Farmakologická skupina - H₂-antihistaminiká

H2-blokátory receptorov histamínu (angličtina H₂-receptorové antagonisty) - liečivá určené na liečbu ochorení gastrointestinálneho traktu súvisiacich s kyselinou. Mechanizmus účinku H2-blokátorov je založený na blokovaní N₂- Receptory (tiež nazývané histamín) buniek sliznice žalúdočnej sliznice a pokles z tohto dôvodu produkcie a prúdenia kyseliny chlorovodíkovej do lúmenu žalúdka. Pozrite si antikoncepčné lieky proti vredom.

Typy H2-blokátorov

A02BA Blokátory H₂-receptory histamínu
A02BA01 Cimetidín
A02BA02 Ranitidín
A02BA03 Famotidín
A02BA04 Nizatidín
A02BA05 Niperotidín
A02BA06 Roxatidín
A02BA07 Citrát ranitidínu bizmutu
A02BA08 Loughnutine
Cimetidín v kombinácii s inými liekmi
A02BA53 Famotidín v kombinácii s inými liekmi

Uznesením vlády Ruskej federácie z 30. decembra 2009 č. 2135-p sú nasledujúce Zoznamy blokátorov H2-histamínových receptorov zaradené do Zoznamu životne dôležitých a základných liekov:

• ranitidín - roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie; injekčný roztok; poťahované tablety; filmom obalené tablety
• famotidín, lyofilizát na prípravu roztoku na intravenózne podávanie; poťahované tablety; filmom obalené tablety.

Z histórie receptorov histamínu H2-blokátorov

História blokátorov H2-histamínových receptorov sa začala v roku 1972, keď sa pod vedením Jamesa Blacka syntetizovalo veľké množstvo zlúčenín podobných štruktúre ako histamín a skúmali sa vo francúzskom laboratóriu Smith Kline v Anglicku po prekonaní počiatočných ťažkostí. Účinné a bezpečné zlúčeniny identifikované v predklinickom štádiu boli prenesené do klinických štúdií. Prvý selektívny burimamid H2-blokátora nebol dostatočne účinný. Štruktúra burimamidu bola trochu modifikovaná a získal sa aktívnejší metiamid. Klinické štúdie tohto liečiva vykazovali dobrú účinnosť, ale neočakávane vysokú toxicitu, prejavujúcu sa vo forme granulocytopénie. Ďalšie úsilie viedlo k vytvoreniu cimetidínu. Cimetidín úspešne absolvoval klinické štúdie a bol schválený v roku 1974 ako prvý selektívny liek blokujúci H2 receptory. Hral revolučnú úlohu v gastroenterológii, čo výrazne znížilo počet vagotómií. Pre tento objav dostal James Black v roku 1988 Nobelovu cenu. H2-blokátory však nevykonávajú úplnú kontrolu nad blokovaním produkcie kyseliny chlorovodíkovej, pretože ovplyvňujú iba časť mechanizmu, ktorý sa podieľa na jeho výrobe. Znižujú sekréciu spôsobenú histamínom, ale neovplyvňujú sekrečné stimulanty, ako je gastrín a acetylcholín. Toto, ako aj vedľajšie účinky, účinok „spätného odrazu kyseliny“ v prípade zrušenia, zameral farmakológov na hľadanie nových liekov, ktoré znižujú kyslosť žalúdka (Khavkin AI, Zhikhareva NS).

Obrázok vpravo (AV Yakovenko) schematicky znázorňuje mechanizmy regulácie vylučovania kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku. Modrá ukazuje kryciu (parietálnu) bunku, G je receptor gastrínu, H₂ - receptor histamínu, M₃ - acetylcholínový receptor.

H2 blokátory - relatívne zastarané lieky

H2-blokátory vo všetkých farmakologických parametroch (supresia kyseliny, trvanie účinku, počet vedľajších účinkov, atď.) Sú horšie ako modernejšie triedy liekov - inhibítorov protónovej pumpy, ale u mnohých pacientov (v dôsledku genetických a iných znakov), ako aj z ekonomických dôvodov niektoré z nich (väčšinou famotidín a menej ranitidín) sa používajú v klinickej praxi.

Z antisekrečných činidiel, ktoré znižujú tvorbu kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku, sa v súčasnosti v klinickej praxi používajú dve triedy: H t₂-blokátorov histamínových receptorov a inhibítorov protónovej pumpy. H₂-blokátory majú účinok tachyfylaxie (zníženie terapeutického účinku lieku pri opakovanom podávaní), ale inhibítory protónovej pumpy nie. Preto sa môžu inhibítory protónovej pumpy odporúčať na dlhodobú liečbu a H₂-blokátory nie sú. V mechanizme vývoja tachyfylaxie H₂-blokátory hrajú úlohu pri zvyšovaní tvorby endogénneho histamínu, konkurujúceho H₂-receptory histamínu. Výskyt tohto javu sa pozoruje do 42 hodín po začiatku liečby H₂-blokátorov (Nikoda V.V., Khartukov N.E.).

Pri liečbe pacientov s ulceróznym gastroduodenálnym krvácaním používajte H₂-blokátorov protónovej pumpy je vhodnejšie (Ruská spoločnosť chirurgov).

H odpor₂-blokátory

Pri liečbe blokátorov histamínových H2 receptorov a inhibítorov protónovej pumpy má 1 - 5% pacientov úplnú rezistenciu na tento liek. U týchto pacientov sa pri sledovaní pH žalúdka nepozorovali žiadne signifikantné zmeny v hladine intragastrickej kyslosti. Existujú prípady rezistencie len na jednu skupinu liekov: blokátory histamínového receptora H2 2. (ranitidín) alebo 3. generácie (famotidín) alebo niektorá skupina inhibítorov protónovej pumpy. Zvýšenie dávky s liekovou rezistenciou je zvyčajne nejednoznačné a je potrebné ju nahradiť iným typom lieku (Rapoport IS atď.).

PH gramu žalúdka pacienta s rezistenciou na blokátory H2-histamínových receptorov (Storonova OA, Trukhmanov AS)

Porovnávacie charakteristiky H2-blokátorov

Niektoré farmakokinetické vlastnosti H2-blokátorov (S.V. Belmer a ďalší):

Info-Farm.RU

Liečivá, medicína, biológia

Blokátory receptora H2

Blokátory H2-receptorov, tiež H2-histamínové blokátory, H2-receptorové antagonisty - skupina liekov, ktoré sa používajú pri liečbe ochorení zažívacieho systému, sprevádzané hypersekréciou žalúdočnej šťavy a kyseliny chlorovodíkovej. Je to spôsobené blokádou histamínových receptorov typu II umiestnených v sliznici žalúdočnej steny.

