Výhody a nevýhody inhibítorov protónovej pumpy

Vred, gastritída a niektoré ďalšie ochorenia patria medzi najzávažnejšie patologické stavy gastrointestinálneho traktu, ktoré sa u ľudí zriedkavo vyvíjajú. Problémy sekrecie spojené s produkciou žalúdočnej šťavy sú omnoho bežnejšie (môžu sa vyrábať vo veľkom alebo naopak zníženom objeme). Na zvládnutie tohto problému pomáhajú inhibítory protónovej pumpy, tiež nazývané blokátory vodíkových čerpadiel. Ako presne ovplyvňujú tráviaci systém, aké sú ich výhody a konkrétne názvy, budú opísané nižšie.

Čo sú inhibítory protónovej pumpy - mechanizmus účinku

Prípravky protónovej pumpy sa používajú na liečbu tráviaceho traktu. Kontakt s ľudským telom, prechádza cez žalúdok, potom tenké črevo, v ktorom sa úplne rozpúšťajú. Ďalšie:

• prenikajú cez membránu do buniek sliznice povrchu žalúdka, kde sa koncentrujú v sekrečných tubuloch;
• so zvýšením úrovne kyslosti sa zložky prípravku aktivujú, pričom sa zmenia na nabitý tetracyklický sulfénamid;
• absorbuje kyselinu chlorovodíkovú pochádzajúcu zo žalúdka, mení rýchlosť oxidácie (v dôsledku kovalentných väzieb) a postupne ju odstraňuje z tela.

Platnosť liekov prezentovaných sériou sa pohybuje od 30 do 48 hodín. Môže sa zdať, že je to dosť dlhý čas, ale je to tak dlho, že sa ukáže, že úplne neutralizuje zvýšenú kyslosť žalúdka, s ktorou sa nezaobíde žiadna iná formulácia. To však nie sú všetky výhody liekov, ktoré si zaslúžia pozornosť.

Výhody týchto liekov

IPP má pôsobivý zoznam výhod. Okrem účinnosti účinkov na tráviaci systém, ako už bolo spomenuté, by sme nemali zabúdať na nemenej významný zoznam indikácií. Patrí medzi ne:

• ochorenia žalúdka, dvanástnika a pažeráka súvisiace s kyselinou;
• ulcerózne lézie žalúdka a čriev;
• ochorenia spojené s infekciou Helicobacter pylori;
• chronické pálenie záhy;
• gastro.

Ďalším faktorom je minimálny počet vedľajších účinkov, napríklad v porovnaní s inými liekmi. Výskyt takýchto reakcií je možný len v prípade použitia tabliet alebo iných foriem liekov, ktoré presahujú normu. Predložené liečivé látky sú teda najúčinnejšie v boji proti zvýšenej sekrécii žalúdka a ich použitie je plne odôvodnené pre všetky výhody.

Zoznam inhibítorov novej generácie protónovej pumpy

Zoznam liekov obsahuje niekoľko skupín, menovite produkty založené na lansoprazole, omeprazole, pantoprazole a ďalších účinných látkach. Každá skupina liekov má svoje vlastné vlastnosti použitia, výhody a nevýhody. Pozrite sa na každú kategóriu a zistite, čo presne je pre vás to pravé.

Tieto lieky však neodporúčame používať sami bez lekárskeho predpisu.

Lansoprazolové výrobky

V prvom rade by som rád hovoril o názvoch pripravených na základe lansoprazolu, pretože sa vyznačujú najvýznamnejším stupňom absorpcie.

Akrilanz

Tento nástroj je dostupný vo forme kapsúl, v balení môže byť 10, 20 a 30 tabliet. Náklady na Acrylanza z 240 rubľov. Predložený prostriedok sa aplikuje v nasledujúcich prípadoch:

• ulcerózne ochorenie dvanástnika a žalúdka v štádiu exacerbácie;
• ulceróznu a ulceróznu formu ezofagitídy;
• stresové vredy zažívacieho systému;
• Eradikácia Helicobacter pylori;
• vredová forma dyspepsie.

Hlavnú nevýhodu možno považovať za významný zoznam kontraindikácií, ako aj vedľajších účinkov.

Keď už hovoríme o týchto, dávajte pozor na bolesti hlavy, zvýšenie alebo zníženie chuti do jedla, menej časté kašeľ a konkrétnejšie formy problémov s prieduškami alebo pľúcami. Acrilanza sa zároveň vyznačuje vysokým stupňom účinnosti v boji proti chorobám, ktoré boli predtým prezentované. To je dôvod, prečo mnohí pacienti zastaviť ich pozornosť na to.

Odporúča sa vziať ho do vnútra bez žuvania. To sa dá urobiť bez ohľadu na použitie potravín. Napríklad pri žalúdočnom vrede alebo jeho stresujúcej forme hovoríme o užívaní 30 mg raz denne, najlepšie ráno. Miera návratnosti je dva až štyri týždne.

Spätná väzba o používaní týchto tabliet je prevažne pozitívna. Ľudia, ktorí si Acrylans, všimnite si jeho vysoký stupeň účinnosti, najmiernejší účinok na telo a mierne náklady. Oponenti tohto nástroja z kategórie IPP sa sťažujú na prítomnosť vedľajších účinkov, ktoré boli v procese liečby gastrointestinálneho traktu zbytočné.

Lantsid

Rovnako ako Acrylans, aj Lantsid prichádza vo forme kapsúl. Používa sa pri dyspepsii, ulcerácii žalúdka a dvanástnika, ako aj pri Zollingerovom-Ellisonovom syndróme. Výhoda lieku by sa mala považovať za mierny účinok na tráviaci systém a minimálny počet vedľajších účinkov.

Lancid má zároveň určité nevýhody, napríklad neprípustnosť používania počas tehotenstva a vážne obmedzenia obdobia dojčenia. Berúc do úvahy ďalšie vlastnosti tejto prípravy protónovej pumpy, venujte pozornosť:

1. Aplikácia prostriedkov vo vnútri, ráno, najlepšie pred jedlom. Kapsuly sa prehĺtajú úplne, bez predchádzajúceho žuvania.
2. Priebeh regenerácie s Lancidom sa zvyčajne vypočíta na dva až štyri týždne. Napríklad pri ulceróznej patológii môže liečba trvať až osem týždňov.
3. Význam vylúčenia rakoviny pred použitím lieku. Pri rakovine bude takéto liečenie jednoducho neprijateľné.

Náklady Lantsida z 300 rubľov. Podľa recenzie tohto lieku, jeho použitie je ľahko tolerovaný pacientmi. Použitie nástroja pred jedlom nemá negatívny vplyv na trávenie potravy, naopak - zlepšuje ich. Preto je Lantsid cenený mnohými pacientmi s vysokou kyslosťou žalúdka.

Prostriedky na báze omeprazolu

Lieky na báze omeprazolu sa najčastejšie používajú na liečbu zvýšeného stupňa sekrécie žalúdka. Vyznačujú sa účinnosťou aj pri liečbe ulceróznych lézií, ako aj relatívne nízkymi nákladmi.

Zároveň nie sú prostriedkom novej generácie, preto každý rok dochádza k poklesu ich používania, pretože pacienti s gastrointestinálnymi problémami prechádzajú na iné lieky.

