omeprazol

Omeprazol (lat. Omeprazol) je liek proti vredom, inhibítor protónovej pumpy.

Omeprazol je chemická zlúčenina

Ako chemická zlúčenina je omeprazol derivátom benzimidazolu a má nasledujúci názov: (RS) -6-metoxy-2 - [[(4-metoxy-3,5-dimetyl-2-pyridinyl) metyl] sulfinyl] -lH-benzimidazol. Empirický vzorec C₁₇H₁₉N₃O₃S.

Charakteristika omeprazolu: biely alebo sivobiely kryštalický prášok, rozpustný v etanole a metanole, slabo v acetóne a izopropanole, veľmi málo vo vode. Je to slabá báza, stabilita závisí od kyslosti média: podlieha rýchlej degradácii v kyslom prostredí, je relatívne stabilná v alkalickom prostredí.

Omeprazol - liek

Omeprazol je medzinárodný nechránený názov (INN) lieku. Podľa farmakologického indexu patrí do skupiny "inhibítory protónovej pumpy". ATC - do skupiny "inhibítory protónovej pumpy" a má kód A02BC01.

"Omeprazol", navyše obchodný názov niekoľkých liekov.

Indikácie na použitie omeprazolu

• žalúdočného vredu a dvanástnikového vredu (akútna fáza a liečba proti relapsu) vrátane spojené s Helicobacter pylori (len pri kombinovanej terapii!)
• refluxná ezofagitída
• Erozívne a ulcerózne lézie žalúdka a dvanástnika spojené s príjmom NSAID, stresových vredov
• Zollingerov-Ellisonov syndróm.

Dávkovanie a podávanie omeprazolu

• Vnútri pred jedlom ho umyte malým množstvom vody (obsah kapsuly nemožno žuť).
• Duodenálny vred v akútnej fáze - 20 mg / deň počas 2-4 týždňov (v rezistentných prípadoch - do 40 mg / deň).
• Peptický vred v akútnej fáze a erozívna ulcerózna ezofagitída - 20 - 40 mg / deň počas 4-8 týždňov.
• Erozívne a ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu spôsobené užívaním NSAID - pri dávke 20 mg / deň počas 4-8 týždňov.
• Eradikácia Helicobacter pylori - 20 mg 2-krát denne počas 7 alebo 14 dní (v závislosti od používaného liečebného režimu) v kombinácii s antibakteriálnymi látkami (pozri tiež Normy pre diagnostiku a liečbu chorôb súvisiacich s kyselinou a Helicobacter pylori, pri ktorých sa vyskytujú ochorenia, ktoré sú závislé od kyseliny a baktérií) iných schém eradikácie).
• Anti-relapsová liečba žalúdočného vredu a dvanástnikového vredu - 10-20 mg / deň.
• Anti-sedatívna liečba refluxnej ezofagitídy - 20 mg / deň po dlhú dobu. Recepcia je možná na vyžiadanie.
• Zollingerov-Ellisonov syndróm - dávka sa upravuje individuálne v závislosti od počiatočnej úrovne sekrécie žalúdka, zvyčajne od 60 mg / deň. Ak je to potrebné, dávka sa zvýši na 80-120 mg / deň, v tomto prípade sa rozdelí na 2 dávky.
• U pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene nesmie denná dávka prekročiť 20 mg.

Na eradikáciu Helicobacter pylori sa nepoužíva omeprazol bez súčasného podávania antibiotík (tj mimo špeciálnych schém eradikácie).

Profesionálne lekárske predmety týkajúce sa použitia omeprazolu

• Vasiliev, Yu.V. Omeprazol pri liečbe gastroezofageálneho refluxu a žalúdočného vredu a dvanástnikového vredu / / BC. - 2007. - T. 15. - № 4.
  
• Gorbakov V.V., Makarov Yu.S., Golochalova T.V. Porovnávacie charakteristiky antisekrečných liekov rôznych skupín podľa denného monitorovania pH // Účasť lekára. 2001. № 5-6.
  
• Khavkin A.I., Zhikhareva N.S. Klinické skúsenosti s použitím omeprazolu od rôznych výrobcov // Aplikácia Consulium Medicum. Gastroenterológia. 2012. № 2. P. 72–75.

Miesto gastroscan.ru v katalógu literatúry obsahuje sekciu "Omeprazol", ktorá obsahuje odkazy na lekárske články týkajúce sa liečby ochorení gastrointestinálneho traktu omeprazolom.

Kontraindikácie pre použitie omeprazolu

• precitlivenosť na omeprazol
• tehotenstvo
• dojčenie
• súčasný príjem erlotinibom, posakonazolom *)

Obmedzenia používania omeprazolu

• chronického ochorenia pečene
• vek detí (výnimka - Zollingerov - Ellisonov syndróm)
• dlhodobé užívanie omeprazolu alebo vo vysokých dávkach zvyšuje riziko zlomenín bedra, zápästia a chrbtice („Varovanie FDA“).

Liečba omeprazolom nemá žiadny vplyv na vedenie vozidla.

Kvôli zníženiu vylučovania kyseliny chlorovodíkovej sa zvyšuje koncentrácia chromogranínu A (CgA). Zvýšené hladiny CgA v plazme môžu ovplyvniť výsledky prieskumov na detekciu neuroendokrinných nádorov. Aby sa zabránilo tomuto účinku, je potrebné dočasne prestať užívať omeprazol 5 dní pred vykonaním štúdie koncentrácie CgA *)

Použitie omeprazolu počas tehotenstva a dojčenia

Užívanie omeprazolu na liečbu GERD počas prvého trimestra gravidity zvyšuje riziko, že sa dieťa so srdcovými vadami viac ako zdvojnásobí (GI Hepatologické správy, august 2010). Počas tehotenstva sa omeprazol môže užívať len zo zdravotných dôvodov. Riziková kategória pre plod podľa FDA pri liečbe gravidity omeprazolom je „C.“

V čase liečby omeprazolom má prestať dojčiť.

