prokinetiká

Prokinetiká - lieky - stimulátory motility gastrointestinálneho traktu.

Prokinetická skupina

V domácej gastroenterologickej literatúre neexistuje žiadny všeobecne akceptovaný zoznam prokinetík. Rôzni gastroenterológovia vymedzujú rozsah prokinetických liekov rôznymi spôsobmi. Mnohé z prokinetík môžu byť tiež zahrnuté do iných skupín (antiemetické, protihnačkové a dokonca antibiotiká). The (vedecký) analýza "teoretický" prokinetickým skupina plánu je dôležité, že v Rusku existuje iba menšia časť súčasného prokinetického na svete. Pre praktickú medicínu to však nezáleží. Prokinetiká, ktoré nie sú dnes registrované v Rusku, sú buď zakázané (napríklad FDA v Spojených štátoch), alebo nemajú výhody oproti schváleným. V ruskom záujme pacienta sú iba dva typy prokinetík: účinná látka sa domperidón (Motilium®, Motilak atď.) A aktuálne itopridu látky (Ganaton a itomed) a trimebutin proti kŕčom Myotropic pričítať často prokinetiká (EV Alekseeva a iné.).

Prokinetický metoklopramid (cerucal, raglan, atď.), Predtým distribuovaný, sa považuje za zastaraný kvôli veľkému počtu vedľajších účinkov. Bromoprid (bimarálny), ktorý je vo farmaceutických vlastnostiach podobný metoklopramidu, nebol v Ruskej federácii predávaný niekoľko rokov z rovnakých dôvodov (v USA je zakázaný). Doteraz považovaný za sľubný cisaprid (koordinácia a ďalšie) v roku 2000 bol zakázaný v Spojených štátoch av Ruskej federácii.

Iné skupiny liekov: agonistov 5-HT1 receptory (buspirónu, sumatriptan), zlepšenie ubytovanie žalúdka po jedle, motilinopodobny peptid ghrelinu (agonisty grelinovyh receptory), analóg hormónu agonistov leuprolidu uvoľňujúceho gonadotropín, kappa receptory (fedototsin, azimadolin) zníženie viscerálna citlivosť a iné sú v štádiu klinickej štúdie (Ivashkin V.T. a ďalší), 5-HT agonista₁ a 5-HT₄ a 5-HT antagonistu₂ Zinitaprid receptory, registrované v Španielsku, ale nie v Rusku av Spojených štátoch.

Sľubná a experimentálna prokinetika, ktorá zatiaľ nebola zaregistrovaná v Rusku, Spojených štátoch a Európskej únii, zahŕňa:

• antagonistu muskarínových receptorov Ml a M2, ako aj inhibítora acetylcholinesterázy acothiamidu (Mayev IV a ďalšie.)
• Agonistov GABA_B-receptory (angličtina GABA_BR) arbaclofen a lezogaberan (sheptulín AA)
• antagonistu receptora metabotropného glutamátu-5 (mGluR₅) mavoglurant (Sheptulin AA)
• antagonista cholecystokinínového receptora (receptory CCK-A) loksiglumid (Sheptulin AA, atď., Titgat G.).

Obchodné názvy Prokinetics

• Liečivo sa súčasnou domperidónu (ATC A03FA03 kód): damelium, Dometius, domperidón, domperidón hexán Domstal, Motilak, Motilium Lingual, motinorm, Motonium, passazhiks
  
• liečivá s itoprid hydrochloridom aktívna zložka: ganaton a itomed (na farmaceutickom trhu Ukrajiny - primér a itomed)
  
• lieky s účinnou látkou, metoklopramid (ATC kód A03FA01): apo-metoklop, metamol, metoklopramid, metoklopramid 0,01 g, metoklopramid aker, Promed-metoklopramid, metoclopramid hydrochlorid, metoklopramid tablety 0,01 g, perinorm, raglánový tseruglan, Cerucalum
  
• lieky s účinnou látkou cisaprid (ATC kód A03FA02): koordinácia, peristyle, prepulse, cisap
  
• liek s účinnou látkou bromoprid (ATX kód A03FA04): bimaral
  
• liečivá s účinnou látkou betanehol predávanou v Spojených štátoch: Duvoid a Urecholin
  
• Liek s účinnou látkou Mosaprid, ktorý sa prvýkrát objavil v Japonsku pod obchodným názvom Gasmotin v roku 1999, sa predáva v Bielorusku a Kazachstane pod obchodným názvom Moxax, na Ukrajine - Mosid MT
  
• neuroleptiká s účinkom prokinetík - účinná látka sulpirid (ATH kód N05AL01); predávané v Rusku pod obchodnými názvami pro-prolpin a eglon.

Prokinetiká - antagonisty dopamínových receptorov

Antagonisty dopamínového receptora blokujú D₂- receptory dopamínu a tým majú stimulačnú motorickú funkciu žalúdka a antiemetické účinky.

Antagonisty D₂–Dopamínové receptory zahŕňajú: metoklopramid, bromoprid, domperidón, dimetramid. Tiež antagonista d₂–Dopamínové receptory sú itoprid, ale navyše je inhibítorom acelinholínu a preto sa často v skupine antagonistov dopamínových receptorov neberie do úvahy.

Všeobecne známy prokinetický tsirukal a raglan (účinná látka je metoklopramid), menej známy bimarálny (bromoprid) patrí do prvej generácie prokinetík.

Domperidón je II generácie prokinetickým a to na rozdiel od metoklopramidu (a bromopride) nepreniká cez bariéru krv-mozog a spôsobuje inherentnú metoklopramid extrapyramídových motorických porúch: a kŕč tvárových svalov, trizmus, rytmické výstupkom jazýčka, typ bulbárna reči, záchvatu extraocular svalov, spastické tortikolis, opistotonus, svalová hypertonia atď. Na rozdiel od metoklopramidu nie je domperidón príčinou parkinsonizmu: hyperkinézy, svalovej rigidity. Pri užívaní domperidónu sú menej časté av menšej miere také vedľajšie účinky metoklopramidu, ako sú ospalosť, únava, únava, slabosť, bolesti hlavy, zvýšená úzkosť, zmätenosť, tinitus, sú menej výrazné. Domperidón je preto výhodnejším prokinetikom ako metoklopramid.

Prokinetiká - antagonistov dopamínových receptorov sa používajú pri liečbe GERD, žalúdočné vredy a dvanástnikových vredov, funkčné dyspepsie, pažerákový achalasie, diabetická gastroparézy, pooperačné črevnej paréza, dyskinéza žlčových ciest a plynatosti.

Prokinetiká z tejto skupiny sú tiež používané v nevoľnosti a zvracanie v dôsledku porušenia diéty, infekčných chorôb, včasnú tehotenské otravy, choroby obličiek a pečene, infarkt myokardu, poranenie hlavy, anestézie, rádioterapiu ako prevenciu zvracania pred endoskopie a radiopakními štúdií. Antagonisty dopamínových receptorov nepôsobia na zvracanie pre vestibulárne príčiny. Farmakovigilancia ukazovateľ Prokinetiká antagonisty dopamínových receptorov patrí do skupiny "stimulátory GI motility, vrátane purgatíva." ATC - do skupiny A03FA „stimulátory GI motility“.

