V tomto článku si môžete prečítať návod na použitie lieku Nexium. Prezentované recenzie návštevníkov na stránkach - spotrebiteľov tohto lieku, ako aj názory špecialistov na používanie Nexia v ich praxi. Veľká požiadavka na aktívnejšiu spätnú väzbu o drogách: liek pomohol alebo nepomohol zbaviť sa choroby, aké komplikácie a vedľajšie účinky boli pozorované, možno nie je uvedené výrobcom v anotácii. Analógy Nexia v prítomnosti dostupných štruktúrnych analógov. Použitie na liečbu vredov a gastritídy u dospelých, detí, ako aj počas tehotenstva a dojčenia. Zloženie liečiva.
Nexium - inhibítor NK-ATP-ase. Esomeprazol (aktívna zložka lieku Nexium) je S-izomér omeprazolu, znižuje sekréciu kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku špecifickou inhibíciou protónovej pumpy v parietálnych bunkách. S- a R-izomér omeprazolu má podobnú farmakodynamickú aktivitu.
Esomeprazol je slabá báza, akumuluje sa a stáva sa aktívnym v kyslom prostredí sekrečných tubulov parietálnych buniek sliznice žalúdka, kde inhibuje protónovú pumpu - enzým H-K-ATP-azu. Esomeprazol inhibuje bazálnu aj stimulovanú sekréciu žalúdka.
Účinok na sekréciu žalúdočnej kyseliny
Účinok liečiva sa vyvíja do 1 hodiny po perorálnom podaní v dávke 20 mg alebo 40 mg. Pri dennom príjme lieku počas 5 dní, 20 mg 1 krát denne. priemerná maximálna koncentrácia kyseliny v obsahu žalúdka po stimulácii pentagastrínom sa zníži o 90% (pri meraní koncentrácie kyseliny 6-7 hodín po dávkovaní v piaty deň liečby).
U pacientov s gastroezofageálnou refluxnou chorobou (GERD) a prítomnosťou klinických príznakov po 5 dňoch denného podávania Nexia perorálne v dávke 20 mg alebo 40 mg bola hodnota pH v žalúdku vyššia ako 4 v priemere 13 a 17 hodín v priebehu 24 hodín. Pri dávke 20 mg denne sa intragastrické pH nad 4 udržiavalo 8, 12 a 16 hodín u 76%, 54% a 24% pacientov. Pre 40 mg esomeprazolu je tento pomer 97%, 92% a 56%.
Zistila sa korelácia medzi sekréciou kyseliny a koncentráciou liečiva v plazme (na odhad koncentrácie sa použil parameter AUC).
Terapeutický účinok dosiahnutý inhibíciou vylučovania kyseliny
Keď sa Nexium užíva v dávke 40 mg denne, liečba refluxnej ezofagitídy sa vyskytuje u približne 78% pacientov po 4 týždňoch liečby au 93% pacientov po 8 týždňoch liečby.
Liečba Nexiom v dávke 20 mg dvakrát denne v kombinácii s vhodnými antibiotikami počas jedného týždňa vedie k úspešnej eradikácii Helicobacter pylori u približne 90% pacientov.
Pacienti s nekomplikovanou peptickou vredovou chorobou po týždňovom eradikačnom kurze nevyžadujú následnú monoterapiu antisekrečnými liekmi na liečenie vredu a odstránenie symptómov.
Účinnosť lieku Nexium pri krvácaní z peptických vredov bola preukázaná v štúdii u pacientov s krvácaním z peptických vredov, potvrdených endoskopicky.
Iné účinky spojené s inhibíciou sekrécie kyseliny
Počas liečby antisekrečnými liekmi sa hladiny gastrínu v plazme zvyšujú v dôsledku zníženia sekrécie kyseliny. Kvôli zníženiu vylučovania kyseliny chlorovodíkovej sa zvyšuje koncentrácia chromogranínu A (CgA). Zvýšenie koncentrácie CgA môže ovplyvniť výsledky vyšetrení na identifikáciu neuroendokrinných nádorov. Aby sa zabránilo tomuto účinku, je potrebné dočasne prestať užívať esomeprazol 5 dní pred štúdiou koncentrácie CgA.
U pacientov liečených esomeprazolom sa dlhodobo pozoruje zvýšenie počtu enterochromafínových buniek, pravdepodobne v dôsledku zvýšenia hladín gastrínu v plazme.
U pacientov, ktorí dlhodobo užívajú antisekrečné liečivá, sa častejšie pozoruje tvorba glandulárnych cyst v žalúdku. Tento jav je spôsobený fyziologickými zmenami v dôsledku výraznej inhibície sekrécie kyseliny. Cysty sú benígne a reverzne vyvinuté.
Použitie antisekrečných liekov, vrátane inhibítory protónovej pumpy, sprevádzané zvýšením obsahu mikrobiálnej flóry v žalúdku, ktorá je normálne prítomná v gastrointestinálnom trakte. Použitie inhibítorov protónovej pumpy môže viesť k miernemu zvýšeniu rizika infekčných ochorení gastrointestinálneho traktu spôsobených baktériami rodu Salmonella spp. a Campylobacter spp. a u hospitalizovaných pacientov pravdepodobne Clostridium difficile.
Pri vykonávaní dvoch komparatívnych štúdií s ranitidínom sa zistila výraznejšia účinnosť prípravku Nexium v súvislosti s hojením peptických vredov u pacientov, ktorí dostávali nesteroidné protizápalové lieky (NSAID), vrátane selektívnych inhibítorov COX-2.
V dvoch štúdiách hodnotiacich účinnosť Nexia sa preukázala vysoká účinnosť pri prevencii žalúdočných a dvanástnikových vredov u pacientov (veková skupina starších ako 60 rokov a / alebo s peptickým vredom v anamnéze), ktorí dostávali NSAID vrátane selektívnych inhibítorov COX-2.
štruktúra
Trihydrát magnézium esomeprazolu (esomeprazol) + pomocné látky.
farmakokinetika
Esomeprazol je nestabilný v kyslom prostredí, preto sa na orálne použitie používajú tablety obsahujúce granule potiahnuté liečivom odolné voči účinku žalúdočnej šťavy. Po užití lieku Nexium vo vnútri ezomeprazolu sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Súčasné požitie spomaľuje a znižuje absorpciu ezomeprazolu v žalúdku, ale to nemá významný vplyv na účinnosť inhibície vylučovania kyseliny chlorovodíkovej. Hlavné metabolity esomeprazolu neovplyvňujú sekréciu žalúdočnej kyseliny. Pri užívaní lieku do 80% dávky sa vylučuje vo forme metabolitov v moči, zvyšok sa vylučuje vo výkaloch. Menej ako 1% nezmeneného esomeprazolu sa nachádza v moči.
svedectvo
Gastroezofageálny reflux:
- liečenie erozívnej refluxnej ezofagitídy;
- dlhodobá udržiavacia liečba u pacientov po hojení erozívnej refluxnej ezofagitídy na prevenciu relapsu;
- symptomatická terapia gastroezofageálneho refluxu.
Peptický vred a dvanástnikový vred (ako súčasť kombinovanej liečby):
- liečenie dvanástnikových vredov spojených s Helicobacter pylori (Helicobacter pylori);
- prevencia recidívy peptických vredov spojených s Helicobacter pylori.