Klasická forma uvoľňovania Omezu je enterosolventná kapsula. Existuje ďalšia možnosť, konkrétne Omeza Insta, ktorá sa vyrába vo forme prášku na následnú prípravu suspenzie.

Indikácie pre použitie tohto zástupcu prípravkov protónových alebo vodíkových čerpadiel sú početné, a to: t

• prevencia, vylúčenie exacerbácií v prípade ulceróznych lézií žalúdka a dvanástnika;
• prítomnosť symptómov refluxnej ezofagitídy;
• hypersekrécia žalúdka, vyvolaná systémovými prejavmi mascidózy, adenomatózy;
• Helicobacter pylori.

Hlavnou nevýhodou tabliet a práškovej formy je potrebné zvážiť potrebu použitia produktu vo významných množstvách na dosiahnutie optimálneho výsledku regenerácie. V tomto ohľade existuje pravdepodobnosť vedľajších účinkov. V priemere, cena Omez je asi 220-250 rubľov za 30 kapsúl, zatiaľ čo päť vreciek bude stáť 80-90 rubľov.

Spätná väzba na tento liek je pozitívna. Mnohí ľudia však venujú pozornosť skutočnosti, že liek Omez sa už nepoužíva ako hlavný terapeutický prostriedok, ale len na prevenciu. Ďalšou výhodou tohto nástroja je tiež prijateľnosť použitia na liečbu detí a tehotných žien.

Bioprazol

Ďalším činidlom, ktoré patrí do rozsahu protónovej pumpy, je Bioprazol. Mechanizmus účinku je plne určený zložením tohto liečiva, čo je dôvod, prečo je účinný pri takých ochoreniach, ako je exacerbácia peptického vredu, refluxnej ezofagitídy, Helicobacter pylori (ako súčasť trojfázovej liečby). Keď hovoríme o vlastnostiach prezentovanej drogy, odborníci venujú pozornosť skutočnosti, že:

1. Kapsuly sa tradične užívajú ráno, neodporúča sa žuť. Súčasne môžete piť malé množstvo vody tesne pred jedlom alebo napríklad počas jedla.
2. Neexistuje žiadna interakcia s inými antacidami, preto Bioprazol nemá zmysel používať ako súčasť komplexnej terapie na odstránenie pálenia záhy a iných patológií.
3. K dnešnému dňu, tento liek je pomerne ťažké nájsť v lekárni. Jeho cena nie je vyššia ako 50 rubľov.

Recenzia pozitívneho bioprazolu. Berú na vedomie účinnosť tohto lieku, jeho neškodnosť pre pečeň a ďalšie vnútorné orgány, a to aj na pozadí častého používania. Zároveň existujú určité nevýhody, napríklad významný zoznam kontraindikácií. Preto sa pred začiatkom používania Bioprazolu odporúča konzultovať s gastroenterológom.

Na základe Pantoprazolu

Predložená protónová skupina inhibítorov pumpy sa vyznačuje určitou zvláštnosťou, a to jemným účinkom na povrch sliznice žalúdka. V tomto ohľade môže byť priebeh obnovy dlhý, čo eliminuje možné opakovanie.

Kontrolok

Predložený produkt je dostupný v dvoch formách, a to vo forme tabliet a ako prášok. Indikácie na použitie sú diagnózy, ako sú vredy a erozívna gastritída, GERD, šírenie Helicobacter pylori, ako aj liečba a prevencia stresových vredov.

V závislosti od konkrétnej formy uvoľňovania sa algoritmus na použitie lieku bude líšiť: tablety používajú v priebehu siedmich alebo viacerých dní jednu jednotku, každú so pohárom vody, bez ohľadu na príjem potravy. Prášok sa používa perorálne (ak nie je možné ho použiť intravenózne), nie viac ako 40 mg denne.

Keď už hovoríme o vlastnostiach Kontrolok, dávajte pozor na možnosť použitia počas tehotenstva, ako aj na dojčenie. Liečba by sa však mala vykonávať s maximálnou starostlivosťou. Nevýhodou kompozície je značné množstvo vedľajších účinkov, ako aj interakcie s nízkymi liečivami. V tomto ohľade nemôže byť Kontrolok použitý na súčasnú liečbu viacnásobného zlyhania orgánov. Náklady na tablety je od 350 rubľov, prášok - od 400 rubľov.

V súlade s recenziami môže použitie tohto lieku protónovou pumpou dosiahnuť, aj keď nie najrýchlejší, ale trvalo udržateľný terapeutický výsledok. Osobitná pozornosť sa venuje možnosti použitia ako profylaktického činidla v minimálnych dávkach. Na odstránenie nežiaducich reakcií je dôležité dodržiavať pokyny gastroenterológa.

Nolpaza

Tento liek je dostupný v dvoch dávkach, a to 20 a 40 mg. Jednou z vlastností tohto nástroja je neprípustnosť používania neplnoletých osôb, a to až do veku 18 rokov. Zvyčajne sa odporúča používať Nolpaz raz denne, najlepšie ráno. Keď už hovoríme o indikáciách pre použitie tejto drogy, venujte pozornosť:

• GERD a jeho príznaky - pálenie záhy, bolesť pri prehĺtaní, uvoľňovanie kyslých nečistôt po jedle;
• erózne a ulcerózne lézie žalúdka a dvanástnika;
• Eradikácia Helicobacter - zvyčajne v kombinácii s dvoma typmi antibiotík;
• syndrómy spojené so zvýšenou sekréciou žalúdka.

Nevýhodou Nolpázy je neschopnosť použitia pri určitých formách nedostatku vitamínu, napríklad B12, ako aj potreba nepretržitého monitorovania lekárom pri systematickom používaní lieku. Zároveň môže byť tento liek súčasťou liečby obličiek a zlyhania pečene, čo je obrovský plus. Náklady na finančné prostriedky - od 200 rubľov.

Recenzia Nolpaza pozitívne vzhľadom na širokú škálu indikácií, rovnako ako prípustnosť použitia v patológii obličiek alebo pečene.

Mnohí však poukazujú na potrebu dlhodobého užívania liečiva pri chronických ochoreniach tráviaceho systému, čo poukazuje na nevýhodu.

Na základe raboprozolu

Podľa znaleckých odhadov lieky z predloženej skupiny majú vynikajúcu prácu aj pri chronických ochoreniach, ktoré spôsobili pálenie záhy. Medzi liekmi na báze rabeprazolu sú izolované Zulbeks a Rabelok, ale Bereta zostáva najpopulárnejšou drogou.

baret

Prezentovaná nová generácia lieku je dostupná vo forme tabliet. Venujte pozornosť týmto kľúčovým vlastnostiam baretov:

1. Poskytuje protivredový účinok. Súčasne sa identifikuje bazálna a stimulovaná sekrécia kyseliny chlorovodíkovej, zatiaľ čo podstata stimulu nezáleží.
2. Úspešná a rýchla absorpcia do steny žalúdka. Baret sa môže používať bez ohľadu na použitie potravy, pretože ten nemá vplyv na jeho absorpciu.
3. Kontraindikácie užívania lieku by sa mali považovať za tehotenstvo, poskytovanie dojčenia, ako aj zvýšený stupeň citlivosti na ktorúkoľvek zložku lieku.