História stvorenia

História vzniku blokátorov H _H2 Receptory receptorov sú úzko spojené so štúdiou fyziologickej úlohy histamínu, ako aj mechanizmu účinku histamínu a štúdie jeho interakcie so špecifickými receptormi histamínu. Už v roku 1937 boli objavené špecifické histaminoreceptory, ale prvé syntetizované receptorové inhibítory neovplyvnili sekréciu žalúdočnej šťavy stimulovanej histamínom. Až v roku 1972 bol objavený druhý typ histamínových receptorov, ktoré ovplyvňujú tvorbu kyseliny chlorovodíkovej a pepsínu v parietálnych bunkách žalúdka, sekréciu hlienu v žalúdku av menšej miere ovplyvňujú aj inhibičné procesy v centrálnom nervovom systéme a vodivom systéme srdca. Po objavení sa druhého typu receptorov histamínu sa výskumníci zamerali na syntézu chemických zlúčenín podobných histamínu, ktoré by sa mohli stať jeho kompetitívnymi antagonistami. Prvým takýmto liečivom bol burimamid, ale jeho aktivita na klinické použitie bola príliš nízka. V roku 1973 sa syntetizoval metiamid, ktorý mal dostatočnú aktivitu pri potláčaní sekrécie žalúdka, ale mal veľký počet vedľajších účinkov, vrátane toxického účinku na kostnú dreň, ktorý sa prejavil vo forme granulocytopénie. A iba v roku 1976 bol prvý liek odobratý zo skupiny blokátorov H _H2 receptory pre klinické použitie - cimetidín, ktorý bol syntetizovaný v laboratóriu firmy "Smith, Kline" Francúzsky “(neskôr sa stal súčasťou spoločnosti GlaxoSmithKline) pod županom James Black. Vývoj novej triedy liečiv, ktoré po prvýkrát poskytovali výrazné, selektívne a dlhotrvajúce potlačenie žalúdočnej kyslosti patogenetickou metódou a významne zúžili indikácie pre chirurgickú liečbu peptického vredu, zohrali v tom čase revolučnú úlohu vo vývoji gastroenterológie. Za vývoj novej skupiny liekov dostal vedúci výskumného tímu James Black v roku 1988 Nobelovu cenu za fyziológiu a medicínu. Po vytvorení cimetidínu v roku 1979 GlaxoSmithKline vyvinul aj liek druhej generácie ranitidínu, v roku 1981 bol zavedený famotidín vyvinutý japonskou spoločnosťou Yamanouchi Pharmaceutical Co. a v roku 1987 bol vyvinutý liek štvrtej generácie - nizatidín. Neskôr boli vyvinuté ďalšie liečivá tejto skupiny - roxatidín, lafutidín, ebrotidín, blokátory. _H 2 receptory histamínu sa používajú oveľa menej často, čo vedie k blokátorom protónovej pumpy, kvôli nízkej antisekrečnej aktivite, veľkému počtu vedľajších účinkov, fenoménu tachyfylaxie a zvyšujúcemu sa výskytu rezistencie na lieky skupiny.

klasifikácia

blokátory _H 2 receptory histamínu sú rozdelené podľa ich farmakologických vlastností liekov I, II, III, IV a V generácií. Lieky prvej generácie tradične zahŕňajú cimetidín. Ranitidín je liek druhej generácie, famotidín je liek tretej generácie, nizatidín je liek štvrtej generácie, roxatidín je liek piatej generácie (podľa niektorých klasifikácií je roxatidín a nizatidín liek tretej generácie). Lafutidín, ebrotidín, nipertoidín, mifentidín, používané v klinickej praxi v mnohých krajinách, neklasifikované na generovanie blokátorov H _H2 receptory. Klinika tiež používa kombinovanú prípravu ranitidínu a subcitrátu bizmutu, ktorý sa podľa medzinárodnej klasifikácie vzťahuje aj na t _H 2 blokátory histamínu.

Mechanizmus účinku

Mechanizmus účinku všetkých blokátorov H _H2 Receptorom receptora je inhibícia sekrécie žalúdočnej šťavy, ktorá je spojená s kompetitívnou blokádou receptorov histamínu typu II, umiestnených v sliznici žalúdočnej steny. Všetky liečivá skupiny inhibujú vylučovanie kyseliny chlorovodíkovej parietálnej bunky žalúdočnej sliznice; vrátane spontánnej (bazálnej) a stimulovanej potravy, histamínu, gastrínu, pentagastrínu, kofeínu a menej výrazného - a acetylcholínu, hlavne v dôsledku zníženia bazálnej a nočnej sekrécie kyseliny chlorovodíkovej. blokátory _H 2 receptory histamínu tiež inhibujú aktivitu enzýmu gastrickej šťavy pepsínu. Všetko _H 2 blokátory histamínu prispievajú k aktivácii krvného obehu v sliznici žalúdka, zvyšujú sekréciu bikarbonátu, pomáhajú obnovovať epitelové bunky žalúdočnej sliznice a zvyšujú syntézu prostaglandínov v sliznici žalúdka. Najnovšie drogy skupiny _H 2 blokátory histamínu (ebrotidín) majú výrazné gastroprotektívne vlastnosti. Na rozdiel od H ₁ blokátory histamínu, blokátory histamínového receptora druhého typu nemajú adrenergnú aktivitu, anticholinergnú aktivitu, nemajú lokálny anestetický účinok a nemajú prakticky žiadny sedatívny účinok, pretože nepreniknú cez hematoencefalickú bariéru. Cimetidín a v menšej miere ranitidín majú schopnosť inhibovať pečeňové mikrozomálne enzýmy a inhibovať metabolizmus niektorých liekov (warfarín, fenytoín, teofylín, cyklosporín, amiodarón a iné antiarytmiká, erytromycín). blokátory _H 2 receptory histamínu inhibujú tvorbu vnútorného antianemického faktoru Kastla, ktorý môže byť sprevádzaný rozvojom anémie. Cimetidín má anti-androgénny účinok spojený s vytesňovaním testosterónových buniek z jeho asociácie s receptormi a môže sa tiež prejavovať ako impotencia. Tiež najčastejšie pri použití cimetidínu sa zvyšuje hladina prolaktínu v krvi. Cimetidín môže tiež ovplyvniť metabolizmus estrogénov a zvýšiť ich plazmatickú koncentráciu. Blokátory histamínových receptorov druhého typu sa môžu tiež použiť na iné ochorenia, ktoré nie sú priamo spojené so zvýšením kyslosti žalúdočnej šťavy. Napríklad experimentálne dokázala účinnosť cimetidínu v niektorých variantoch kolorektálneho karcinómu. Na začiatku štúdií farmakologických vlastností cimetidínu sa odporúčal na použitie pri rôznych kožných ochoreniach. Podľa výskumu dánskych vedcov sa ranitidín môže používať na liečbu infekčnej mononukleózy a pooperačnej a sepsi indukovanej imunosupresie. Experimentálne sa preukázala možnosť použitia famotidínu v rezistentných formách schizofrénie, ako aj pri liečbe autizmu u detí a pri parkinsonizme.

