Opis k 02/29/2016
- Latinský názov: Nie-Kúpele
- ATC kód: A03AD02
- Účinná látka: Drotaverin (Drotaverine)
- Výrobca: Chinoin Pharmaceutical and Chemical Works Co. (Maďarsko)
štruktúra
Zloženie tabliet: 40 mg drotaverínu (vo forme hydrochloridu), stearanu horečnatého, povidonu, mastenca, kukuričného škrobu, laktózy (vo forme monohydrátu).
Tablety Forte majú identické zloženie. Jediným rozdielom je vyššia koncentrácia účinnej látky (80 mg / tab.).
Kompozícia bez ampuly v ampulkách: Drotaverín hydrochlorid v koncentrácii 20 mg / ml, 96% etanol, disiričitan sodný, voda d / a.
Uvoľňovací formulár
Formy uvoľňovania liekov:
- pilulky No-Shpa, 6 alebo 24 ks. v blistroch, 1 blistri na balenie, 60 kusoch, z ktorých každý je dodávaný s kusovým zásobníkom z polypropylénových fliaš, 1 fľaša na balenie;
- tablety No-Spa Forte číslo 20, 10 ks. v blistroch, 2 blistre v škatuli;
- No-Shpa injekcie, č. 25 (5 x 5), 2 ml na ampulku, 5 ampuliek (usporiadaných v palete) v kartóne 5 paliet.
Tablety 40 mg bikonvexné, okrúhle, žlté s oranžovým alebo nazelenalým odtieňom. Na každej tablete sú vyryté „kúpele“.
No-Spa Forte je bikonvexné, podlhovasté tablety žltej farby s oranžovým alebo nazelenalým odtieňom. Na jednej strane je chybová čiara, na druhej strane je vyrytá „NOSPA“.
Liečivo v injekčnej forme má vzhľad čírej žltozelenej kvapaliny.
Farmakologický účinok
Farmakodynamika a farmakokinetika
Drotaverinum je myotropné antispazmodikum. Účinok liečiva je zameraný na zníženie tónu a motorickej aktivity hladkých svalov vnútorných orgánov. Okrem toho sú tieto účinky sprevádzané miernou dilatáciou krvných ciev.
V porovnaní s Papaverinom má väčšiu spazmolytickú aktivitu a trvanie účinku. Neexistujú žiadne výrazné účinky na kardiovaskulárny, centrálny a vegetatívny nervový systém.
Tento liek je účinný pri svalových spazmoch a spazmoch neurogénneho pôvodu. Bez ohľadu na typ vegetatívnej inervácie pomáha relaxovať hladké svaly žlčových ciest, tráviaceho a urogenitálneho traktu.
Vzhľadom k tomu, Drotaverine má vplyv priamo na hladké svaly, môže byť použitý na zmiernenie kŕče, a to aj v prípadoch, keď je nemožné používať lieky zo skupiny holinoblokatorov (napríklad s hypertrofiou prostaty alebo glaukómu).
Pri požití absorpcie Drotaverinu je sto percent. Z tráviaceho traktu sa látka absorbuje veľmi rýchlo. Pri prvom prechode pečeňou do krvného obehu vstupuje iba 65% dávky. TCmax - od 45 minút do 1 hodiny.
V tkanivách je drotaverín distribuovaný rovnomerne, preniká do buniek hladkého svalstva. Neprejde cez BBB. Látka a / alebo produkty jej metabolizmu môžu prechádzať placentárnou bariérou v nevýznamných koncentráciách.
T1 / 2 - od 8 do 10 hodín Do 72 hodín sa látka takmer úplne vylučuje z tela. Viac ako polovica lieku sa vylučuje - hlavne vo forme metabolitov - obličkami, približne tretinou - cez gastrointestinálny trakt (vylučovanie do žlče). Nezmenená forma drotaverínu v moči nie je detegovaná.
Indikácie pre použitie No-Shpy
Čo pomáha No-Shpy pilulky?
Indikácie pre použitie Ne-Shpy:
- spazmy hladkých svalov spôsobené ochoreniami žlčových ciest (cholecystitída, cholangitída, cholangiolitiáza, cholecystolitiáza, pericholecystitída, papillitída);
- kŕče hladkého svalstva močového traktu s cystitídou, uro- a nefrolitiázou, pyelitídou, tenesmusom močového mechúra.
Ako doplnok k hlavnej terapii, liek môže byť použitý na zmiernenie spazmu hladkých svalov spôsobených chorobami žalúdka a čriev. Indikácie na použitie sú: peptický vred, meteorické formy spastickej kolitídy, ako aj CTPS so zápchou, pylorickými kŕčmi a kardiou.
