Popis k 30.10.2015
- Latinský názov: Drotaverín hydrochlorid
- ATC kód: A03AD02
- Účinná látka: Drotaverin (Drotaverine)
- Výrobca: OJSC "Dalkhimpharm", OJSC "Biochemist", CJSC "Vifitech", CJSC "PFC Obnova", OJSC "Valenta Pharmaceutics", OJSC "Biosintez", OJSC "Dalkhimpharm", OJSC "Organika", OJSC "Moskhimpharmpreparaty pomenovaný po N.A.Semashko ", ZAO" Farmproekt "atď. (Rusko)
štruktúra
1 tableta obsahuje 40 mg hydrochloridu drotaverínu - liečivo.
1 ml injekčného roztoku obsahuje 20 mg hydrochloridu drotaverínu - účinná látka.
V závislosti od výrobcu sa môže zloženie ďalších zložiek liečiva líšiť, ale hlavne pre tablety je to: monohydrát laktózy, povidón, mastenec, zemiakový škrob, krospovidón a stearát horečnatý a pre injekčný roztok: etanol, disiričitan sodný a voda d / v.
Uvoľňovací formulár
Hlavnými formami uvoľňovania hydrochloridu Drotaverinu sú: tablety a injekčné roztoky s rôznym počtom jednotiek v sekundárnom balení.
Farmakologický účinok
Farmakodynamika a farmakokinetika
Derivát izochinolínu, drotaverín, je myotropné antispazmodikum, ktoré je svojou chemickou štruktúrou a farmakologickým účinkom podobné Papaverinu, ale vyznačuje sa dlhšou a výraznejšou účinnosťou. Drotaverín je schopný znížiť prítok iónov vápnika do buniek hladkého svalstva, inhibíciou fosfodiesterázy a kumuláciou intracelulárneho cAMP, motility dolného čreva a svalového tonusu vnútorných orgánov, ako aj rozšírením krvných ciev obehového systému. Liek nepreniká do centrálneho nervového systému a nemá žiadny vplyv na autonómny (viscerálny) nervový systém.
Vďaka svojmu priamemu účinku na tkanivo hladkého svalstva je použitie drotaverínu ako antispazmodika indikované v prípadoch, keď je použitie M - holinoblokatorov kontraindikované (hyperplázia prostaty, glaukóm s uzavretým uhlom).
Orálny (vnútorný) príjem Drotaverínu vedie k jeho pomerne rýchlej absorpcii v gastrointestinálnom trakte, doba semimorpcie je približne 12 minút. Liečivo sa vyznačuje 100% biologickou dostupnosťou, rovnomernou distribúciou v tkanivách a vysokou penetráciou do buniek hladkého svalstva. Cmax séra sa pozoruje po 120 minútach. Väzba na plazmatické proteíny nastáva pri 95-98%. Drotaverín nepreniká cez hematoencefalickú bariéru. Vylučuje sa hlavne močom av menšom množstve žlčou.
Indikácie na použitie
Použitie hydrochloridu Drotaverinu je indikované na prevenciu a liečbu bolesti spojenej s kŕčmi tkaniva hladkého svalstva v nasledujúcich chorobných stavoch: gastroduodenitída, cholelitiáza, cholecystitída, syndróm postcholecystektómie, peptický vred, spastická kolitída, algomenorea, ochorenie obličkových kameňov.
Indikácie na užívanie lieku zahŕňajú aj kŕče v oblasti žalúdočnej a srdcovej oblasti žalúdka, mozgové cievy, periférne arteriálne cievy, krčka maternice (počas pôrodu).
Ďalšou oblasťou aplikácie pre Drotaverinum je vykonanie niektorých inštrumentálnych štúdií (vrátane cholecystografie).
kontraindikácie
Je absolútne zakázané používať Drotaverine Hydrochloride na:
- kardiogénny šok;
- osobná precitlivenosť na drotaverín alebo iné zložky lieku;
- závažné zlyhanie pečene / obličiek a srdca;
- hypotenzia;
- Stupne II-III atrioventrikulárneho bloku;
- vo veku 2 rokov.
S opatrnosťou by ste mali liek predpisovať na:
- dojčenia;
- ťažká ateroskleróza;
- glaukóm s uzavretým uhlom;
- tehotenstva;
- hyperplázia prostaty.
Vedľajšie účinky
V niektorých prípadoch sa pozorovalo použitie drotaverínu:
- búšenie srdca;
- pocit horúčavy;
- závraty;
- vyrážka;
- zníženie krvného tlaku;
- alergické kožné prejavy.
V prípade iv podávania je možné:
- atrioventrikulárny blok;
- kolaps;
- arytmie;
- respiračná depresia;
- nevoľnosť / vracanie (s rýchlym podaním).
Návod na použitie
Návod na použitie hydrochloridu Drotaverine poskytuje možnosť použitia lieku perorálne - pre tablety a / in, in / m a s / c - pre injekčný roztok.
Jednorazová dávka hydrochloridu Drotaverinu pre dospelých pacientov, tak v tabletkách, ako aj v injekciách, sa pohybuje od 40 do 80 mg s frekvenciou užívania 2-3 krát denne.
Vo veku 2 rokov sa predpisuje jednorazová dávka 10 - 20 mg; od 6 do 12 rokov, po 20 mg, s frekvenciou užívania 1-2 krát za 24 hodín.
Ak je to potrebné, je možné v injekcii liečiva rýchlo pôsobiť 2 až 4 ml hydrochloridu ampuly drotaverínu zriedeného v 10 až 20 ml roztoku chloridu sodného (0,9%) alebo dextrózy (5%) a pomaly vstrekovať.
Návod na použitie zahŕňa použitie injekčného roztoku na epizodickú alebo krátkodobú liečbu. Ak je to potrebné, dlhodobá liečba pacienta sa prenesie do tabletovej formy liečiva.
predávkovať
V prípade predávkovania Drotaverinum sme pozorovali: porušenie atrioventrikulárneho vedenia, zníženie excitability myokardu, paralýzu respiračného centra a zástavu srdca.
Liečba sa uskutočňuje podľa pozorovaných príznakov predávkovania a jeho závažnosti.
interakcie
Paralelné podávanie s Levodopou môže znížiť jeho antiparkinsonikum.