Neuroleptiká - antagonisty dopamínových D2-receptorov s prokinetickými vlastnosťami

Agonisty acetylcholínu - stimulátory črevnej motility

Prípravy tejto skupiny sú najčastejšie len čiastočne pripisované prokinetike, hoci všetky majú prokinetické vlastnosti. V Rusku je najznámejšia koordinácia drog z tejto skupiny. Jeho aktívna látka, cisaprid, ktorý je cholinomimetikum, však môže spôsobiť rozvoj rozšíreného Q-T syndrómu, a tým aj život ohrozujúcich porúch srdcového rytmu. Napriek tomu, že má cisaprid v porovnaní s liečivami zo svojej skupiny tie najlepšie prokinetické vlastnosti, v súčasnosti sa neodporúča na použitie a dostupné povolenia na jeho použitie boli zrušené. V mnohých krajinách SNŠ bol registrovaný mosaprid podobný mechanizmu cisapridu. Na rozdiel od cisapridu má mosaprid malý účinok na aktivitu draslíkových kanálov, a preto má nižšie riziko srdcových arytmií.

Do tejto skupiny patria tiež M-cholinomimetickým domáci vývoj aceclidine (bol schválený pre použitie v ZSSR), reverzibilné inhibítory cholínesterázy (fiziostigmin, distigmín, galantamín, neostigmín bisulfát, pyridostigmín), prukaloprid a Tegaserod.

Tegaserod a prukaloprid, sú enterokinetikami (prokinetickým selektívne pôsobiace na črevá), v poslednej dobe na základe ATC presunutý zo sekcie «A03 Preparáty pre liečenie funkčných gastrointestinálnych porúch," v «A06" časti Laxatíva

Prokinetiká - agonisti receptora motilínu

Motilín hormón produkovaný v žalúdku a dvanástnika, zvýši tlak dolného pažerákového zvierača a zvyšuje amplitúdu antrálnej motility žalúdka, stimulujúce vyprázdňovanie. Erytromycín (rovnako ako iné makrolidy: azitromycín, klaritromycín, atilmotin), interakciu s receptormi motilínu napodobňovaním pôsobenia fyziologického regulátora gastroduodenálnej migráciu motora komplexu. Erytromycín môže spôsobiť silné peristaltické kontrakcie podobné tým migrujúci motora komplexu a urýchľuje vyprázdňovanie žalúdka tekutých a pevných potravín, erytromycín zvyšuje rýchlosť vyprázdňovania žalúdka v niekoľkých patologických stavov, najmä s gastroparézy u diabetických pacientov a pacientov s progresívnou systémovej sklerodermia, znižuje dobu prieniku črevnej v proximálnom hrubom čreve. Avšak, ezofageálne motility nemá takmer žiaden účinok, a je teda použiteľná pre liečbu GERD (Maiev IV et al.). Avšak, keď sa vezme erytromycín po dobu jedného mesiaca a viac ako zdvojnásobuje riziko úmrtia spojené s poruchami srdcového prevodného systému, a preto nemôžu byť považované za sľubný prokinetickým.

Alemtsinal, mitemtsinal atilmotin a sú označované ako dlhodobo, sú vo fáze klinickej štúdie liečiv na liečenie funkčnej dyspepsie v pokynoch Ruskej gastroenterológia združenia na diagnostiku a liečbu funkčnej dyspepsie a 2011 (Ivashkin VT, Sheptulin AA, et al.), A 2017. (Ivashkin V.T., Maev I.V. a ďalšie). Podobne ako erytromycín sú makrolidy, ale nemajú antibakteriálny účinok a ich prokinetický účinok je slabší.

Prokinetické lieky - príklady, znaky

Úvod »Liečba gastritídy» Prokinetiká - príklady, funkcie

Je ťažké pripomenúť také ochorenie gastrointestinálneho traktu, ktoré by nebolo sprevádzané poruchami motorickej evakuácie.

Niekedy pôsobia ako primárny patogenetický faktor (s GERD, DGVP), niekedy sú prirodzeným dôsledkom chronického ochorenia.

Spektrum dismotorových porúch je široké, ale prostriedky na ich korekciu nie sú odlišné. Mnohé prokinetiká používané v minulosti pri riešení tohto terapeutického problému sa teraz považujú za zastarané alebo zastarané.

Skupinové drogy a ich vedľajšie účinky

Prokinetika "mení hnaciu aktivitu gastrointestinálneho traktu a urýchľuje tranzit potravinového bolusu cez neho" (1).

Väčšina z nich sa vyrába na základe troch účinných látok - pozri ľavý stĺpec platne.

Domperidone, motilak, motilium, motonium, domáce, domet

Najbežnejšie drogy skupiny.

Metoklopramid, raglán, cyrucal, metamol

Drogy boli predtým široko distribuované, ale teraz sa strácajú v pozadí kvôli prítomnosti "banda" vedľajších účinkov.

Prokinetika novej generácie sa práve začína zavádzať na farmaceutický trh. Považované za veľmi sľubné.

Prípravky na báze bromopridu (brimaral), cisapridu (koordinácia) a mosapridu (gastomin, mozax) sú v Rusku zakázané, ale predávajú sa v mnohých krajinách bývalého Sovietskeho zväzu. Snažte sa tieto lieky nekupovať.

Cisaprid je obzvlášť nebezpečný - môže spôsobiť poruchy srdcového rytmu a tie, ktoré ohrozujú život. Na území Ruskej federácie bol tento liek stiahnutý z obehu v roku 2000.

Mosaprid je o niečo menej škodlivý.

Buďte opatrný pri metoklopramide. Tento dlhodobý neselektívny centrálny a periférny účinok blokátora dopamínu preniká do hematoencefalickej bariéry (BBB) ​​a ovplyvňuje prácu centrálneho nervového systému, čo spôsobuje:

• letargia;
• ospalosť;
• závraty;
• bolesti hlavy;
• depresívna nálada.

Za určitých okolností tiež uvádza tieto vedľajšie účinky:

• gynekomastia (benígne zväčšenie prsných žliaz);
• galaktorea (výtok mledziva a mlieka z bradaviek mimo obdobia dojčenia);
• tachykardia (palpitácie).

Podobné problémy sa zaznamenali v pätnástich percentách prípadov, a to nielen u starších ľudí, ale aj u mladých ľudí a detí.

Domperidón je selektívna prokinetika prvej generácie, ktorá sotva preniká do BBB. Má tiež svoje nevýhody, ale vyskytujú sa relatívne zriedka (viac v článku o motilium) a sú pomerne kompenzované výraznými pozitívnymi účinkami. Liečivo blokuje periférne dopamínové receptory umiestnené v stene žalúdka a dvanástnika, neovplyvňuje iné časti gastrointestinálneho traktu. Dostatočne dlhý príjem motiliia a iných súvisiacich prostriedkov je povolený do 48 dní.

Itoprid hydrochlorid má dvojitý mechanizmus účinku - okrem schopnosti blokovať D₂-receptorov dopamínu, má anticholinesterázovú aktivitu. Medzi jeho zvlášť cenné účinky patrí zvýšenie tonusu žlčníka, zníženie závažnosti duodenogastrického refluxu, stimulácia motility tenkého a hrubého čreva.