farmakokinetika

Všetky blokátory _H 2 histamínové receptory sa rýchlo absorbujú perorálnym podaním, pričom sa dosiahne maximálna koncentrácia v krvi počas 30-60 minút. Cimetidín, ranitidín, famotidín a nizatidín sa môžu tiež použiť parenterálne. Biologická dostupnosť cimetidínu je 60-80%; ranitidín 50-60%, famotidín 30-50%, nizatidín približne 70%, roxatidín 90-100%. Trvanie účinku skupiny liečiv je 2 až 5 hodín pre cimetidín, 7 až 8 hodín pre ranitidín, 10 až 12 hodín pre famotidín, 10 až 12 hodín pre nizatidín, 12 až 16 hodín pre roxatidín. Skupinové drogy _H 2 blokátory histamínu (okrem cimetidínu) neprenikajú do tkanív tela, vylučujú tráviaci systém, vrátane zle prechádzajúcej cez hematoencefalickú bariéru, ale môžu prejsť placentárnou bariérou a vylučujú sa do materského mlieka. Skupina metabolizovaných liekov _H 2 blokátory histamínu v pečeni, hlavne v malých množstvách. Odvodené skupinové lieky sa vylučujú močom, väčšinou nezmenené. Polčas cimetidínu je 2:00, ranitidín 2-3 hodiny, famotidín 2,5-3 hodiny, nizatidín okolo 2:00, roxatidín 6:00, ebrotidín 9-14 hodín. Polčas blokátorov H _H2 receptory môžu významne zvýšiť pri zlyhaní pečene (najmä pri použití cimetidínu a nizatidínu) a zlyhaní obličiek (najmä pri famotidíne, v menšej miere pri ranitidíne a roxatidíne).

Indikácie na použitie

blokátory _H 2 receptory histamínu sú používané v žalúdočné a dvanástnikové vredy a stresový vred žalúdka, Zollinger-Ellisonov syndróm, a podmienky, za ktorých sa zvyšuje kislotist (gastritída, duodenitída), refluxnej choroby pažeráka a erozívnou ezofagitídy, pre prevenciu Mendelson syndróm a aspiračnej pneumónii, systémový mastocytózy a pankreatitídy. Aplikačné údaje _H 2 blokátory histamínu gastrointestinálneho krvácania sú diskutabilné. V súčasnosti sa v klinickej praxi najčastejšie používa famotidín zo skupiny liekov, a to u dospelých aj u detí, zriedkavo ranitidínu. Roxatidín a nizatidín sa zriedkavo používajú kvôli nedostatku výhod oproti blokátorom famotidínu a protónovej pumpy a vyššej antisekrečnej aktivity famotidínu v porovnaní s týmito liekmi.

Vedľajšie účinky

Vedľajší účinok blokátorov H2-receptorov je zriedkavý. Najčastejšie sa vyskytujú vedľajšie účinky pri použití cimetidínu, pretože medzi blokátormi H _H2 receptorov má najvyššiu lipofilnosť a najlepšiu permeabilitu v tkanivách tela. Celková frekvencia vedľajších účinkov pri cimetidíne je 3,2%, ranitidín 2,7%, famotidín 1,3% a pri nizatidíne a roxatidíne sa vyskytujú aj vedľajšie účinky. Najčastejšie _H 2 blokátory histamínu spôsobujú vedľajšie účinky tráviaceho systému. Pri užívaní liekov skupiny možno pozorovať hnačku, menej zápchu, ktorá je spojená s ich antisekrečným účinkom. Tiež, keď sa používajú blokátory histamínu druhého typu, možno pozorovať nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha, môže sa pozorovať stimulácia tvorby pylorickej stenózy, extrémne zriedkavo - pankreatitída (hlavne pri použití cimetidínu). Hepatotoxicita (ktorá sa prejavuje zvýšenou aktivitou aminotransferáz a poklesom prietoku krvi v pečeni) je tiež charakteristickejšia pre cimetidín, v menšej miere pre nizatidín. Príležitostne (s použitím famotidínu 0,1-0,2%) s použitím blokátorov H _H2 sa môžu vyskytnúť alergické reakcie - kožná vyrážka, urtikária, bronchospazmus, horúčka. Zriedkavo, keď sa používajú blokátory histamínu druhého typu, možno pozorovať vedľajšie účinky nervového systému. Najväčšia pravdepodobnosť vedľajších účinkov z nervového systému sa pozoruje pri použití cimetidínu, ktorý preniká do hematoencefalickej bariéry lepšie ako iné lieky zo skupiny (miera penetrácie cimetidínu v CNS je 0,24%, ranitidín 0,17%, famotidín 0,12% v porovnaní s koncentráciou liekov v krvi). v krvi). Medzi vedľajšie účinky nervového systému môže patriť bolesť hlavy, závraty, ospalosť, únava, aspoň - rozmazané videnie, zhoršené vedomie, nepokoj, depresia, halucinácie, kŕče. Zo strany krvi sa príležitostne (0,06-0,32% prípadov famotidínu), aplastickej a hemolytickej anémie, leukopénie, agranulocytózy, trombocytopénie, pancytopénie, granulocytopénie môže pozorovať. Kardiotoxicita, ktorá sa prejavuje AV blokádou, extrasystolmi, tachykardiou alebo bradykardiou, veľmi zriedkavo asystoliou, je dôsledkom blokády receptorov H2 myokardu pod vplyvom liekov blokátorov histamínu druhého typu. Pri intravenóznom podaní cimetidínu, ranitidínu a famotidínu sa môže pozorovať arteriálna hypotenzia. Cimetidín je inhibítorom pečeňových mikrozomálnych enzýmov, preto inhibuje metabolizmus a zvyšuje koncentráciu iných liekov v krvi - beta-blokátory, blokátory kalciových kanálov (nifedipín), antiarytmiká (amiodarón, chinidín, propafenón, prokaínamín, lidokaín), cyklosporín, warfarín, diazepam, tricyklické antidepresíva, teofylín, fenytoín, časť antibiotík (erytromycín, metronidazol) a časť antiretrovírusových liekov (delavirdín, maravirok). tiež zvyšuje koncentráciu sildenafilu v krvi. Použitie cimetidínu znižuje uvoľňovanie metadónu z tela. Keď sa používa cimetidín, môže sa pozorovať antiandrogénny účinok, ktorý je spojený s vytesnením testosterónových buniek z asociácie s receptormi a môže sa prejaviť, vrátane impotencie a erektilnej dysfunkcie, a zvýšenie hladiny prolaktínu v krvi môže byť sprevádzané gynekomastiou. K nevýhodám H blokátorov _H2 receptory tiež zahŕňajú výskyt tachyfylaxie (zníženie účinnosti liečiva s dlhodobým užívaním), ktoré je spojené so zvýšenou produkciou endogénneho histamínu v tele; v 1-5% prípadov sa pozorovala rezistencia na jeden z liekov skupiny (skrížená rezistencia medzi rôznymi liekmi skupiny _H 2 blokátory histamínu nie sú pozorované). Pri náhlom zrušení liekov v skupine sa môže vyskytnúť abstinenčný syndróm, ktorý môže viesť k relapsu peptického vredu alebo vzniku perforovaného vredu. Pri aplikácii _H 2 blokátory histamínu, najmä v kombinácii s antibiotikami, zvyšujú pravdepodobnosť pseudomembranóznej kolitídy spôsobenej Clostridium difficile.