Okrem toho sa odporúča užívať No-Shpu s bolesťou hlavy a dysmenoreou. Bolesť hlavy pri bolesti hlavy je účinná, ak je príčinou bolesti kŕč krvných ciev (napätie hlavy alebo napätie).
Tablety Forte sú predpísané, ak je potrebné zabezpečiť dlhší účinok a znížiť početnosť aplikácií.
Čo je liek na injekčné užívanie lieku No-Shpa?
Ale ampulky v Shpa sa používajú hlavne v situáciách, keď užívanie tabliet nie je možné.
Zloženie tabliet zahŕňa laktózu. Jeho obsah v jednej tablete 40 mg - 52 mg av jednej tablete 80 mg - 104 mg. V tomto ohľade môžu pacienti s intoleranciou na laktózu dostať sťažnosti z tráviaceho systému.
Ľudia so syndrómom zhoršenej absorpcie glukózy / galaktózy, deficitu laktázy a galaktozémie sa majú podávať len bez Shpy.
Parenterálne podávanie liečiva je tiež indikované na pankreatitídu: ochorenie je často sprevádzané oslabujúcim zvracaním, v dôsledku čoho príjem tabliet nedáva požadovaný účinok.
Pomáha No-Shpa s bolesťami zubov?
Predpokladá sa, že liek na bolesť zubov nepomôže. To nie je prekvapujúce, pretože hlavný účinok Drotaverinu je antispazmodický. Príčinou bolesti zubov je:
- poškodenie zubnej skloviny alebo dentínu;
- zápal tkanív obklopujúcich koreň zubov;
- zápal buničiny.
Hladké svaly vo vývoji bolesti nehrajú úlohu, preto príjem No-Shpa s bolesťou zubov nedáva zmysel. V niektorých prípadoch však tablety stále dokážu pomôcť. Ak dáte pilulku na jazyk, môžete cítiť, že jazyk sa začína rýchlo znecitlivovať v mieste kontaktu s ním.
Nie je to analgetikum, liek poskytuje analgetický účinok, a to umožňuje, aby bol použitý na zmiernenie situácie v situáciách, kde nie je možnosť rýchlo sa poradiť s lekárom. Na zmiernenie bolesti sa na chorého zubu aplikuje tabletka alebo sa umiestni do bláznivej dutiny.
Je potrebné poznamenať, že liek bude fungovať len vtedy, ak sa bunková komora už otvorila.
No-Shpa s mesačnou
Podľa lekárov, No-Shpa je jedným z najlepších prostriedkov na zmiernenie bolesti, ku ktorej dochádza počas menštruácie. Drotaverín pomáha uvoľniť maternicu a zároveň poskytuje analgetický účinok.
V prípade menštruačnej bolesti sa do No-Shpe môžu pridať lieky, ktoré potláčajú syntézu Pg v tele (napríklad Brufen, Butadione alebo Indometacin).
kontraindikácie
Kontraindikácie na no-shpu:
- precitlivenosť na drotaverín alebo na akúkoľvek inú látku v zložení roztoku / tabliet;
- závažné formy zlyhania obličiek a pečene;
- syndróm nízkeho srdcového výdaja;
- nedostatok laktázy, intolerancia galaktózy, zhoršený syndróm absorpcie glukózy / galaktózy (pre tablety).
S opatrnosťou sa lieky predpisujú tehotným ženám, deťom a ľuďom trpiacim arteriálnou hypotenziou.
Vedľajšie účinky
Liek zvyčajne nemá vedľajšie účinky, je však potrebné mať na pamäti, že počas liečby možno niekedy zaznamenať:
Ak sa liečivo podáva intramuskulárne alebo intravenózne, v mieste vpichu injekcie sú možné lokálne reakcie.
Návod na použitie No-Shpy
Pilulky No-Shpa: návod na použitie
Na zmiernenie stavu počas dňa sa odporúča, aby dospelí užívali 120 až 240 mg drotaverínu. Denná dávka sa teda pohybuje od 3 do 6 tabliet No-Shpy. Odporúča sa rozdeliť na 2-3 dávky.
Maximálna povolená jednorazová dávka - 2 tablety 40 mg, denne - 240 mg.
Štandardná dávka pre dieťa do 12 rokov je 80 mg / deň. (dávka je rozdelená na 2 dávky), pre dieťa staršie ako 12 rokov - 160 mg / deň. (dávka sa delí na 2 až 4 dávky).
Odporúčaná dĺžka prijatia bez konzultácie s lekárom nie je dlhšia ako 2 dni. Ak sa stav do 48 hodín nezlepší, mali by ste sa poradiť s lekárom o presnejšej diagnostike a výbere správneho liečebného režimu.