D.I.Trukhan a spoluautori (2) zdôrazňujú, že „v jednej z prvých štúdií po uvedení lieku na trh, na ktorých sa zúčastnilo 3 741 pacientov a 918 lekárov (gastroenterológovia, terapeuti, chirurgovia), 3703 (99%) pacientov hodnotilo celkovú znášanlivosť lieku ako„ vynikajúcu “. uspokojivé. “ t Ide o informácie z Ganaton Post Marketing Survellance Study Group, Post Marketing Survellance Study Group v manažmente funkčnej dyspepsie. Gastroenterológia Dnes 2004; 8: 1-8.

Uvedený materiál uvádza, že najčastejšie vedľajšie účinky pri liečbe itopridom s hydrochloridom boli: hnačka (0,7% prípadov), bolesť brucha (0,3%), bolesť hlavy (0,3%).
Referencie:

1. VV Chernyavsky, „Možnosti modernej prokinetiky pri korekcii motility tráviaceho traktu“, „Vnútorné lekárstvo“, №1 (7), 2008
2. D.I.Trukhan, L. V. Tarasová, I.A.Grishechkina, „Prokinetika: itoprid hydrochlorid je v centre pozornosti“

skupiny liečiv na liečbu gastritídy

Prokinetics: Drug List

Mnohé ochorenia tráviaceho systému sú sprevádzané zníženou pohyblivosťou gastrointestinálneho traktu. Pre aktiváciu peristaltiky predpísané lieky - prokinetika. Zoznam takýchto liekov zahŕňa lieky, ktoré zlepšujú tón hladkých svalov rôznymi spôsobmi.

Ako prokinetika

Aktivovaná motorická funkcia cholinergných nervových vlákien. Na membráne buniek hladkého svalstva žalúdka a čriev sú receptory serotonínu a opioidov. Keď sú vystavené neurotransmiteru serotonínu, kontrakcie hladkých svalov. Pod vplyvom enkefalínov a endorfínov je peristaltika inhibovaná. Aktivátory motility gastrointestinálneho traktu rôznymi spôsobmi zvyšujú motorickú funkciu. Acetylcholínové prípravky ovplyvňujú cholinergné nervové vlákna, iné blokujú alebo aktivujú receptory zodpovedné za kontrakciu a relaxáciu vlákien hladkého svalstva.

Zvýšenie tonusu hladkých svalov, prokinetika:

• urýchliť priechod potravy cez pažerák;
• zabrániť uvoľneniu tela žalúdka;
• zvýšiť aktivitu antra žalúdka a hornej časti tenkého čreva;
• zabrániť duodenogastrickému refluxu;
• normalizovať motilitu žlčníka;
• uľahčiť prechod žlče;
• eliminovať zápchu spôsobenú intestinálnou hypokinéziou.

Prokinetika nielen stimuluje peristaltiku. Zabraňujú:

• pálenie záhy;
• čkanie;
• grganie;
• nevoľnosť a zvracanie;
• aerophagia;
• reflux (návrat chyme do hornej časti gastrointestinálneho traktu);
• regurgitácia.

Mnohé lieky používané na liečbu ochorení gastrointestinálneho traktu, žlčového systému prispievajú k zvýšenej motilite, ale nie všetky z nich sa odporúčajú ako prokinetiká.

Aké lieky majú prokinetický účinok?

Aktivátory motorickej funkcie sú lieky rôznych skupín. Posilniť tón hladkého svalstva gastrointestinálneho traktu:

• laxatíva;
• antiemetikum;
• choleretické lieky;
• prostaglandíny;
• niektoré antibiotiká (erytromycín, oleandomycín).

Antibiotiká sa nepoužívajú ako prokinetiká. Majú mnoho vedľajších účinkov, spôsobujú črevnú dysbiózu.

Prostaglandíny (misoprostol) sa odporúčajú na zlepšenie tónu hrubého čreva. Veľké dávky tohto lieku spôsobujú hnačku.

Najbežnejšie predpísané:

• metoklopramid (cerrucal; raglan);
• Domperidón (motilium, motilak);
• cisaprid (peristyle, koordinácia);
• Mosaprid (Mozax, Mosid).

Metoklopramid patrí k prokinetike 1. generácie. Má mnoho vedľajších účinkov, hoci má výrazný antiemetický účinok, ale namiesto toho je vhodnejšie používať modernejšie lieky. Efektívne prokinetické 4 generácie. Nemajú tak výrazné vedľajšie účinky, menej kontraindikácií. Patrí medzi ne:

Každý z týchto liekov svojím vlastným spôsobom ovplyvňuje peristaltiku gastrointestinálneho traktu. Preto sa pred použitím musíte poradiť s lekárom. Odborník predpíše potrebné lieky v závislosti od ochorenia a charakteristík užívania liekov.

Vlastnosti použitia prokinetiky

Lieky s prokinetickou akciou. V závislosti od základného ochorenia sú predpísané príčiny hypokinézy a atónie gastrointestinálneho traktu:

1. Metoklopramid a domperidón ovplyvňujú hlavne motorickú funkciu pažeráka, dvanástnikového žalúdka. Na odstránenie dyspepsie je lepšie používať jazykovú formu motilium. Liečivo začne pôsobiť do 15 minút po aplikácii a jeho vedľajšie účinky sú významne nižšie. A metoklopramid sa predpisuje na intenzívne zvracanie, ale nie je žiaduce ho užívať dlhú dobu.
2. Cisaprid zvyšuje kontrakcie žalúdka a čriev. Znižuje citlivosť baroreceptorov rektálnej ampulky, uľahčuje defekáciu. Užívajte liek 15 minút pred jedlom. Kardiotoksichen.
3. Mosaprid zvyšuje peristaltiku žalúdka a dvanástnika, zatiaľ čo dolné časti gastrointestinálneho traktu sú prakticky nedotknuté. Liek je účinný pri eliminácii vracania a pálenia záhy u pacientov s chronickou gastritídou.
4. Tegaserod (fraktál) je predpísaný na zvýšenie črevnej motility. Aktivuje tvorbu črevných sekrétov. Je kontraindikovaný pri črevnej obštrukcii, patológii obličiek, pečeni, gastrointestinálnom krvácaní.
5. Loksiglumid. Posilňuje peristaltiku, urýchľuje evakuačnú funkciu žalúdka a hrubého čreva.
6. Itoprid (ganaton, zirid, primer). Liek ovplyvňuje peristaltiku horného gastrointestinálneho traktu, eliminuje prejavy funkčnej dyspepsie.