Drotaverín je schopný znížiť spazmogénne účinky morfínu a zvýšiť účinky bendazolu, papaverínu a iných antispasmodík (vrátane M-holinoblokátorov).
V kombinácii s použitím prokaínamidu a chinidínu, antihypertenzív, tricyklické antidepresíva zvyšujú ich hypotenzný účinok.
Kombinované použitie fenobarbitalu vedie k zvýšeniu závažnosti antispazmodickej účinnosti hydrochloridu Drotaverinu.
Podmienky predaja
Orálne a injekčné formy lieku patria do zoznamu liekov.
Podmienky skladovania
Maximálna teplota skladovania oboch liekových foriem je 25 ° C.
Čas použiteľnosti
V závislosti od výrobcu - 2-3 roky.
Špeciálne pokyny
Pri použití hydrochloridu Drotaverinu je lepšie sa zdržať presnej alebo nebezpečnej práce a viesť vozidlo, najmä počas prvých hodín po parenterálnom podaní.
analógy
- papaverín;
- Platifilín s papaverínom;
- Nikoverin;
- Papazol.
synonymá
- No-Spa;
- Spazmonet;
- dolce;
- Ale X-Sha;
- Spazoverin;
- Ple Spa;
- Spazmol;
- Nosh Bras;
- Spakovin;
- Bioshpa.
Pre deti
Rôzni výrobcovia v opise drogy poukazujú na rôzne obmedzenia jej použitia vo vekovej skupine detí. V tomto ohľade by sa pred použitím lieku mali poradiť s pediatrom a riadiť sa pokynmi priloženými v balení.
Počas gravidity a laktácie
Predpis lieku Drotaverine Hydrochloride na dojčenie a tehotenstvo zostáva výsadou ošetrujúceho lekára, ktorý musí vyhodnotiť možnosť liečby na základe pomeru prínosu a rizika.
recenzia
Pred zvážením účinnosti a bezpečnosti lieku je potrebné pochopiť, čo je to hydrochlorid Drotaverínu, čo to je a aké pozitívne a negatívne javy môžu viesť k jeho užívaniu. V tomto prípade by umiestnenie tohto nástroja nemalo spôsobiť žiadne zvláštne problémy, pretože hydrochlorid Drotaverínu je účinnou zložkou lieku No-Spa, ktorý je známy takmer každému v post-sovietskom priestore.
Účinnosť a relatívna bezpečnosť tejto drogy je potvrdená samotným obdobím jej prítomnosti na farmaceutickom trhu, ako aj dominantnou väčšinou pozitívnych posudkov pacientov a lekárov. Hydrochlorid drotaverínu tiež dostáva pozitívne hodnotenie vo vzťahu k jeho nákladom, ktorý je podstatne nižší v porovnaní s dovážanými analógmi.
Cena Drotaverine Hydrochloride, kde kúpiť
V závislosti od výrobcu sa cena 20 tabliet hydrochloridu Drotaverine pohybuje medzi 10-60 rubľov, cena 10 ampúl je 30-70 rubľov.
Návod na použitie DROTAVERINA HYDROCHLORIDE (DROTAVERINI HYDROCHLORID)
Forma uvoľňovania, zloženie a balenie
10 ks. - obaly bez krabíc (1) - kartónové obaly.
10 ks. - tvarované obaly bez krabíc (180) - kartónové obaly.
10 ks. - Obal bunkových balíkov (1) - kartónové obaly.
10 ks. - Obaly bunkových obalov (2) - kartónové obaly.
Farmakologický účinok
Hydrochlorid drotaverínu má antispazmodický, myotropný, vazodilatačný, hypotenzívny účinok.
Znižuje vstup aktívneho vápnika do buniek hladkého svalstva inhibíciou fosfodiesterázy IV, čo vedie k akumulácii intracelulárneho cAMP a v dôsledku toho k inaktivácii ľahkého reťazca myozínkinázy, čo vedie k relaxácii hladkého svalstva. Bez ohľadu na typ vegetatívnej inervácie, drotaverín pôsobí na hladké svaly v gastrointestinálnom trakte, žlčových, močových a cievnych systémoch. Spôsobuje mierne zníženie krvného tlaku, zvyšuje minútový objem srdca, má určitý antiarytmický účinok. Znižuje tonus mozgových ciev a zvyšuje ich prekrvenie. Prakticky žiadny vplyv na centrálny nervový systém a autonómny nervový systém.
Účinnosť a trvanie prevyšuje papaverín. Liek je niekoľkokrát menej toxický ako papaverín, takže je výhodný pre rôzne vazospastické reakcie a kŕče orgánov hladkého svalstva.
farmakokinetika
Vysoká absorpcia, polčas absorpcie -12 min. Biologická dostupnosť je asi 100%. Rovnomerne rozptýlené v tkanivách preniká do buniek hladkého svalstva. Komunikácia s plazmatickými proteínmi - 95-98%. Hlavne sa vylučuje obličkami, v menšej miere - žlčou. Neprejde cez hematoencefalickú bariéru.
Indikácie na použitie
- spazmus hladkých svalov vnútorných orgánov (renálna kolika, žlčová kolika, črevná kolika, biliárna dyskinéza a hyperkinetický typ žlčníka, cholecystitída, syndróm postcholecystektómie); pyelitis;
- pri kombinačnej terapii: pylorospazmus, gastroduodenitída, žalúdočný vred a dvanástnikový vred, spastická zápcha, spastická kolitída, proktitída, tenesmus;
- tenzorová bolesť hlavy;
- algomenorea, hroziaci potrat, hroziaci predčasný pôrod; kŕč maternicového hltanu počas pôrodu, predĺžené otvorenie hltanu, poporodné kontrakcie;
- pri vykonávaní niektorých inštrumentálnych štúdií cholecystografia.
Dávkovací režim
Dospelí menujú 40-80 mg (1-2 tablety) 2-3 krát denne.
Pre dospelých je maximálna jednotlivá dávka 80 mg, maximálna denná dávka je 240 mg.
Deti vo veku 6-12 rokov vymenujú 20 mg (1/2 tablety) 1-2 krát denne.