V situáciách, keď sa No-Shpa používa ako doplnok k hlavnej terapii, je odporúčaná dĺžka liečby bez konzultácie s lekárom 2-3 dni.
Inštrukcie No-Shpa Forte
Tablety Forte sa užívajú rovnakým spôsobom ako 40 mg tablety. Denná dávka lieku - 3-6 tabliet, rozdelená do 2-3 dávok.
Ampulky No-Shpa: návod na použitie
Priemerná denná dávka drotaverínu v ampulkách pre dospelého je 40 až 240 mg. Liek sa podáva intramuskulárne pre 1-3 oddelené podania.
No-Shpa sa podáva pacientom s kameňmi v žlčových alebo močových cestách s akútnou kolikou. Jednorazová dávka - od 40 do 80 mg (roztok sa má zavádzať pomaly).
Koľko liek účinkuje?
Účinnosť lieku No-Shpa tri až štyrikrát vyššia ako účinnosť Papaverinu. Okrem toho sa liečivo vyznačuje 100% biologickou dostupnosťou. Keď užijete pilulku, drotaverín sa veľmi rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu: látka sa pohlcuje 12 minút.
Ak sa užíva vnútorne, účinok No-Shpy sa objaví po 10-15 minútach a pri intramuskulárnom podaní do 5 minút.
Dávkovanie pre zvieratá
Dávkovanie pre psov - 40 mg (1 tableta) na každých 10 kg hmotnosti. Ak je zvieraťu indikované parenterálne podanie liečiva, dávka je 1 ml / kg.
Dávkovanie pre mačky - 0,1 ml / kg, injekcie sa podávajú dvakrát denne.
predávkovať
Ťažké predávkovanie No-Shpy je sprevádzané srdcovou arytmiou a zhoršenou funkciou srdcového vedenia, až po úplnú blokádu nôh PG (zväzok His) a zástavu srdca, čo môže viesť k smrti pacienta.
Literatúra uvádza, že letálna dávka drotaverínu je 1,6-2,4 gramov (od 40 do 60 tabliet 40 mg). Smrť nastala 2-3 hodiny po užití lieku. Wikipedia uvádza, že LD50 je približne 135 mg / kg.
Po užití veľkej dávky Drotaverinu musí byť obeť pod lekárskym dohľadom. Symptomatická liečba, vrátane výplachu žalúdka, indukcie vracania a udržiavania vitálnych telesných funkcií.
interakcie
Podobne ako iné inhibítory PDE podobné papaverínu, aj drotaverín znižuje antiparkinsonický účinok Levodopy. Keď dostávate tieto lieky v kombinácii, môže sa zvýšiť tremor a rigidita.
V kombinácii s inými antispasmodikami (vrátane tých s m-holinoblokatorami) je zaznamenané vzájomné posilnenie antispazmodického účinku.
Významná časť dávky drotaverínu je v stave spojenom s plazmatickými proteínmi (najmä s β-, y-globulínmi a albumínom).
Údaje o interakcii látok s významnou väzbou na plazmatické bielkoviny chýbajú, avšak ich interakcia na úrovni komunikácie s proteínom je hypoteticky možná (jeden z liekov môže byť z tohto spojenia vytlačený, v dôsledku čoho sa zvýši koncentrácia voľnej frakcie lieku v krvi pacienta). je slabší).
Hypoteticky je to spojené s výskytom toxických a / alebo farmakodynamických účinkov takéhoto lieku.
Podmienky predaja
Tablety 40 a 80 mg - bez lekárskeho predpisu. Injekčná forma - predpis.
Podmienky skladovania
Skladujte pri teplotách 15 až 25 ° C. Chráňte tablety pred svetlom.
Čas použiteľnosti
Prášky - päť rokov. Riešením sú tri roky.
V No-Shpu vyzerá latinský recept takto: Rp: Tab. Drotaverini hydrochlorid 0,04 N.10 D.S. 1-3
Špeciálne pokyny
Zloženie tabliet obsahuje laktózu, ktorá sa má pamätať pri predpisovaní lieku ľuďom s poruchou glukózo-galaktózového absorpčného syndrómu, laktázovou deficienciou a galaktozémiou.
Keď sa zavedenie roztoku v dôsledku rizika kolapsu, pacient má byť v polohe na chrbte.
Liek sa má používať opatrne u pacientov trpiacich arteriálnou hypotenziou.
Zloženie injekčnej formy No-Shpa zahŕňa disiričitan sodný, ktorý môže spôsobiť reakcie alergického typu. U citlivých pacientov (najmä pacientov s anamnézou bronchiálnej astmy alebo alergií) sú možné bronchospazmy a výskyt príznakov anafylaktického šoku.