Zároveň je tu aj stanovisko Ministerstva zdravotníctva Ruskej federácie: „Omeprazol je schválený na použitie počas tehotenstva a dojčenia u detí starších ako 2 roky v liečbe gastroezofageálneho refluxu, u detí starších ako 4 roky v liečbe duodenálneho vredu spôsobeného Helicobacter pylori“ *).

MAPS-forma omeprazolu

Štruktúra MAPS-tabliet Losek MAPS
(Maev I.V. a ďalší.)

AstraZeneca, "dedička" spoločnosti Astra, ktorá vyvinula omeprazol, vytvorila a patentovala novú liekovú formu omeprazolu, ktorá sa nazýva jeho systém mnohonásobných jednotiek peliet, skrátene MUPS alebo v ruskom jazyku MAPS.

Tablety MAPS obsahujú približne 1000 mikrokapsúl odolných voči kyselinám, tableta sa rýchlo rozpadá v žalúdku na mikrokapsuly chránené pred kyslým prostredím, potom vstupuje do tenkého čreva, kde sa pri pôsobení alkalického pH mikrokapsule rozpúšťajú, omeprazol sa uvoľňuje a absorbuje. MAPS forma poskytuje lepšie dodanie omeprazolu do parietálnych buniek a v dôsledku toho predvídateľný a reprodukovateľný antisekrečný účinok. S eróznymi a ulceróznymi léziami gastroduodenálnej zóny sú tablety MAPS rovnako účinné ako omeprazol v kapsule. MAPS omeprazol sa môže rozpustiť vo vode alebo v šťave, čo umožňuje jednoduché použitie. Možnosť podávania rozpustených tabliet MAPS cez nazogastrickú trubicu je obzvlášť dôležitá pre ťažko chorých pacientov - skupinu jednotiek intenzívnej starostlivosti, v ktorej je prevencia akútnych vredov a erózie naliehavou úlohou (Lapina TL).

Porovnanie omeprazolu s inými blokátormi protónovej pumpy

V súčasnosti medzi gastroenterológmi neexistuje konsenzus, pokiaľ ide o relatívnu účinnosť špecifických typov inhibítorov protónovej pumpy. Niektorí z nich tvrdia, že napriek rozdielom, ktoré existujú medzi IPP, dnes neexistujú žiadne prísne dôkazy na posúdenie účinnosti IPP voči bežnému pacientovi vo vzťahu k iným osobám (Vasiliev, Yu.V. a ďalší). Mnohí gastroenterológovia sa tiež domnievajú, že počas eradikácie HP nezáleží na type PPI používanom v kombinácii s antibiotikami (Nikonov EK, Alekseenko SA). Iní tvrdia, že napríklad esomeprazol sa zásadne líši od ostatných štyroch IPP: omeprazol, pantoprazol, lansoprazol a rabeprazol (Lapina TL, Demyanenko D. a ďalšie). Iní iní píšu, že antisekrečný účinok klopových MAPS (omeprazol MAPS) a pariet (rabeprazol) podľa dennej hodnoty pH významne prevyšuje nexium (esomeprazol) (Ivashkin V.T. a ďalšie).

Podľa D. Bordina je účinnosť všetkých IPP s dlhodobou liečbou GERD blízka. V počiatočných štádiách liečby má lansoprazol určité výhody v rýchlosti nástupu účinku, čo potenciálne zvyšuje priľnavosť pacienta k liečbe. Ak potrebujete užívať niekoľko liekov na súčasnú liečbu rôznych ochorení, pantoprazol je najbezpečnejší.

Rozdiely v antisekrečnom účinku lansoprazolu a omeprazolu sú spôsobené skutočnosťou, že T½ lansoprazolu a omeprazolu je 1,3 a 0,7 hodiny. Biologická dostupnosť lansoprazolu je viac ako 85% pri užívaní prvej dávky a zostáva konštantná pri opakovaných dávkach. Pri užívaní prvej dávky omeprazolu je biologická dostupnosť len 35%, pričom opakovaný príjem sa zvyšuje na 60% do tretieho až piateho dňa. Okrem toho sa metabolizmus omeprazolu vykonáva v pečeni prevažne izoformou CYP2C19 cytochrómového systému P450 a lansoprazolom dodatočným izoenzýmom CYP3A4. V dôsledku toho sa pri užívaní omeprazolu pozoruje výraznejšia variabilita antisekrečného účinku v závislosti od heterogenity génu CYP2C19 (SA Alekseenko).

V krajinách - bývalých sovietskych republikách je omeprazol široko zastúpený generikami. Ceny generického omeprazolu sú oveľa nižšie ako ceny pôvodných liekov, ako sú loske, losquek MAPS, parit alebo nexium, čo je dôležité pre pacienta a často určuje voľbu lieku na základe finančnej spôsobilosti, najmä pre dlhodobé užívanie. Kvôli možným rozdielom v kvalite liekov je často potrebné objektívne posúdenie ich klinickej účinnosti. V súčasnosti je 24-hodinové intragastrické monitorovanie pH objektívnym a cenovo dostupným spôsobom na testovanie antisekrečných činidiel v klinickej praxi (SA Alekseenko).