Maximálna jednorazová dávka u detí vo veku 6-12 rokov je 20 mg, maximálna denná dávka je 120 mg.
Deti staršie ako 12 rokov predpísané v dávke pre dospelých.
Vedľajšie účinky
Závraty, bolesť hlavy, pocit tepla, nespavosť, arytmie, tlkot srdca, zníženie krvného tlaku, alergické reakcie, nevoľnosť, zápcha.
kontraindikácie
Precitlivenosť, závažné zlyhanie pečene a obličiek, stupeň atrioventrikulárneho blokovania II-III, deti mladšie ako 6 rokov.
S opatrnosťou. Adenóm prostaty (v dôsledku relaxácie detruzora močového mechúra, môže nastať vylučovanie moču); výrazná ateroskleróza koronárnych artérií, arteriálna hypotenzia, obdobie gravidity.
Špeciálne pokyny
Pri liečbe žalúdočných vredov a dvanástnikových vredov sa používa v kombinácii s inými liekmi proti vredom. Môže byť použitý ako súčasť kombinačnej terapie na zmiernenie hypertenznej krízy.
Je možné ho použiť u pacientov s ischemickou chorobou srdca, kombinovanou s gastritídou, cholecystitídou, kolitídou, keď záchvaty angíny môžu byť vyvolané spazmami dutých orgánov tráviaceho aparátu podľa typu viscerálneho koronárneho reflexu.
Hydrochlorid drotaverínu neovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá a stroje.
predávkovať
príznaky:
- kolaps, atrioventrikulárny blok, zástava srdca, paralýza dýchacieho centra.
liečba:
- symptomatická liečba (neexistuje žiadne špecifické antidotum).
Liekové interakcie
Zvyšuje účinok iných antispasmodík; hypotenzia spôsobená tricyklickými antidepresívami, chinidínom, novokinamidómom.
Pri súčasnom užívaní hydrochloridu drotaverínu môže oslabiť antiparkinsonický účinok levodopy, znižuje spastické účinky morfínu.
Obchodné podmienky pre lekárne
Podmienky skladovania
V mieste chránenom pred vlhkosťou a svetlom pri teplote nie vyššej ako 25 ° C. Uchovávajte mimo dosahu detí.
Dátum exspirácie. 2 roky. Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.
Drotaverinum
Yellow Tablety žltej farby so zelenkastým odtieňom, okrúhle, plocho-valcové, so skosením a rizikovým.
Pomocné látky: zemiakový škrob - 30,1 mg, monohydrát laktózy (mliečny cukor) - 60,1 mg, povidón (polyvinylpyrolidón) - 5,8 mg, mastenec - 2,6 mg, stearát horečnatý - 1,4 mg.
10 ks. - Obal bunkových balíkov (1) - kartónové obaly.
10 ks. - Obaly bunkových obalov (2) - kartónové obaly.
10 ks. - obaly bunkových vrstiev (3) - kartónové obaly.
10 ks. - Balenie vrstiev buniek (4) - kartónové obaly.
10 ks. - Obal bunkových balíkov (5) - kartónové obaly.
100 kusov - polymérové plechovky (1) - kartónové obaly.
Myotropný antispasmodický derivát izochinolínu. Inhibuje fosfodiesterázu (PDE) IV, čo vedie k akumulácii intracelulárneho cyklického adenozínmonofosfátu (cAMP) a v dôsledku toho k inaktivácii ľahkého reťazca myozínkinázy, čo vedie k relaxácii hladkých svalov.
Bez ohľadu na typ vegetatívnej inervácie, drotaverín pôsobí na hladké svaly v gastrointestinálnom trakte, žlčových cestách, genitourinárnych a cievnych systémoch. V myokarde a krvných cievach je enzýmový hydrolyzujúci cAMP PDE III, čo vysvetľuje neprítomnosť závažných vedľajších účinkov kardiovaskulárneho systému (SSS) a nevyjadreného terapeutického účinku na SAS.
Prítomnosť priameho účinku na hladké svalstvo umožňuje použitie ako antispasmodikum v prípadoch, keď sú lieky z m-holinoblokatori skupiny kontraindikované (glaukóm s uzavretým uhlom, hyperplázia prostaty).
Perorálna absorpcia je vysoká, T1/2 - 12 min. Biologická dostupnosť - 100%. Rovnomerne rozptýlené v tkanivách preniká do buniek hladkého svalstva. Čas na dosiahnutie Cmax v krvi - 2 hodiny Väzba na plazmatické proteíny - 95-98%. Hlavne sa vylučuje obličkami, v menšej miere - žlčou. Neprejde cez hematoencefalickú bariéru.
- spazmus hladkých svalov močových a žlčových orgánov (renálna kolika, pyelitída, tenesmus, žlčová kolika, črevná kolika, biliárna dyskinéza a hyperkinetický typ žlčníka, cholecystitída, syndróm postcholecystektómie);
- spazmus hladkých svalov gastrointestinálneho traktu (zvyčajne v kombinačnej terapii): pylorospazmus, gastroduodenitída, žalúdočný vred a dvanástnikový vred, spastická zápcha, spastická kolitída, proktitída;
- tenzorová bolesť hlavy;
- dysmenorea, hroziaci potrat, hroziaci predčasný pôrod, pôrod po pôrode;
- pri vykonávaní niektorých inštrumentálnych štúdií cholecystografia.
- závažné zlyhanie pečene a obličiek;
- závažné zlyhanie srdca (syndróm nízkeho srdcového výdaja);
- Precitlivenosť na liek.
Táto lieková forma sa nevzťahuje na deti mladšie ako 3 roky.
Vzhľadom na prítomnosť monohydrátu (mliečneho cukru) ako súčasť laktózového prípravku je jeho použitie kontraindikované pre vrodenú intoleranciu laktózy, deficienciu laktázy, glukózo-galaktózovú malabsorpciu.
Drotaverinum sa má používať opatrne v prípade arteriálnej hypotenzie, závažnej aterosklerózy koronárnych artérií, hyperplázie prostaty, glaukómu s uzavretým uhlom, počas tehotenstva.