Nevýhodou baretov je nemožnosť kombinácie s niektorými liekmi, ako aj kontraindikácie, ktoré boli uvedené skôr. Náklady na tento liek je v priemere 400 rubľov - v závislosti od dávky.

Podľa recenzií je Bereta charakterizovaná vysokou účinnosťou. Niektorí však zaznamenali krátke trvanie liečby. Okrem toho, neprípustnosť použitia barety s niektorými pilulky, nútiť ich hľadať svoje analógy, a to napriek skutočnosti, že nástroj je ľahko tolerovaný organizmom a je dobre absorbovaný.

Na báze esomeprazolu

Charakteristickým znakom predloženej kategórie liekov by malo byť, že aktívne zložky zostávajú v ľudskom tele po dlhú dobu. V tomto ohľade gastroenterológovia často trvajú na použití minimálnej dávky raz denne.

Nexium

Predložený liek sa používa zo skupiny inhibítorov protónovej pumpy pre GERD, ulceróznych lézií žalúdka a dvanástnika 12, hyperacidity žalúdočnej šťavy, ako aj v prípade gastrointestinálneho krvácania nešpecifikovanej diagnózy a niektorých ďalších diagnóz. Je potrebné zvážiť vlastnosti fondov: t

• rýchly výskyt terapeutického účinku, a to v priemere po 60 minútach;
• možnosť použitia deťmi a dospelými bez ohľadu na použitie potravín;
• používať najviac jednu tabletu denne, s povinným umývaním vodou pre optimálnu absorpciu lieku.

Nevýhody Nexia zahŕňajú značný počet kontraindikácií, vrátane posledného trimestra tehotenstva, ako aj zlyhania obličiek a pečene. Náklady na liek je od 250 rubľov.

Spätná väzba týkajúca sa použitia tejto drogy je pozitívna. Dbajte na jeho účinnosť a rýchly dopad. Súčasne veľké množstvo kontraindikácií obmedzuje mieru regenerácie, a preto musí hľadať analógy Nexia. Mnohí tiež nie sú spokojní s potrebou dlhodobého užívania lieku na zaistenie maximálnych výsledkov a vylúčenie recidív.

Pro-Gastro

Choroby tráviaceho systému... Povedzme všetko, čo o nich chcete vedieť.

Inhibítory protónovej pumpy: lieky, vlastnosti použitia

Inhibítory protónovej pumpy (inak - inhibítory protónovej pumpy, IPP) - skupina liekov, ktoré znižujú tvorbu kyseliny chlorovodíkovej v bunkách žalúdka. V súčasnosti je široko používaných 5 zástupcov tejto triedy: omeprazol, pantoprazol, esomeprazol, lansoprazol, rabeprazol.

Dozviete sa o možných vedľajších účinkoch týchto liekov, o indikáciách a kontraindikáciách ich použitia, o možných vedľajších účinkoch týchto liekov z nášho článku.

Mechanizmus účinku, účinky IPP

Inhibítory protónovej pumpy sú spočiatku proliečivá, to znamená, že nemajú liečivé vlastnosti. Ale keď sa dostávame do ľudského tráviaceho traktu, berú si protón vodíka a menia sa na aktívnu formu lieku. Potom sa viažu na enzýmy parietálnych buniek žalúdka, ktoré narúšajú tvorbu kyseliny chlorovodíkovej. Približne za 18 hodín (a v niektorých prípadoch a neskôr) sa tento enzým znova syntetizuje a sekrécia kyseliny chlorovodíkovej sa obnoví v rovnakom objeme.

Molekuly rôznych zástupcov IPP sú aktivované v ľudskom tráviacom trakte pri rôznych rýchlostiach. Preto sa rabeprazol aktivuje rýchlejšie ako ostatné a pantoprazol sa aktivuje najdlhšie (do 4,6 minúty pri pH 1,2).

Prijatie priemernej terapeutickej dávky ktoréhokoľvek z IPP umožňuje potlačenie produkcie kyseliny chlorovodíkovej v žalúdočnej kyseline o viac ako 80% (niektorí členovia skupiny sú dokonca 98%) a udržiavanie tejto úrovne počas 18 hodín alebo dlhšie.

Niektorí jedinci užívajúci inhibítory protónovej pumpy zaznamenali epizódy tzv. „Kyslého nočného prielomu“ - zníženie pH žalúdka o menej ako 4 po 23:00 hodinách trvajúcich približne 60 minút alebo dlhšie. Tento stav sa môže vyvinúť pri užívaní ktoréhokoľvek z IPP, neovplyvňuje rýchlosť hojenia žalúdočných a dvanástnikových vredov, ale môže byť prejavom nedostatku citlivosti pacienta na liek.

Okrem hlavného (zníženie kyslosti žalúdočnej šťavy) účinku, inhibítory protónovej pumpy zvyšujú účinnosť antibiotík používaných na liečbu peptického vredu, majú priamy vplyv na H. pylori, inhibujú jeho fyzickú aktivitu a potláčajú tvorbu ureázy, nevyhnutnú na prežitie tohto mikroorganizmu.

Ako sa ipp správa v tele

Ak inhibítor protónovej pumpy padá priamo do kyslého prostredia žalúdka, aktivuje sa predčasne a zničí sa. To je dôvod, prečo hlavná lieková forma týchto liekov - kapsuly, potiahnuté, odolné voči účinkom žalúdočnej šťavy. Takýto obal je zničený v tenkom čreve, čo poskytuje požadovaný účinok liečiva.

Porovnávacia charakteristika správania v tele rôznych zástupcov inhibítorov protónovej pumpy je prezentovaná vo forme tabuľky.

Indikácie a kontraindikácie pre použitie

• žalúdočný vred a dvanástnikový vred v akútnom štádiu, najmä vredy, ktoré sú rezistentné na liečbu blokátormi H2-histamínu;
• podporná terapia peptického vredového ochorenia (na prevenciu relapsu);
• Vredy spojené s NSAID;
• Zollingerov-Ellisonov syndróm;
• GERD;
• funkčná dyspepsia.

Kontraindikácie príjmu týchto liekov sú zvýšená citlivosť pacienta na ich zložky a vek detí do 14 rokov. U tehotných žien sa PPI používajú podľa prísnych indikácií (kategória účinku na plod je B), odporúča sa, aby dojčiace matky prestali dojčiť počas obdobia liečby.

Vedľajšie účinky

Niektorí pacienti, ktorí boli liečení inhibítormi protónovej pumpy, zaznamenali výskyt nežiaducich účinkov. Pri krátkom priebehu liečby sa môže vyskytnúť:

• nervový systém: bolesť hlavy, závraty, únava (u 1 až 3 pacientov zo 100);
• poruchy stolice (hnačka u 2%, zápcha u 1% pacientov);
• kožná vyrážka, bronchospazmus a iné reakcie alergickej povahy - menej ako v 1% prípadov;
• poškodenie sluchu a zraku (veľmi zriedkavo, len s infúziou omeprazolu).