Porovnanie rôznych liečiv omeprazolu

Nočné kysnutie Breakout

Omeprazol, podobne ako iné inhibítory protónovej pumpy, je charakterizovaný fenoménom "priechodu nočnou kyselinou" - javom, v ktorom v noci, bez ohľadu na dávku lieku, je zvýšenie kyslosti v žalúdku dlhé, dlhšie ako hodinu (pH < 4), что иногда делает терапию кислотозависимых заболеваний менее эффективной.

Prof. OA Sablin hovorí o fenoméne "nočného prelomu kyseliny" (konferencia "pažerák 2014")

Omeprazolovaya odpor

Interakcia omeprazolu s inými liekmi

Omeprazol mení biologickú dostupnosť akéhokoľvek lieku, ktorého absorpcia závisí od kyslosti média (ketokonazol, soli železa atď.). Spomaľuje elimináciu liekov metabolizovaných v pečeni mikrozomálnou oxidáciou (warfarín, diazepam, fenytoín atď.).

Omeprazol zvyšuje účinok kumarínov a difenínu, nemení sa - NSAID. Môže zvýšiť leukopenicheskoe a trombocytopenický účinok liekov, ktoré inhibujú tvorbu krvi. Látka na intravenóznu infúziu je kompatibilná iba s fyziologickým roztokom a roztokom dextrózy (použitie iných rozpúšťadiel môže znížiť stabilitu omeprazolu v dôsledku zmien kyslosti infúzneho média).

Ak je to potrebné, súčasné použitie inhibítorov protónovej pumpy a klopidogrelu American Heart Association namiesto omeprazolu odporúča užívať pantoprazol (Bordin DS).

Pri kombinovanom použití metotrexátu s inhibítormi protónovej pumpy sa u niektorých pacientov pozorovalo mierne zvýšenie plazmatickej koncentrácie metotrexátu. Pri liečbe vysokými dávkami metotrexátu sa má omeprazol dočasne zastaviť. Pri súbežnom podávaní omeprazolu s klaritromycínom alebo erytromycínom sa zvyšuje koncentrácia omeprazolu v krvnej plazme. Súbežné podávanie omeprazolu s amoxicilínom alebo metronidazolom neovplyvňuje plazmatickú koncentráciu omeprazolu. Nebol zistený žiadny účinok omeprazolu na antacidá, teofylín, kofeín, chinidín, lidokaín, propranolol, etanol. *)

Klaritromycín 500 mg 3-krát denne v kombinácii s omeprazolom v dávke 40 mg denne zvyšuje polčas T½ a AUC24 omeprazolu. U všetkých pacientov užívajúcich kombinovanú liečbu v porovnaní s pacientmi, ktorí dostávali jeden omeprazol, došlo k zvýšeniu AUC24 o 89% a o 34% T½ omeprazolu. V klaritromycíne sa Cmax, Cmin a AUC8 zvýšili o 10, 27 a 15% v porovnaní s pacientmi, ktorí užívali len klaritromycín bez omeprazolu. V rovnováhe bola koncentrácia klaritromycínu v sliznici žalúdka 6 hodín po podaní u pacientov, ktorí dostávali túto kombináciu, 25-krát vyššia ako v porovnaní s pacientmi liečenými samotným klaritromycínom. Koncentrácia klaritromycínu v tkanivách žalúdka 6 hodín po užití dvoch liekov je 2-krát vyššia ako údaje získané od pacientov, ktorí dostávali len klaritromycín.

Obchodné názvy liekov s účinnou látkou omeprazol

V Rusku sú registrované tieto lieky: Bioprazol, Vero-Omeprazol, Gastrozol, Demeprazol, Zhelkizol, Zerocid, Zolser, Chrysmel, Lomak, Losek, Losek MAPS, Omal, Omegast, Omez, Omez Insta, Omezol, Omecaps, Omepar, Omeprazol, pelety Omeprazolu, Omeprazol-AKOS, Omeprazol, Omeprazol-O., Omeprazol Zentiva, Omeprazol-Richter, Omeprazol Sandoz, Omeprazol-FPO, Omeprazol-Stada, Omeprazol-Richter, Omeprazol Omeprazol-Ukea, Omeprol, Omeprus, Omefez, Omizak, Omix, Omitox, Orthanol, Otsid, Peptikum, Pleom-20, Promez, Rishek, Romesek, Sopral, Ulzol, Ulkozol, Ultop, Helicid, Helol, Tsisagast.

Farmaceutické trhy krajín bývalých sovietskych republík sú zastúpené množstvom liekov s účinnou látkou omeprazolom, ktoré nie sú registrované v Rusku, najmä: Gasek (Mepha Lda, Švajčiarsko), Losid (Flamingo Pharmaceutical, India), Omeprazole-Astrapharm (Astrafarm TOV, Ukrajina ), Omeprazol-Darnitsa (farmaceutická firma Darnitsa, Ukrajina), Omeprazol-KMP (Kievmedpreparat, Ukrajina), Omeprazol-Lugal (Lugansk HFZ, Ukrajina), Cerol (Neon Antibiotics Private Limited, India) a ďalšie.

Značkový liek s účinnou látkou omeprazol na americkom a kanadskom trhu - Prilosec (predtým nazývaný Losec). Táto značka sa predáva v Rusku pod obchodnými značkami Losek Mapes a Losek, v Nemecku, Taliansku a Švajčiarsku - pod ochrannou známkou Antra a Antra MUPS.

Návod na lekárske použitie omeprazolu

Omeprazol v USA

Značkový omeprazol v Spojených štátoch - Prilosec. Okrem toho sa v USA predáva množstvo generík omeprazolu. Voľne predajné v USA Prilosec OTC a omeprazol sa líšia od liekov na predpis zníženým množstvom omeprazolu v jednej tablete (kapsule) - 20 mg.