Dospelí menujú v interiéri 40-80 mg (1-2 tab.) 2-3 krát denne. Maximálna denná dávka je 240 mg.
Deti vo veku od 3 do 6 rokov - v jednorazovej dávke 20 mg, maximálnej dennej dávke - 120 mg (v 2-3 dávkach); vo veku 6 až 12 rokov je jednorazová dávka 40 mg, maximálna denná dávka je 200 mg; frekvencia používania - 2-5 krát / deň.
Závraty, bolesti hlavy, nespavosť, pocit srdcového tepu, zníženie krvného tlaku, alergické reakcie, nevoľnosť, zápcha, pocit tepla, potenie.
Nie sú žiadne údaje o predávkovaní liekom.
Pri súčasnom použití môže oslabiť antiparkinsonický účinok levodopy.
Zvyšuje účinok papaverínu, bendazolu a ďalších antispasmodík (vrátane m-holinoblokatorov), poklesu krvného tlaku spôsobeného tricyklickými antidepresívami, chinidínom a prokaínamidom.
Znižuje spazmogénnu aktivitu morfínu.
Fenobarbital zvyšuje závažnosť antispazmodického účinku drotaverínu.
Pri liečbe žalúdočného vredu a dvanástnikového vredu sa používa v kombinácii s inými liekmi bežne predpisovanými na liečbu tejto skupiny ochorení pažeráka, žalúdka a dvanástnika.
Vplyv na schopnosť riadiť motorové dopravné a kontrolné mechanizmy
Pri požití v terapeutických dávkach neovplyvňuje drotaverín schopnosť viesť vozidlo a vykonávať prácu, ktorá si vyžaduje zvýšenú pozornosť. Vzhľadom na výskyt akýchkoľvek vedľajších účinkov si otázka riadenia vozidiel a práce na obrábacích strojoch vyžaduje individuálne zváženie.
S opatrnosťou - počas tehotenstva.
Kontraindikovaný počas laktácie.
Táto lieková forma sa nevzťahuje na deti mladšie ako 3 roky.
Deti vo veku od 3 do 6 rokov - v jednorazovej dávke 20 mg, maximálnej dennej dávke - 120 mg (v 2-3 dávkach); vo veku 6 až 12 rokov je jednorazová dávka 40 mg, maximálna denná dávka je 200 mg; frekvencia používania - 2-5 krát / deň.
- výrazné zlyhanie obličiek.
- závažné zlyhanie pečene.
Liek je schválený na použitie ako prostriedok OTC.
V suchom, chránenom prostredí pred svetlom a neprístupným deťom, pri teplote do 25 ° C. Čas použiteľnosti - 3 roky. Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.
Drotaverín hydrochlorid: návod na použitie
Forma dávkovania
štruktúra
Jedna tableta obsahuje
účinná látka - Drotaverin hydrochlorid 40 mg,
pomocné látky: monohydrát laktózy, zemiakový škrob, mastenec, kyselina stearová.
popis
Tablety žltej alebo žltej farby s nazelenalým nádychom, ploché valcové so skosením.
Farmakoterapeutická skupina
Prípravky na liečenie funkčných porúch čriev. Papaverín a jeho deriváty. Drotaverinum.
ATX kód A03AD02
Farmakologické vlastnosti
Po požití sa drotaverín vstrebáva rýchlo a takmer úplne. V krvi sa reverzibilne viaže na plazmatické proteíny (približne 95-98%), najmä s albumínom, a-globulínmi a b-globulínmi. Maximálna koncentrácia (Cmax) pri perorálnom podaní v dávke 120 mg sa dosiahne za 45-60 minút a je 1,43 ± 0,49 µg / ml. Pri opakovanom použití lieku sa farmakokinetika nemení. Kumulácia lieku nie je označená.
Drotaverín je rovnomerne rozložený po celom tele, dobre preniká do tkaniva. Cez hematoencefalickú bariéru neprenikne.
K metabolizmu drotaverínu dochádza v pečeni. Obdobie semi-eliminácie (T½) je 8-10 hodín.V 72 hodinách sa takmer úplne vylučuje z tela, viac ako 50% obličkami (ako metabolity) a 30% črevami.
Antispazmodikum zo skupiny derivátov izochinolínu má výrazný relaxačný účinok na hladké svaly vnútorných orgánov a krvných ciev.
Mechanizmus účinku je spojený s inhibíciou enzýmu fosfodiesterázy typu IV (PDE IV). Inhibícia PDE IV vedie k zastaveniu deštrukcie cAMP a jeho akumulácii vo vnútri bunky hladkého svalstva. Zvýšenie koncentrácie cAMP inaktivuje myozínkinázu ľahkých reťazcov myozínu, čo zase vedie k relaxácii hladkých svalov. Pri myokardiálnych a vaskulárnych bunkách hladkého svalstva dochádza k hydrolýze cAMP hlavne za účasti izoenzýmu PDE III, čo vysvetľuje vysokú selektivitu účinku drotaverínu ako antispasmodika v neprítomnosti výrazného terapeutického účinku na kardiovaskulárny systém a vývoj závažných kardiovaskulárnych nežiaducich účinkov.
Liek je účinný pri kŕčoch hladkých svalov nervového a svalového genézu. Drotaverín má relaxačný účinok na svaly krvných ciev, čím zlepšuje krvný obeh v tkanivách.
Indikácie na použitie
- kŕče hladkých svalov spojené s ochoreniami žlčových ciest: cholelitiáza, cholecystitída, pericholecystitída, cholangitída, papilitída
- kŕče hladkých svalov močového systému: urolitiáza, pyelitída, cystitída, tenesmus močového mechúra
- so spazmami hladkého svalstva gastrointestinálneho traktu (ako prostriedok adjuvantnej terapie): vredy žalúdka a dvanástnikového vredu, gastritída, kardia a pyloru, spastická enteritída a kolitída, sprevádzaná zápchou a nadúvaním
- gynekologické ochorenia (algodysmenorea)
Dávkovanie a podávanie
Dospelí: vo vnútri - denná dávka je 120-240 mg (v 2-3 dávkach).
Pre deti vo veku od 6 do 12 rokov: maximálna denná dávka je 80 mg (v 2 dávkach).