Pri dlhodobej liečbe omeprazolom vo vysokých dávkach (napríklad so Zollingerovým-Ellisonovým syndrómom) sa môže vyvinúť hladina zvýšenia gastrínu v krvi pacientov a rast (hyperplázia) endokrinných buniek. Obe tieto podmienky sú reverzibilné - všetko je normalizované po zrušení API.

Dlhodobé užívanie aj veľkých dávok liekov v tejto skupine nie je spojené s rizikom onkopatológie orgánov tráviaceho traktu. Inhibítory protónovej pumpy sú bezpečné a spravidla dobre tolerované pacientmi.

interakcie

IPP vedie k zvýšeniu pH v žalúdku, čo zhoršuje absorpciu antifungálneho liečiva ketokonazolu a naopak zlepšuje absorpciu digoxínu srdcového glykozidu. To znamená, že pri súčasnom použití s ​​IPP prvého sa jeho účinok do určitej miery zníži a druhý, naopak, bude efektívnejší.

zástupcovia

Ako už bolo spomenuté, dnes odborníci používajú 5 zástupcov triedy IPP vo svojej praxi. Sú to však len účinné látky 5 a každý z nich má najmenej 5 obchodných názvov (vyrábaných rôznymi farmaceutickými spoločnosťami).

• Omeprazol možno nájsť pod názvami "Omez", "Ultop", "Losek", "Gastrozol", "Ulkozol", "Omitox", "Omizak" a tak ďalej.
• Obchodné názvy Lansoprazolu sú "Lantsid", "Lanzap", "Akrilans", "Lansofed", "Epicurus" a ďalšie.
• Rabeprazol je tiež známy ako "Pariet", "Zulbeks", "Rabelok", "Razo", "Bereta" a ďalšie.
• Pantoprazol sa môže schovávať za mená "Nolpaz", "Kontrolok", "Ploref", "Ullter", "Panum" a tak ďalej.
• Obchodné názvy esomeprazolu - "Nexium", "Emanera", "Neo-sext" a ďalšie.

Ceny za rovnaký liek medzi rôznymi farmaceutickými spoločnosťami sa môžu výrazne líšiť, ale to neznamená, že lacnejší IPP bude neúčinný. Lekár, ktorý vám predpíše inhibítor protónovej pumpy, môže určite odôvodniť jeho voľbu (pravdepodobne sa s týmto liekom stretol a je presvedčený, že je dosť účinný). Môžete okamžite objasniť s ním názov drogy nahradiť, v prípade, že predpísaný liek v lekárni neobjaví.

záver

Inhibítory protónovej pumpy sú lieky, ktorých hlavným účinkom je potlačenie produkcie kyseliny chlorovodíkovej, to znamená zníženie kyslosti žalúdočnej šťavy. Tieto lieky sa zvyčajne používajú v krátkych kurzoch, ale pri niektorých chorobách (napríklad so Zollingerovým-Ellisonovým syndrómom) sú pacienti nútení vziať ich na dlhú dobu - 2 roky alebo viac. Sú účinné, bezpečné a dobre tolerované prevažnou väčšinou pacientov.

Prvý kanál, program „Žiť zdravo“ s Elenou Malyshevovou, problém „Inhibítory protónovej pumpy: čo požiadať lekára“:

Inhibítory protónovej pumpy: prehľad skupiny liekov

Inhibítory protónovej pumpy (synonymá: inhibítory protónovej pumpy, inhibítory protónovej pumpy, inhibítory protónovej pumpy; blokátory protónovej pumpy, blokátory H + / K + -ATPázy, blokátory vodíkových čerpadiel, IPP, IPN, atď.) - antisekrečné lieky určené na liečbu ochorenia súvisiace s kyselinou gastrointestinálneho traktu znížením produkcie kyseliny chlorovodíkovej v dôsledku blokovania žalúdočnej sliznice protónovej pumpy - H + / K + -ATPázy v parietálnych bunkách.

Podľa modernej anatomickej, terapeutickej a chemickej klasifikácie liekov (ATC) sú inhibítory protónovej pumpy (PPI) zahrnuté v časti A02B "Protivredové lieky a prípravky na liečbu gastroezofageálneho refluxu" v skupine A02BC "Protónové inhibítory". Uvádzajú sa v ňom medzinárodné nechránené názvy siedmich inhibítorov protónovej pumpy (prvých šesť z nich je schválených na použitie v Spojených štátoch av Ruskej federácii; siedmy dexrabeprazol v súčasnosti nemá povolenie na použitie):

Inhibítory protónovej pumpy v kombinácii s rôznymi antibiotikami sú tiež zaradené do skupiny A02BD "Kombinácie liekov na eradikáciu Helicobacter pylori".

Zverejnili sa aj údaje o množstve nových inhibítorov protónovej pumpy, ktoré sú v súčasnosti v rôznych štádiách vývoja a klinických štúdií (tenatoprazol, D-lansoprazol, ilaprazol atď.).

Inhibítory protónovej pumpy sú v súčasnosti uznávané ako najúčinnejšie lieky, ktoré potláčajú tvorbu kyseliny chlorovodíkovej.

Inhibítory protónovej pumpy sú široko používané v klinickej praxi pri liečbe ochorení gastrointestinálneho traktu súvisiacich s kyselinou (vrátane, ak je to potrebné, eradikácie Helicobacter pylori), ako sú:

- gastroezofageálna refluxná choroba (GERD);

- vred žalúdka a / alebo dvanástnika;

- poškodenie žalúdočnej sliznice spôsobenej užívaním nesteroidných protizápalových liekov;

- gastrointestinálne krvácanie rôzneho pôvodu

- quadro alebo trojitá terapia antibiotikami.

Inhibítory protónovej pumpy tiež ukazujú, že zabraňujú kyslému obsahu žalúdka pri vstupe do dýchacieho traktu počas celkovej anestézie (Mendelssohnov syndróm).

Inhibítory protónovej pumpy sú dostupné vo forme takých dávkovacích foriem, ako sú "potiahnuté tablety", "kapsuly", "enterické kapsuly" (IPI, s výnimkou esomeprazolu, sú skôr nestabilné voči účinkom kyslého obsahu žalúdka), ako aj "lyofilizát na prípravu roztoku na prípravu liečiva. infúzie “,„ prášok na infúzny roztok “. Parenterálne formy na intravenózne podávanie sú zvlášť indikované na liečenie v prípadoch, keď je orálne podávanie liečiva ťažké.

Podľa chemickej štruktúry sú všetky IPP benzimidazolové deriváty a majú jediné molekulárne jadro.

V skutočnosti sa všetky z nich líšia len chemickými radikálmi na kruhoch pyridínu a benzimidazolu, ktoré určujú ich individuálne vlastnosti, pokiaľ ide o trvanie latentného obdobia, trvanie liečiva, vlastnosti pH selektivity, interakcie s inými súčasne užívanými liekmi atď.

Ezomeprazol, dexlansoprazol a dexarabeprazol sú optické izoméry omeprazolu, lansoprazolu a rabeprazolu. Vďaka tejto modifikácii majú vyššiu biologickú aktivitu.

Mechanizmus účinku rôznych inhibítorov protónovej pumpy je rovnaký a líšia sa hlavne farmakokinetikou a farmakodynamikou.