Liečba dlhodobej supresie kyseliny u pacientov, ktorí podstúpili krvácanie z peptických vredov (po intravenóznom použití liekov, ktoré znižujú vylučovanie žalúdočných žliaz, aby sa zabránilo relapsu).
Pacienti užívajúci dlhodobo nesteroidné protizápalové lieky (NSAID):
- hojenie žalúdočných vredov spojených s užívaním NSAID;
- prevencia žalúdočných a dvanástnikových vredov spojených s užívaním NSAID u rizikových pacientov.
Zollingerov-Ellisonov syndróm alebo iné stavy charakterizované patologickou hypersekréciou (vrátane idiopatickej hypersekrécie).
Formy uvoľnenia
Tablety, potiahnuté 10 mg, 20 mg a 40 mg.
Lyofilizát na prípravu roztoku na intravenózne podanie (pichnutie v ampulkách na injekcie).
Návod na použitie a režim
Dospelí a deti od 12 rokov
Pri gastroezofageálnej refluxnej chorobe sa Nexium predpisuje na liečbu erozívnej refluxnej ezofagitídy v jednorazovej dávke 40 mg raz denne počas 4 týždňov. Odporúča sa ďalší 4-týždňový cyklus liečby v prípadoch, keď po prvom kurze ezofagitída nevylieči alebo príznaky ochorenia pretrvávajú.
Pri dlhodobej udržiavacej liečbe pacientov s vyliečenou erozívnou ezofagitídou na prevenciu relapsu je liek predpísaný 20 mg 1 krát denne.
Pre symptomatickú terapiu gastroezofageálneho refluxu bez ezofagitídy sa liek predpisuje v dávke 20 mg 1-krát denne. Ak po 4 týždňoch liečby príznaky nezmiznú, treba vykonať ďalšie vyšetrenie pacienta. Po odstránení príznakov môžete prejsť na režim užívania lieku "podľa potreby", t. Užívajte Nexium v dávke 20 mg raz denne, ak sa príznaky objavia pred ich odstránením. U pacientov užívajúcich NSAIDs, u ktorých existuje riziko vzniku žalúdočných alebo dvanástnikových vredov, sa liečba podľa potreby neodporúča.
V žalúdočného vredu a vredu dvanástnika v kombinačnej terapii pre eradikáciu Helicobacter pylori, ako aj pre liečbu vredu dvanástnika v súvislosti s Helicobacter pylori, a pre prevenciu recidívy peptických vredov spojených s Helicobacter pylori u pacientov s vredovou chorobou, Nexium podávať v jedinej dávka 20 mg, amoxicilín - 1 g, klaritromycín - 500 mg. Všetky lieky sa užívajú dvakrát denne počas 1 týždňa.
Na účely dlhodobej liečby supresiou kyseliny u pacientov, ktorí podstúpili krvácanie z peptických vredov (po IV užívaní antikoncepčných liekov na prevenciu relapsu), sa Nexium predpisuje v dávke 40 mg raz denne počas 4 týždňov po ukončení intravenóznej antisekrečnej liečby.
Pacienti, ktorí dlhodobo užívajú nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) na liečenie žalúdočných vredov spojených s užívaním NSAID, sa Nexium predpisuje v dávke 20 mg alebo 40 mg 1-krát denne. Trvanie liečby je 4 až 8 týždňov.
Na prevenciu žalúdočných a dvanástnikových vredov spojených s užívaním NSAID predpisuje Nexium v dávke 20 mg alebo 40 mg 1-krát denne.
V stavoch charakterizovaných patologickou hypersekréciou, napr. Zollingerov-Ellisonov syndróm a idiopatická hypersekrécia, odporúčaná úvodná dávka lieku Nexium je 40 mg 2-krát denne. V budúcnosti sa dávka zvolí individuálne, trvanie liečby je určené klinickým obrazom ochorenia. Existujú skúsenosti s užívaním lieku v dávkach do 120 mg 2-krát denne.
Pri menovaní lieku pacientom so zhoršenou funkciou obličiek nie je potrebná úprava dávky. Liek sa používa s opatrnosťou u pacientov so závažným zlyhaním obličiek vzhľadom na obmedzené klinické skúsenosti s jeho používaním v tejto kategórii pacientov.
Pri predpisovaní lieku Nexium pacientom s miernou alebo stredne ťažkou hepatálnou insuficienciou nie je potrebná úprava dávky. U pacientov s ťažkým poškodením funkcie pečene by použitá dávka nemala prekročiť 20 mg denne.
Dávkovanie starších pacientov nie je potrebné.
Tablety sa majú prehltnúť celé a zapiť tekutinou. Tablety sa nemôžu žuvať ani drviť. U pacientov s ťažkým prehĺtaním sa tableta môže rozpustiť v polovici pohára vody nesýtenej oxidom uhličitým (iné tekutiny by sa nemali používať, pretože ochranný plášť mikrogranulátov sa môže rozpustiť), miešať, kým sa tableta nerozpadne a okamžite alebo do 30 minút vypiť suspenziu mikrogranúl. Potom by ste mali naplniť pohár vodou o polovicu, zvyšok rozmiešať a vypiť. Mikrogranuly nekokajte ani nedrvte.
U pacientov, ktorí nemôžu prehltnúť, sa tablety majú rozpustiť v nesýtenej vode a podávať cez nazogastrickú trubicu. Je dôležité, aby zvolená striekačka a sonda boli vhodné pre tento postup.
Podávanie nazogastrickej trubice
- Pilulku vložte do injekčnej striekačky a naplňte injekčnú striekačku 25 ml vody a približne 5 ml vzduchu. Niektoré sondy môžu vyžadovať riedenie liečiva v 50 ml pitnej vody, aby sa zabránilo upchaniu peliet peletami tabletami.
- Injekčnú striekačku okamžite pretrepávajte približne 2 minúty, aby sa tableta rozpustila.
- Držte hrot striekačky hore a uistite sa, že špička nie je upchatá.
- Vložte hrot injekčnej striekačky do sondy a pridržte ju.
- Striekačku pretrepte a prevráťte ju hore nohami. Do sondy okamžite vložte 5 až 10 ml rozpusteného liečiva. Po zasunutí injekčnej striekačky vráťte injekčnú striekačku do pôvodnej polohy a pretrepte (injekčná striekačka sa musí držať v špičke, aby sa zabránilo upchaniu hrotu).
- Otočte hrot striekačky nadol a vpichnite ďalších 5 - 10 ml lieku do sondy. Túto operáciu opakujte, kým nie je striekačka prázdna.
- Ak časť prípravku zostane vo forme sedimentu v injekčnej striekačke, naplňte injekčnú striekačku 25 ml vody a 5 ml vzduchu a zopakujte operácie opísané v odseku 5. Pre niektoré sondy môže byť na tento účel potrebných 50 ml pitnej vody.