Pre deti od 12 rokov: maximálna denná dávka je 160 mg (v 2-4 dávkach).
Vedľajšie účinky
- bolesti hlavy, závraty, nespavosť
- tachykardia, zníženie krvného tlaku
- alergické reakcie: zriedkavo angioedém, urtikária, vyrážka,
kontraindikácie
- Precitlivenosť na Drotaverinum alebo na ktorúkoľvek pomocnú látku lieku
- ťažkým poškodením funkcie obličiek alebo pečene
- závažné srdcové zlyhanie (syndróm nízkeho srdcového výdaja)
- absorpcia syndrómu glukózy / galaktózy
- deti do 6 rokov
Liekové interakcie
Pri súčasnom užívaní drotaverínu môže znížiť antiparkinsonický účinok levodopy.
Pri súčasnom použití zvyšuje účinok papaverínu, bendazolu a iných antispasmodík (vrátane m-anticholinergík).
Pri súčasnom použití tricyklických antidepresív, chinidínu a prokaínamidu s drotaverínom sa zvyšuje ich hypotenzívny účinok.
Špeciálne pokyny
Drotaverín nemá teratogénne a embryotoxické účinky. Použitie lieku sa však odporúča len po dôkladnom zvážení pomeru prínosu a rizika medzi matkou a plodom.
Pri predpisovaní pacientov s koronárnym cievnym ochorením a benígnou hyperpláziou prostaty je potrebná opatrnosť.
Vplyv na schopnosť riadiť motorovú dopravu a riadenie mechanizmov
Vzhľadom na vedľajšie účinky je potrebná opatrnosť pri vedení vozidiel a potenciálne nebezpečných strojov.
predávkovať
Symptómy: vo veľkých dávkach porušuje atrioventrikulárne vedenie, znižuje excitabilitu srdcového svalu, môže spôsobiť zástavu srdca a paralýzu dýchacieho centra.
Liečba: abstinenčné príznaky, symptomatická liečba zameraná na odstránenie následných porušení. Neexistuje žiadne špecifické antidotum.
Forma uvoľnenia a balenie
Na 10 tabliet v obale blistrových pásikov z filmu z polyvinylchloridu a hliníkovej fólie alebo laku z hliníkovej tlače.
Balenie s 10 tabletami vrstevnice spolu s príslušným počtom inštrukcií na lekárske použitie v ruskom a úradnom jazyku sa umiestni do skupinového balenia.
2 balenia blistrových pásikov spolu s návodom na lekárske použitie v štátnom a ruskom jazyku sú umiestnené v kartóne.
Podmienky skladovania
Na suchom, tmavom mieste pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C.
Uchovávajte mimo dosahu detí!
Čas použiteľnosti
Nepoužívajte po dátume exspirácie.
Obchodné podmienky pre lekárne
výrobca
Otvorená akciová spoločnosť „Borisov Medical Preparations Plant“ Bieloruská republika, Minská oblasť, Borisov, ul. Chapaeva, 64, tel / fax +375 (177) 734043.
Ako používať Drotaverine hydrochlorid pre hemoroidy?
Hydrochlorid drotaverínu (v latinskom hydrochloride Drotaverine) je prírodný, vysoko účinný a ľahko dostupný liek. Pomáha pri dentálnej, svalovej, menštruačnej a bolesti hlavy, žlčovej alebo obličkovej kolike. Prezentovaný liek sa používa v rôznych oblastiach lekárskej činnosti: gynekológia, stomatológia, terapia, chirurgia a pediatria. Má hypotenzné, analgetické, vazodilatačné, antispasmodické a myotropné účinky.
Hydrochlorid drotaverínu (v latinskom hydrochloride Drotaverine) je prírodný, vysoko účinný a ľahko dostupný liek.
štruktúra
Drotaverín je základnou bioaktívnou látkou lieku. Každá tableta obsahuje 40 mg hydrochloridu Drotaverínu. Zahrnuté aj do liekov a ďalších zložiek:
- mastenec;
- kyselina stearová;
- monohydrát laktózy;
- zemiakový škrob;
- polyvinylpyrrolidon.
Okrem aktívnej zložky sa do roztoku pridajú etanol, injekčná voda a kyselina pyrosulfurová. 1 ampulka obsahuje 40 mg drotaverínu.
1 ampulka obsahuje 40 mg drotaverínu.
Uvoľňovací formulár
Liek bol vyvinutý maďarskými chemikmi a bol syntetizovaný v roku 1961. Papaverín hydrochlorid slúžil ako prototyp na jeho vytvorenie. Drotaverine má vynikajúcu kvalitu a účinnosť pre svojho predchodcu. O rok neskôr bol liek patentovaný pod značkou No-Shpa.
Vďaka nízkym nákladom, vysokej účinnosti a neškodnosti si Drotaverinum rýchlo získala popularitu u pacientov a lekárov. Liečivo je dostupné vo forme tabliet, čapíkov a 2 ml ampuliek. Vo forme tabliet sa liek predpisuje oveľa častejšie ako v ampulkách.
Farmakologický účinok
Antispasmodický myotropný účinok má schopnosť znížiť tok iónov vápnika do myocytov. V neprítomnosti Ca2 + nemôžu svaly fungovať normálne. Preto sa znižuje motorická aktivita vlákien hladkého svalstva.
Liečivo inhibuje enzymatickú aktivitu fosfodiesterázy, podporuje rovnomerné zvýšenie hladiny cyklického adenozínmonofosfátu, má vazodilatačný účinok. Hydrochlorid drotaverínu sa vyznačuje vysokým stupňom väzby s krvnými proteínmi. 98% liečiva je spojené s albumínom a α-, β-globulínmi.
Farmakodynamika a farmakokinetika
Tabletová forma liečiva je určená na orálne použitie. Tablety sa musia prehltnúť celé, nežiť a piť veľa vody. Drotaverín sa rýchlo vstrebáva v tenkom čreve. Vrcholová koncentrácia bioaktívnej zlúčeniny v plazme sa pozoruje už 1,5 až 2 hodiny po perorálnom použití.
Tablety Drotaverinu sa majú prehltnúť celé, neprehrať a nepiť veľa vody.