Treba poznamenať, že hoci všetky inhibítory protónovej pumpy majú rovnaký mechanizmus účinku, ktorý zabezpečuje podobnosť ich klinických účinkov, každý z nich má však farmakokinetické vlastnosti (pozri tabuľku), ktorá určuje ich individuálne vlastnosti a môže slúžiť ako základ pre výber menovanie a vedenie liečby, hoci v závislosti od geneticky určeného typu metabolizmu sa farmakokinetika PPI a ich koncentrácia v krvi u rôznych pacientov môže značne líšiť.

Tabuľka. Farmakokinetika IPP

parametre

Omeprazol 20 mg

40 mg esomeprazolu

Lansoprazol 30 mg

Pantoprazol 40 mg

Rabeprazol 20 mg

Napríklad minimálna inhibičná koncentrácia omeprazolu je 25-50 mg / l, lansoprazol - 0,78-6,25 mg / l, pantoprazol - 128 mg / l.

Podľa výsledkov komparatívnych štúdií je potrebné venovať pozornosť skutočnosti, že v omeprazole a esomeprazole sa farmakokinetické indexy zvyšujú počas prvých dní podávania, po ktorých dosiahnu plató, zatiaľ čo u lansoprazolu, pantoprazolu a rabeprazolu sa nemenia, zostávajú stabilné.

Pozornosť by sa mala venovať skutočnosti, že hlavným ukazovateľom určujúcim mieru vývoja účinku PPI je ich biologická dostupnosť. Napríklad sa ukázalo, že najnižšia biologická dostupnosť je charakteristická pre omeprazol (po prvej dávke je to 30-40% a stúpa na 60-65% pri 7. dávke). Naopak, biologická dostupnosť počiatočnej dávky lansoprazolu je 80-90%, čo spôsobuje rýchlejší nástup účinku tohto lieku.

Tak, ako poznamenali mnohí výskumníci, v počiatočných štádiách liečby má lansoprazol určité výhody v rýchlosti nástupu účinku, čo potenciálne zvyšuje pacientovo dodržiavanie liečby.

Treba však poznamenať, že rôzne PPI prípravky používané v klinickej praxi sa dnes líšia v rýchlosti nástupu klinického účinku len v prvých dňoch liečby a pri druhom alebo treťom týždni prijatia sa tieto rozdiely stratia.

Pre uplatnenie tohto momentu je dôležité, napríklad, a taký moment, že užívanie antacíd, ako je potrava, neovplyvňuje farmakokinetiku pantoprazolu. Príjem sukralfátu a potravy môže zmeniť absorpciu lanzoprazolu. Farmakokinetika omeprazolu môže byť zmenená požitím, ale nie zmenená kvapalnými antacidami. Preto sa lanzoprazol a omeprazol užívajú 30 minút pred jedlom a pantoprazol a rabeprazol - bez ohľadu na jedlo.

Bolo zistené, že pre všetky IPP, trvanie antisekrečného účinku nekoreluje s koncentráciou liečiva v plazme, ale s plochou pod krivkou farmakokinetickej koncentrácie a času (AUC), ktorá odráža množstvo liečiva, ktoré dosiahlo protónovú pumpu. Porovnávacie štúdie zistili, že po prvej dávke všetkých IPP mal pantoprazol najvyššiu AUC. V ezomeprazole bol menší, ale postupne sa zvyšoval, 7. podávaním, bol mierne lepší ako AUC index pantoprazolu. AUC omeprazolu bola najnižšia pri všetkých porovnávaných PPI.

Preto - omeprazol sa má podávať 2-krát denne, - a lieky s najvyššou AUC (pantoprazol a esomeprazol) sú dostatočné na to, aby u väčšiny pacientov užívali raz. Treba poznamenať, že pre určitý počet pacientov možno vyššie uvedené pripísať aj lansoprazolu a rabeprazolu.

Treba však poznamenať, že klinický význam tejto skutočnosti sa znižuje najmä na frekvenciu užívania rôznych IPPs a frekvencia užívania lieku je spojená s problémom pacientovej dodržiavania liečby.

Súčasne je však potrebné brať do úvahy skutočnosť, že existuje významná odchýlka trvania antisekrečného účinku, a to tak pre rôzne inhibítory protónovej pumpy, ako aj individuálne od 1 do 12 dní. Stanovenie individuálneho rytmu podávania a dávok liekov pre každého pacienta by sa preto malo uskutočňovať pod kontrolou intragastrickej n-metrie.

Dôležitým rozdielom medzi rôznymi prípravkami IPP je ich pH selektivita. Je známe, že selektívna akumulácia a rýchla aktivácia všetkých IPP sa vyskytuje len v kyslom prostredí. Rýchlosť ich premeny na účinnú látku so zvýšením pH závisí od hodnoty pKa pre dusík v pyridínovej štruktúre. Zistilo sa, že pre pantoprazol je pKa 3,0 pre omeprazol, esomeprazol a lansoprazol - 4 pre rabeprazol - 4,9. To znamená, že pri pH 1,0 až 2,0 v lumene sekrečných tubulov sa všetky IPP tam selektívne akumulujú, rýchlo sa menia na sulfénamid a pôsobia rovnako účinne. S rastúcim pH sa transformácia IPP spomaľuje: rýchlosť aktivácie pantoprazolu klesá 2-krát pri pH 3,0 omeprazolu, esomeprazolu a lansoprazolu - pri pH 4,0 rabeprazolu - pri pH 4,9. Pantoprazol sa prakticky nezmení na aktívnu formu pri pH 4,0 Omeprazol, esomeprazol a lanzoprazol - pri pH 5,0, keď sa aktivácia rabeprazolu stále vyskytuje. Pantoprazol je teda najviac pH selektívny a rabeprazol je najmenej IPP selektívny pre pH.

V tomto ohľade je zaujímavé, že niektorí autori považujú schopnosť rabeprazolu aktivovať v širokom rozsahu pH za jeho výhodu, pretože je spojená s rýchlym antisekrečným účinkom. Podľa iných je jeho nevýhodou nízka pH selektivita rabeprazolu. To je vysvetlené skutočnosťou, že chemicky aktívne formy IPP (sulfenamidy) sú potenciálne schopné interakcie nielen s SH-skupinami cysteínov protónovej pumpy, ale tiež s akýmikoľvek SH-skupinami tela. V súčasnosti, okrem parietálnych buniek, sa v bunkách iných orgánov a tkanív nachádzajú protónové pumpy (H + / K + - alebo H + / Na + -ATPázy): v črevnom epiteli, žlčníku; renálne tubuly; epitel rohovky; vo svaloch; bunky imunitného systému (neutrofily, makrofágy a lymfocyty); osteoklasty atď. To znamená, že ak je IPP aktivovaný mimo sekrečných tubulov parietálnej bunky, je možný ich účinok na všetky tieto štruktúry. V bunkách tela sú organely s kyslým médiom (lyzozómy, neurosekretorické granule a endozómy), kde pH je 4,5-5,0, takže môžu byť potenciálnymi cieľmi IPP (najmä rabeprazolu).

Preto sa dospelo k záveru, že pre selektívnu akumuláciu v sekrečných tubuloch bunky parietálneho pKa by mal byť IPP optimálne nižší ako 4,5.