Vedľajšie účinky
- bolesť hlavy;
- bolesť brucha;
- hnačka;
- plynatosť;
- nevoľnosť, zvracanie;
- zápcha;
- dermatitída;
- svrbenie;
- vyrážka;
- žihľavka;
- ospalosť;
- nespavosť;
- závraty;
- sucho v ústach;
- periférny edém;
- reakcie z precitlivenosti (napríklad horúčka, angioedém, anafylaktická reakcia / anafylaktický šok);
- bronchospazmus;
- leukopénia, trombocytopénia, agranulocytóza, pancytopénia;
- depresie;
- vzrušenie;
- poruchy chuti;
- stomatitída;
- gastrointestinálna kandidóza;
- alopécia;
- fotosenzitivita;
- malátnosť;
- potenie;
- rozmazané videnie;
- halucinácie;
- agresívne správanie;
- encefalopatia u pacientov s ochorením pečene;
- intersticiálna nefritída;
- gynekomastia;
- toxická epidermálna nekrolýza;
- erythema multiforme.
kontraindikácie
- dedičná neznášanlivosť fruktózy;
- glukózo-galaktózová malabsorpcia;
- nedostatok sacharózy-izomaltázy;
- vek detí do 12 rokov (z dôvodu nedostatku údajov o účinnosti a bezpečnosti lieku v tejto skupine pacientov);
- deti vo veku nad 12 rokov podľa iných indikácií okrem ochorenia gastroezofageálneho refluxu;
- atazanavir a nelfinavir;
- precitlivenosť na esomeprazol, substituované benzimidazoly alebo iné zložky lieku.
Použitie počas gravidity a laktácie
V súčasnosti nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití Nexia počas gravidity. Účel lieku u takýchto pacientov je možný len vtedy, ak očakávaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.
Výsledky epidemiologických štúdií omeprazolu, ktorý je racemickou zmesou, nevykazovali žiadny fetotoxický účinok ani zhoršený vývoj plodu.
V experimentálnych štúdiách na zvieratách sa nezistil žiadny nežiaduci účinok esomeprazolu na vývoj embrya alebo plodu. Zavedenie racemického liečiva tiež nemalo žiadny negatívny vplyv na priebeh tehotenstva, pôrodu a obdobia postnatálneho vývoja u zvierat.
V súčasnosti nie je známe, či sa esomeprazol vylučuje do materského mlieka, preto sa Nexium nemá podávať počas dojčenia.
Špeciálne pokyny
Ak sa vyskytnú nejaké alarmujúce príznaky (vrátane významného spontánneho úbytku hmotnosti, opakovaného vracania, dysfágie, vracania krvi alebo meleny), ako aj v prítomnosti žalúdočného vredu (alebo ak je podozrenie na žalúdočný vred), prítomnosť malígneho novotvaru by mala byť vylúčená. keďže liečba Nexiom môže zmierniť symptómy a oddialiť diagnostiku.
V zriedkavých prípadoch sa atrofická gastritída zistila histologickým vyšetrením bioptických vzoriek žalúdočnej sliznice u pacientov, ktorí užívali omeprazol po dlhú dobu.
Pacienti užívajúci liek na dlhú dobu (najmä viac ako rok) by mali byť pod pravidelným lekárskym dohľadom.
Pacienti, ktorí sú liečení „podľa potreby“, majú byť poučení, aby sa pri zmene príznakov obrátili na svojho lekára. Pri zohľadnení výkyvov koncentrácie ezomeprazolu v plazme pri predpisovaní lieku v režime liečby podľa potreby je potrebné zvážiť interakciu lieku s inými liekmi.
Pri predpisovaní Nexia na eradikáciu Helicobacter pylori je potrebné zvážiť možnosť liekových interakcií pre všetky zložky trojnásobnej liečby. Klaritromycín je silný inhibítor CYP3A4, preto pri predpisovaní eradikačnej liečby pacientom, ktorí dostávajú iné lieky metabolizované CYP3A4 (napríklad cisaprid), je potrebné vziať do úvahy možné kontraindikácie a interakcie klaritromycínu s týmito liekmi.
Tablety obsahujú sacharózu, preto by ste nemali užívať Nexium pacientom s dedičnou intoleranciou fruktózy, glukózo-galaktózovou malabsorpciou alebo nedostatkom sacharózy-izomaltázy.
Vplyv na schopnosť riadiť motorové dopravné a kontrolné mechanizmy
Vzhľadom na to, že počas liečby Nexiom sa môžu vyskytnúť závraty, rozmazané videnie a ospalosť, pri vedení vozidiel a iných mechanizmov je potrebná opatrnosť.
Liekové interakcie
Účinok ezomeprazolu na farmakokinetiku iných liekov
Znížená sekrécia kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku počas liečby esomeprazolom môže viesť k zmenám v absorpcii liekov, ktorých absorpcia závisí od kyslosti média. Podobne ako iné lieky, ktoré znižujú kyslosť žalúdočnej šťavy, liečba esomeprazolom môže viesť k zníženiu absorpcie ketokonazolu, itrakonazolu a erlotinibu a zvýšeniu absorpcie liekov, ako je digoxín. Spoločné podávanie omeprazolu v dávke 20 mg 1-krát denne a digoxínu zvyšuje biologickú dostupnosť digoxínu o 10% (biologická dostupnosť digoxínu sa zvýšila až o 30% u 2 z 10 pacientov).
Ukázalo sa, že omeprazol interaguje s niektorými antiretrovírusovými liekmi. Mechanizmy a klinický význam tejto interakcie nie sú vždy známe. Zvýšenie hodnoty pH počas liečby omeprazolom môže ovplyvniť absorpciu antiretrovírusových liekov. Interakcia na úrovni izoenzýmu CYP2C19 je tiež možná. Pri spoločnom užívaní omeprazolu a niektorých antiretrovírusových liekov, ako je atazanavir a nelfinavir, sa počas liečby omeprazolom zaznamenalo zníženie ich koncentrácie v sére. Preto sa ich súčasné použitie neodporúča. Kombinované použitie omeprazolu (40 mg 1-krát denne) s atazanavirom 300 mg / ritonavirom 100 mg u zdravých dobrovoľníkov viedlo k významnému zníženiu biologickej dostupnosti atazanaviru (AUC, Cmax a Cmin v plazme sa znížili približne o 75%). Zvýšenie dávky atazanaviru na 400 mg nevyvážilo účinky omeprazolu na biologickú dostupnosť atazanaviru.
Pri súčasnom použití omeprazolu a sachinaviru sa pozorovalo zvýšenie sérovej koncentrácie sachinaviru a pri podávaní s niektorými inými antiretrovírusovými liekmi sa ich koncentrácia nezmenila. Vzhľadom na podobné farmakokinetické a farmakodynamické vlastnosti omeprazolu a esomeprazolu sa kombinované použitie esomeprazolu s antiretrovírusovými liekmi, ako je atazanavir a nelfinavir, neodporúča.
Esomeprazol inhibuje CYP2C19 - hlavný enzým podieľajúci sa na jeho metabolizme. Kombinované použitie esomeprazolu s inými liekmi, ktorých metabolizmus zahŕňa CYP2C19 (ako je diazepam, citalopram, imipramín, klomipramín, fenytoín), môže preto viesť k zvýšeniu plazmatických koncentrácií týchto liekov, čo zase povedie k potrebe znížiť dávku., Táto interakcia je obzvlášť dôležitá na pamäti pri používaní Nexia v režime liečby podľa potreby. Pri spoločnom príjme esomeprazolu v dávke 30 mg a diazepamu, ktorý je substrátom CYP2C19, sa zaznamenal pokles klírensu diazepamu o 45%.
Použitie ezomeprazolu v dávke 40 mg spôsobilo zvýšenie reziduálnej koncentrácie fenytoínu u pacientov s epilepsiou o 13%. V tejto súvislosti sa odporúča kontrolovať koncentráciu fenytoínu v plazme na začiatku liečby esomeprazolom a počas jeho vysadenia.