Okrem toho je Zegerid na americkom trhu - liek s účinnou zložkou omeprazol + hydrogenuhličitan sodný. Jeho over-the-counter verzia je Zegerid OTC.

V USA každoročne rastie počet receptov pre omeprazol. V roku 2011 bol podľa tohto ukazovateľa omeprazol na šiestom mieste v Spojených štátoch medzi všetkými liekmi na predpis, pred všetkými liekmi na liečbu ochorení tráviaceho systému (aj keď z hľadiska predaja, podľa roku 2011, stráca Nexium Esomeprazol):

omeprazol

Želatínové kapsuly s bielym telom a žltým viečkom; obsah kapsúl sú guľaté mikrogranule, potiahnuté, biele alebo biele s krémovým odtieňom.

10 ks. - obaly bunkových vrstiev (3) - kartónové obaly.

Omeprazol je liek proti vredom, inhibítor enzýmu H + / K + -adenozín trifosfát (ATP). Inhibuje aktivitu H + / K + - adenozíntrifosfátu (ATP-fáza (H + / K + -adenozín trifosfát (ATP) -fáza, je tiež "protónovou pumpou" alebo "protónovou pumpou") v parietálnych bunkách žalúdka, čím blokuje prenos iónov Vodík a posledný stupeň syntézy kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku Omeprazol je prekurzor liečiva a v kyslom prostredí buniek parietálnych tubulov sa omeprazol premieňa na aktívny metabolit sulfénamid, ktorý inhibuje membránovú fázu H + / K + - adenozín trifosfát (ATP), ktorá sa kombinuje s disulfidovým mostíkom. To vysvetľuje Vysoká selektivita účinku omeprazolu na parietálne bunky, kde je médium na tvorbu sulfénamidu, dochádza k rýchlej biotransformácii omeprazolu na sulfénamid (po 2-4 min.) Sulfénamid je katión a nepodlieha absorpcii.

Omeprazol inhibuje bazálne a stimuluje akúkoľvek sekréciu stimulu kyseliny chlorovodíkovej v konečnom štádiu. Znižuje celkové množstvo žalúdočnej sekrécie a inhibuje sekréciu pepsínu. Omeprazol má gastroprotektívnu aktivitu, ktorej mechanizmus nie je jasný. Nemá vplyv na produkciu vnútorného faktora hrad a rýchlosť prechodu potravín z žalúdka do dvanástnika. Omeprazol nepôsobí na receptory acetylcholínu a histamínu.

Kapsuly omeprazolu obsahujú potiahnuté mikrogranule, postupné uvoľňovanie a nástup účinku omeprazolu začína 1 hodinu po podaní, dosahuje maximum po 2 hodinách, pretrváva 24 hodín alebo viac. Inhibícia 50% maximálnej sekrécie po jednorazovej dávke 20 mg liečiva trvá 24 hodín.

Jednorazová dávka denne poskytuje rýchlu a účinnú inhibíciu dennej a nočnej sekrécie žalúdka a dosahuje maximum po 4 dňoch liečby. U pacientov s dvanástnikovým vredom si 20 mg omeprazolu udržiava pH = 3 v žalúdku počas 17 hodín. Po ukončení liečby sa sekrečná aktivita úplne obnoví po 3 až 5 dňoch.

Absorpcia je vysoká. Biologická dostupnosť 30-40% (pri zvýšení zlyhania pečene na takmer 100%), zvýšenie u starších pacientov a pacientov s poškodením funkcie pečene, poškodenie funkcie obličiek nemá žiadny účinok. TC_max - 0,5 až 3,5 hodiny.

S vysokou lipofilitou ľahko preniká do parietálnych buniek žalúdka. Komunikácia s plazmatickými proteínmi - 90-95% (albumín a kyslý alfa₁-glykoproteín).

T_1/2 - 0,5-1 h (pri zlyhaní pečene - 3 h), klírens - 500-600 ml / min. Takmer úplne metabolizovaný v pečeni za účasti enzýmového systému CYP2C19 s tvorbou 6 farmakologicky neaktívnych metabolitov (hydroxyomeprazol, sulfidové a sulfónové deriváty atď.). Je to inhibítor izoenzýmu CYP2C19. Vylučovanie obličkami (70-80%) a žlčou (20-30%) vo forme metabolitov.

Pri chronickom zlyhaní obličiek sa eliminácia znižuje úmerne zníženiu klírensu kreatínu. Vylučovanie starších pacientov sa znižuje.

- žalúdočný vred a dvanástnikový vred (v liečbe akútnej fázy a liečby proti relapsu) vrátane spojené s Helicobacter pylori (ako súčasť kombinovanej terapie);

- Refluxná ezofagitída (vrátane erózie).

- stavy hypersekrécie (Zollingerov-Ellisonov syndróm, stresové vredy gastrointestinálneho traktu, polyendokrinná adenomatóza, systémová mastocytóza);

- gastropatia spôsobená užívaním nesteroidných protizápalových liekov.

Opatrne: zlyhanie obličiek a / alebo pečene.

Vo vnútri sa kapsuly zvyčajne užívajú ráno, bez žuvania, stlačené malým množstvom vody (tesne pred jedlom).