Voľba najoptimálnejšieho závisí od cieľov liečby, príčiny vzniku príznakov. Ak je ochorenie sprevádzané spazmom hladkých svalov, aktivátory motility sú kontraindikované. Dávkovanie liekov a trvanie prijatia závisí od závažnosti ochorenia, stavu pacienta a je určené lekárom.

záver

Prokinetika podľa medzinárodnej klasifikácie nie je rozdelená na samostatnú skupinu. Existujú lieky, ktoré aktivujú motilitu gastrointestinálneho traktu. Patria k rôznym typom liekov, ktoré ovplyvňujú tón hladkých svalov. Odporúčajú sa ako monoterapia pri esofagogastroduodenálnom refluxe. Častejšie sa predpisujú ako súčasť komplexnej terapie iných patologických stavov zažívacieho systému, keď je na liečbu potrebné posilniť motilitu. Ktorý z liekov bude účinnejší, určí gastroenterológa po zistení príčiny hypokinézy gastrointestinálneho traktu.

Zoznam prokinetiky a vlastností ich prijatia

Prokinetika je skupina liekov, ktoré regulujú pohyblivosť tráviaceho traktu. Prípravky s prokinetickým účinkom zlepšujú pohyb črevného obsahu v tráviacom trakte, prispievajú k lepšiemu fungovaniu zvierača medzi žalúdkom a pažerákom a zabraňujú strate potravy zo žalúdka do pažeráka.

V Rusku je trh lekární zastúpený tromi schválenými prokinetikami: metoklopramid, Domperidon, Itoprid. Iné lieky sú zakázané alebo sa vyvíjajú.

Druhy prokinetiky a názvy liekov

Existuje niekoľko farmakologických skupín prokinetík.

Blokátory dopaminergných receptorov D2

Sú najštudovanejšou a najpoužívanejšou skupinou prokinetík. Prípravky tejto skupiny blokovaním dopamínových D2 receptorov regulujú motorickú aktivitu tráviaceho traktu zvýšením tonusu buniek hladkého svalstva v čreve a žalúdku. Má antiemetický a anti-falošný účinok.

• Metoklopramid (Gastrosil, Tsirukal, Raglan). Znakom tohto liečiva je súčasne účinok na dopamínové D2 receptory a serotonínové H3 receptory. Stimuluje činnosť horného tráviaceho traktu (žalúdka, pažeráka, zvierača medzi týmito orgánmi). Znižuje excitabilitu emetického centra v centrálnom nervovom systéme, takže sa osvedčil ako antiemetikum. Prakticky žiadny vplyv na črevnú peristaltiku. Použitie je obmedzené na výskyt špecifických nežiaducich reakcií (extrapyramídové poruchy, hormonálne poruchy, závraty), ktoré sú spojené s prenikaním cez hematoencefalickú bariéru a účinky na centrálne štruktúry mozgu, ako aj účinky na kardiovaskulárny systém (spôsobuje arytmie).
• Domperidon (Domperon, Motilak, Motilium). Liek patrí k 1 generácii selektívnych blokátorov dopamínových D2 receptorov, ktoré neprenikajú cez hematoencefalickú bariéru a nemajú vedľajšie účinky z centrálneho nervového systému. Hlavný účinok na motilitu žalúdka a dvanástnika, pretože existuje najväčší počet periférnych receptorov D2. Netýka sa čriev. Antiemetický účinok je mierny. Domperidón je jedným z hlavných prokinetických liekov, ktoré sa používajú v lekárskej praxi. Nežiaduce reakcie kardiovaskulárneho systému sú menej časté ako u metoklopramidu.

Agonisty receptora serotonínu 5-HT4

Liečivá tejto skupiny pôsobiace na receptory serotonínu H4 v submukóznej vrstve tráviaceho traktu stimulujú uvoľňovanie acetylcholínu. Acetylcholín zvyšuje motorickú aktivitu žalúdka a čriev. V štúdiách sa zistila schopnosť týchto fondov znížiť nepohodlie v bruchu, normalizovať stolicu so syndrómom dráždivého čreva. V tomto štádiu prebieha aktívne testovanie liekov tejto skupiny ako sľubný smer liečby.

• Tegaserod. Prvý syntetizovaný agonista serotonínového H4 receptora, ktorý vykazoval vysokú účinnosť pri liečení črevnej neurózy so zápchou. Nevýhody liečiva zahŕňajú vysoké percento vedľajších účinkov kardiovaskulárneho systému. Teraz je zakázané používať.
• Cisaprid (Súradnice, Peristil). Má vplyv na celý gastrointestinálny trakt, stimuluje pohyblivosť. Zlepšuje priechod potravy cez črevá, ovplyvňuje funkčnosť zvierača pažeráka. Počas užívania Cisapridu boli zistené závažné nežiaduce reakcie kardiovaskulárneho systému, takže liek bol zakázaný.
• Mozaprid. Má podobné vlastnosti ako Tsisaprid. Schválené na použitie vo viacerých krajinách (Bielorusko, Kazachstan). Nie je registrovaná v Rusku. Nevýhody lieku zahŕňajú interakciu s inými prostriedkami, takže sa používa s opatrnosťou s nesteroidnými protizápalovými liekmi, cholinergnými liekmi atď.
• Prukaloprid (Resolor). Má najvyššiu afinitu k serotonínovým receptorom, a preto má výrazný vplyv na črevnú motilitu. Používa sa pri liečbe chronickej zápchy, keď hlavné skupiny preháňadiel nemajú žiadny účinok. Pri použití najčastejších vedľajších účinkov boli bolesti hlavy, nevoľnosť a bolesť brucha. Registrovaný v Rusku.

Antagonisty receptorov serotonínu H3

Štúdia tejto farmaceutickej skupiny začala po objavení vlastností metoklopramidu na inhibíciu práce serotonínových H3 receptorov a pokroky v teórii, že jej prokinetické vlastnosti sú čiastočne spojené so serotonínom a jeho receptormi. Začala sa syntéza liečiv, ktorá by selektívne pôsobila len na receptory H3.

• (Latran, Zofran). Liek urýchľuje pohyb potravy zo žalúdka do dvanástnika, normalizuje tón hrubého čreva. Používa sa na liečbu nevoľnosti a zvracania spôsobeného chemoterapiou u pacientov s rakovinou alebo pri anestézii. Nie je široko používaný v liečbe gastroezofageálneho refluxu a syndrómu dráždivého čreva.
• Tropindol (Tropisetron, Navoban). Prvý liek z tejto skupiny, ktorý môže dlhodobo normalizovať prácu dolného zvierača pažeráka, čím zabraňuje refluxu obsahu žalúdka. Má výrazný antiemetický účinok. Používa sa u pacientov s rakovinou po chemoterapii.

Prokinetika novej generácie s dvojitou činnosťou

• Itoprid (Ganaton, Itomed). Liek súčasne ovplyvňuje dopamínové D2-receptory a anticholínesterázu, ktorá rozširuje rozsah jej aplikácie. Má pozitívny vplyv na tón dolného zvierača pažeráka, čím bráni refluxu obsahu žalúdka do pažeráka. Zároveň stimuluje peristaltiku všetkých črevných rezov, zlepšuje vyprázdňovanie čriev pre zápchu. Má mierny antiemetický účinok. Nemá žiadny vplyv na sekrečnú aktivitu žalúdka. Nemá vplyv na štruktúru centrálneho nervového systému. Pri liečbe gastroezofageálnej refluxnej choroby sa v porovnaní s Domperidonom dokázal lepšie. Medzi výhody Itopridu patrí nedostatočná interakcia s inými liekmi.