Použitie omeprazolu v dávke 40 mg 1-krát denne viedlo k zvýšeniu AUC a Cmax vorikonazolu (substrát CYP2C19) o 15% a 41%.
Kombinované podávanie warfarínu s esomeprazolom v dávke 40 mg nevedie k zmene času koagulácie u pacientov, ktorí dlhodobo užívajú warfarín. Pri kombinovanom užívaní warfarínu a esomeprazolu však bolo hlásených niekoľko prípadov klinicky významného zvýšenia INR. Odporúča sa kontrolovať MHO na začiatku a na konci kombinovaného používania esomeprazolu a warfarínu alebo iných derivátov kumarínu.
Kombinovaný príjem cisapridu s esomeprazolom v dávke 40 mg vedie k zvýšeniu hodnôt farmakokinetických parametrov cisapridu u zdravých dobrovoľníkov: AUC - o 32% a T1 / 2 - o 31%, avšak Cmax cisapridu v plazme sa významne nemení. Mierne predĺženie QT intervalu, ktoré sa pozorovalo pri monoterapii cisapridom, sa s pridaním Nexia nezvýšilo.
Niektorí pacienti zaznamenali zvýšenie koncentrácie metotrexátu na pozadí spoločného užívania s inhibítormi protónovej pumpy. Pri predpisovaní metotrexátu vo vysokých dávkach sa má zvážiť možnosť dočasného prerušenia liečby ezomeprazolom.
Nexium nespôsobuje klinicky významné zmeny vo farmakokinetike amoxicilínu a chinidínu.
Štúdie hodnotiace kombinované použitie esomeprazolu a naproxénu alebo rofekoxibu neodhalili žiadnu klinicky významnú farmakokinetickú interakciu.
Účinok liekov na farmakokinetiku esomeprazolu
Izoenzýmy CYP2C19 a CYP3A4 sa podieľajú na metabolizme esomeprazolu. Kombinované užívanie esomeprazolu s klaritromycínom (500 mg dvakrát denne), ktoré inhibuje CYP3A4, vedie k dvojnásobnému zvýšeniu AUC esomeprazolu. Kombinované užívanie esomeprazolu a kombinovaného inhibítora CYP3A4 a CYP2C19, napríklad vorikonazolu, môže viesť k viac ako dvojnásobnému zvýšeniu hodnoty AUC esomeprazolu. V takýchto prípadoch nie je potrebná úprava dávky ezomeprazolu. Úprava dávky ezomeprazolu sa môže vyžadovať u pacientov so závažným poškodením funkcie pečene a pri dlhodobom užívaní.
Lieky, ktoré indukujú izoenzýmy CYP2C19 a CYP3A4, ako sú rifampicín a prípravky Hypericum perforatum, ak sa používajú spolu s esomepromazolom, môžu viesť k zníženiu koncentrácie ezomeprazolu v krvnej plazme urýchlením metabolizmu esomeprazolu.
Analógy liečiva Nexium
Štruktúrne analógy účinnej látky:
Analógy pre farmakologickú skupinu (inhibítory protónovej pumpy):
- Akrilanz;
- Vero omeprazol;
- Gastrozol;
- Demeprazol;
- Zhelkizol;
- Zerotsid;
- Zipantola;
- Zolispan;
- Zolser;
- Zulbeks;
- Kontrolok;
- Krismel;
- Krosatsid;
- Lanzabel;
- Lanzap;
- Lanzoptol;
- lansoprazol;
- Lansofed;
- Lantsid;
- Losek;
- Loenzar Sanovel;
- Nolpaza;
- obmedz;
- Omez Insta;
- Omezol;
- Omekaps;
- omeprazol;
- Omeprus;
- Omefez;
- Omipiks;
- Ontaym;
- Omeprazol Sandoz;
- Hľadáte niečo;
- Pantazi;
- Panu;
- Pariet;
- Peptazol;
- Peptikum;
- Promez;
- Puloref;
- Rabelok;
- rabeprazol;
- Romesek;
- Sanpraz;
- Ulzol;
- Ulkozol;
- Reklama Reklama;
- ultop;
- Hayrabezol;
- Helitsid;
- Helol;
- Tsisagast;
- Epikuros.
Nexium počas tehotenstva
Esomeprazol je S-izomér omeprazolu a znižuje vylučovanie kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku špecifickou inhibíciou protónovej pumpy v parietálnych bunkách žalúdka. S- a R-izomér omeprazolu má podobnú farmakodynamickú aktivitu.
Esomeprazol je slabá báza, ktorá sa stáva aktívnym vo vysoko kyslom prostredí sekrečných tubulov parietálnych buniek žalúdočnej sliznice a inhibuje protónovú pumpu, enzým H + / K + - ATPázu a dochádza k inhibícii bazálnej aj stimulovanej sekrécie kyseliny chlorovodíkovej.
Účinok na vylučovanie kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku
Účinok ezomeprazolu sa vyvíja do 1 hodiny po perorálnom podaní 20 mg alebo 40 mg. Pri dennom príjme lieku počas 5 dní v dávke 20 mg raz denne sa priemerná maximálna koncentrácia kyseliny chlorovodíkovej po stimulácii pentagastrínom zníži o 90% (pri meraní koncentrácie kyseliny 6-7 hodín po užití lieku na 5. deň liečby). U pacientov s gastroezofageálnym refluxným ochorením (GERD) a prítomnosťou klinických príznakov po 5 dňoch denného perorálneho podávania esomeprazolu v dávke 20 mg alebo 40 mg sa intragastrické pH nad 4 udržiavalo v priemere 13 a 17 hodín od 24 hodín. Pri podávaní esomeprazolu v dávke 20 mg denne sa hodnota pH intragastrického pH nad 4 udržiavala aspoň 8, 12 a 16 hodín u 76%, 54% a 24% pacientov. Pre 40 mg esomeprazolu je tento pomer 97%, 92% a 56%.
Zistila sa korelácia medzi koncentráciou liečiva v plazme a inhibíciou sekrécie kyseliny chlorovodíkovej (parameter AUC sa použil na odhad koncentrácie (plocha pod krivkou koncentrácia-čas)).
Terapeutický účinok dosiahnutý inhibíciou sekrécie kyseliny chlorovodíkovej. Keď sa Nexium užíva v dávke 40 mg, hojenie refluxnej ezofagitídy sa vyskytuje u približne 78% pacientov po 4 týždňoch liečby au 93% pacientov po 8 týždňoch liečby.
Liečba Nexiom v dávke 20 mg dvakrát denne v kombinácii s vhodnými antibiotikami počas jedného týždňa vedie k úspešnej eradikácii Helicobacter pylori u približne 90% pacientov.
Pacienti s nekomplikovanou peptickou vredovou chorobou po týždňovom eradikačnom kurze nevyžadujú následnú monoterapiu liekmi, ktoré znižujú vylučovanie žalúdočných žliaz, aby sa hojil vred a eliminovali symptómy.
Účinnosť Nexia pri krvácaní z peptických vredov bola preukázaná v štúdii u pacientov s krvácaním z peptických vredov, potvrdených endoskopicky.