S exacerbáciou peptického vredu, refluxnej ezofagitídy a gastropatie spôsobenej užívaním NSAIDs - 20 mg 1-krát denne. U pacientov s ťažkou refluxnou ezofagitídou sa dávka zvyšuje denne na 40 mg. Priebeh liečby dvanástnikového vredu - 2-4 týždne, ak je to potrebné - 4-5 týždňov; so žalúdočným vredom, s refluxnou ezofagitídou, s erozívnymi a ulceróznymi léziami gastrointestinálneho traktu spôsobenými NSAID počas 4-8 týždňov.

Zníženie príznakov ochorenia a zjazvenie vredu sa vo väčšine prípadov vyskytuje v priebehu 2 týždňov. Pacienti, ktorí po dvojtýždňovom kurze nedokončili zjazvenie vredu, by mali pokračovať ďalšie 2 týždne.

Pacientom rezistentným na liečbu inými liekmi proti vredom sa predpisuje 40 mg denne. Priebeh liečby dvanástnikového vredu - 4 týždne, s žalúdočným vredom a refluxnou ezofagitídou - 8 týždňov.

S Zollingerovým-Elissonovým syndrómom, zvyčajne 60 mg 1-krát denne; ak je to potrebné, zvyšte dávku na 80-120 mg / deň (dávka sa rozdelí na 2 dávky).

Na prevenciu recidívy peptického vredu - 10 mg 1 krát denne.

Na eradikáciu Helicobacter pylori použite „trojnásobnú“ terapiu (1 týždeň: omeprazol 20 mg, amoxicilín 1 g, klaritromycín 500 mg - 2-krát denne, alebo omeprazol 20 mg, klaritromycín 250 mg, metronidazol 400 mg - 2 krát Omeprazol 40 mg 1 krát denne, amoxicilín 500 mg a metronidazol 400 mg - 3 krát denne)
alebo "dvojitá" terapia (2 týždne: omeprazol 20-40 mg a amoxicilín 750 mg - 2-krát denne alebo omeprazol 40 mg - 1-krát denne a klaritromycín 500 mg - 3-krát denne alebo amoxicilín 0,75-1,5 g) -2-krát denne).

V prípade hepatálnej insuficiencie sa 10-20 mg predpisuje 1 krát denne (v prípade ťažkej hepatálnej insuficiencie by denná dávka nemala prekročiť 20 mg); v prípade zhoršenej funkcie obličiek a starších pacientov sa dávkovací režim nevyžaduje.

Na strane tráviaceho systému: hnačka alebo zápcha, bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie, plynatosť; v zriedkavých prípadoch - zvýšená aktivita pečeňových enzýmov, poruchy chuti, v niektorých prípadoch - sucho v ústach, stomatitída, u pacientov s predchádzajúcim závažným ochorením pečene - hepatitída (vrátane žltačky), porucha funkcie pečene.

Na strane nervového systému: u pacientov so závažnými sprievodnými somatickými ochoreniami - bolesť hlavy, závraty, nepokoj, depresia, u pacientov s predchádzajúcim závažným ochorením pečene - encefalopatia.

Na strane pohybového aparátu: v niektorých prípadoch - artralgia, myasténia, myalgia.

Na strane hematopoetického systému: v niektorých prípadoch - leukopénia, trombocytopénia, agranulocytóza, pancytopémia.

Na strane kože: zriedkavo - kožná vyrážka a / alebo svrbenie, v niektorých prípadoch fotosenzibilizácia, multiformný erytém exsudatívny, alopécia.

Alergické reakcie: urtikária, angioedém, horúčka, bronchospazmus, intersticiálna nefritída a anafylaktický šok.

Iné: zriedkavo - poruchy zraku, malátnosť, periférny edém, zvýšené potenie, gynekomastia, tvorba žalúdočných glandulárnych cyst počas dlhodobej liečby (dôsledok inhibície vylučovania kyseliny chlorovodíkovej, je benígna, reverzibilná).

Symptómy: zmätenosť, rozmazané videnie, ospalosť, sucho v ústach, nevoľnosť, tachykardia, arytmia, bolesť hlavy.

Liečba: symptomatická. Hemodialýza nie je dostatočne účinná. Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

Môže znížiť absorpciu esterov ampicilínu, solí železa, itrakonazolu a ketokonazolu (omeprazol zvyšuje pH žalúdka).

Ako inhibítory cytochrómu P450 môže zvýšiť koncentráciu a znížiť vylučovanie diazepamu, nepriamych antikoagulancií, fenytoínu (liekov, ktoré sú metabolizované v pečeni cytochrómom CYP2C19), čo v niektorých prípadoch môže vyžadovať zníženie dávok týchto liekov. Môže zvýšiť koncentráciu klaritromycínu v plazme.

Súčasne dlhodobé používanie omeprazolu v dávke 20 mg raz denne v kombinácii s kofeínom, teofylínom, piroxikamom, diklofenakom, naproxénom, metoprololom, propranololom, etanolom, cyklosporínom, lidokaínom, chinidínom a estradiolom nezmenilo ich koncentráciu v plazme.

Posilňuje inhibičný účinok na hematopoetický systém a iné lieky.

Nepozorovala sa žiadna interakcia so súbežnými antacidami.

Pred začatím liečby je potrebné vylúčiť prítomnosť malígneho procesu (najmä v prípade žalúdočného vredu), pretože liečba, maskujúca symptómy, môže oddialiť správnu diagnózu.

Príjem spolu s jedlom neovplyvňuje jeho účinnosť.