kontraindikácie

Všetky lieky skupiny blokátorov H _H2 receptory sú kontraindikované v prípade precitlivenosti na lieky skupiny, tehotenstva, dojčenia a výrazného zhoršenia funkcie pečene a obličiek. Väčšina liečiv zo skupiny sa používa u detí starších ako 14 rokov, na použitie u detí mladšieho veku je povolený len famotidín.

H2 blokátory histamínové receptory

Blokátory histamínového receptora H2 sú lieky, ktorých hlavný účinok je zameraný na liečbu ochorení gastrointestinálneho traktu závislých od kyseliny. Najčastejšie táto skupina liekov predpísaných na liečbu a prevenciu vredov.

Mechanizmus účinku H2-blokátorov a indikácie na použitie

Histamínové (H2) bunkové receptory sú umiestnené na membráne vo vnútri žalúdočnej steny. Ide o parietálne bunky, ktoré sa podieľajú na tvorbe kyseliny chlorovodíkovej v tele.

Jeho nadmerná koncentrácia spôsobuje poruchy vo fungovaní tráviaceho systému a vedie k vredom.

Látky, ktoré sú obsiahnuté v H2-blokátoroch, majú tendenciu znižovať úroveň produkcie žalúdočnej šťavy. Inhibujú tiež pripravenú kyselinu, ktorej produkcia je vyvolaná konzumáciou potravín.

Blokovanie receptorov histamínu znižuje produkciu žalúdočnej šťavy a pomáha vyrovnať sa s patológiami tráviaceho systému.

V súvislosti s činom sú pre tieto podmienky predpísané H2-blokátory:

• vred (žalúdka aj dvanástnika);
• stresový vred - spôsobený závažnými somatickými ochoreniami;

Dávkovanie a trvanie podávania H2-antihistaminík pre každú z uvedených diagnóz sa predpisuje individuálne.

Klasifikácia a zoznam blokátorov H2-receptorov

Prideľte 5 generácií liekov H2-blokátorov, v závislosti od aktívnej zložky v kompozícii:

• I generácia - účinná látka cimetidín;
• II generácia - účinná látka ranitidín;
• III. Generácia - účinná látka famotidín;

Existujú významné rozdiely medzi liekmi rôznych generácií, najmä v závažnosti a intenzite vedľajších účinkov.

H2 blokátory I generácie

Obchodné názvy bežných H2-antihistaminík prvej generácie:

Gistodil. Znižuje produkciu bazálnej a histamínom indukovanej kyseliny chlorovodíkovej. Hlavný účel: liečba akútnej fázy peptického vredu.

Spolu s pozitívnym účinkom lieky tejto skupiny vyvolávajú takéto negatívne javy:

• anorexia, nadúvanie, zápcha a hnačka;
• inhibícia tvorby pečeňových enzýmov, ktoré sa podieľajú na metabolizme liekov;
• hepatitída;
• poruchy srdca: arytmia, hypotenzia;
• dočasné poruchy centrálneho nervového systému - vyskytujú sa najčastejšie u starších osôb a pacientov v obzvlášť závažnom stave;

Kvôli veľkému počtu závažných vedľajších účinkov sa blokátory H2 generácií prvej generácie prakticky nepoužívajú v klinickej praxi.

Častejšou možnosťou liečby je použitie H2 blokátorov histamínu II a III generácie.

H2-blokátory II

Zoznam liekov ranitidin:

Gistak. Vymenovaný peptickým vredom môže byť použitý v kombinácii s inými liekmi proti vredom. Gistak zabraňuje refluxu. Trvanie účinku - 12 hodín po jednorazovej dávke.

Vedľajšie účinky ranitidínu:

• bolesti hlavy, záchvaty závratov, periodické zakalenie vedomia;
• zmeny v skóre pečeňových testov;
• bradykardia (zníženie frekvencie kontrakcií srdcového svalu);

V klinickej praxi sa poznamenáva, že tolerancia ranitidínu v tele je lepšia ako u cimetidínu (lieky prvej generácie).

III. Generátory H2 blokátorov

Názvy generácií H2-antihistaminík III:

Ultseran. Má supresívny účinok na všetky fázy produkcie kyseliny chlorovodíkovej, vrátane stimulácie príjmu potravy, distenzie žalúdka, účinkov gastrínu, kofeínu a čiastočne acetylcholínu. Trvanie akcie - od 12 hodín do dní, pretože liek sa zvyčajne predpisuje najviac 2 alebo dokonca 1 krát denne.

Vedľajšie účinky famotidínu:

• strata chuti do jedla, poruchy príjmu potravy, zmeny chuti;
• únava a bolesti hlavy;
• alergia, svalová bolesť.

Medzi starostlivo študovanými blokátormi H-2 je famotidín považovaný za najúčinnejší a neškodný.

H2 blokátory IV generácie

Obchodný názov H2-blokátor histamín IV generácia (nizatidín): Axid. Okrem inhibície tvorby kyseliny chlorovodíkovej významne znižuje aktivitu pepsínu. Používa sa na liečbu akútnych črevných alebo žalúdočných vredov a je účinný pri prevencii relapsov. Posilňuje ochranný mechanizmus gastrointestinálneho traktu a urýchľuje hojenie ulcerovaných miest.

Vedľajšie účinky počas užívania Axidy sú nepravdepodobné. Z hľadiska účinnosti je nizatidín na rovnakej úrovni ako famotidín.

H2 blokátory V generácie

Obchodný názov Roxatidínu: Roxane. Vzhľadom na vysokú koncentráciu roxatidínu liek významne potláča produkciu kyseliny chlorovodíkovej. Účinná látka sa takmer úplne vstrebáva zo stien tráviaceho traktu. Pri súbežnom požití potravy a liekov proti antacidám sa účinnosť lieku Roxane neznižuje.

Liečivo je extrémne zriedkavé a minimálne vedľajšie účinky. Zároveň vykazuje v porovnaní s liečivami tretej generácie (famotidín) nižšiu aktivitu znižujúcu kyselinu.

Vlastnosti použitia a dávkovanie blokátorov H2-histamínu

Prípravky tejto skupiny sa predpisujú individuálne na základe diagnózy a stupňa vývoja ochorenia.