Výber prokinetík je založený na klinickej účinnosti pri liečbe rôznych častí tráviaceho traktu, bezpečnosti a kontraindikácií.

Zo všetkých uvedených liekov spĺňajú podmienky účinnosti / bezpečnosti len 2 lieky - Itoprid a Domperidone. Pri liečení porúch motorickej aktivity horného gastrointestinálneho traktu (pažerák, žalúdok) je zvolený liek Itoprid.

sebulfin.com

Pomoc pri zápche. prokinetiká

Prokinetika sa používa vtedy, keď iné spôsoby úľavy od zápchy z klasifikácie preháňadiel, o ktorých sme už diskutovali, nepomáhajú. Dovoľte mi pripomenúť čitateľom môjho blogu, že medzi ne patria bylinné laxatíva, osmotické laxatíva, zmäkčovacie činidlá, objemné laxatíva a byliny

V prvom rade je potrebné poznamenať, že motorickú aktivitu gastrointestinálneho traktu vykonávajú špeciálne látky vylučované nervovými plexusmi nachádzajúcimi sa v črevnej stene po celej dĺžke. Pôsobením na receptorový aparát nervových plexov je teda možné úspešne zvýšiť motorickú aktivitu čreva. Prokinetiká majú podobný účinok. Stručne opíšeme použité moderné nástroje.

Motilium (účinná látka - domperidón). Domperidón je antagonista dopamínu, blokuje dopamínové receptory, čím zvyšuje motilitu žalúdka, zvyšuje tón dolného zvierača pažeráka. Ako prostriedok proti zápche v jej jedinej forme sa používa zriedka, hlavne v kombinácii s inými prostriedkami. Je obzvlášť užitočná pri kombinovaní zápchy s patológiou horného gastrointestinálneho traktu.

Liek sa nesmie užívať s gastrointestinálnym krvácaním, črevnou obštrukciou, perforáciami žalúdka alebo čriev.

Z vedľajších účinkov, alergické reakcie vo forme urtikárie, sa môžu vyskytnúť kožné vyrážky, u mužov - zvýšenie mliečnej žľazy (gynekomastia), uvoľňovanie mlieka (galaktorea).

Priebeh liečby motiliumom dlho, od 3 do 4 týždňov.

Súradnice (propulcidné)

Tento liek môže byť braný ako jediný liek na zápchu a ako súčasť komplexnej terapie.

Mechanizmus účinku je založený na stimulácii serotonínových receptorov, čím sa zvyšuje uvoľňovanie acetylcholínu z nervových zakončení mezenterických plexusov. To zvyšuje tón dolného zvierača pažeráka, urýchľuje vyprázdňovanie žalúdka do dvanástnika, motorickú aktivitu celého čreva.

Liek sa nesmie užívať s gastrointestinálnym krvácaním, mechanickou obštrukciou čriev, so srdcovými arytmiiami: bradykardiou (spomalenie srdcovej frekvencie), predĺženým Q-T intervalom na elektrokardiograme. Neužívajte tento liek počas tehotenstva a dojčenia.

Počas užívania lieku sa môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky: bolesť hlavy, závraty, sucho v ústach, zmeny v zložení krvi: pokles počtu krvných doštičiek (trombocytopénia), pokles počtu leukocytov (leukopénia), anémia. Pri biochemickej analýze krvi: zvýšené hladiny pečeňových enzýmov (AST, ALT). Môže sa vyskytnúť svalová bolesť, časté močenie.

Propulzíva sa aplikujú kurzami, trvanie kurzu je od 4 do 12 týždňov.

O pálení záhy

23/09/2018 admin Komentáre Žiadne komentáre

Upozornenie: informácie nie sú určené na samoliečbu. Nezaručujeme jeho presnosť, spoľahlivosť a relevantnosť vo vašom prípade (hoci sa o to snažíme). Liečbu musí predpísať špecialista.

Je ťažké pripomenúť také ochorenie gastrointestinálneho traktu, ktoré by nebolo sprevádzané poruchami motorickej evakuácie.

Niekedy pôsobia ako primárny patogenetický faktor (s GERD, DGVP), niekedy sú prirodzeným dôsledkom chronického ochorenia.

Spektrum dismotorových porúch je široké, ale prostriedky na ich korekciu nie sú odlišné. Mnohé prokinetiká používané v minulosti pri riešení tohto terapeutického problému sa teraz považujú za zastarané alebo zastarané.

Skupinové drogy a ich vedľajšie účinky

Prokinetika "mení hnaciu aktivitu gastrointestinálneho traktu a urýchľuje tranzit potravinového bolusu cez neho" (1).

Väčšina z nich sa vyrába na základe troch účinných látok - pozri ľavý stĺpec platne.

Domperidone, motilak, motilium, motonium, domáce, domet

Najbežnejšie drogy skupiny.

Metoklopramid, raglán, cyrucal, metamol

Drogy boli predtým široko distribuované, ale teraz sa strácajú v pozadí kvôli prítomnosti "banda" vedľajších účinkov.

Prokinetika novej generácie sa práve začína zavádzať na farmaceutický trh. Považované za veľmi sľubné.

Prípravky na báze bromopridu (brimaral), cisapridu (koordinácia) a mosapridu (gastomin, mozax) sú v Rusku zakázané, ale predávajú sa v mnohých krajinách bývalého Sovietskeho zväzu. Snažte sa tieto lieky nekupovať.

Cisaprid je obzvlášť nebezpečný - môže spôsobiť poruchy srdcového rytmu a tie, ktoré ohrozujú život. Na území Ruskej federácie bol tento liek stiahnutý z obehu v roku 2000.

Mosaprid je o niečo menej škodlivý.

Buďte opatrný pri metoklopramide. Tento dlhodobý neselektívny centrálny a periférny účinok blokátora dopamínu preniká do hematoencefalickej bariéry (BBB) ​​a ovplyvňuje prácu centrálneho nervového systému, čo spôsobuje:

• letargia;
• ospalosť;
• závraty;
• bolesti hlavy;
• depresívna nálada.

Za určitých okolností tiež uvádza tieto vedľajšie účinky:

• gynekomastia (benígne zväčšenie prsných žliaz);
• galaktorea (výtok mledziva a mlieka z bradaviek mimo obdobia dojčenia);
• tachykardia (palpitácie).

Podobné problémy sa zaznamenali v pätnástich percentách prípadov, a to nielen u starších ľudí, ale aj u mladých ľudí a detí.

Domperidón je selektívna prokinetika prvej generácie, ktorá sotva preniká do BBB. Má tiež svoje nevýhody, ale vyskytujú sa relatívne zriedka (viac v článku o motilium) a sú pomerne kompenzované výraznými pozitívnymi účinkami. Liečivo blokuje periférne dopamínové receptory umiestnené v stene žalúdka a dvanástnika, neovplyvňuje iné časti gastrointestinálneho traktu. Dostatočne dlhý príjem motiliia a iných súvisiacich prostriedkov je povolený do 48 dní.