Pacienti so známou precitlivenosťou na metabisulfit sodný by sa mali vyhýbať používaniu injekcií bez použitia Shpy.
Analógy No-Shpy
Najznámejším ruským analógom No-Shpy je Drotaverin. Iné generiká liečiva: Vero-Drotaverin, BioShpa, Nosh-Bra, Ple-Spa, Spazmonet, Spasmol, Spazovrin, Spakovin.
Čo je lepšie: Drotaverinum alebo No-Shpa?
Zloženie tabliet a roztoku No-Shpa ako účinnej látky zahŕňa hydrochlorid drotaverínu. Na základe toho môžeme konštatovať, že Drotaverin je vlastne No-Shpa.
Jediný významný rozdiel medzi drogami je cena: Drotaverín je niekoľkokrát lacnejší ako jeho dovezený náprotivok.
No-Shpa deti
Podľa anotácie neexistujú žiadne obmedzenia týkajúce sa použitia roztoku na intramuskulárnu injekciu a intravenózne podávanie v pediatrii. 40 mg tablety pre deti predpísané od veku 6 rokov. Klinické štúdie bezpečnosti a účinnosti tabliet Forte u detí neboli vykonané.
Indikácie na použitie v pediatrickej praxi
Deti sa majú liečiť cystitídou a nefrolitiázou, akútnymi duodenálnymi alebo gastrickými kŕčmi, gastritídou, enteritídou, kolitídou, flatuláciou, zápchou, spazmom periférnych artérií, vysokou teplotou a silnými bolesťami hlavy.
Kontraindikácie pre deti
U detí je použitie lieku No-Shpy kontraindikované pri srdcovej, obličkovej alebo pečeňovej nedostatočnosti, idiosynkrécii zložiek lieku, nízkom krvnom tlaku, zhoršenej absorpcii galaktózy / laktózy, glaukóme s uzavretým uhlom, bronchiálnej astme a ateroskleróze koronárnych artérií.
Použitie tabliet je prísne kontraindikované u detí mladších ako 12 mesiacov, ale najbezpečnejšie je podať liek od veku šiestich rokov. Veľmi malé deti dostávajú taký silný antispasmodik len v tých prípadoch, keď nie je iná alternatíva.
Na zlepšenie chuti tablety sa môže rozdrviť na prášok a zmiešať so sladkým sirupom.
Dávkovanie pre deti
Pre deti od jedného do šiestich rokov je jedna dávka na perorálne podanie 0,5-1 tab. Piť liek by mal byť 2 alebo 3 p./deň. Deti v školskom veku dostávajú Shpu od 2 do 5 p / deň. cez celú tabletu.
Dávkovanie pre deti pri teplote
Pri teplote u detí sa No-Shpa používa ako jedna zo zložiek tzv. „Triády“.
Okrem antispasmodík môže táto zmes zahŕňať:
Pre zníženie teploty môžete použiť jednoduchú kombináciu „No-Shpa + Analgin“.
Dávkovanie každého lieku sa vypočíta v závislosti od veku dieťaťa. Napríklad pre dieťa vo veku 2 rokov dosť достаточно tablety Analgin a ⅓ tablety No-Shpy.
Kúpele a alkohol
Alkohol a No-Shpa sú nekompatibilné. Liek sa však môže použiť na liečbu kocoviny (odporúča sa to robiť pod dohľadom narkológa).
No-Shpa počas tehotenstva a dojčenia
Drotaverín má relaxačný účinok na všetky štruktúry hladkého svalstva v tele, pričom vyvoláva expanziu krvných ciev a zvyšuje prietok krvi do rôznych orgánov.
Počas tehotenstva sa tento nástroj používa hlavne v maternicovom tóne v skorých štádiách. Pred pôrodom to nie je predpísané, je to spôsobené tým, že príjem No-Shpy pred pôrodom prispeje k uvoľneniu a odhaleniu krčka maternice.
Užívanie lieku počas pôrodu pomáha normalizovať kontraktilnú aktivitu svalov maternice a znižuje bolesť, znižuje riziko poranenia a tiež znižuje dobu pôrodnosti. Napriek tomu, v mnohých európskych krajinách je menovanie no-shpy počas pôrodu považované za pamiatku starej školy.
No-Spa je považované za bezpečné pre tehotné ženy drog. Klinické skúsenosti s používaním lieku u gravidných žien, ako aj výsledky reprodukčných štúdií na zvieratách ukazujú, že drotaverín nemá žiadne embryotoxické alebo teratogénne účinky.