Omeprazol (omeprazol)

Obsah

Štruktúrny vzorec

Ruský názov

Latinská látka názov Omeprazol

Chemický názov

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látok Omeprazol

Nosologická klasifikácia (ICD-10)

Kód CAS

Charakteristika látok omeprazol

Omeprazol je racemická zmes dvoch enantiomérov. Biely alebo šedobiely kryštalický prášok, dobre rozpustný v etanole a metanole, slabo v acetóne a izopropanole, veľmi málo vo vode. Je to slabá báza, stabilita závisí od pH: podlieha rýchlej degradácii v kyslom prostredí, relatívne stabilnom v alkalickom prostredí. Molekulová hmotnosť - 713,12.

farmakológia

Omeprazol je slabá báza, koncentruje sa a konvertuje na aktívnu formu v kyslom prostredí sekrečných tubulov parietálnych buniek žalúdočnej sliznice, kde inhibuje enzým H +, K + -ATPázu (protónovú pumpu). Omeprazol má na dávke závislý účinok v konečnom štádiu syntézy kyseliny chlorovodíkovej a inhibuje tak bazálnu, ako aj stimulovanú sekréciu kyseliny v žalúdku, bez ohľadu na povahu stimulu.

Účinok na sekréciu žalúdka

Omeprazol s denným požitím poskytuje rýchlu a účinnú inhibíciu dennej a nočnej sekrécie kyseliny chlorovodíkovej. Maximálny účinok sa dosiahne do 4 dní liečby. U pacientov s dvanástnikovým vredom spôsobuje omeprazol v dávke 20 mg stabilný pokles 24-hodinovej kyslosti žalúdka najmenej o 80%. Keď sa to dosiahne, priemerný pokles C_max kyseliny chlorovodíkovej po stimulácii pentagastrínom na 70% počas 24 hodín

U pacientov s duodenálnym vredom si omeprazol v dávke 20 mg s denným užívaním udržiava hodnotu v intragastrickom prostredí pri pH ≥3 v priemere 17 hodín denne.

Pri zavádzaní omeprazolu spôsobuje v závislosti od dávky potlačenie vylučovania kyseliny v ľudskom žalúdku. Na dosiahnutie rýchleho poklesu kyslosti žalúdka sa odporúča podávať intravenózne 40 mg omeprazolu. Antisekrečný účinok sa udržiava počas 24 hodín.

Stupeň inhibície vylučovania kyseliny chlorovodíkovej je úmerný AUC omeprazolu, ale nezávisí od jeho priamej koncentrácie v krvnej plazme.

Počas liečby omeprazolom nebol pozorovaný rozvoj tachyfylaxie.

Účinky na Helicobacter pylori

Omeprazol má baktericídny účinok na Helicobacter pylori in vitro. Eradikácia Helicobacter pylori pri použití omeprazolu spolu s antibakteriálnymi látkami je sprevádzaná rýchlou elimináciou symptómov, vysokým stupňom hojenia defektov sliznice gastrointestinálneho traktu a dlhodobou remisiou peptického vredu, čo zase znižuje pravdepodobnosť vzniku komplikácií, ako je krvácanie.

Požitie omeprazol sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, T_max v plazme je to 0,5 - 1 h. Omeprazol sa absorbuje v tenkom čreve, zvyčajne v priebehu 3 - 6 h. Biologická dostupnosť po jednorazovom perorálnom podaní je približne 30 - 40%, po konštantnom podávaní 1 krát denne sa biologická dostupnosť zvyšuje na 60%. Jesť neovplyvňuje biologickú dostupnosť omeprazolu.

Väzba omeprazolu na plazmatické proteíny je 95%, V_d - 0,3 l / kg.

Omeprazol sa úplne metabolizuje v pečeni. Hlavnými izoenzýmami zapojenými do metabolického procesu sú CYP2C19 a CYP3A4. Vzhľadom na vysokú afinitu omeprazolu k izoenzýmu CYP2C19 je možná jeho kompetitívna interakcia s inými liekmi v metabolizme, do ktorého je tento izoenzým zapojený. Hydroxyomeprazol je hlavný metabolit tvorený izoenzýmom CYP2C19. Výsledné metabolity - sulfón a sulfid - nemajú významný vplyv na vylučovanie kyseliny chlorovodíkovej.

T_1/2 je asi 40 minút (30 - 90 minút). Približne 80% sa vylučuje obličkami vo forme metabolitov a zvyšok cez črevá.

Špeciálne skupiny pacientov

Starší pacienti (nad 75 rokov). U starších pacientov sa pozoroval mierny pokles metabolizmu omeprazolu.

Porucha funkcie obličiek. U pacientov so zhoršenou funkciou obličiek nie je potrebná úprava dávky.

Dysfunkcia pečene. Metabolizmus omeprazolu u pacientov s poškodenou funkciou pečene sa spomaľuje, čo vedie k zvýšeniu AUC. Omeprazol nevykazuje sklon k akumulácii v režime raz denne. U pacientov s poškodenou funkciou pečene s dlhodobým užívaním omeprazolu môže byť potrebné znížiť dávku.

Použitie látky Omeprazol

Vnútri, v / v. Dospelí pacienti: dvanástnikový vred; prevenciu recidívy dvanástnikového vredu; žalúdočný vred; prevenciu recidívy žalúdočného vredu; erózne a ulcerózne lézie žalúdka a dvanástnika spojené s Helicobacter pylori (ako súčasť komplexnej terapie); erózne a ulcerózne lézie žalúdka a dvanástnika spojené s príjmom NSAID; prevencia eróznych a ulceróznych lézií žalúdka a dvanástnika spojených s užívaním NSAID, prevencia stresových vredov; refluxná ezofagitída; dlhodobé monitorovanie pacientov s vyliečenou refluxnou ezofagitídou; gastroezofageálny reflux; Zollingerov-Ellisonov syndróm.