Iné účinky spojené s inhibíciou sekrécie kyseliny chlorovodíkovej. Počas liečby liekmi, ktoré znižujú vylučovanie žalúdočných žliaz, sa zvyšuje koncentrácia gastrínu v plazme v dôsledku zníženia sekrécie kyseliny. Kvôli zníženiu vylučovania kyseliny chlorovodíkovej sa zvyšuje koncentrácia chromogranínu A (CgA). Zvýšenie koncentrácie CgA môže ovplyvniť výsledky vyšetrení na identifikáciu neuroendokrinných nádorov. Aby sa zabránilo tomuto účinku, liečba inhibítormi protónovej pumpy by sa mala prerušiť 5-14 dní pred štúdiou koncentrácie CgA. Ak sa počas tejto doby koncentrácia CgA nevráti do normálu, štúdia sa má zopakovať.
U detí a dospelých pacientov, ktorí dlhodobo užívali esomeprazol, sa pozoroval nárast počtu enterochromafínových buniek, pravdepodobne v dôsledku zvýšenia plazmatickej koncentrácie gastrínu. Tento jav nemá klinický význam.
U pacientov užívajúcich lieky, ktoré znižujú sekréciu žalúdočných žliaz po dlhú dobu, je častejšie pozorovaná tvorba glandulárnych cyst v žalúdku. Tieto javy sú spôsobené fyziologickými zmenami v dôsledku výraznej inhibície sekrécie kyseliny chlorovodíkovej. Cysty sú benígne a reverzne vyvinuté.
Použitie liečiv, ktoré potláčajú vylučovanie kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku, vrátane inhibítorov protónovej pumpy, je sprevádzané zvýšením obsahu mikrobiálnej flóry v žalúdku, ktorá je normálne prítomná v gastrointestinálnom trakte. Použitie inhibítorov protónovej pumpy môže viesť k miernemu zvýšeniu rizika infekčných ochorení gastrointestinálneho traktu spôsobených baktériami rodu Salmonella spp. a Campylobacter spp. a u hospitalizovaných pacientov pravdepodobne Clostridium difficile.
V dvoch komparatívnych štúdiách s ranitidínom Nexium vykazovalo lepšiu účinnosť pri hojení žalúdočných vredov u pacientov, ktorí dostávali nesteroidné protizápalové lieky (NSAID), vrátane selektívnych inhibítorov cyklooxygenázy-2 (COX-2). V dvoch štúdiách Nexium vykazovalo vysokú účinnosť pri prevencii žalúdočných a duodenálnych vredov u pacientov, ktorí dostávali NSAID (veková skupina nad 60 rokov a / alebo s peptickým vredom v anamnéze), vrátane selektívnych inhibítorov COX-2.
farmakokinetika
Absorpcia a distribúcia
Esomeprazol je nestabilný v kyslom prostredí, preto sa na orálne použitie používajú tablety obsahujúce granule liečiva, ktorých obal je odolný voči pôsobeniu žalúdočnej šťavy. In vivo sa len malá frakcia esomeprazolu konvertuje na R-izomér. Liek sa rýchlo vstrebáva: maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne po 1-2 hodinách po podaní. Absolútna biologická dostupnosť esomeprazolu po jednorazovej dávke 40 mg je 64% a na pozadí denného príjmu sa zvyšuje na 89% raz denne. Pri dávke 20 mg esomeprazolu sú tieto hodnoty 50% a 68%. Distribučný objem v rovnovážnej koncentrácii u zdravých ľudí je približne 0,22 l / kg telesnej hmotnosti. Esomeprazol sa z 97% viaže na plazmatické proteíny.
Jesť spomaľuje a znižuje absorpciu ezomeprazolu v žalúdku, ale to nemá významný vplyv na účinnosť inhibície vylučovania kyseliny chlorovodíkovej.
Metabolizmus a vylučovanie
Esomeprazol je metabolizovaný systémom cytochrómu P450. Hlavná časť je metabolizovaná za účasti špecifického polymorfného izoenzýmu SUR2C19, s tvorbou hydroxylovaných a desmetylovaných metabolitov esomeprazolu. Metabolizmus zvyšku sa uskutočňuje izoenzýmom CYP3A4; toto vytvára sulfózový derivát esomeprazolu, ktorý je hlavným metabolitom, ktorý sa stanovuje v plazme.
Nižšie uvedené parametre odrážajú najmä charakter farmakokinetiky u pacientov so zvýšenou aktivitou izoenzýmu CYP2C19. Celkový klírens je približne 17 l / h po jednorazovej dávke lieku a 9 l / h - po viacnásobných dávkach. Polčas je 1,3 hodiny so systematickým príjmom raz denne. Plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC) sa zvyšuje s opakovaným podávaním esomeprazolu. Zvýšenie AUC závislé od dávky po opakovanom podávaní ezomeprazolu je nelineárne, čo je dôsledok zníženia metabolizmu počas „prvého prechodu“ pečeňou, ako aj zníženia systémového klírensu, pravdepodobne spôsobeného inhibíciou izoenzýmu CYP2C19 esomeprazolom a / alebo jeho sulfonáciou. Pri dennom príjme raz denne sa esomeprazol úplne vylučuje z krvnej plazmy v intervale medzi dávkami a neakumuluje sa.
Hlavné metabolity esomeprazolu neovplyvňujú sekréciu žalúdočnej kyseliny. Pri perorálnom podaní sa až 80% dávky vylučuje močom vo forme metabolitov, zvyšok sa vylučuje do stolice. Menej ako 1% nezmeneného esomeprazolu sa nachádza v moči.
Charakteristiky farmakokinetiky u niektorých skupín pacientov.
Približne 2,9 ± 1,5% populácie má zníženú aktivitu izoenzýmu CYP2C19. U takýchto pacientov sa metabolizmus esomeprazolu vykonáva hlavne ako výsledok účinku CYP3A4. Pri systematickom užívaní 40 mg esomeprazolu raz denne je priemerná hodnota AUC o 100% vyššia ako hodnota tohto parametra u pacientov so zvýšenou aktivitou izoenzýmu CYP2C19. Priemerné hodnoty maximálnych plazmatických koncentrácií u pacientov so zníženou aktivitou izoenzýmu sa zvyšujú približne o 60%. Tieto vlastnosti neovplyvňujú dávku a spôsob aplikácie ezomeprazolu. U starších pacientov (71 - 80 rokov) metabolizmus esomeprazolu nepodlieha významným zmenám.
Po jednorazovej dávke 40 mg esomeprazolu je priemerná hodnota AUC u žien o 30% vyššia ako u mužov. Pri dennom príjme lieku raz denne nie sú pozorované rozdiely vo farmakokinetike u mužov a žien. Tieto vlastnosti neovplyvňujú dávku a spôsob aplikácie ezomeprazolu. U pacientov s miernym a stredne ťažkým zlyhaním pečene môže byť metabolizmus esomeprazolu narušený. U pacientov s ťažkou hepatálnou insuficienciou sa rýchlosť metabolizmu znižuje, čo vedie k zvýšeniu hodnoty AUC pre ezomeprazol dvakrát.
Štúdia farmakokinetiky u pacientov s renálnou insuficienciou sa neuskutočnila. Keďže samotný esomeprazol, ale jeho metabolity sa vylučujú obličkami, možno predpokladať, že metabolizmus esomeprazolu sa u pacientov s renálnou insuficienciou nemení.