Počas tehotenstva je však potrebné korelovať potenciálny prínos pre ženu s možnými rizikami pre jej nenarodené dieťa.
Dávkovanie No-Shpy počas tehotenstva
Forma lieku pre tehotné ženy a denná dávka sa vyberajú individuálne. So zvýšeným svalovým tonusom maternice v počiatočnom štádiu tehotenstva sa odporúčaná dávka pohybuje od 80 do 240 mg / deň.
Ale-Shpa v ampulkách sa zvyčajne používa na prípravu na pôrod. Injekcie drotaverínu urýchľujú proces dilatácie krčka maternice. Liek sa vstrekne do svalu v dávke 40 mg. Po niekoľkých hodinách sa injekcia v prípade potreby opakuje.
Ženy, ktoré užívali drogu počas tehotenstva - sú toho dôkazom - zabezpečujú, že No-Shpa nielen dobre zvláda ťažké kŕče v prvých mesiacoch tehotenstva, ale tiež značne uľahčuje priebeh práce.
No-Shpa pri dojčení
Vzhľadom na to, že potrebné klinické údaje o používaní lieku No-Shpy počas laktácie sú nízke, neodporúča sa predpisovať liek pre HB.
Recenzie o No-Spe
Recenzia No-Spee sú rôzne: niekto doslova zachráni liek (najmä počas tehotenstva), zatiaľ čo iní ho považujú za úplne neúčinný.
Hlavné výhody lieku sú:
- vysoký bezpečnostný profil, čo potvrdzujú výsledky veľkého počtu klinických a postmarketingových štúdií;
- schopnosť spoľahlivo zabrániť spazmu hladkého svalstva a znížiť jeho závažnosť;
- prítomnosť 2 dávkových foriem;
- neprítomnosť vedľajších účinkov, ktoré sú charakteristické pre jednotlivé antispasmodiká s anticholinergným účinkom;
- Schopnosť eliminovať kŕče rôzneho charakteru pôvodu (No-Shpa je účinná pri kŕčoch spôsobených urologickými a gynekologickými ochoreniami, gastrointestinálnymi ochoreniami a pôrodníckym profilom; liek je prvoradým liekom, pokiaľ ide o pohotovostnú starostlivosť).
Ďalšou dôležitou vlastnosťou No-Shpy je, že nezakryje príznaky „akútneho brucha“.
Koľko je No-Shpa?
Cena No-Shpy v tabletách 40 mg v ruských lekárňach - od 55 rubľov (cena 6 kusov). Predám 24 tabliet 40 mg môže byť v priemere 140 rubľov, a 24 tabliet 80 mg - pre 180-200 rubľov. Cena No-Shpy v ampulkách - od 99 do 447 rubľov. (v závislosti od počtu ampuliek v balení).
Cena No-Shpy v tabletách na Ukrajine je od 50 UAH (24 tabliet 40 mg). Injekcie v Charkove alebo Kyjeve možno zakúpiť za 245-260 UAH (25 ampúl 2 ml). Cena No-Spa Forte - od 100 UAH.
Vedecká analýza kladov a záporov liekov
Aké vedecké štúdie hovoria o populárnom lieku proti kŕčom, ale o kúpeľoch, čo má spoločné s Viagrou, kde vládne autokracia v našom tele a kde vládne parlamentná demokracia, ako liek pomáha pri pôrode a aký je smrtiaci šachový talent, čítajte v rubrike "Čo sme liečení."
No-shpa je jedným z najpopulárnejších antispasmodík v Rusku. V zahraničí sa však prakticky nepredáva nikde okrem východnej Európy a Ázie a mnohé anglicky hovoriace zdroje píšu o svojej účinnej látke len ako intravenózny liek na zníženie bolesti počas dlhotrvajúcich pracovných bitiek.
V Rusku je No-shpa zaradený do Zoznamu základných a základných liekov. Tento zoznam bol vytvorený na reguláciu cien v lekárňach, preto si pri výbere lieku nesmiete spoliehať len na neho. Ako sme už zistili v prípade Kagocelu, existujú aj drogy, ktoré sa nedajú jednoznačne odporučiť, pretože nakoniec dokázali svoju účinnosť av niektorých rokoch jednoducho šarlatáni.
Ale v zozname Svetovej zdravotníckej organizácie a na internetovej stránke Amerického úradu pre potraviny a liečivá je pravdepodobnejšie, že sa droga nachádza v citáciách z príručiek jednotlivých krajín, ako je Etiópia alebo Afganistan, ktoré pravdepodobne nemajú najvýraznejšiu úroveň medicíny na svete.