Dávkovanie a trvanie terapie sa určujú na základe ktorej skupiny H2-blokátorov sú optimálne na liečbu.

Akonáhle sa v tele za rovnakých podmienok, aktívne zložky liekov rôznych generácií sú absorbované z gastrointestinálneho traktu v rôznych množstvách.

Všetky komponenty sa okrem toho líšia vo výkone.

Prečo potrebujeme lieky, ktoré blokujú receptory histamínu skupiny H2?

Histamín je jedným z hormónov dôležitých pre človeka. Vykonáva funkcie „strážneho“ a za určitých okolností prichádza do hry: ťažká fyzická námaha, zranenia, choroby, alergény vstupujúce do tela atď. Hormon prerozdeľuje prietok krvi takým spôsobom, aby sa minimalizovalo možné poškodenie. Na prvý pohľad by práca histamínu nemala poškodiť osobu, ale sú situácie, keď veľké množstvo tohto hormónu robí viac zla ako dobra. V takýchto prípadoch lekári predpisujú špeciálne lieky (blokátory), ktoré zabraňujú tomu, aby receptory histamínu jednej zo skupín (H1, H2, H3) začali pracovať.

Prečo potrebujete histamín?

Histamín je biologicky aktívna zlúčenina, ktorá sa podieľa na všetkých hlavných metabolických procesoch v tele. Je tvorený rozpadom aminokyseliny nazývanej histidín a je zodpovedný za prenos nervových impulzov medzi bunkami.

Normálne je histamín neaktívny, ale v nebezpečných časoch spojených s chorobami, zraneniami, popáleninami, príjmom toxínov alebo alergénov sa hladina voľného hormónu prudko zvyšuje. V neviazanom stave histamín spôsobuje:

• kŕče hladkých svalov;
• zníženie krvného tlaku;
• kapilárna dilatácia;
• búšenie srdca;
• zvýšená produkcia žalúdočnej šťavy.

Pri pôsobení hormónu sa zvyšuje vylučovanie žalúdočnej šťavy a adrenalínu, dochádza k edému tkaniva. Žalúdočná šťava je pomerne agresívne prostredie s vysokou kyslosťou. Kyselina a enzýmy nielenže pomáhajú stráviť jedlo, sú schopné vykonávať funkcie antiseptika - zabiť baktérie, ktoré vstúpili do tela v rovnakom čase ako jedlo.

"Manažment" procesu prebieha prostredníctvom centrálneho nervového systému a humorálnej regulácie (kontrola prostredníctvom hormónov). Jeden z mechanizmov tejto regulácie sa spúšťa prostredníctvom špeciálnych receptorov - špecializovaných buniek, ktoré sú tiež zodpovedné za koncentráciu kyseliny chlorovodíkovej v žalúdočnej šťave.

Prečítajte si: Čo zvracanie s krvou a čo robiť, keď sa objaví?

Histamínové receptory

Niektoré receptory nazývané histamín (H) reagujú na produkciu histamínu. Lekári rozdeľujú tieto receptory do troch skupín: H1, H2, H3. V dôsledku excitácie receptorov H2:

• je zlepšená funkcia žalúdočných žliaz;
• zvyšuje tón svalov čriev a ciev;
• vyskytujú sa alergie a imunitné reakcie;

Mechanizmus uvoľňovania blokátorov histamínového receptora kyseliny chlorovodíkovej pôsobí iba čiastočne. Znižujú produkciu spôsobenú hormónom, ale nezastavujú ho úplne.

Je to dôležité! Vysoký obsah kyselín v žalúdočnej šťave je ohrozujúcim faktorom pri niektorých ochoreniach gastrointestinálneho traktu.

Čo sú blokátory?

Tieto liečivá sú určené na liečbu gastrointestinálnych ochorení, pri ktorých je vysoká koncentrácia kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku nebezpečná. Sú to lieky proti vredom, ktoré znižujú sekréciu, to znamená, že sú určené na zníženie prietoku kyseliny do žalúdka.

Blokátory skupiny H2 majú rôzne aktívne zložky:

• Cimetidín (Histodil, Altamet, Cimetidin);
• nizatidín (axid);
• Roxatidín (Roxane);
• famotidín (Gastrosidin, Kvamatel, Ulfamid, Famotidin);
• ranitidín (Gistak, Zantak, Rinisan, Ranitiddin);
• citrát ranitidínu bizmutu (Pylorid).

Finančné prostriedky vo forme:

• hotové roztoky na intravenózne alebo intramuskulárne podávanie;
• prášok na roztok;
• tablety.

Doteraz sa cimetidín neodporúča používať kvôli veľkému počtu vedľajších účinkov, vrátane zníženej účinnosti a zvýšenia prsných žliaz u mužov, vzniku bolesti v kĺboch ​​a svaloch, zvýšených hladinách kreatinínu, zmenách v zložení krvi, poškodení CNS atď.

Ranitidín má omnoho menej vedľajších účinkov, ale je menej a menej používaný v lekárskej praxi, pretože ho nahrádza nová generácia liekov (famotidín), ktorých účinnosť je omnoho vyššia a trvanie účinku niekoľko hodín dlhšie (od 12 do 24 hodín).

Je to dôležité! V 1–1,5% prípadov sú pacienti pozorovaní na imunitu voči blokátorom.

Kedy sú blokátory predpísané?

Zvýšenie hladiny kyseliny v žalúdočnej šťave je nebezpečné, ak:

• žalúdočného alebo dvanástnikového vredu;
• zápal pažeráka pri hádzaní obsahu žalúdka do pažeráka;
• benígne nádory pankreasu v spojení so žalúdočným vredom;
• recepcia na prevenciu vzniku peptického vredu s dlhodobou liečbou iných ochorení.

Špecifické liečivo, dávka a trvanie priebehu sú vybrané individuálne. Zrušenie lieku by malo nastať postupne, pretože s ostrým koncom príjmu sú možné vedľajšie účinky.

Odporúčame vedieť, aké ochorenia pažeráka sa môžu vyskytnúť.

Prečítajte si: keď potrebujete urobiť esofagoskopiu pažeráka.

Nevýhody v práci blokátorov histamínu

H2 blokátory ovplyvňujú tvorbu voľného histamínu, čím znižujú kyslosť žalúdka. Ale tieto lieky neovplyvňujú iné stimulanty syntézy kyseliny - gastrínu a acetylcholínu, to znamená, že tieto lieky nedávajú plnú kontrolu nad hladinou kyseliny chlorovodíkovej. To je jeden z dôvodov, prečo ich lekári považujú za zastarané. Existujú však situácie, keď je vymenovanie blokátorov odôvodnené.

Je to dôležité! Odborníci neodporúčajú používať H2 blokátory na krvácanie v žalúdku alebo črevách.