Itoprid hydrochlorid má dvojitý mechanizmus účinku - okrem schopnosti blokovať D₂-receptorov dopamínu, má anticholinesterázovú aktivitu. Medzi jeho zvlášť cenné účinky patrí zvýšenie tonusu žlčníka, zníženie závažnosti duodenogastrického refluxu, stimulácia motility tenkého a hrubého čreva.

D.I.Trukhan a spoluautori (2) zdôrazňujú, že „v jednej z prvých štúdií po uvedení lieku na trh, na ktorých sa zúčastnilo 3 741 pacientov a 918 lekárov (gastroenterológovia, terapeuti, chirurgovia), 3703 (99%) pacientov hodnotilo celkovú znášanlivosť lieku ako„ vynikajúcu “. uspokojivé. “ t Ide o informácie z Ganaton Post Marketing Survellance Study Group, Post Marketing Survellance Study Group v manažmente funkčnej dyspepsie. Gastroenterológia Dnes 2004; 8: 1-8.

Uvedený materiál uvádza, že najčastejšie vedľajšie účinky pri liečbe itopridom s hydrochloridom boli: hnačka (0,7% prípadov), bolesť brucha (0,3%), bolesť hlavy (0,3%).
Referencie:

1. VV Chernyavsky, „Možnosti modernej prokinetiky pri korekcii motility tráviaceho traktu“, „Vnútorné lekárstvo“, №1 (7), 2008
2. D.I.Trukhan, L. V. Tarasová, I.A.Grishechkina, „Prokinetika: itoprid hydrochlorid je v centre pozornosti“

skupiny liečiv na liečbu gastritických liekov na gastritídu

Pro-Gastro

Choroby tráviaceho systému... Povedzme všetko, čo o nich chcete vedieť.

Prokinetics: Drug List

Prokinetiká - lieky, ktoré stimulujú pohyblivosť gastrointestinálneho traktu. Urýchľujú pohyb potravinového bolusu cez tráviaci systém a prispievajú k pravidelnému vyprázdňovaniu čriev. Zaujímavé je, že neexistuje žiadna všeobecne uznávaná klasifikácia týchto liekov v medicíne. Gastroenterológovia poznamenávajú, že mnohé protihnačkové, antiemetické a dokonca antibakteriálne činidlá majú prokinetickú aktivitu. Lieky, ktoré sú tradične predpísané v Rusku na stimuláciu gastrointestinálnej motility, sú uvedené v prehľade nižšie.

klasifikácia

V závislosti od účinnej látky a účinku na telo sa prokinetiká delia na:

1. Agonisty serotonínu 5-HT₄-receptory (tiež nazývané intestinálna prokinetika). Nevyvolávajte zvýšenie intraabdominálneho tlaku. Prípravky z tejto skupiny urýchľujú evakuáciu potravy zo žalúdka a skracujú čas potrebný na to, aby obsah prešiel cez črevá. Rýchlo normalizujú stolicu a zmierňujú symptómy dráždivého čreva. Hlavnými predstaviteľmi tejto skupiny sú tegaserod (Fractal, Zelmak) a cisaprid (Propulsid, Coordinates). Vzhľadom na značný počet vedľajších účinkov (zvýšené riziko progresívnej angíny pectoris, mŕtvica, život ohrozujúce arytmie a iné) sa však v súčasnosti rieši otázka vhodnosti vymenovania týchto liekov.
2. Blokátory receptorov dopamínu - látky, ktoré viažu (blokujú) D₂-receptory dopamínu a majú prokinetické a antiemetické účinky:
   • neselektívne (neselektívne) - metoklopramid (Reglan); je to nástroj, ktorý je už dlho známy a úspešne používaný na zmiernenie nevoľnosti a zastavenie vracania; nevýhodami liečiva je častý rozvoj vedľajších účinkov (ospalosť, letargia) a účinok na extrapyramidálny nervový systém;
   • selektívna generácia I - domperidón (Motilium, Motinorm, Motorix);
   • Selektívna generácia II - Itoprid (Ganatom, Itomed).
3. Selektívne antagonisty 5-HT₃-receptory. Tieto lieky zlepšujú motorickú funkciu žalúdka a čriev blokovaním receptorov a uvoľňovaním mediátora acetylcholínu. Sú stále populárnejšie, pretože majú minimálne vedľajšie účinky a neovplyvňujú nervový systém:
   • Ondansetron (Osetron):
   • silansetron.

Mechanizmus účinku

Mechanizmus účinku je určený typom medikácie.

Blokátory receptorov dopamínu:

• stimulovať aktivitu dolného zvierača pažeráka žalúdka;
• urýchliť evakuáciu obsahu žalúdka do dvanástnika;
• stimulovať pohyb hladkého svalstva tenkého a hrubého čreva;
• prispievajú k rýchlemu pokroku a vylučovaniu výkalov z tela.

Je to spôsobené väzbou dopamínových receptorov v čreve.

Selektívne činidlá novej generácie nemajú prakticky žiadne vedľajšie účinky a úspešne sa používajú na liečbu chronických gastrointestinálnych ochorení, vrátane GERD. Prostriedky založené na zisapride a itopride zlepšujú motorické a evakuačné funkcie žalúdka, zvyšujú dynamiku žlčníka a tenkého čreva.

5-HT agonisty₄ a 5-HT antagonisty₃ majú podobné liečebné účinky: t

• skrátiť dobu pobytu jedla v žalúdku;
• zvýšiť rýchlosť tranzitu potravín;
• normalizovať tón hrubého čreva.

Indikácie na použitie

Hlavným indikátorom pre vymenovanie prokinetics - ochorenia tráviaceho systému, v ktorom je porušenie motorickej funkcie gastrointestinálneho traktu. Tieto ochorenia zahŕňajú:

• GERD, refluxná ezofagitída, sprevádzaná neustálym hádzaním kyslého obsahu žalúdka do pažeráka;
• ochorenie peptického vredu (akútne alebo chronické);
• syndróm dráždivého čreva;
• diabetická paréza žalúdka;
• biliárna dyskinéza;

Môžu byť tiež použité ako symptomatická liečba: t

• nevoľnosť spôsobená podvýživou, infekciou, chronickými ochoreniami žlčového systému, rádioterapiou a chemoterapiou;
• vracanie;
• flatulencia, vrátane pankreatitídy;
• zápcha;
• pocit ťažkosti v žalúdku.

kontraindikácie

Prokinetiká sa neodporúčajú u jedincov s:

• individuálnu neznášanlivosť alebo precitlivenosť na jednu zo zložiek nástroja;
• krvácanie z gastrointestinálneho traktu;
• perforovaný žalúdočný alebo črevný vred;
• intestinálna obštrukcia;
• závažné ochorenie obličiek, akútne zlyhanie obličiek.

Počas tehotenstva môže byť prokinetika predpísaná len v prípade naliehavej potreby, napríklad pri nekontrolovateľnom zvracaní v prvom trimestri, čo ohrozuje zdravie ženy a dieťaťa. Keďže lieky skupiny sú schopné preniknúť do materského mlieka, dojčenie sa má prerušiť počas liečby.

Použitie liekov, ktoré zlepšujú gastrointestinálnu motilitu u detí, je možné pod prísnym dohľadom lekára. Častejšie pediateri predpisujú finančné prostriedky pre bábätká na základe Domperidonu vo vhodnej forme suspenzie.