Je možné použiť No-shpu a na aký účel? Aké sú kontraindikácie? Aké bolesti je lepšie dôverovať nesteroidným protizápalovým liečivám alebo analginu? Pokúsme sa na to prísť.
Čo z čoho?
Hlavnou účinnou zložkou No-shpy je drotaverín (vo forme hydrochloridu) obsiahnutý v tabletách v množstve 40 mg. Táto látka je modifikáciou papaverínu - antispazmodik a anestetík, ktorý je vyrobený z maku ópia. Napriek tomu je papaverín veľmi odlišný v štruktúre a vlastnostiach od látok odvodených od morfínu. Papaverine vynašiel Georg Merck, študent slávnych chemikov Justus Liebig a Albert Hoffman a syn toho istého Emmanuela Mercka, ktorý založil slávnu nemeckú farmakologickú spoločnosť.
Obidve látky sú podobné vo svojom vzorci: v strede sú rovnaké tri aromatické "kruhy". Drotaverin bol zaregistrovaný v Maďarsku na úsvite šesťdesiatych rokov minulého storočia výskumníkmi spoločnosti Hinoin. Liek sa nazýval No-shpa (skrátene od latinčiny žiadne kúpele - „žiadne spazmy“).
Podľa inštrukcií, 65% prijatej dávky vstupuje do krvi. Krvný test môže ľahko ukázať, či je v krvi drotaverín. Maximálnu koncentráciu dosahuje v priebehu 45-60 minút a z tela sa za tri dni úplne odstráni. To vám umožní zistiť, či osoba užila liek a študovať, ako sa transportuje v tele a kde sa rozdeľuje. Niektorí výrobcovia píšu (napríklad v časti „Farmakokinetika“), že ich látky nie sú určené v krvi pomocou dostupných metód, čo robí jeden zázrak, či je nejaká účinná látka všeobecne, alebo máme inú homeopatiu.
Ale čo tam má robiť? Podľa internetovej stránky liekovej látky DrugBank blokuje drotaverín prácu fosfodiesterázového enzýmu štvrtého typu (PDE 4). Rovnaké informácie sú uvedené ako v návode, tak v úvode niekoľkých vedeckých článkov, ako sú dobre známe, ale nie sú tam žiadne články, ktoré by dobre opisovali mechanizmus, ktorým je liek spojený s týmto enzýmom.
Samotná enzýmová skupina dostala svoje meno na počesť fosfodiesterových väzieb. Práca PDE je zničiť tieto spojenia. V závislosti od typu, z ktorých každý má svoje vlastné číslo, sa PDE špecializuje na rôzne molekuly. Príliš aktívna práca PDE môže byť spojená s rôznymi ochoreniami. Napríklad fosfodiesteráza 3 ovplyvňuje kontrakcie srdcového svalu. Jej nedostatok blokuje zväzok Jeho, vysielajúc signály do srdca, kvôli čomu sa môže zastaviť. PDE 5 má lieky na zvýšenie potencie (napríklad Sildenafil, ktorý sa bude predávať pod obchodnou značkou Viagra). Liečivo na blokovanie PDE 4 musí byť veľmi špecifické, aby nespôsobilo vážne vedľajšie účinky.
Samotná PDE 4 je zapojená do mnohých reakcií, vrátane zápalových procesov (teda liekov, ktoré ju potláčajú, sú predpísané pre obštrukciu pľúc), Parkinsonovej choroby a dokonca schizofrénie. Cieľ, pre ktorý PDE 4 štiepi fosfodiesterové väzby, sa nazýva cAMP, derivát ATP (hlavná molekula, ktorá uchováva energiu v bunkách). Práca „na pochôdzkach“ pre iné hormóny a molekuly (v tomto prípade sa látka nazýva sekundárny mediátor), cAMP môže aktivovať vápnikové kanály, ktoré umožňujú pozitívne nabité ióny vápnika vstúpiť do bunky. Normálne sú ióny vápnika mimo bunky väčšie ako vo vnútri. Keď sa Ca2 + ponorí do bunky, aktivujú sa v ňom sodíkové kanály. V dôsledku toho sa mení náboj buniek, a pretože svalové kontrakcie závisia od tohto náboja, supresia PDE 4 ich v konečnom dôsledku ovplyvňuje. Existuje aj niekoľko vedeckých článkov v prospech hypotézy, že drotaverín môže priamo ovplyvniť vápnikové kanály.
Srdce demokracie, autoritárstvo ruky
Všetky ľudské svaly sú rozdelené do troch typov. Pruhované, sú tiež kostrové, často spojené s kosťami a sú zodpovedné za naše pohyby. Vo svete priečne pruhovaných svalov, plné autoritárstvo: môžeme ich podriadiť našej priamej vôli: zdvihnúť nohy, mávať rukami.