Biologická dostupnosť liečiva je 100%, to znamená, že celá prijatá dávka je úplne absorbovaná pacientovým telom. Drotaverín ľahko prekonáva bunkovú membránu a rovnomerne sa šíri vo všetkých vláknach hladkého svalstva. Liečivo nemá nepriaznivý vplyv na periférny a centrálny nervový systém, pretože prekonáva hematoencefalickú bariéru. Polčas liečiva z ľudského tela je od 20 do 22 hodín. Liek sa vylučuje hlavne močom a žlčou.
Čo pomáha hydrochloridu Drotaverinu?
Zmiernenie spazmu je kľúčovou funkciou lieku. V lekárskej praxi sa Drotaverin často používa, pretože syndróm bolesti je hlavným príznakom väčšiny chorôb. Liek sa môže použiť v prítomnosti nasledujúcich patológií:
- kŕč ciev hlavy;
- spastická kolitída;
- cholecystitída;
- enteritis;
- papillitis;
- cholecystolitiáze;
- nefrolitiázu;
- pyelonefritída;
- pečeňová kolika;
- cholangiolithiasis;
- ulcerózne lézie žalúdka a dvanástnika;
- ureterolitiaz;
- myometrium hladkého svalstva;
- dysmenorea;
- zápal močového mechúra;
- pericholecystitis;
- cholangitída;
- gastritídu;
- proktitída;
- gastrointestinálne poruchy;
- zápal pankreasu;
- bolesť hlavy;
- predmenštruačný syndróm;
- tenesmus močového mechúra;
- hyperaktivita myometria.
Pri identifikácii vyššie uvedených príznakov sa farmaceutický prostriedok predpisuje najčastejšie ako analgetikum, ktoré je zahrnuté vo všeobecnej schéme komplexnej terapie. Liek by mal lekár predpísať po vyšetrení pacienta.
S hemoroidy
Pre úľavu od bolesti, ktorá sa vyskytuje počas exacerbácie hemoroidov, môžete použiť antispasmodiká. Zmierňujú bolesť v perianálnej oblasti, eliminujú spazmus svalových vlákien zvierača a mechanickú kompresiu škrtených hemoroidov. V niektorých prípadoch pre úplnú elimináciu bolesti nestačí 1 antispazmodikum. Sú žiaduce na použitie v kombinácii s analgetikami a protizápalovými liečivami.
V chronickej forme hemorrhoidného zápalu, môžete tiež použiť Drotaverine. Na liečenie tejto choroby sa môže použiť liek vo forme tabliet a čapíkov. Uprednostňujú sa rektálne čapíky, ktoré zahŕňajú drotaverín. V dôsledku použitia liečiva dochádza k zvýšeniu lokálneho prietoku krvi, tepien a žíl expandujú, čo má pozitívny vplyv na trofizmus tkanív v patologickej zóne.
Na rozdiel od tabletovej formy liečiva čapíky na rektálne použitie pôsobia iba lokálne, bez výrazného účinku na telo. Čapíky účinnej látky obsahujú menej ako v tabletách, zatiaľ čo anestetické a antispasmodické účinky použitia tejto formy liečiva sú o niečo vyššie.
Na rozdiel od tabletovej formy liečiva čapíky na rektálne použitie pôsobia iba lokálne, bez výrazného účinku na telo.
kontraindikácie
Vyššie uvedený liek je považovaný za relatívne bezpečný liek, má však určité kontraindikácie na tento účel:
- hypotonické ochorenie;
- kardiogénny kolaps;
- deti do 1 roka;
- akútne zlyhanie pečene alebo obličiek;
- koronárna stenóza;
- precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku;
- vrodený nedostatok laktázy;
- adenóm prostaty;
- zlyhanie srdca;
- malabsorpcie;
- atrioventrikulárny blok II a III;
- glaukómu s uzavretým uhlom.
Relatívna kontraindikácia je výrazná ateroskleróza koronárnych artérií.
Počas gravidity a laktácie sa majú používať antispazmodiká s opatrnosťou.
Počas gravidity a laktácie sa majú používať antispazmodiká s opatrnosťou.
Vedľajšie účinky hydrochloridu Drotaverínu
V období užívania lieku môžu byť možné vedľajšie účinky:
- ekzém;
- bronchospazmus;
- nespavosť;
- Cephalalgia;
- nevoľnosť;
- anémia;
- alergické reakcie;
- bradykardia;
- mdloby;
- hypotenzia;
- žihľavka;
- atonická zápcha;
- vracanie;
- dermatitída;
- búšenie srdca;
- angioedém;
- depresia respiračnej aktivity;
- závraty;
- porušenie priechodu pulzov do komôr z predsiení;
- zvýšené potenie.
Ak zistíte opísané príznaky alebo niektoré z nich, musíte prestať užívať lieky a zavolať lekára.
predávkovať
Pri nadmernom príjme lieku v tele do pol hodiny sa začnú objavovať príznaky intoxikácie:
- migréna;
- paralýza dýchacích svalov;
- vracanie;
- bolesť na hrudníku;
- závraty;
- svalové kŕče;
- vyrážka;
- triaška v dolných končatinách;
- erytém;
- spomalenie psychomotorických reakcií;
- infarktu myokardu.
Špecifické antidotá chýbajú. Vysoká biologická dostupnosť lieku vedie k tomu, že smrť nastane v priebehu niekoľkých prvých hodín po užití lieku. LD 100 (letálna dávka) pre dospelého jedinca - 1,6 - 2,5 g účinnej látky. Príznaky ťažkej intoxikácie sa vyvíjajú počas prvej hodiny. Po 90 minútach pacient stráca vedomie.
V prípade predávkovania je predpísaná symptomatická liečba. V tomto prípade je uvedené umelé dýchanie, dočasná kardiostimulácia a použitie Atropinu a Isoprenalinu. Všetky lekárske manipulácie by sa mali vykonávať v nemocnici a pod prísnym dohľadom zdravotníckeho personálu.
V prípade predávkovania je predpísaná symptomatická liečba.