U detí vo veku 12-18 rokov po opakovanom podávaní 20 mg a 40 mg esomeprazolu bola hodnota AUC a TC tmax krvná plazma bola podobná hodnotám AUC a TCmax u dospelých.
Forma uvoľňovania, zloženie a balenie
Ružovo potiahnuté tablety, podlhovasté, bikonvexné, s vyrytým 40 mG na jednej strane a A / EI vo forme frakcie na druhej strane; na prestávke - biela farba so žltými impregnáciami (ako záď).
Pomocné látky: glyceryl monostearát 40-55 - 2,3 mg, hyprolosis - 11 mg, hypromelóza - 26 mg, oxid železitý červený (E172) - 450 µg, stearát horečnatý - 1,7 mg, kopolymér kyseliny metakrylovej a kyseliny etakrylovej (1: 1) - 46 mg, mikrokryštalická celulóza - 389 mg, parafín - 300 µg, makrogol - 4,3 mg, polysorbát 80 - 1,1 mg, krospovidón - 8,1 mg, fumarát sodný - 810 µg, sférické granule sacharózy (cukor, guľaté granule) (veľkosť 0,250-0,355 - 30 mg, oxid titaničitý (E171) - 3,8 mg, mastenec - 20 mg, trietylcitrát - 14 mg.
7 kusov - hliníkové blistre (1) - kartónové obaly.
7 kusov - hliníkové blistre (2) - kartónové obaly.
7 kusov - hliníkové blistre (4) - kartónové obaly.
Dávkovací režim
Dovnútra. Tableta sa má prehltnúť celá a zapiť tekutinou. Tablety sa nemôžu žuvať ani drviť.
U pacientov s ťažkosťami prehĺtania sa tablety môžu rozpustiť v polovici pohára vody nesýtenej oxidom uhličitým (iné tekutiny by sa nemali používať, pretože ochranný plášť mikrogranulátov sa môže rozpustiť) za miešania, kým sa tableta nerozpadne, po čom by sa mikrogranuly mali ihneď vypiť alebo do 30 minút, potom znova naplňte pohár v polovici vodou, zvyšok premiešajte a vypite. Mikrogranuly nekokajte ani nedrvte.
U pacientov, ktorí nemôžu prehltnúť, sa tablety majú rozpustiť v nesýtenej vode a podávať cez nazogastrickú trubicu. Je dôležité, aby zvolená striekačka a sonda boli vhodné pre tento postup. Pokyny na prípravu a podávanie lieku cez nazogastrickú sondu sú uvedené v časti „Nasogastrické podávanie skúmaviek“.
Dospelí a deti od 12 rokov
Gastroezofageálna refluxná choroba
Liečba erozívnej refluxnej ezofagitídy: 40 mg raz denne počas 4 týždňov.
Odporúča sa ďalší 4-týždňový cyklus liečby v prípadoch, keď sa hojenie ezofagitídy nevyskytne po prvom priebehu alebo príznakoch pretrváva.
Dlhodobá udržiavacia liečba po hojení erozívnej refluxnej ezofagitídy na prevenciu relapsu: 20 mg raz denne.
Symptomatická liečba ochorenia gastroezofageálneho refluxu: 20 mg raz denne - pacientom bez ezofagitídy. Ak po 4 týždňoch liečby príznaky nezmiznú, treba vykonať ďalšie vyšetrenie pacienta. Po odstránení symptómov je možné prejsť na režim užívania lieku „v prípade potreby“, t. Užívajte Nexium v dávke 20 mg raz denne, keď sa príznaky opakujú. U pacientov, ktorí užívajú NSAIDs a sú vystavení riziku vzniku žalúdočného vredu alebo dvanástnikového vredu, sa neodporúča liečba v prípade potreby.
Peptický vred a dvanástnikový vred
Ako súčasť kombinovanej terapie na eradikáciu Helicobacter pylori:
- liečenie vredov dvanástnika spojených s Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, amoxicilín 1 g a klaritromycín 500 mg. Všetky lieky sa užívajú dvakrát denne počas 1 týždňa.
- prevencia recidívy peptických vredov spojených s Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, amoxicilín 1 g klaritromycínu 500 mg. Všetky lieky sa užívajú dvakrát denne počas 1 týždňa.
Liečba dlhodobej supresie kyseliny u pacientov, ktorí podstúpili krvácanie z peptických vredov (po intravenóznom podaní liekov, ktoré znižujú vylučovanie žalúdočných žliaz, aby sa zabránilo relapsu) t
Nexium 40 mg 1 krát denne počas 4 týždňov po ukončení intravenóznej liečby liekmi, ktoré znižujú vylučovanie žalúdočných žliaz.
Pacienti dlhodobo užívajúci NSAID: t
- hojenie žalúdočných vredov spojených s užívaním NSAID: Nexium 20 mg alebo 40 mg raz denne. Trvanie liečby je 4 až 8 týždňov.
- prevencia žalúdočných a duodenálnych vredov spojených s užívaním NSAID: Nexium 20 mg alebo 40 mg raz denne.
Stavy spojené s patologickou hypersekréciou žalúdočných žliaz vrátane Zollingerovho-Ellisonovho syndrómu a idiopatickej hypersekrécie:
Odporúčaná začiatočná dávka je Nexium 40 mg dvakrát denne. V budúcnosti sa dávka zvolí individuálne, trvanie liečby je určené klinickým obrazom ochorenia. Existujú skúsenosti s užívaním lieku v dávkach do 120 mg 2-krát denne.
Renálne zlyhanie: úprava dávky sa nevyžaduje. Skúsenosti s Nexiom u pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou sú však obmedzené; preto je pri predpisovaní takýchto pacientov potrebná opatrnosť (pozri časť Farmakokinetika).
Hepatálna insuficiencia: pri miernej a stredne ťažkej hepatálnej insuficiencii nie je potrebná úprava dávky. U pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene nesmie maximálna denná dávka prekročiť 20 mg.
Starší pacienti: úprava dávky sa nevyžaduje.
Podávanie nazogastrickej trubice
Pri predpisovaní lieku cez nazogastrickú trubicu
1. Vložte injekčnú striekačku do injekčnej striekačky a naplňte injekčnú striekačku 25 ml vody a približne 5 ml vzduchu. Niektoré sondy môžu vyžadovať riedenie liečiva v 50 ml pitnej vody, aby sa zabránilo upchaniu peliet peletami tabletami.
2. Injekčnú striekačku okamžite pretrepávajte približne dve minúty, aby sa tableta rozpustila.
3. Držte hrot striekačky hore a uistite sa, že špička nie je upchatá.
4. Zasuňte špičku striekačky do sondy a pridržte ju.
5. Striekačku pretrepte a prevráťte ju nahor. Do sondy okamžite vložte 5 až 10 ml rozpusteného liečiva. Po zasunutí injekčnej striekačky vráťte injekčnú striekačku do pôvodnej polohy a pretrepte (injekčná striekačka sa musí držať v špičke, aby sa zabránilo upchaniu hrotu).
6. Otočte hrot striekačky nadol a vložte ďalších 5 - 10 ml lieku do sondy. Túto operáciu opakujte, kým nie je striekačka prázdna.