Prokinetika sa odporúča starším ľuďom s opatrnosťou, pretože môžu byť návykové.

Ďalšou dôležitou vlastnosťou týchto liekov je schopnosť ovplyvniť koncentráciu. Preto nie sú pridelené ľuďom, ktorých práca vyžaduje najvyššiu presnosť (vodiči, zamestnanci riadiacich systémov a iné).

Vedľajšie účinky

Pri liečbe liekov novej generácie sú vedľajšie účinky zriedkavé. V niektorých prípadoch pacienti čelia:

• bolesť hlavy;
• psycho-emocionálna vzrušivosť alebo naopak ospalosť, letargia;
• smäd, sucho v ústach;
• kŕče svalov tráviaceho traktu, prejavujúce sa kŕčovými bolesťami brucha.

Pretože prokinetiká urýchľujú pohyb potravy v gastrointestinálnom trakte, môžu znížiť účinnosť liekov užívaných súčasne, najmä dlhodobo pôsobiacich tabliet. Preto je žiaduce, aby interval medzi užitím týchto liekov bol aspoň 3-4 hodiny.

Moderná prokinetika je účinným spôsobom liečby funkčných porúch gastrointestinálneho traktu a eliminácie takých nepríjemných symptómov, ako je nevoľnosť, pocit plnosti v žalúdku, zápcha. Skôr ako začnete užívať lieky skupiny, mali by ste sa poradiť s lekárom alebo gastroenterológom, aby ste vybrali správnu dávku a určili dĺžku trvania liečby.

Zdravotný kanál, odborník hovorí o prokinetike GERD:

prokinetiká

... V súčasnosti majú lekári dostatok arzenálu moderných prokinetických liekov na racionálnu liečbu dyskinézií rôznych častí gastrointestinálneho traktu.

Prokinetiká sú farmakologické činidlá, ktoré na rôznych úrovniach a prostredníctvom rôznych mechanizmov menia hnaciu aktivitu gastrointestinálneho traktu a urýchľujú tranzit potravinového bolusu cez neho.

Indikácie, pri ktorých sa získal dôkaz o účinnosti používania prokinetík: t

1. ochorenia zažívacieho traktu, pri ktorých významnú úlohu zohráva zhoršená motorická aktivita zažívacieho traktu (gastroezofageálna refluxná choroba, syndróm postprandiálneho distresu ako variant funkčnej dyspepsie, peptický vred s poruchou antroduodenálnej koordinácie, idiopatická gastroparéza, funkčná nevoľnosť, funkčná zápcha a tiež syndróm podráždenie čriev - možnosť so zápchou);

2. použitie prokinetík ako antiemetických činidiel (napríklad v prípade nevoľnosti a zvracania spojených s cytotoxickými liečivami);

3. diabetická gastroparéza, pri ktorej oneskorené vyprázdňovanie žalúdka ovplyvňuje variabilitu absorpcie glukózy, čo sťažuje kontrolu glukózy v krvi a môže viesť k chronickým symptómom gastroparézy a nízkej kontrole glykémie; toto zahŕňa aj vymenovanie prokinetík s gastroparézou inej etiológie.

Podľa mechanizmu účinku sa môže existujúca prokinetika rozdeliť do nasledujúcich skupín:

1. blokátory dopamínových receptorov:
1.1. neselektívne (metoklopramid);
1.2. selektívna 1. generácia (domperidón);
1.3. selektívna 2. generácia (itoprid [Primer]);

2. agonisty 5-HT4 receptora (tegaserod);

3. Antagonisty 5-HT3 receptora (ondansetron, tropisetron, alosetron, silansetron);

Makrolidové antibiotiká, hormonálne peptidy (sandostatín, oktreotid), antagonisty opiátových receptorov majú tiež prokinetické vlastnosti.

Niektoré z týchto liekov sa už niekoľko desaťročí používajú, iné sa objavili na farmaceutickom trhu. Existuje množstvo liekov, ktorých farmakologické schopnosti sa len študujú. Najrozšírenejšie a široko používané prokinetiká sú dnes neselektívne a selektívne blokátory dopamínových receptorov, ktoré môžu v rôznej miere zvýšiť pohyblivosť celého gastrointestinálneho traktu. Makrolidové antibiotikum erytromycín má prokinetickú aktivitu ako agonista receptorov motilínu. Je však nepravdepodobné, že by erytromycín, ako prokinetiká, našiel svoje terapeutické miesto a tu nejde len o antibakteriálny účinok liečiva. Erytromycín s dlhodobým užívaním (mesačne alebo viac) 2-násobne zvyšuje riziko mortality spojenej so zhoršeným vedením srdca. Agonisty receptorov motilínu. Polypeptidový hormón motilín sa produkuje v distálnom žalúdku a dvanástniku, zvyšuje tlak dolného zvierača pažeráka a zvyšuje amplitúdu peristaltických kontrakcií antra, stimulujúcich vyprázdňovanie žalúdka. Pokračuje štúdia účinnosti a bezpečnosti dlhodobého používania atilmotínu, ako aj výskum tvorby nových agens agonistov motilínu. Účinky ghrelínu, neurohumorálneho neurotransmiteru vylučovaného žalúdočnou sliznicou, sa teda študujú ako jeden zo sľubných prostriedkov tejto prokinetickej podskupiny. Ghrelín je fyziologický stimulátor pohyblivosti tráviaceho traktu a je štruktúrne príbuzný motilínu, má prokinetický účinok s normalizáciou evakuácie obsahu žalúdka u pacientov s diabetickou aj idiopatickou gastroparézou.

Metoklopramid vo svojej chemickej štruktúre patrí k podtypom benzamidov s niekoľkými prokinetickými mechanizmami: agonizmus 5-hydroxytryptamínových (NT) 4 receptorov, antagonizmus centrálnych a periférnych dopamínových receptorov (D) druhého typu, ako aj priama stimulácia kontrakcií hladkého svalstva tráviacej trubice. Metoklopramid sa už dlhšiu dobu používa v gastroenterológii. Skúsenosti s jeho používaním ukázali, že prokinetické vlastnosti metoklopramidu (zvýšený tón dolného zvierača pažeráka, zvýšená motorická aktivita, zrýchlené vyprázdňovanie žalúdka a prechod obsahu cez tenké a hrubé črevo) sú bohužiaľ kombinované s jeho nepriaznivým centrálnym vedľajším účinkom. Je to spôsobené tým, že metoklopramid preniká do hematoencefalickej bariéry a spôsobuje také závažné vedľajšie účinky, ako sú extrapyramídové poruchy, závraty, ospalosť a letargia, ako aj galaktorea, hyperprolaktinémia, gynekomastia, menštruačné poruchy. Metoklopramid sa obyčajne predpisuje pre dospelých 5 - 10 mg trikrát denne pred jedlom; V / m alebo / v / 10 mg; maximálna jednotlivá dávka je 20 mg, maximálna denná dávka je 60 mg (pre všetky spôsoby podávania). V súvislosti s vyššie uvedenými nedostatkami sa vyvinuli lieky súvisiace s novou generáciou liekov, ktoré blokujú receptory dopamínu - selektívne blokátory dopamínových receptorov.