Je to práve rozdiel v pH-selektivite inhibítorov protónovej pumpy, ktorý je tiež diskutovaný ako patogenetický mechanizmus potenciálnych vedľajších účinkov IPP počas ich dlhodobého používania. Preto opísali možnosť blokovania neutrofilnej vakuolárnej H + -ATPázy, ktorá môže zvýšiť citlivosť pacienta na infekciu. Najmä v kontexte liečby IPP je opísané zvýšenie rizika pneumónie získanej v komunite - je však potrebné poznamenať, že takáto komplikácia nie je s najväčšou pravdepodobnosťou počas dlhodobej liečby, ale iba počas počiatočného obdobia podávania IPP.

Mala by tiež venovať pozornosť skutočnosti, že terapeutický účinok IPP významne závisí od miery eliminácie liekov z tela. Metabolizmus inhibítorov protónovej pumpy povolený v Rusku sa vyskytuje hlavne v pečeni za účasti izoenzýmov CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 a CYP3A4, cytochrómu P450. Génový polymorfizmus systému cytochrómu CYP2C19 je určujúcim faktorom v tom, že rýchlosť nástupu a trvanie antisekrečného účinku PPI u pacientov sa významne líšia.

Zistilo sa, že v ruskej populácii prevalencia mutácií v géne CYP2C19, ktorý kóduje metabolizmus IPP (homozygoty, žiadne mutácie, rýchly metabolizmus IPP, heterozygoty, jedna mutácia, dve mutácie, pomalý metabolizmus), pre zástupcov európskej rasy predstavuje 50,6%, 40,5% a 3,3% pre mongolskú rasu - 34,0%, 47,6% a 18,4%. Ukazuje sa teda, že od 8,3 do 20,5% pacientov je rezistentných na jednu dávku IPP.

Výnimkou je rabeprazol, ktorého metabolizmus prebieha bez účasti izoenzýmov CYP2C19 a CYP3A4, čo sa javí ako konštantná hodnota jeho biologickej dostupnosti po prvom použití, ako aj jeho najmenšia interakcia s liekmi metabolizovanými systémom cytochrómu P450 a najmenšou závislosťou od polymorfizmu génu, kódujúce izoformu 2C19 v porovnaní s inými inhibítormi protónovej pumpy. Rabeprazol menej iných liekov ovplyvňuje metabolizmus (deštrukciu) iných liekov.

Klírens omeprazolu a esomeprazolu je významne nižší ako klírens iných IPP, čo spôsobuje zvýšenie biologickej dostupnosti omeprazolu a jeho stereoizoméru esomeprazolu.

Fenomény, ako napríklad „rezistencia na inhibítory protónovej pumpy“, „priechod nočnou kyselinou“ atď., Pozorované u mnohých pacientov, môžu byť spôsobené nielen genetickými faktormi, ale aj inými zvláštnosťami stavu organizmu.

Keď už hovoríme o liečbe inhibítormi protónovej pumpy, je potrebné si všimnúť problém bezpečnosti ich použitia. Tento problém má dva aspekty: bezpečnosť PPI ako triedy a bezpečnosť jednotlivých liekov.

Vedľajšie účinky pri použití inhibítorov protónovej pumpy možno rozdeliť do dvoch skupín: vedľajšie účinky pozorované pri krátkom priebehu liečby a vedľajšie účinky, ktoré sa vyskytujú pri dlhodobom užívaní týchto liekov.

Bezpečnostný profil inhibítorov protónovej pumpy počas krátkych (do 3 mesiacov) liečebných cyklov je veľmi vysoký. Najčastejšie, s krátkymi liečebnými cyklami, sa vyskytujú vedľajšie účinky centrálneho nervového systému, ako sú bolesti hlavy, únava, závraty a gastrointestinálny trakt (hnačka alebo zápcha). V zriedkavých prípadoch sú pozorované alergické reakcie (kožná vyrážka, bronchospazmus). Pri intravenóznom podaní omeprazolu sú opísané prípady zrakového a sluchového poškodenia.

Zistilo sa, že pri dlhodobom (najmä po niekoľko rokov) nepretržitom používaní blokátorov protónovej pumpy, ako je omeprazol, lansoprazol a pantoprazol, dochádza k hyperplázii enterochromafínových buniek žalúdočnej sliznice alebo k progresii atrofickej gastritídy. Treba poznamenať, že riziko vzniku nodulárnej hyperplázie buniek ECL sa stáva zvlášť vysoké v prípadoch, keď hladina sérového gastrínu presahuje 500 pg / ml.

Tieto zmeny sa zvyčajne prejavujú pri dlhodobom používaní vysokých dávok PPI (najmenej 40 mg omeprazolu, 80 mg pantoprazolu, 60 mg lansoprazolu). Pri dlhodobom používaní veľkých dávok bolo tiež zaznamenané zníženie hladiny absorpcie vitamínu B.₁₂.

Je potrebné poznamenať, že v praxi je potreba dlhodobého udržiavacieho príjmu takýchto vysokých dávok inhibítorov protónovej pumpy zvyčajne zistená len u pacientov so Zollingerovým-Ellisonovým syndrómom au pacientov s ťažkou erozívnou ulceróznou ezofagitídou. Podľa Výboru pre drogy v gastroenterológii, FDA (Food and Drag Administration, USA), "... neexistuje významné zvýšenie rizika atrofickej gastritídy, intestinálnej metaplázie alebo adenokarcinómu žalúdka s dlhodobým užívaním IPP." Preto môžeme bezpečne povedať, že tieto lieky majú vo všeobecnosti dobrý bezpečnostný profil.

Dôležitým problémom bezpečnosti liečby je možnosť zmeny účinkov liekov pri užívaní IPP. Zistilo sa, že pantoprazol má najnižšiu afinitu k systému cytochrómu P450 medzi IPP, pretože po počiatočnom metabolizme v tomto systéme dochádza k ďalšej biotransformácii pod vplyvom cytozol sulfát transferázy. To vysvetľuje nižší potenciál interakcií medzi liekmi pantoprazolu v porovnaní s inými IPP. Preto sa predpokladá, že ak budete potrebovať niekoľko liekov na súčasnú liečbu iných ochorení, použitie pantoprazolu je najbezpečnejšie.

Pri zastavení liečby inhibítormi protónovej pumpy je potrebné poznamenať osobitný bod a nežiaduce účinky. Napríklad v mnohých štúdiách bolo zdôraznené, že po ukončení podávania rabeprazolu nie je prítomný ricochetový syndróm (abstinenčný stav), t. nedochádza k žiadnemu kompenzačnému prudkému zvýšeniu úrovne kyslosti v žalúdku, - sekrécia kyseliny chlorovodíkovej po liečbe týmto IPP sa pomaly obnovuje (v priebehu 5-7 dní). „Syndróm“, výraznejší pri zrušení esomeprazolu, predpísaný pacientom v dávke 40 mg.