Naopak, v našom srdci vládne parlamentná demokracia. Srdcový sval je tvorený bunkami špeciálneho typu, ktoré sú pripojené do siete ako sieť. Ich elektrické signály neustále excitujú susedné bunky, takže neprestávajú uzatvárať zmluvy. Samotné redukcie sa uskutočňujú automaticky a sú iniciované nielen „zhora“, ale aj vlastnými nervovými vláknami srdca, preto je moc v ňom daná „ľuďom“ a voleným zástupcom.
Hladké svaly sú v blízkosti myokardu, pokiaľ ide o ich „stupeň slobody“: uzatvárajú sa proti našej vôli, aj keď sú riadené mnohými elektrickými a chemickými signálmi, hormónmi a autonómnym nervovým systémom. Nemajú však takú rozvinutú „miestnu samosprávu“, akú má srdce: bunky týchto svalov nie sú prepojené „prepojkami“. Je to vrstva hladkých svalov v stenách krvných ciev a dutých vnútorných orgánov, ktoré spôsobujú ich kontrakciu, reguláciu prietoku krvi, expanzie a kontrakcie priedušiek, pohybu potravy cez črevá a mnohých ďalších procesov.
Je to spazmus (nedobrovoľná kontrakcia) hladkých svalov, presnejšie spazmus hladkých svalov močových ciest a žlčových ciest a je považovaný za hlavnú indikáciu užívania lieku No-shpy podľa pokynov. Liek sa tiež odporúča ako adjuvans pre ťahové bolesti hlavy, spôsobený tým, že hlava je dlhšiu dobu v jednej polohe a jej svaly (už nie sú hladké, ale pruhované), dysmenorea (menštruačná bolesť), kŕče gastrointestinálneho traktu.
V zoznamoch (nie) bol uvedený
S teóriou na to, čo klinické skúšky? Viac ako polstoročie ich držali veľa. Väčšina z nich však patrí do polovice minulého storočia, kedy boli požiadavky na testovanie nových liekov pred vstupom na trh úplne odlišné. Preto len malý počet článkov o No-Spa a Drotaverinum spĺňa kritériá, ktoré platia pre moderné drogy, to znamená, že patria do randomizovaných, dvojito zaslepených, placebom kontrolovaných štúdií.
Zvážte tie testy, ktoré spĺňajú tieto kritériá. Medzi nimi sú dve štúdie hodnotiace účinnosť Drotaverinu na renálnu koliku: prvá je porovnávaná s placebom, druhá je s diklofenakom. Obe štúdie ukázali približne 50% prevahu liečby s drotaverínom pri znižovaní, ale na pomerne skromných vzorkách: v oboch prípadoch boli účastníci asi sto pacientov.
Indickí vedci skúmali, či drotaverín pomáha pri opakovaných bolestiach dolnej časti brucha u detí. Vedci analyzovali stav 132 detí vo veku od 4 do 12 rokov, z ktorých polovica dostala sirup s rozpusteným drotaverínom a druhý - len sirup. Deti, ktoré dostávali liek, si sťažovali na bolesť menej často a začali menej chýbať v škole, hoci počet dní, keď nemali nič, bol porovnateľný v oboch skupinách. Zároveň boli deti v skupine s drotaverínom aktívnejšie, ich nálada sa zlepšila, začali sa jesť lepšie. Lekári dospeli k záveru, že liek je bezpečný a účinný.
Drotaverín sa porovnával s placebom a so syndrómom dráždivého čreva. Autori poznamenali, že vďaka nemu sa záchvaty bolesti stali menej častými a slabšími pri pozorovaní samotných pacientov aj lekárov (na rozdiel od návrhu Ergoferonovho výskumu sa názory lekárov a pacientov zhodovali).
Štúdia účinnosti kombinácie drotaverínu s aceklofenakom v porovnaní so samotným aceklofenakom s menštruačnou bolesťou ukázala, že táto kombinácia pomáha pacientom rýchlejšie a lepšie zvládať bolesť. Ako je však možné čestné dvojito zaslepené štúdium, keď pacienti prvej skupiny dostanú jednu pilulku a druhú - dve? Vedci našli spôsob, ako sa s tým vyrovnať oslepením oboch skupín.
Na tento účel dostali pacienti, ktorí dostávali len aceklofenak, druhú pilulku s placebom, ktorá sa zrejme nedala odlíšiť od pilulky s drotaverínom. Aj keď veľkosť skupiny bola malá (každý 100 ľudí) a štúdia bola sponzorovaná indickými výrobcami lieku na báze drotaverínu, neexistujú žiadne konkrétne sťažnosti týkajúce sa návrhu štúdie.