Existuje pomerne závažný vedľajší účinok liečby s použitím H2 blokátorov receptorov histamínu - tzv. „Acid rebound“. Spočíva v tom, že po vysadení lieku alebo po ukončení jeho činnosti sa žalúdok snaží „dohnať“ a jeho bunky zvyšujú tvorbu kyseliny chlorovodíkovej. V dôsledku toho sa po určitom období po užití lieku začne zvyšovať kyslosť žalúdka, čo spôsobí exacerbáciu ochorenia.

Ďalším vedľajším účinkom je hnačka spôsobená patogénom Clostridium. Ak spolu s blokátorom pacient užíva antibiotiká, riziko hnačky sa zvyšuje desaťnásobne.

Moderné analógy blokátorov

Nové lieky, inhibítory protónovej pumpy, nahrádzajú blokátory, ale nemôžu byť vždy použité na liečbu kvôli genetickým alebo iným charakteristikám pacienta alebo z ekonomických dôvodov. Jednou z prekážok pri používaní inhibítorov je pomerne bežná rezistencia (rezistencia na lieky).

H2 blokátory sa líšia od inhibítorov protónovej pumpy tým horším, že ich účinnosť sa znižuje s opakovanou liečbou. Preto dlhodobá liečba zahŕňa použitie inhibítorov a blokátory H-2 sú dostatočné na krátkodobú liečbu.

Iba lekár má právo rozhodnúť o výbere liekov na základe histórie pacienta a výsledkov výskumu. Pacienti so žalúdočnými alebo dvanástnikovými vredmi, najmä pri chronických ochoreniach alebo pri prvom výskyte príznakov, musia individuálne voliť látky znižujúce kyselinu.

H2 blokátory histamínu: vlastnosti použitia a náklady

Blokátory histamínového receptora H2 sa nazývajú liečivá, ktoré sa používajú na liečbu zažívacích orgánov pri chorobách spojených so stavom závislým od kyseliny.

Mechanizmus účinku blokátorov h2 je založený na skutočnosti, že liek, ktorý sa dostáva do žalúdka, pozastavuje prácu sliznice, čím sa znižuje úroveň kyslosti žalúdočnej šťavy.

Všetky blokátory histamínových receptorov sú lieky proti vredom.

popis

V závislosti od ochorenia a formy ochorenia, lekár predpisuje liek, ktorý najlepšie pomôže pacientovi.

Farmakokinetické vlastnosti

Porovnávacie charakteristiky

Tsemitidin

Tento liek sa dobre vstrebáva z tráviacich orgánov. Činnosť začína 1-2 hodiny po požití. Užívajú liek perorálne alebo parenterálne, pričom trvanie a účinok sa nelíšia v závislosti od spôsobu podávania. Účinné látky prenikajú cez bariéru a môžu byť v mlieku alebo placente. Preto počas tehotenstva a dojčenia je užívanie lieku zakázané.

Zvyškové látky sa vylučujú obličkami do 24 hodín.

ranitidín

Biologická dostupnosť liečiva pri podávaní nie je menšia ako 50%. Pri použití tabliet sa maximálny účinok prejavuje po 2 hodinách; ak použijete šumivú tabletu, účinok sa prejaví do 1 hodiny. Polovica látok sa zobrazí po 2-3 hodinách po požití. Zvyšok - o niečo neskôr. Preniká do materského mlieka a placenty.

famotidín

Absorbované v žalúdku nie je úplne, len 40-45%, má spojenie s proteínmi asi 15%. Maximálny účinok nastáva 1-3 hodiny po podaní v závislosti od dávky a konkrétneho prípadu. Liek pôsobí na receptory histamínu počas 10-12 hodín. Vylučuje sa obličkami.

Nazatidin

Liek proti vredom, ktorý blokuje prácu receptorov a znižuje tvorbu kyseliny chlorovodíkovej. Rýchlo sa vstrebáva a začína svoju činnosť do 30 minút po požití. Približne 60% látok vylúčených v moči sa nezmenilo.

Indikácie a kontraindikácie

Ak pacient potrebuje liečbu nasledujúcich ochorení, lekár predpíše blokátory receptora h2.

• Gastrický a črevný vred.
• Silné lézie sliznice pažeráka.
• Gastroezofageálny reflux.
• Zollingerov-Ellisonov syndróm.
• Mendelssohnov syndróm.
• Na prevenciu vredov a pneumónie.
• Ak má pacient vnútorné krvácanie zažívacích orgánov.
• S pankreatitídou.

Odporúča sa užívať H2 blokátory raz denne pred spaním, ale podľa predpisu lekára možno dávku rozdeliť na 2 časti a vziať ráno a večer. Môžete užívať lieky 4 hodiny pred operáciou.

Kontraindikácie pre prijatie:

• Citlivosť na zložky obsiahnuté v kompozícii.
• Cirhóza pečene.
• Ochorenie obličiek.
• Tehotenstvo a dojčenie.
• Vek do 14 rokov.

Pred predpísaním liekov tejto skupiny sa musí lekár uistiť, že pacient nemá žiadne ochorenia, ktoré by mohli byť maskované užívaním blokátorov histamínového receptora h2. Medzi takéto ochorenia patrí rakovina žalúdka, preto musí byť vylúčená pravdepodobnosť jeho prítomnosti.

Keďže blokátory histamínu sú účinnými liekmi pri liečbe tráviaceho systému, majú svoje vlastné vedľajšie účinky a keď sa objavia, musia prestať užívať lieky.

• Bolesť hlavy a závraty.
• Ospalosť, ospalosť, halucinácie.
• Problémy so srdcom.
• Dysfunkcia pečene.
• Akútna alergická reakcia.
• Zvýšené hladiny kreatínu v krvi.
• Impotencia.
• Iné problémy.

Použitie Famotidínu môže spôsobiť problémy so stolicou: hnačka alebo zápcha.

Napriek kvalite a účinnosti tejto skupiny liekov sú horšie ako modernejšie lieky, ako sú inhibítory protónovej pumpy. Z ekonomických dôvodov však pokračuje pokračovanie menovania histamínových receptorov H2 blokátorov, ktorých lieky sú lacnejšie ako inhibítory.

Lieky blokujúce receptory histamínu H2 sa považujú za zastarané lieky. V medicíne existujú 2 typy liekov, ktoré znižujú produkciu receptorov histamínu:

• Inhibítory protónovej pumpy.
• H2 blokátory.

Užívanie prvých liekov nie je návykové a môžu sa užívať s dlhodobou liečbou. Druhý typ opätovného prijatia znižuje účinnosť akcie, takže lekári ich nepredpisujú na viac ako jeden krátky kurz.

Odolnosť voči H2-blokátorom

Nie všetci pacienti sú vhodnými liekmi tohto typu. U 1-5% pacientov v priebehu liečby a vyšetrenia neboli zistené žiadne zjavné zmeny v zdravotnom stave. To sa stáva veľmi zriedka, ale aj keď zvýšenie dávky lieku nefunguje, jediný spôsob, ako pokračovať v liečbe je úplne zmeniť liek.