Domperidón je selektívny liek prvej generácie. Je to periférne pôsobiaci selektívny dopamínový antagonista, ktorý blokuje receptory D2 v centrálnom a periférnom nervovom systéme. Na rozdiel od metoklopramidu však takmer nepreniká cez hematoencefalickú bariéru, a preto nemá nežiaduce vedľajšie účinky z centrálneho nervového systému. Farmakodynamický účinok domperidónu je spojený s jeho blokujúcim účinkom na periférne dopamínové receptory lokalizované v stene žalúdka a dvanástnika. Domperidón zvyšuje spontánnu aktivitu žalúdka, zvyšuje tlak dolného zvierača pažeráka a aktivuje motilitu pažeráka a antra. Liek tiež zvyšuje frekvenciu, amplitúdu a trvanie duodenálnych kontrakcií a znižuje priechod potravy v tenkom čreve. Liečivo neovplyvňuje iné časti gastrointestinálneho traktu kvôli absencii špecifických receptorov v nich. Okrem toho sa liek môže použiť na liečbu pacientov so sekundárnou gastroparézou, ktorá vznikla na pozadí diabetes mellitus, systémovej sklerodermie a po operáciách žalúdka. Domperidón sa zvyčajne podáva v dávke 10 mg 3-4 krát denne 20 minút pred jedlom. Vedľajšie účinky počas užívania (zvyčajne bolesť hlavy, celková slabosť) sú zriedkavé a extrapyramídové poruchy a endokrinné účinky sa vyskytujú len v ojedinelých prípadoch, čo umožňuje ich použitie dlhšiu dobu (28 - 48 dní). Domperidón je široko používaný v klinickej praxi ako účinný a bezpečný prokinetik. Aj v krajinách s prísnymi požiadavkami na predaj voľne predajných liekov sa tento liek zvyčajne predáva bez lekárskeho predpisu,

Itoprid hydrochlorid je antagonista dopamínových receptorov a blokátor acetylcholínesterázy. V súvislosti s duálnym mechanizmom účinku má itoprid pozitívny vplyv na tón dolného zvierača pažeráka, zvyšuje motorickú evakuačnú funkciu žalúdka, pomáha eliminovať duodenogastrický reflux, zvyšuje tón žlčníka. Okrem toho liek zvyšuje motorickú aktivitu a svalový tonus tenkého a hrubého čreva, čo robí jeho použitie potenciálne možným so syndrómom dráždivého čreva (IBS) s prevahou zápchy, najmä v kombinácii s IBS s funkčnou dyspepsiou. Účinnosť itopridu pri dyspepsii a IBS sa preukázala v klinických štúdiách. Duálny mechanizmus účinku vysvetľuje pozitívny účinok itopridu (Primer) na tón dolného zvierača pažeráka. Tak, spolu s antisekrečnými liečivami, itotrid, na rozdiel od domperidonu, môže byť predpísaný pre GERD ako prostriedok priamo ovplyvňujúci motilitu pažeráka. V porovnaní s domperidónom má ittoprid výraznejší účinok na motoricko-evakuačnú funkciu žalúdka vo vzťahu k pevnej aj tekutej potravine, zlepšuje kontraktilnú funkciu antra žalúdka, a tým aktívnejšie prispieva k eliminácii duodenogastrického refluxu. Okrem toho má liečivo antiemetický účinok, ktorý sa realizuje prostredníctvom interakcie s chemoreceptormi D2-dopamínu spúšťacej zóny. V prípade IBS s prevahou zápchy môže byť itiprid použitý spolu s laxatívami, pretože zvyšuje tón čreva, urýchľuje jemný a koloniálny tranzit. U dospelých a detí vo veku od 12 rokov sa itoprid (Primer) podáva 1 tableta (50 mg) 3-krát denne 15–30 minút pred jedlom. Priemerná denná dávka je 150 mg. Maximálna denná dávka nemá prekročiť 1200 mg. Odporúčaný priebeh liečby je 2-3 týždne.

Tegaserod je čiastočný 5-HT4 agonista, ktorý aj v experimentálnych štúdiách ukázal svoju schopnosť zvyšovať gastrointestinálnu motilitu a znižovať viscerálnu citlivosť. V kontrolovaných štúdiách u pacientov s IBS s prevahou zápchy tegaserod preukázal významnú klinickú výhodu v porovnaní s placebom. U pacientov s IBS s prevahou zápchy tegaserod zvyšuje motilitu tenkého čreva a proximálneho hrubého čreva, znižuje abdominálne nepohodlie a normalizuje frekvenciu a konzistenciu stolice. Aplikujte 2 - 6 mg 2-krát denne. Akákoľvek kardiotoxicita, účinky na krvný tlak, pulz, QT interval tegaserod nemá ani pri zvýšení dávky na 100 mg. V súčasnosti sa tegaserod považuje za jeden z najúčinnejších liekov na liečbu IBS so zápchou.

Antagonisty 5-HT3 receptorov. Potom, čo sa zistilo, že metoklopramid (a cisaprid) majú schopnosť inhibovať aktivitu 5 HT3 receptorov a stimulujú 5 HT4 receptory, bolo navrhnuté, že ich prokinetický účinok je aspoň čiastočne spojený s týmito účinkami. Tento koncept bol vyvinutý, a čoskoro rozsiahly výskum začal na štúdiu ďalších 5-HT3 receptorových antagonistov, ktoré by neboli antagonistami dopamínových receptorov a zároveň mali prokinetickú aktivitu. Biologické účinky serotonínu (5-hydroxytryptamínu, 5-HT) sú spôsobené jeho interakciou so špecifickými receptormi: 5-HT, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4. Jedným z prvých modulátorov serotonínových receptorov je liek tropisetron, ktorý po dlhú dobu zvyšuje tlak fosfonusu nižšieho ako pažerák. Antagonisti 5-HT3 receptorov (ondsetron, granisetron, tropisetron, alosetron, silansetron) urýchľujú evakuáciu potravy zo žalúdka. V hrubom čreve 5-HT3 receptoroví antagonisti zvyšujú čas prechodu obsahu, znižujú tonickú zložku gastro-glytickej reakcie na príjem potravy a normalizujú tonus hrubého čreva u pacientov s karcinoidnou hnačkou. Klinicky sú antagonisty 5-HT3 receptorov účinné pri liečbe pacientov so syndrómom dráždivého čreva s dominantnou hnačkou. Receptory 5-HT4 sa nachádzajú v nervových zakončeniach cholinergných interneurónov a motorických neurónov. Ich stimulácia je tiež sprevádzaná zvýšeným uvoľňovaním acetylcholínu a prokinetickým účinkom. Možné mechanizmy pôsobenia liekov interagujúcich s receptormi 5-HT teda zahŕňajú blokádu 5-HT3 receptorov alebo kombinovaný účinok. Ako príklad kombinovaného účinku je možné uviesť cisaprid (koordinácia), ktorý je na jednej strane agonistom receptorov 5-ÍN4 a na druhej strane antagonistom receptorov 5NT3.