Ak vezmeme do úvahy všetky vyššie uvedené vlastnosti rôznych inhibítorov protónovej pumpy (metabolické funkcie spojené s genetikou, príčiny rezistencie, možnosť nočných „prelomov kyseliny“ atď.), Môžeme konštatovať, že ktorýkoľvek z „najlepších“ liekov na liečbu ochorení súvisiacich s kyselinou neexistuje. Preto, aby sa predišlo zlyhaniam pri liečbe IPP, výber a podávanie inhibítorov protónovej pumpy by sa mali individuálne a pohotovo korigovať, pričom by sa mala zohľadniť reakcia na podávanú liečbu av prípade potreby by mala byť sprevádzaná individuálnym výberom liekov a ich dávok pod kontrolou pH-metrie. metria) alebo gastroskopia.

Na pozadí dlhodobej liečby rôznymi inhibítormi protónovej pumpy je možný výskyt získanej (sekundárnej) rezistencie na jeden alebo iný IPP. Takáto rezistencia sa prejaví po dlhodobej liečbe tým istým liekom, keď sa jej účinnosť na pozadí nepretržitého užívania počas jedného roka a výraznejšie znižuje, ale prenos pacientov na inú liečbu IPP zlepšuje ich stav.

Inhibítory protónovej pumpy: generácie liekov a ich vlastnosti

Inhibítory protónovej pumpy (sú tiež inhibítormi protónovej pumpy, blokátormi protónovej pumpy, blokátormi vodíkových čerpadiel, blokátormi H + / K + -ATPázy, najčastejšie sa zistilo, že ide o redukciu IPI, niekedy IIT) sú lieky, ktoré regulujú a potláčajú vylučovanie kyseliny chlorovodíkovej. Určený na liečbu žalúdočných a dvanástnikových vredov, gastritídy, duodenitídy a iných ochorení spojených s vysokou kyslosťou.

Druhy a zoznam liekov

Existuje niekoľko generácií PPI, ktoré sa navzájom líšia ďalšími radikálmi v molekule, čím sa mení trvanie terapeutického účinku lieku a rýchlosť jeho nástupu, čím sa eliminujú vedľajšie účinky predchádzajúcich liekov, ktoré regulujú interakciu s inými liekmi. V Rusku je registrovaných 6 typov inhibítorov.

Po generáciách

1. generácia

• Omeprazol. Úplne prvá látka zo všetkých IPP, syntetizovaná koncom 70. rokov minulého storočia. Je to „zlatý štandard“ na porovnanie s inými inhibítormi protónovej pumpy. Blokuje prácu buniek, ktoré produkujú kyselinu chlorovodíkovú, čím sa znižuje jej koncentrácia v žalúdku. Nasledujúce inhibítory majú rovnakú vlastnosť. Pracuje najlepšie v kyslom prostredí žalúdka, takže je predpísané 20 minút pred jedlom.

2. generácia

• Lansoprazol. Drogy v tejto skupine nedostali medzi lekármi veľkú popularitu. Biologická dostupnosť (stráviteľnosť) po prvom použití je takmer 2,5-krát vyššia ako biologická dostupnosť omeprazolu a počas liečby zostáva rovnaká. Vývoj terapeutického účinku je rýchlejší ako vo zvyšku IPP. Blokuje tak dennú, ako aj nočnú sekréciu žalúdočnej šťavy, bez ohľadu na denný čas, kedy bola odobratá. Obdobie regenerácie kyseliny chlorovodíkovej je asi 13 hodín. Pre lepšie zjazvenie vredov je potrebné ju blokovať 18 hodín denne počas celého liečebného cyklu.

3. generácia

• Rabeprazol. Výroba kyseliny chlorovodíkovej sa suspenduje približne 28 hodín. Minimálne interaguje s liekmi iných skupín. V porovnaní s inými IPP obnovuje postihnutý pažerák rýchlejšie s GERD (ochorenia, pri ktorých sa obsah žalúdka pravidelne vracia do pažeráka, čoho dôsledkom je jeho sliznica).
• Pantoprazol. Skupina na základe tejto látky v modernej dobe je predpísaná najčastejšie, pretože bola dlho študovaná a dôkladne. Má najmenej vedľajších účinkov pri dlhom priebehu liečby. Dlhšie blokuje tvorbu kyseliny chlorovodíkovej (asi 46 hodín). Najmenej zo všetkých, PPI negatívne ovplyvňuje iné lieky. Účinnosť nezávisí od príjmu potravy.
• Ezomeprazol. Je izomérom omeprazolu, to znamená, že má rovnakú molekulu a radikály, ale sú umiestnené v zrkadlovom obraze navzájom, čo značne ovplyvňuje biologickú dostupnosť látky. V esomeprazole je stráviteľnosť vyššia. Blokuje syntézu kyseliny chlorovodíkovej asi 16 hodín. Začína konať po 1 hodine po prijatí.
• Dekslansoprazol. Izomér lansoprazolu. Bola vydaná v roku 2009, registrovaná v Rusku v roku 2014. Produkcia kyseliny chlorovodíkovej je plne obnovená 4 dni po poslednom príjme, účinok trvá v priemere 72 hodín. V jednom prípravku je prítomný vo forme 2 typov granúl, ktoré sa rozpúšťajú v rôznych časoch v závislosti od úrovne pH, čím sa zvyšuje jeho účinok.

Existuje aj Dexrabeprazol, optický izomér rabeprazolu, ale v Rusku ešte nie je registrovaný.

Účinnými látkami

Prípravky na báze omeprazolu

• Losek Mapps. Pôvodný liek omeprazol. Jediný liek, ktorý je dostupný v tabletách, všetky ostatné lieky s touto látkou sú kapsuly. Výrobná krajina: Švédsko.
• Obmedz. Jeden z najpopulárnejších liekov IPP. K dispozícii v niekoľkých dávkach a kombináciách: Omez 20 mg (klasické dávkovanie), 10 a 40 mg; Omez D (zahŕňa omeprazol a domperidón - antiemetikum, ktoré sa tiež používa na odstránenie bolesti žalúdka, nauzey, pálenia záhy a iných dyspeptických symptómov); Omez Insta (liek v práškovej forme, vďaka ktorému začína svoju činnosť rýchlejšie); Omez JEM (ako súčasť omeprazolu a domperidonu, aj v iných pomeroch). Indie.

Lieky na báze lansoprazolu

• Prevatsid. Pôvodná medicína. Nie je registrovaná v Rusku. Používa sa ako liek na pálenie záhy. Japan.
• Epikuros. Jesť znižuje účinnosť a absorpciu účinnej látky o 50%. Rusko.

Prípravky na báze rabeprazolu

• Pariet. Pôvodná medicína. Vyrobené v tabletách rozpustných v črevách. Priebeh liečby je 14 dní, liek sa užíva 1 krát denne na lačný žalúdok ráno. Japan.
• Razo. Relatívne nový analóg, ktorý lekári najčastejšie predpisujú v tejto skupine. Indie.

Prípravky na báze pantoprazolu

• Kontrolok. Pôvodný liek. V porovnaní s inými IPP je chemicky stabilnejší pri neutrálnom pH (asi 7). Germany.
• Nolpaza. Má najväčšiu škálu dávkovania a balenia. Môže sa používať spolu s klopidogrelom. Slovinsko.

Lieky na báze esomeprazolu

• Nexium. Pôvodný esomeprazol. Môže sa používať ako podporná liečba po hojení erózií pažeráka po dlhú dobu bez vedľajších účinkov. Vo Švédsku.
• Emanera. Často sa predpisuje na ochranu žalúdka ľudí ohrozených ulceráciou pri užívaní liekov proti bolesti a protizápalových liekov. Slovinsko.