7. V prípade zvyšku časti prípravku vo forme zrazeniny v injekčnej striekačke naplňte injekčnú striekačku 25 ml vody a 5 ml vzduchu a zopakujte operácie opísané v bode 5.6. Niektoré sondy môžu na tento účel vyžadovať 50 ml pitnej vody.
predávkovať
Doteraz boli popísané extrémne zriedkavé prípady úmyselného predávkovania. Perorálne podávanie esomeprazolu v dávke 280 mg bolo sprevádzané celkovou slabosťou a symptómami gastrointestinálneho traktu. Jednorazová dávka 80 mg Nexium nespôsobila žiadne negatívne účinky.
Antideotický esomeprazol nie je známy. Esomeprazol sa dobre viaže na plazmatické proteíny, takže dialýza je neúčinná. V prípade predávkovania sa má vykonať symptomatická a všeobecná podporná liečba.
Liekové interakcie
Účinok ezomeprazolu na farmakokinetiku iných liekov.
Zníženie vylučovania kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku počas liečby esomeprazolom a inými inhibítormi protónovej pumpy môže viesť k zníženiu alebo zvýšeniu absorpcie liekov, ktorých absorpcia závisí od kyslosti média. Podobne ako iné lieky, ktoré znižujú kyslosť žalúdočnej šťavy, liečba esomeprazolom môže viesť k zníženiu absorpcie ketokonazolu, itrakonazolu a erlotinibu a zvýšeniu absorpcie liekov, ako je digoxín. Spoločné podávanie omeprazolu v dávke 20 mg raz denne a digoxínu zvyšuje biologickú dostupnosť digoxínu o 10% (biologická dostupnosť digoxínu sa zvýšila až o 30% u dvoch z desiatich pacientov).
Ukázalo sa, že omeprazol interaguje s niektorými antiretrovírusovými liekmi. Mechanizmy a klinický význam týchto interakcií nie sú vždy známe. Zvýšenie hodnoty pH počas liečby omeprazolom môže ovplyvniť absorpciu antiretrovírusových liekov. Interakcia na úrovni izoenzýmu CYP2C19 je tiež možná. Pri spoločnom užívaní omeprazolu a niektorých antiretrovírusových liekov, ako je atazanavir a nelfinavir, sa počas liečby omeprazolom zaznamenalo zníženie ich koncentrácie v sére. Preto sa ich súčasné použitie neodporúča. Kombinované použitie omeprazolu (40 mg jedenkrát denne) s atazanavirom 300 mg / ritonavir 100 mg u zdravých dobrovoľníkov malo za následok signifikantné zníženie biologickej dostupnosti atazanaviru (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času, C tmax a Cmin približne o 75%). Zvýšenie dávky atazanaviru na 400 mg nevyvážilo účinky omeprazolu na biologickú dostupnosť atazanaviru.
Pri súčasnom použití omeprazolu a saquinaviru sa pozorovalo zvýšenie sérovej koncentrácie sachinaviru, keď sa používa s niektorými inými antiretrovírusovými liekmi, ich koncentrácia sa nezmenila. Vzhľadom na podobné farmakokinetické a farmakodynamické vlastnosti omeprazolu a esomeprazolu sa kombinované použitie esomeprazolu s antiretrovírusovými liekmi, ako je atazanavir a nelfinavir, neodporúča.
Esomeprazol inhibuje CYP2C19 - hlavný izoenzým, ktorý sa podieľa na jeho metabolizme. Kombinované použitie esomeprazolu s inými liekmi, ktorých metabolizmus zahŕňa izoenzým CYP2C19, ako je diazepam, citalopram, imipramín, klomipramín, fenytoín atď., Môže viesť k zvýšeniu plazmatických koncentrácií týchto liekov, čo môže následne vyžadovať zníženie dávky. Táto interakcia je obzvlášť dôležitá na pamäti pri používaní Nexia v režime „podľa potreby“. Pri spoločnom príjme 30 mg esomeprazolu a diazepamu, ktorý je substrátom izoenzýmu CYP2C19, je zaznamenaný pokles klírensu diazepamu o 45%.
Použitie ezomeprazolu v dávke 40 mg viedlo k zvýšeniu reziduálnej koncentrácie fenytoínu u pacientov s epilepsiou o 13%. V tomto ohľade sa odporúča monitorovať koncentráciu fenytoínu v plazme na začiatku liečby esomeprazolom a jeho zrušením.
Použitie omeprazolu v dávke 40 mg raz denne viedlo k zvýšeniu plochy pod krivkou závislosti koncentrácia-čas a Cmax vorikonazolu (izoenzýmový substrát CYP2C19) o 15% a 41%.
Kombinované použitie warfarínu so 40 mg ezomeprazolu nespôsobuje zmenu času koagulácie u pacientov, ktorí dlhodobo užívajú warfarín. Pri kombinovanom užívaní warfarínu a esomeprazolu však bolo hlásených niekoľko prípadov klinicky významného zvýšenia INR indexu (medzinárodný normalizovaný pomer). Odporúča sa kontrolovať INR na začiatku a na konci kombinovaného používania esomeprazolu a warfarínu alebo iných derivátov kumarínu.
Podľa výsledkov výskumu sa pozorovala farmakokinetická / farmakodynamická interakcia medzi klopidogrelom (dávka 300 mg a udržiavacou dávkou 75 mg / deň) a ezomeprazolom (40 mg / deň perorálne), čo vedie k zníženiu aktívneho metabolitu klopidogrelu v priemere o 40% a zníženiu jeho metabolizmu. maximálnu inhibíciu ADP-indukovanej agregácie trombocytov v priemere o 14%.
Klinický význam tejto interakcie nie je jasný. V prospektívnej štúdii u pacientov užívajúcich placebo alebo omeprazol v dávke 20 mg / deň. Súčasne s liečbou klopidogrelom a kyselinou acetylsalicylovou (ACK) a analýzou klinických výsledkov rozsiahlych randomizovaných štúdií nebolo pozorované zvýšenie rizika kardiovaskulárnych komplikácií pri kombinovanom užívaní inhibítorov klopidogrelu a protónovej pumpy, vrátane esomeprazolu.
Výsledky viacerých pozorovacích štúdií sú protichodné a neposkytujú jednoznačnú odpoveď na prítomnosť alebo neprítomnosť zvýšeného rizika tromboembolických kardiovaskulárnych komplikácií na pozadí kombinovaného použitia inhibítorov klopidogrelu a protónovej pumpy.
Keď sa klopidogrel používal spolu s fixnou kombináciou 20 mg esomeprazolu a 81 mg ASK, aktívny metabolit klopidogrelu sa znížil takmer o 40% v porovnaní s monoterapiou klopidogrelom a maximálne hladiny inhibície agregácie trombocytov indukovanej ADP boli rovnaké, čo bolo pravdepodobne spôsobené súčasným podávaním. ASC v nízkej dávke.
Použitie omeprazolu v dávke 40 mg viedlo k zvýšeniu Cmax a AUC (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času) cilostazolu o 18%, resp. 26%; pre jeden z aktívnych metabolitov cilostazolu, zvýšenie bolo o 29% a 69%.
Spoločné podávanie cisapridu so 40 mg ezomeprazolu vedie k zvýšeniu hodnôt farmakokinetických parametrov cisapridu u zdravých dobrovoľníkov: AUC - o 32% a polčas o 31%, avšak maximálna koncentrácia cisapridu v plazme sa významne nemení. Mierne predĺženie QT intervalu, ktoré sa pozorovalo pri monoterapii cisapridom, sa s pridaním Nexia nezvýšilo (pozri časť „Špeciálne pokyny“).