Náklady na lieky

• Ranitidín 300 mg stojí od 30 do 100 rubľov na balenie.
• Famotidín - priebeh liečby po dobu 3 týždňov bude stáť pacienta od 60 do 140 rubľov.
• Cimetidín - náklady na lieky na celý priebeh liečby sú od 43 do 260 rubľov.

Všetky typy receptorov histamínu h2 blokátory sú lacné, každý si môže dovoliť, ale nemali by ste si vybrať liek sami. Ak chcete vybrať liek, musíte sa poradiť s lekárom. Účinok užívania správneho lieku je pozitívny. Vo väčšine prípadov je možné prísť, ak nie je na úplné vyliečenie, potom na zmiernenie útoku, ktorý pomáha pacientom začať úplnú liečbu.

História spoločnosti

Tvorba liekov tohto typu sa datuje do roku 1972, keď anglický vedec James Black syntetizoval a pokúsil sa študovať molekuly histamínu. Prvý liek, ktorý bol vytvorený, je Burimamid. Ukázalo sa, že je to zbytočné a výskum pokračoval.

Potom sa štruktúra mierne modifikovala a získala sa metyamid. Výskum účinnosti lieku prešiel, ale jeho toxicita prekročila prípustné hodnoty.

Ďalší liek bol Cimetidin, napriek tomu, že je to silný liek, má veľa vedľajších účinkov. Preto odborníci vyvinuli modernejšie lieky, ktoré v skutočnosti nemajú žiadne vedľajšie účinky.

Ranitidín možno pripísať druhej generácii H2 blokátorov. Ukázalo sa ešte efektívnejšie a bezpečnejšie pre chorých.

Ďalším nástrojom v tejto skupine bol famotidín. Existujú blokátory receptorov histamínu 4. a 5. generácie, ale lekári často predpisujú ranitidín a famotidín častejšie: najlepšie sa vyrovnávajú s kyslosťou v žalúdočnej šťave. Rinitidín môžete užívať raz denne, najlepšie pred spaním, liek pomáha veľa a má relatívne nízku cenu.

Pro-Gastro

Choroby tráviaceho systému... Povedzme všetko, čo o nich chcete vedieť.

Blokátory H2-histamínových receptorov: lieky, výhody a nevýhody

Sliznica žalúdka, alebo skôr oblasť jej dna a tela, pozostáva zo špeciálnych buniek - parietálnych alebo parietálnych. Ide o glandulárne bunky, ktorých hlavnou funkciou je tvorba kyseliny chlorovodíkovej. Ak fungujú normálne, kyselina chlorovodíková sa vyrába podľa potreby. Ak jeho množstvo prevyšuje potreby tráviaceho systému, sliznice žalúdka, a potom sa pažerák zapáli (gastritída, ezofagitída), erózie a vredy na ňom a pacient pociťuje pálenie záhy, bolesť žalúdka a množstvo ďalších nepríjemných príznakov.

Ak chcete odstrániť všetky tieto príznaky, mali by ste znížiť množstvo kyseliny chlorovodíkovej. Na tento účel sa môžu použiť lieky rôznych skupín, vrátane blokátorov H2-histamínových receptorov. Skutočnosť, že tieto receptory sú, ako lieky pôsobia, indikácie, kontraindikácie na použitie, ako aj hlavní predstavitelia tejto farmakologickej skupiny, sa bude diskutovať v našom článku.

Mechanizmus pôsobenia, účinky

H2-histamínové receptory sa nachádzajú v mnohých žľazách tráviaceho systému, vrátane buniek sliznice žalúdočnej sliznice. Ich vzrušenie vedie k stimulácii slinných žliaz, žliaz žalúdka a pankreasu, prispieva k vylučovaniu žlče. Liningové bunky žalúdka, tie, ktoré sú zodpovedné za produkciu kyseliny chlorovodíkovej, sú aktivované oveľa viac ako iné.

Blokátory receptora H2-histamínu zhoršujú ich funkciu a vedú k zníženiu tvorby kyseliny chlorovodíkovej parietálnymi bunkami, najmä v noci. Okrem toho:

• stimulovať prietok krvi v sliznici žalúdka;
• aktivovať syntézu buniek buniek sliznice;
• inhibovať syntézu pepsínu;
• stimulujú tvorbu hlienu a vylučovanie prostaglandínov.

Ako sa správať v tele

• Prípravky tejto skupiny sú spravidla dobre absorbované v počiatočnej časti tenkého čreva.
• Funkcia blokátorov H2-histamínu sa mierne znižuje pri súčasnom užívaní s antacidami a sukralfátom.
• Ciele v tele (to znamená, že skutočné bunky obloženia) nie sú dosiahnuté celou dávkou liečiva, ale len jeho časť (vo farmakológii sa tento indikátor nazýva biologická dostupnosť). V cimetidíne je biologická dostupnosť 60-80%, ranitidín - 55-60%, famotidín - 30-50%, roxatidín - viac ako 90%. Ak sa blokátor H2-histamínu podáva intravenózne, jeho biologická dostupnosť je zvyčajne 100%.
• Po požití sa maximálna koncentrácia liečiva v krvi stanoví po 1-3 hodinách.
• Prechádzajú cez pečeň, prechádzajú viacerými chemickými zmenami, vylučujú sa močom.
• Polčas ranitidínu, cimetidínu a nizatidínu je 2 hodiny, famotidín - 3,5 hodiny.

Indikácie na použitie

Blokátory H2-histamínu sa používajú na liečbu takýchto ochorení:

• refluxná ezofagitída;
• GERD;
• erozívna gastritída;
• peptický vred žalúdka a dvanástnika (po 28 dňoch liečby je dvanástnikový vred zjazvený u 4 z 5 pacientov a po 6 týždňoch u 9 z 10 pacientov, žalúdočný vred je zjazvený v troch z piatich prípadov v priebehu 6 týždňov a 8 - 9 rokov). z 10 prípadov - po 8 týždňoch liečby);
• Zollingerov-Ellisonov syndróm;
• funkčná dyspepsia;
• krvácanie z gastrointestinálneho traktu.

Zriedkavo sa v rámci komplexnej liečby tieto lieky predpisujú pacientom s nedostatkom pankreatického enzýmu alebo urtikáriou.

Je potrebné poznamenať, že podľa klinických štúdií je 1-5% pacientov absolútne necitlivých na H2-blokátory. Pri monitorovaní pH nemajú žiadne zmeny v kyslosti žalúdka. Niekedy existuje taký odpor voči ktorémukoľvek zástupcovi skupiny a niekedy všetkým.

kontraindikácie

• vek detí;
• individuálnu neznášanlivosť zložiek liečiva;
• závažná porucha funkcie pečene a / alebo obličiek (dávka blokátora H2-histamínu sa má znížiť najmenej dvakrát);
• tehotenstva, dojčenia.