No-shpa: od narodenia do smrti
Napriek veľkému počtu rôznych štúdií bol prehľad spolupráce Cochrane len jeden a venuje sa vplyvu antispasmodík na pracovné bolesti.
Autori preskúmania zdôrazňujú, že pracovné bolesti trvajúce viac ako 12 hodín môžu vyčerpať ženu a spôsobiť jej veľa utrpenia a dokonca vytvoriť riziko veľkej straty krvi. Po zozbieraní údajov z dvadsiatichjeden štúdií s antispasmodikami, medzi ktoré patrilo Drotaverinum, na viac ako 3200 ženách pracujúcich, odborníci dospeli k záveru, že tieto lieky pomáhajú skrátiť trvanie prvej fázy práce, hoci nemajú vplyv na druhé a tretie štádium. Vo všeobecnosti sú dôkazy označené ako „nízkej kvality“, existujú však presvedčivejšie argumenty v prospech skutočnosti, že drotaverín nepoškodil pacientov a ich deti.
Antispasmodiká však môžu nielen pomôcť narodeniu dieťaťa, ale tiež viesť k smrti osoby. Hlavným dôvodom je predávkovanie, z ktorých mnohé sú opísané vo vedeckej literatúre. Podľa príbuzných a podľa výsledkov analýz, ktoré boli rozdané podľa médií, to bolo kvôli predávkovaniu No-Shpoi, že zomrel veľmi mladý šachista Ivan Bukavshin, člen juniorského národného tímu Ruska, ktorý opakovane získal ceny na majstrovstvách sveta. Rodičia dokonca povedali, že No-shpu k svojmu synovi bol pridaný k chorým priaznivcom v jedle a nápojoch: dávka bola štyrikrát vyššia ako smrteľná, povedali, že športovec sa nemohol piť. Nevieme, či ide o náhodnú otravu, vraždu alebo samovraždu, ale vieme, že predávkovanie antispasmodikami sľubuje nič príjemné.
Indicator.Ru odporúča: použiť v prípade kŕčov niektorých hladkých svalov, dávajte si pozor na predávkovanie
Hlavné štúdie, ktoré sú dnes k dispozícii, sa uskutočnili na malých vzorkách, ale vo všeobecnosti ukazujú účinnosť lieku. Ale nezabudnite, že No-shpa je určený na bolesť spojenú s kŕčmi hladkých svalov (napríklad svalov močového mechúra, žlčových ciest, čriev). S cholecystitídou, renálnou kolikou a menštruačnou bolesťou to môže pomôcť, ale povedzme, že so zlomeninou - veľmi nepravdepodobné. Preto ak máte akútne bolesti po operácii alebo iné, nesúvisiace so spazmami, mali by ste sa obrátiť na iný typ liekov proti bolesti, ako sú nesteroidné protizápalové lieky.
Pri všetkej selektivite pôsobenia lieku viedlo opakované predávkovanie opakovane k srdcovej zástave a iným závažným následkom, takže by ste nemali riskovať užívanie veľkých dávok lieku No-shpy (najmä ak máte problémy so srdcom už). Ak predpísaná dávka nepomôže po dobu dvoch dní, nemali by ste ju zvyšovať, ale poraďte sa s lekárom, aby ste zistili príčinu bolesti a liečili ju, a nevynechali príznaky. Aj pri renálnej kolike, pri ktorej môže No-shpa hrať úlohu anestetika, musí byť pacient stále hospitalizovaný, pretože tento syndróm je známkou závažnej dysfunkcie orgánu, prípadne objavenia sa kameňov v obličkách, ktoré vyžadujú odstránenie.
Precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku, vrátane dcérskej látky: glukóza, galaktóza, kukuričný škrob a iné, ako aj akútna renálna a hepatálna insuficiencia (v týchto orgánoch, drotaverín je rozbitý) by vás tiež mali nútiť opustiť liek. Účinok No-shpy na malé deti (mladšie ako šesť rokov), tehotné a dojčiace ženy nie je úplne pochopený, takže v týchto prípadoch by ste sa mali poradiť so svojím lekárom, ktorý rozhodne, či je toto opatrenie nevyhnutné, alebo či by ste nemali ohroziť seba alebo dieťa.
No-shpa tiež znižuje účinok levdopy (tento liek je predpísaný pre Parkinsonovu chorobu), čo by mali vziať do úvahy tí, ktorí užívajú tento liek.
Naše odporúčania nemožno prirovnať k vymenovaniu lekára. Skôr ako začnete užívať konkrétny liek, poraďte sa so špecialistom.