Aplikácia v pediatrii. Dovnútra. Deti od 2 rokov s telesnou hmotnosťou ≥ 20 kg: refluxná ezofagitída; gastroezofageálna refluxná choroba (pálenie záhy a svrbenie). Deti a dospievajúci starší ako 4 roky: dvanástnikový vred súvisiaci s Helicobacter pylori (ako súčasť kombinovanej liečby).

kontraindikácie

Na perorálne podanie: precitlivenosť na omeprazol; spoločné užívanie s nelfinavirom; deti mladšie ako 2 roky s telesnou hmotnosťou 1 rok) môžu mierne zvýšiť riziko zlomenín bedra, kostí zápästia a stavcov, najmä u starších pacientov alebo v prítomnosti iných rizikových faktorov. Pozorovacie štúdie naznačujú, že inhibítory protónovej pumpy môžu zvýšiť celkové riziko zlomeniny o 10–40%. Pacienti s rizikom osteoporózy sa majú liečiť v súlade s najnovšími klinickými pokynmi.

Hypomagneziémiou. Pacienti, ktorí užívali omeprazol aspoň 3 mesiace, mali ťažkú ​​hypomagnezémiu. Klinické prejavy, ako únava, tetanie, delírium, kŕče, závraty a ventrikulárna arytmia, sa môžu vyvinúť do rozmazaných symptómov, ktoré môžu viesť k neskorej diagnostike tohto nebezpečného stavu. U väčšiny pacientov je možné dosiahnuť zlepšenie po použití liekov obsahujúcich horčík a zrušení inhibítorov protónovej pumpy. U pacientov, u ktorých je plánovaná dlhodobá liečba alebo ktorým bol predpísaný omeprazol s digoxínom alebo inými liekmi, ktoré môžu spôsobiť hypomagnezémiu (napríklad diuretiká), sa má pred začatím liečby a pravidelne počas liečby vyšetriť hladina horčíka v plazme.

Účinok na absorpciu vitamínu B₁₂. Omeprazol, ako aj všetky lieky, ktoré znižujú kyslosť, môžu viesť k zníženiu absorpcie vitamínu B₁₂ (kyanokobalamín), pretože spôsobuje hypo-alebo achlorhydriu. Toto treba mať na pamäti u pacientov so zníženým prísunom vitamínu B₁₂ v tele alebo s rizikovými faktormi pre absorpciu vitamínu B₁₂ s dlhodobou liečbou.

Iné účinky spojené s inhibíciou sekrécie kyseliny chlorovodíkovej. Pacienti užívajúci drogy, ktoré znižujú vylučovanie žalúdočných žliaz po dlhú dobu, častejšie znamenali tvorbu glandulárnych cyst v žalúdku, ktoré prechádzajú počas liečby. Tieto javy sú spôsobené fyziologickými zmenami v dôsledku inhibície vylučovania kyseliny chlorovodíkovej.

Zníženie vylučovania kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku pôsobením inhibítorov protónovej pumpy vedie k zvýšeniu rastu abnormálnej črevnej mikroflóry, čo môže viesť k miernemu zvýšeniu rizika črevných infekcií spôsobených baktériami rodu Salmonella spp. a Campylobacter spp., a tiež pravdepodobne Clostridium difficile u hospitalizovaných pacientov.

Kožná forma lupus erythematosus subakútneho priebehu. Použitie inhibítorov protónovej pumpy bolo spojené s veľmi zriedkavými prípadmi vzniku kožnej formy lupus erythematosus subakútneho priebehu. V prípade vzniku kožných lézií, najmä v oblastiach vystavených slnečnému žiareniu, sprevádzaných bolesťou v kĺboch, by mal pacient okamžite vyhľadať radu lekára o možnom ukončení používania omeprazolu. Anamnéza kožného lupus erythematosus subakútneho priebehu po použití inhibítorov protónovej pumpy môže zvýšiť riziko vzniku tohto ochorenia pri použití omeprazolu.

Vplyv na výsledky laboratórnych testov. Kvôli zníženiu vylučovania kyseliny chlorovodíkovej sa zvyšuje koncentrácia chromogranínu A (CgA). Zvýšenie koncentrácie CgA môže ovplyvniť výsledky vyšetrení na identifikáciu neuroendokrinných nádorov. Aby sa zabránilo tomuto účinku, je potrebné dočasne zastaviť používanie omeprazolu počas 5 dní pred stanovením koncentrácie CgA.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a mechanizmy. Nie sú k dispozícii údaje o účinku omeprazolu na schopnosť viesť vozidlo alebo iné mechanizmy. Vzhľadom na to, že počas liečby sa môžu vyskytnúť závraty, rozmazané videnie a ospalosť, pri vedení vozidiel a strojov je potrebná opatrnosť.

omeprazol

Ceny v lekárňach online:

Omeprazol je liek proti vredom s inhibičným účinkom na protónovú pumpu.

Forma uvoľnenia a zloženie

Nasledujúce liekové formy omeprazolu sa vyrábajú: t

• Kapsuly: biele puzdro a žltý uzáver, želatínový; obsah kapsúl vo forme guľatých mikrogranúl, bielej farby s krémovým odtieňom alebo bielej farby (v balení s blistrami 7, 10 alebo 15; 1, 2, 3 alebo 4 balenia v kartónovej škatuli);
• Enterické kapsuly: veľkosť č. 2, priehľadné ružové veko, priehľadné bezfarebné telo, obsah vo forme takmer bielych alebo bielych guľovitých peliet (v polymérnych nádobách s obsahom 10, 20, 30, 40, 50 a 100 ks, 1 nádoba v papierovej škatuli, 10 alebo 20 kontajnerov v lepenkovej škatuli, v polymérových nádobách po 10, 14, 20 alebo 30 kusoch, 1 banka v kartónovom obale, v polymérových fľašiach po 20 alebo 30 ks, 1 fľaša v kartónovom obale, v krabiciach s obrysom siete po 6 kusoch., 7, 10, 14, 15 alebo 20 ks, 1 alebo 2 balenia po 6 kusoch, 1, 2, 3, 5, 8 alebo 10 balení po 7, 14 alebo 15 ks, 1, 2, 3, 4 5, 6, 8, 10, 20 alebo 100 balení na 10 kusov, 1, 2 alebo 3 balenia na 20 kusov v kartónovej krabici).