Metódy použitia hydrochloridu drotaverínu
Dávkovanie, spôsob použitia liečiva a trvanie liečebného postupu určuje individuálne ošetrujúci lekár. Tablety sa užívajú perorálne. Prípustné dávky sú uvedené v tabuľke:
Dávka liečiva sa rozdelí na 2-3 dávky denne. Terapeutický účinok po perorálnom podaní je pozorovaný po približne 40-60 minútach. Pre rýchlejšiu akciu odporúčajú lekári intramuskulárnu alebo intravenóznu injekciu. Požadovaný výsledok sa dosiahne za 5 minút. Dospelí určujú 2-4 ml lieku 1-3 krát denne. Dospievajúci odporúča dávku lieku - 1-2 ml / deň. Nesmiete si predpísať injekcie, pretože to môže spôsobiť množstvo nežiaducich účinkov.
interakcie
Pri kombinácii liečiv s tricyklickými antidepresívami (fluoroatsizín, izompramín, amitriptylín, nortriptilín) je možné zvýšenie krvného tlaku. Fenobarbital zvyšuje závažnosť antispazmodického účinku Drotaverinu. Pri súčasnom užívaní s Levodopou sa môže znížiť antiparkinsonický účinok. Morfín významne znižuje spazmogénny účinok Drotaverinu. Hydrochlorid drotaverínu je dobre kompatibilný so všetkými ostatnými farmakologickými skupinami liekov.
Pri kombinácii Drotaverínu s tricyklickými antidepresívami (fluoroatsyzín, imipramín, amitriptylín, nortriptylín) je možné zvýšenie krvného tlaku.
Špeciálne pokyny
V prípade ulceróznych lézií dvanástnika alebo žalúdka sa má vyššie uvedený liek predpísať v kombinácii s inými liekmi symptomatickej liečby. Pri intravenóznom podaní musí byť pacient v horizontálnej polohe, pretože hrozí riziko kolapsu.
Ak používate Drotaverine s alkoholom, antidepresívny účinok alkoholu sa znižuje. Počas liečby lekári neodporúčajú viesť vozidlo a ovládať komplexné zariadenia. Keď sa vtiera do ďasien, liek spôsobuje vážne znecitlivenie, ktoré zmizne asi za 20-30 minút.
Pre deti
Vo forme tabliet sa liek môže podávať deťom od 3 rokov. Parenterálny liek môže byť predpísaný deťom starším ako jeden rok. Všetky obmedzenia týkajúce sa používania kapsúl a tabliet vzhľadom na to, že dieťa mladšie ako 3 roky ich nedokáže prehltnúť.
Počas gravidity a laktácie
Podľa inštrukcií liek nemá negatívny vplyv na vývoj embrya. Avšak, pred použitím lieku počas tehotenstva, musíte starostlivo zvážiť výhody liečby a možné škody. Počas laktácie je lepšie odmietnuť užívanie lieku.
Pred použitím lieku počas tehotenstva musíte starostlivo zvážiť prínosy liečby a možné poškodenie.
analógy
V prípade potreby možno hydrochlorid Drotaverínu nahradiť nasledujúcimi liekmi: t
- Driptan;
- Pantestin;
- Spazmol;
- Spazoverin;
- Doverin;
- spazmalgon;
- Spazmonet;
- alprostadil;
- No-Spa;
- platifillin;
- Antistax;
- Spakovin;
- andekalin;
- Nosh-podprsenka;
- Drospa Forte;
- Glivenol;
- Nohshaverin;
- dolce;
- Halidorum;
- Bioshpa;
- Angisvdin;
- Nikoverin;
- Bishpan;
- Ale X-Sha;
- Nispazm;
- Papazol;
- Ple Spa;
- Papaverín.
Podmienky predaja
Lekárne vydávajú lieky bez lekárskeho predpisu.
V lekárňach sa Drotaverinum vydáva bez lekárskeho predpisu.
Skladovacie podmienky a trvanlivosť
Podľa návodu na použitie sa liek musí skladovať na chladnom a suchom mieste mimo dosahu priameho slnečného žiarenia pri teplote neprevyšujúcej + 25 ° C. Trvanlivosť lieku vo forme tabliet - 3 roky, vo forme injekčného roztoku - 2 roky.
Cena lieku sa líši v cenovom rozpätí od 30 do 75 rubľov za balenie, čo závisí od výrobcu a cenovej politiky lekární.
Recenzie lekárov a pacientov
Nikolai Ivanovič 56 rokov, Moskva: „Výborný liek. Často sa používa v terapeutickej praxi na zmiernenie spazmických bolestí s pečeňovou kolikou, pankreatitídou a ochorením žlčových kameňov. Možno menovanie pacientov rôznych vekových kategórií.
Irina, 45, Sverdlovsk: „Drotaverín je moja spása v prípade bolesti spastickej povahy. Tento nástroj používam už niekoľko rokov. Hlavnou výhodou lieku je jeho vysoká účinnosť a lacnosť. “
Alla, 62, Petrohrad: „No-Shpu si vzala mnoho rokov predtým, ako počula o Drotaverinovi. Ihneď sa rozhodol otestovať to pre seba. Po operácii brucha sa často vyskytovala bolesť v spodnej časti brucha. Po užití antispasmodík sa bolesť a kŕč rýchlo rozplynuli. Všimol som si, že tento nástroj je účinný aj v prípade bolesti hlavy. Teraz je Drotaverin stále na dosah ruky. “
Svetlana, 27 rokov, Bryansk: „Bolesť brucha, kŕče, nevoľnosť a poruchy trávenia každý mesiac trpia. Keď sa odvoláva na gynekológa, odporúča použitie tabliet hydrochloridu Drotaverínu. Liek rýchlo zmierňuje kŕče, pomáha z maternicového tónu. Keď sa aplikuje bolesť zubov, aplikujú sa tablety, po 30-40 minútach bolesť zmizne. “
Alexandra, 42, Irkutsk: „Prešiel som na Drotaverin, len čo sa cena No-Shpu začala zvyšovať. To je jeden z najlepších antispasmodík, ktorý si každý môže kúpiť. Beriem to na bolesť brucha, keď sa jedná o obličky, dokonca aj na kašeľ a hypertermiu. Tablety sú pokryté žltou škrupinou, ktorá má horkú chuť, takže pri užívaní tohto lieku neodporúčam žuť a piť veľa tekutiny.