Prípravky na báze dexlansoprazolu

• Deksilant. Používa sa na liečbu vredov v pažeráku a na zmiernenie pálenia záhy. Prakticky nie je obľúbený u lekárov ako liek na liečbu žalúdočných vredov. Kapsula obsahuje 2 typy granúl, ktoré sa rozpúšťajú v rôznych časoch v závislosti od úrovne pH. Spojené štáty.

Pri menovaní určitej skupiny „prasolov“ sa vždy vynára otázka: „Ktorú drogu je lepšie vybrať - pôvodnú alebo druhovú?“ interakcie s inými látkami, atď. Kvalita surovín, spravidla majú lepšie. Výrobné techniky sú modernejšie. To všetko priamo ovplyvňuje rýchlosť nástupu účinku, veľmi terapeutický účinok, prítomnosť vedľajších účinkov, atď.

Ak si vyberiete analógy, je lepšie dať prednosť liekom vyrobeným v Slovinsku a Nemecku. Sú citlivé na každú fázu produkcie lieku.

Indikácie pre prijatie

Všetky blokátory protónovej pumpy sa používajú na liečbu gastrointestinálnych ochorení:

• žalúdočný a dvanástnikový vred;
• erózia spôsobená použitím analgetických protizápalových liekov sa tiež predpisuje na ochranu žalúdka počas ich používania;
• ulcerózne lézie pažeráka;
• zmiernenie symptómov: nevoľnosť, pálenie záhy, kyslé svrbenie;
• ako adjuvans v komplexnej liečbe na deštrukciu Helicobacter pylori.

Vlastnosti použitia IPP v rôznych patológiách

Tieto liečivá sa používajú len v podmienkach, kde sa zvyšuje kyslosť žalúdočnej šťavy, pretože prechádzajú do aktívnej formy len pri určitej hodnote pH. Malo by sa to chápať tak, aby sa neurčili diagnózy pre seba a nepredpisovali liečbu bez lekára.

Gastritída s nízkou kyslosťou

Pri tejto chorobe sú PPI nepoužiteľné, ak pH žalúdočnej šťavy presahuje 4-6. S takýmito hodnotami drogy neprechádzajú do aktívnej formy a jednoducho sa vylučujú z tela bez toho, aby to štátu prinieslo úľavu.

Žalúdkový vred

Pre jej liečbu je mimoriadne dôležité dodržiavať pravidlá IPP. Ak systém systematicky porušujete, liečba sa môže odložiť na dlhú dobu a zvyšuje sa pravdepodobnosť výskytu vedľajších účinkov. Najdôležitejšou vecou je užívať liek 20 minút pred jedlom, aby mal žalúdok požadované pH. Niektoré generácie IPP nefungujú dobre v prítomnosti potravín. Je lepšie piť drogu v rovnakom čase v dopoludňajších hodinách, aby sa vytvoril zvyk užívania.

Infarkt myokardu

Zdá sa, čo má? Pomerne často po srdcovom infarkte sa predpisuje protidoštičková látka - klopidogrel. Takmer všetky inhibítory protónovej pumpy znižujú účinnosť tejto dôležitej látky o 40-50%. Je to spôsobené tým, že IPP blokuje enzým, ktorý je zodpovedný za transformáciu klopidogrelu na aktívnu formu. Tieto finančné prostriedky sa často predpisujú spoločne, pretože antitrombocyty môžu spôsobiť krvácanie žalúdka, takže lekári sa snažia chrániť žalúdok pred vedľajšími účinkami.

Jediný blokátor protónovej pumpy, ktorý je v kombinácii s klopidogrelom najbezpečnejší, je pantoprazol.

Systémové plesňové ochorenia

Niekedy sa huba lieči perorálnymi formami itrakonazolu. V tomto prípade liek nepôsobí na jednom konkrétnom mieste, ale na celom organizme. Antifungálne činidlo je potiahnuté špeciálnym povlakom, ktorý sa rozpúšťa v kyslom prostredí, pričom znižuje hodnoty pH, liek je horšie absorbovaný. S ich spoločným vymenovaním, drogy sú prijímané v rôznych časoch dňa, zatiaľ čo itrakonazol je lepšie piť s cola alebo iné nápoje, ktoré zvyšujú kyslosť.

kontraindikácie

Hoci zoznam nie je príliš veľký, je dôležité, aby ste si túto položku pozorne prečítali. A nezabudnite varovať lekára pred akýmikoľvek chorobami a inými liekmi.

• precitlivenosť na ktorúkoľvek zo zložiek;
• súčasné užívanie s niektorými antifungálnymi liekmi - zvyšuje záťaž na pečeň;
• intolerancia fruktózy

• vek detí, tehotenstvo a dojčenie (praktickosť určuje lekár);
• poruchy trávenia na pozadí nervových šokov;
• závažných foriem zlyhania obličiek a pečene

Vedľajšie účinky

Zvyčajne sú nežiaduce účinky minimálne, ak je priebeh liečby krátky. Je však vždy možné, že sa vyskytnú nasledujúce fenomény, ku ktorým dochádza pri zrušení lieku alebo po ukončení liečby:

• bolesť brucha, abnormálna stolica, nadúvanie, nevoľnosť, zvracanie, sucho v ústach;
• bolesť hlavy, závrat, celková malátnosť, nespavosť;
• alergické reakcie: svrbenie, vyrážka, ospalosť, edém.

Alternatívne lieky IPP

Existuje ďalšia skupina antisekrečných liečiv, ktorá sa tiež používa pri peptickom vrede a iných syndrómoch - blokátoroch H2-histamínových receptorov. Na rozdiel od IPP činidlá blokujú určité receptory v žalúdku, zatiaľ čo inhibítory protónovej pumpy inhibujú aktivitu enzýmov, prostredníctvom ktorých dochádza k tvorbe kyseliny chlorovodíkovej. Účinky H2 blokátorov sú kratšie a menej účinné.

Hlavnými predstaviteľmi sú famotidín a ranitidín. Trvanie akcie je asi 10-12 hodín s jednou aplikáciou. Preniknite cez placentu a prejdite do materského mlieka. Majú účinok tachyfylaxie - reakcia tela na opakované užívanie lieku je znateľný pokles terapeutického účinku, niekedy dokonca 2-krát. Zvyčajne pozorované po 1-2 dňoch od začiatku príjmu. Vo väčšine prípadov sa používa v prípade akútnej otázky ceny liečby.

Antacidá možno tiež pripísať alternatívnym prostriedkom. Znižujú kyslosť žalúdka, ale robia to veľmi krátku dobu a používajú sa len ako núdzové pomôcky pre bolesť žalúdka, pálenie záhy, nevoľnosť. Majú nepríjemný účinok - syndróm odrazu. To spočíva v skutočnosti, že pH prudko stúpa nahor po konci drogy, kyslosť stúpa ešte viac, príznaky sa môžu zhoršiť s dvojnásobnou silou. Tento účinok sa častejšie pozoruje po užití antacíd obsahujúcich vápnik. Kyslý odraz je neutralizovaný jedením.