Pri súčasnom užívaní ezomeprazolu a takrolimu sa pozorovalo zvýšenie koncentrácie takrolimu v sére.
Niektorí pacienti zaznamenali zvýšenie koncentrácie metotrexátu na pozadí spoločného užívania s inhibítormi protónovej pumpy. Pri používaní vysokých dávok metotrexátu sa má zvážiť možnosť dočasného vysadenia ezomeprazolu.
Nexium nespôsobuje klinicky významné zmeny vo farmakokinetike amoxicilínu a chinidínu.
Štúdie hodnotiace krátkodobé súčasné podávanie esomeprazolu a naproxénu alebo rofekoxibu neodhalili žiadnu klinicky významnú farmakokinetickú interakciu.
Účinok liekov na farmakokinetiku esomeprazolu.
Izoenzýmy CYP2C19 a CYP3A4 sa podieľajú na metabolizme esomeprazolu. Kombinované užívanie esomeprazolu s klaritromycínom (500 mg dvakrát denne), ktoré inhibuje izoenzým CYP3A4, vedie k dvojnásobnému zvýšeniu hodnoty AUC esomeprazolu. Kombinované užívanie esomeprazolu a kombinovaného inhibítora izoenzýmov CYP3A4 a CYP2C19, napríklad vorikonazolu, môže viesť k viac ako dvojnásobnému zvýšeniu hodnoty AUC pre esomeprazol. V takýchto prípadoch sa spravidla nevyžaduje úprava dávky ezomeprazolu. Úprava dávky ezomeprazolu sa môže vyžadovať u pacientov so závažným poškodením funkcie pečene a pri dlhodobom užívaní.
Lieky, ktoré indukujú izoenzýmy CYP2C19 a CYP3A4, ako sú rifampicín a lieky Hypericum perforatum, ak sa používajú spolu s esomeprazolom, môžu viesť k zníženiu koncentrácie ezomeprazolu v krvnej plazme v dôsledku urýchlenia metabolizmu ezomeprazolu.
Vedľajšie účinky
Nižšie sú uvedené vedľajšie účinky, ktoré nezávisia od dávkovacieho režimu lieku, zaznamenaného počas používania Nexia, a to tak v klinických štúdiách, ako aj v postmarketingových štúdiách. Frekvencia vedľajších účinkov sa udáva vo forme nasledujúcej gradácie: veľmi často (≥1 / 10); často (≥1 / 100, 2 ďalšie vyšetrenia lekára
Recenzie lieku Nexium
Pelety, enterosolventný povlak a granule na prípravu suspenzie na orálne podávanie, AstraZeneca AB
Indikácie na použitie
gastroezofageálna refluxná choroba:
- liečenie erozívnej refluxnej ezofagitídy;
- dlhodobá udržiavacia liečba po hojení erozívnej refluxnej ezofagitídy na prevenciu relapsu;
- symptomatická liečba ochorenia gastroezofageálneho refluxu;
peptický vred a dvanástnikový vred (ako súčasť kombinačnej terapie):
- liečenie dvanástnikových vredov spojených s Helicobacter pylori;
- prevenciu recidívy peptických vredov spojených s Helicobacter pylori;
dlhodobá liečba supresiou kyseliny u pacientov, ktorí podstúpili krvácanie z peptických vredov (po intravenóznom použití liekov, ktoré znižujú vylučovanie žalúdočných žliaz, aby sa zabránilo relapsu);
dlhodobo užívajúcich NSAID: t
- hojenie žalúdočných vredov spojených s užívaním NSAID;
- prevencia žalúdočných a dvanástnikových vredov spojených s užívaním NSAID u rizikových pacientov.
Zollingerov-Ellisonov syndróm alebo iné stavy charakterizované patologickou hypersekréciou žalúdočných žliaz, vrátane idiopatická hypersekrécia.
Diskusia o lieku Nexium v záznamoch mamičiek
. lekár povedal, že je platný. S týmto refluxom sme ležali v tushine. Vypúšťa sa diétou bez mlieka a motiliom. Neskôr homeopat navštívil gastroenterológa, predpísal nexium, fosfhalugel, homeopatiu a pred chôdzou (zvyčajne máme regurgitáciu a vracanie), papaverín. Absolvované testy potravinových alergií, to môže byť tiež príčinou refluxu. Čakáme na výsledky tu. Osteopat nepomohol, pohlavie.
Napil som si Nexium (7 piluliek), alebo Ultop to môže byť lacnejšie. Dokonale liečila sliznicu, vo všeobecnosti klasická liečba gastritídy (omeprazolové lieky + De-Nol + antibiotiká), Som tehotná a potom obmedzená na Nexium. Kyslý nemôže (kyslé mlieko nemôže, s ovocím musí byť opatrný). Rennie pravidelne jesť z pálenie záhy, ale keď gastritída zdvihol ani Rennie ani fosfalyugel m.
. Na tehotenstvo som nič nepil, hoci lekár pripisoval musinex chladu, a dokonca ani Tylenol nepil, čo odporučili. Ale pálenie záhy sa stalo mojou nočnou morou a nepomohlo tams. A tu Nexium ako balzam. A teraz som čítal o zadných sedadlách. Ďakujem.
Fotografie sú naozaj veľmi ponuky! Krásne. Nexium dokonale šetrí pálenie záhy.. Stačí jedna tableta na 3 dni života bez dychu
Mám eróznu gastritídu. Dokonca aj Nexium muselo piť počas tehotenstva (ulcerózne v žalúdku), hoci vo všeobecnosti nie je žiaduce počas tehotenstva, ale bolesť bola hrozná z každej kyslej palacinky a ostré. a nechcem inú, všetko sa zdá tak nevýrazné.
stále existuje Nexium na zníženie kyslosti (napr. počas tehotenstva je možné). Pijem ju na jeseň a na jar na profylaxiu, takže sa nič nezhorší, dobre a vo všeobecnosti sa príznaky rýchlo odstránia
Pijem esomeprosol-Nexium alebo emaner (po zakúpení v Kazachstane. Veľmi cool nástroj. Jednoduchý obmedz nepomôže.
To je všetko a piť. Alternatívne, že jeden je iný. Nexium mi pomáha najviac. (Pijeme analógový - Omez, je to lacnejšie).
Nexium Použil som hrozné pálenie záhy po dobu 1 dňa po dobu 3 dní som mohol pomôcť s tehotenstvom (aj keď môj manžel dokonca dáva Panadol vo veľmi zriedkavých prípadoch "dáva" On je veľmi proti drogám počas tehotenstva "
čo je najdôležitejšie, diéty a športové nervy) tablety môžu byť použité na zmiernenie exacerbácie, ale Nexium 40 mg namiesto obmedzenia nesnažil? A ja som sa snažil robiť šmyky, chápem, že odpadky a že je pre nich potrebný čas, ale pomáhajú, znejúce pomôcky, je to určite viac chúlostivé, ale po tom alebo ono, že želé sa skutočne odchyľuje a stáva sa dlhší čas a tu už jednoduchšie.
veľa prostriedkov (motilium, neksium, trimedat, fosfhalugel), ale je lepšie, aby ste ich nebrali bez lekárskeho predpisu. Motilium je možné aj počas tehotenstva.