Drotaverin - návod na použitie, recenzie, analógy a formy uvoľňovania (tablety 40 mg hydrochloridu a 80 mg forte, injekcie v injekčných liekovkách) lieky na liečbu svalov a vazospazmov u dospelých, detí a počas tehotenstva. štruktúra
V tomto článku si môžete prečítať návod na použitie lieku Drotaverinum. Prezentované recenzie návštevníkov stránok - spotrebiteľov tohto lieku, ako aj názory lekárov špecialistov na používanie hydrochloridu Drotaverínu v ich praxi. Veľká požiadavka na aktívnejšiu spätnú väzbu o drogách: liek pomohol alebo nepomohol zbaviť sa choroby, aké komplikácie a vedľajšie účinky boli pozorované, možno nie je uvedené výrobcom v anotácii. Analógy Drotaverinu v prítomnosti dostupných štruktúrnych analógov. Používa sa na liečbu svalových spazmov a ciev, čo vedie k bolesti hlavy, renálnej kolike u dospelých, detí, ako aj počas tehotenstva a dojčenia. Zloženie liečiva.
Drotaverinum - myotropné antispasmodikum. Chemická štruktúra a farmakologické vlastnosti podobné papaverínu, ale majú silnejší a trvalejší účinok. Znižuje príjem ionizovaného aktívneho vápnika v bunkách hladkého svalstva inhibíciou fosfodiesterázy a vnútrobunkovej akumulácie CAMP. Znižuje tón hladkých svalov vnútorných orgánov, znižuje ich fyzickú aktivitu, rozširuje cievy. Neovplyvňuje autonómny nervový systém, nepreniká do centrálneho nervového systému. V súvislosti s priamym účinkom na hladké svalstvo sa môže použiť ako antispazmodikum v prípadoch, keď sú kontraindikované lieky zo skupiny anticholinergík (glaukóm s uzavretým uhlom, adenóm prostaty).
štruktúra
Drotaverín hydrochlorid + pomocné látky.
farmakokinetika
Pri perorálnom užívaní je absorpcia vysoká, doba polo absorpcie je 12 minút. Biologická dostupnosť - 100%. Rovnomerne rozložené tkanivami preniká do buniek hladkého svalstva. Hlavne sa vylučuje obličkami, v menšej miere - žlčou. Neprejde cez hematoencefalickú bariéru.
svedectvo
- spazmus hladkých svalov vnútorných orgánov: renálna kolika, žlčová kolika, biliárna dyskinéza a hyperkinetický typ žlčníka, črevná kolika;
- pyelitída, cholecystitída;
- spastická zápcha, spastická kolitída, proktitída, tenesmus;
- pilorospazm;
- žalúdočný vred a dvanástnikový vred (v akútnej fáze ako súčasť komplexnej terapie);
- bolesť v kŕčoch periférnych arteriálnych ciev (endarteritída), mozgových cievach, koronárnych artériách;
- algomenorea, hroziaci potrat, hroziaci predčasný pôrod;
- kŕč maternicového hltanu počas pôrodu, predĺžené otvorenie hltanu, poporodné kontrakcie;
- pre niektoré inštrumentálne štúdie, cholecystografia.
Formy uvoľnenia
Tablety 80 mg Drotaverin Forte.
Roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie (pichnutie v ampulkách na injekciu).
Návod na použitie a dávkovanie
Dospelí, ústami 40-80 mg (1-2 tablety) 2-3 krát denne.
Deti, ústami vo veku 3-6 rokov - 40-120 mg v 2-3 dávkach, maximálna denná dávka je 120 mg; 6-18 rokov - 80-200 mg v 2-5 dávkach, maximálna denná dávka je 240 mg.
Vedľajšie účinky
- závraty;
- bolesť hlavy;
- nespavosť;
- búšenie srdca;
- tachykardia;
- pocit horúčavy;
- nadmerné potenie;
- nevoľnosť;
- zápcha;
- zníženie krvného tlaku;
- alergické kožné reakcie;
- angioedém;
- žihľavka;
- vyrážka;
- svrbenie.
kontraindikácie
- precitlivenosť na liečivo;
- závažné zlyhanie pečene, obličiek;
- obdobie laktácie;
- deti do 3 rokov;
- intolerancia galaktózy;
- nedostatok laktázy;
- glukózo-galaktózovej malabsorpcie.
Použitie počas gravidity a laktácie
Kontrolované štúdie u gravidných žien sa neuskutočnili, ale potenciálne prínosy môžu odôvodniť použitie drotaverínu pre matku, napriek možnému riziku pre plod. Kontraindikované počas dojčenia.
Drotaverín nemá teratogénne a embryotoxické účinky.
Špeciálne pokyny
Pri liečbe žalúdočných vredov a dvanástnikových vredov sa používa v kombinácii s inými liekmi proti vredom.
Počas obdobia liečby je potrebné zdržať sa vedenia vozidla a vykonávať iné potenciálne nebezpečné činnosti, ktoré si vyžadujú vysokú koncentráciu pozornosti a psychomotorickú rýchlosť.
Liekové interakcie
Pri súčasnom užívaní drotaverínu môže oslabiť antiparkinsonický účinok levodopy. Zlepšuje účinok papaverínu, bendazolu a iných antispasmodík (vrátane m-cholinoblockerov), znižuje krvný tlak spôsobený tricyklickými antidepresívami, chinidínom a prokaínamidom.
Fenobarbital zvyšuje závažnosť antispazmodického účinku drotaverínu. Znižuje spazmogénnu aktivitu morfínu.
Analógy lieku Drotaverine
Štruktúrne analógy účinnej látky:
- Vero Drotaverinum;
- Droverin;
- Drotaverín MS;
- Drotaverine Forte;
- Drotaverin UBF;
- Drotaverin FPO;
- Ellara Drotaverine;
- Hydrochlorid drotaverínu;
- No-kúpele;
- No-shpa forte;
- Nosh Bras;
- Ple Spa;
- Spazmol;
- Spazmonet;
- Spazmonet forte;
- Spazoverin;
- Spakovin.