Vedľajšie účinky

Najväčší počet vedľajších účinkov má blokátory H2-histamínu prvej generácie, tj cimetidínu:

• zvýšenie koncentrácie prolaktínu a testosterónu v krvi a súvisiacej amenorey (absencia menštruácie), galaktorea (vypustenie mlieka z prsných žliaz), gynekomastia (zvýšenie prsných žliaz u mužov), impotencia; tieto účinky sa vyskytujú výlučne pri dlhodobom užívaní veľkých dávok lieku;
• zvýšené hladiny AST a ALT (maximálne 3-krát), veľmi zriedkavo - akútna hepatitída;
• bolesti hlavy, únava, sklon k depresii, zmätenosť, halucinácie; najmä u starších ľudí;
• zvýšená koncentrácia kreatinínu v krvi (maximálne 15%);
• zníženie hladiny neutrofilov a krvných doštičiek v krvi;
• poruchy srdcového rytmu.

Vzhľadom k tomu, že nebezpečenstvo užívania cimetidínu prevyšuje plánovaný prínos, tento liek sa vo všeobecnosti dnes nepoužíva. Bol nahradený inými blokátormi H2-histamínových receptorov s vyšším bezpečnostným profilom. Majú však aj vedľajšie účinky. Toto je:

• poruchy stolice (hnačka, zápcha);
• plynatosť;
• alergické reakcie;
• „Rebound fenomén“ - zvýšenie produkcie kyseliny chlorovodíkovej po vysadení lieku;
• s dlhodobým (viac ako 6-8 týždňovým) vstupom - hyperplázia ECL buniek žalúdočnej sliznice s rozvojom hypergastrinémie (zvýšenie hladiny gastrínu v krvi).

Drogy a ich stručný opis

Cimetidín (obchodné názvy - Histodil, Cimetidin)

Droga je prvá generácia. Má veľké množstvo vedľajších účinkov, preto sa dnes nepoužíva a prakticky chýba v sieti lekární. Predtým sa podávala perorálne v dávke 800-1000 mg v 4, 2 alebo 1 večernej dávke alebo intravenózne 300 mg 3-krát denne.

Ranitidín (Gistak, Zantak, Ranigast, Ranisan, Ranitidin a ďalšie)

Droga je II generácie.

Ranitidin... Z toho, čo tieto pilulky, každá babička vie. Podľa mojich skúseností je to najobľúbenejší liek na bolesť v žalúdku ľudí nad 70 rokov. Je to preto, že v dňoch ich mladosti ešte neboli žiadne lieky, ktoré by boli vhodnejšie na liečbu žalúdočných vredov a žalúdočných vredov (hovoria o inhibítoroch protónovej pumpy), ale to bol on. - ranitidín.

Podobne ako cimetidín sa môže podávať perorálne alebo intravenózne. Na perorálne podávanie používajte tablety s obsahom 150 mg alebo 300 mg. Denná dávka je 300 mg, pričom liek užívajte 1-2 krát denne. 50 mg (2 ml) sa vstrekne do žily 3-4 krát denne.

Ranitidín je oveľa lepšie tolerovaný ako cimetidín, boli však hlásené prípady vzniku akútnej hepatitídy počas užívania tohto lieku.

Famotidín (Quamel, Famotidin)

Liek je III generácie. Podľa výskumu je 7-20 krát účinnejší ako ranitidín. Jeho účinok sa predlžuje (po perorálnom podaní je famotidín platný 10-12 hodín).

Spravidla je dobre tolerovaný pacientmi tak pri liečbe exacerbácií, ako aj v prípade profylaktického podávania. Vedľajšie účinky - prinajmenšom medzi nimi - menšie príznaky tráviaceho traktu alebo alergické reakcie, ktoré nevyžadujú prerušenie liečby.

Môže sa používať u ľudí so závislosťou od alkoholu, nevyžaduje úplné ukončenie príjmu alkoholu počas liečby.

K dispozícii vo forme tabliet 0,02 a 0,04 g, ako aj v ampulkách obsahujúcich 0,01 g liečiva v 1 ml.

Famotidín sa zvyčajne užíva v dávke 0,04 g denne počas 1 (večer) alebo 2 (ráno a večer). Intravenózne sa injikovalo 0,02 g dvakrát denne.

Nizatidín a roxatidín

Prípravky IV a V generácie. Predtým používané, ale dnes v našej krajine nie sú registrované.

Ranitidín alebo Omez: čo je lepšie

Ako sa ukázalo, mnohí používatelia internetu sa veľmi zaujímajú o tento problém.

Ak hovoríme globálnejšie, porovnávajúc nie dve z týchto špecifických liekov, ale farmakologické skupiny, ku ktorým patria (H2-histamínové blokátory a inhibítory protónovej pumpy), môžeme povedať nasledovné...

Samozrejme, že tieto (vrátane Omezu) majú niekoľko výhod. Jedná sa o moderné lieky, ktoré účinne potláčajú produkciu kyseliny chlorovodíkovej, pôsobia dlho, sú dobre tolerované pacientmi, s prakticky žiadne vedľajšie účinky na ne, a tak ďalej.

Napriek tomu blokátory H2-histamínových receptorov majú svojich obdivovateľov, ktorí si nebudú vymieňať svojho obľúbeného Ranitidínu alebo Famotidínu za akýkoľvek Omez. Nespornou výhodou týchto liekov je ich cenová dostupnosť, veľmi nízka cena. Ale je tu veľký mínus - účinok tachyfylaxie. To znamená, že u niektorých pacientov opakovaný účinok blokátora H2-histamínu znižuje jeho účinok, ktorý nie je pozorovaný pri liečbe PPI.

A posledná chvíľa: pri liečbe ulcerózneho krvácania odborníci uprednostňujú IPP pred blokátormi H2.

záver

Blokátory receptora H2-histamínu sú skupinou liekov, ktoré inhibujú produkciu kyseliny chlorovodíkovej krycími bunkami žalúdočnej sliznice. Existuje 5 generácií týchto liekov, ale dnes sa používajú iba zástupcovia II a III generácií - ranitidín a famotidín. Je potrebné poznamenať, že existuje modernejšia farmaceutická skupina liekov, ktoré majú podobný účinok - inhibítory protónovej pumpy. S jeho výskytom, H2-histamín blokátory vybledli do pozadia a sú používané menej často, ale niektorí lekári a pacienti sú stále používané a miloval niektorí.

Napriek tomu, že ranitidín a famotidín sa prenášajú spravidla uspokojivo, človek by sa nemal zapájať do samoliečby, predpisovať ich pre seba alebo pre svojich príbuzných - najprv by sa mal poradiť s lekárom.