• V 1 kapsule: omeprazol (v peletách) - 20 mg;
• V 1 enterickej kapsule: omeprazol - 10, 20 alebo 40 mg.

Pomocné zložky: farbivo E 129, čistená voda, oxid titaničitý, laurylsulfát sodný, nipazol, nipagín, glycerín, želatína.

Indikácie na použitie

• Zollingerov-Ellisonov syndróm;
• Refluxná ezofagitída;
• Stresové vredy;
• Peptický vred a dvanástnikový vred;
• Erózne a ulcerózne lézie žalúdka a dvanástnika spojené s Helicobacter pylori (ako súčasť komplexnej liečby);
• Erozívne a ulcerózne lézie žalúdka a dvanástnika spojené s príjmom nesteroidných protizápalových liekov.

kontraindikácie

• Detský vek;
• tehotenstva;
• Obdobie dojčenia;
• Precitlivenosť na zložky lieku.

Dávkovanie a podávanie

Kapsuly sa užívajú perorálne, bez žuvania, s malým množstvom vody.

Odporúčaný režim dávkovania:

• Duodenálny vred v akútnej fáze: 20 mg 1-krát denne počas 14-28 dní (v rezistentných prípadoch 40 mg denne);
• Erozívna a ulcerózna ezofagitída a žalúdočný vred v akútnej fáze: 20-40 mg denne počas 28-56 dní;
• Erozívne a ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu, spôsobené užívaním nesteroidných protizápalových liečiv: 20 mg 1 krát denne počas 28-56 dní;
• Eradikácia Helicobacter pylori: 20 mg dvakrát denne počas 7 dní v kombinácii s antibiotikami;
• Anti-relapsová terapia žalúdočného vredu a dvanástnikového vredu: 20 mg 1-krát denne;
• Anti-relapsová liečba refluxnej ezofagitídy: 20 mg 1-krát denne počas dlhého obdobia (do 6 mesiacov);
• Zollingerov-Ellisonov syndróm: dávka sa volí individuálne v závislosti od počiatočnej úrovne sekrécie žalúdka. Zvyčajne je to 60 mg raz denne, s možným zvýšením na 80-120 mg raz denne (ak je to potrebné, rozdelené do 2 dávok).

Vedľajšie účinky

• Tráviace orgány: prechodné zvýšenie pečeňových enzýmov v plazme, stomatitída, poruchy chuti, sucho v ústach, bolesť brucha, flatulencia, nauzea, vracanie, hnačka alebo zápcha; u pacientov s predchádzajúcim závažným ochorením pečene - abnormálna funkcia pečene, hepatitída (vrátane žltačky);
• Nervový systém: halucinácie, depresia, parestézia, nespavosť, ospalosť, nepokoj, závraty, bolesť hlavy; u pacientov so závažnými sprievodnými somatickými ochoreniami alebo predchádzajúcim závažným ochorením pečene - encefalopatia;
• Muskuloskeletálny systém: artralgia, myalgia, svalová slabosť;
• Krvný systém: trombocytopénia, leukopénia; v niektorých prípadoch - pancytopénia, agranulocytóza;
• Koža: svrbenie; v niektorých prípadoch (zriedkavo) - alopécia, multiformný erytém, fotosenzibilizácia;
• Alergické reakcie: anafylaktický šok, intersticiálna nefritída, bronchospazmus, angioedém, urtikária;
• Iné: gynekomastia, horúčka, zvýšené potenie, periférny edém, porucha zraku; zriedkavo - tvorba žalúdočných glandulárnych cyst v období dlhodobej liečby.

Špeciálne pokyny

Pred užívaním Omeprazolu sa má vylúčiť prítomnosť malígneho procesu (najmä v prípade žalúdočného vredu), pretože liečba liekmi, ktorá maskuje symptómy, môže oddialiť správnu diagnózu.

Súčasné podávanie lieku s jedlom neovplyvňuje jeho účinnosť.

V prípade ťažkostí s prehĺtaním celej kapsuly môžete po prehltnutí alebo otvorení kapsuly prehltnúť jej obsah alebo zmiešať obsah s mierne okyslenou tekutinou (jogurt, džús) a výslednú suspenziu vziať pol hodiny.

Je potrebné mať na pamäti, že denná dávka pre závažné zlyhanie obličiek by nemala prekročiť 20 mg.

Liekové interakcie

Pri dlhodobom používaní omeprazolu v dávke 20 mg 1-krát denne v kombinácii s estradiolom, chinidínom, lidokaínom, cyklosporínom, etanolom, propranololom, metoprololom, naproxénom, diklofenakom, piroxikamom, teofylínom a kofeínom sa nezmenila ich plazmatická koncentrácia.

Interakcia medzi omeprazolom a antacidami nie je známa.

Omeprazol mení biologickú dostupnosť akýchkoľvek liekov, ktorých absorpcia závisí od hodnoty pH (napríklad soli železa).

Podmienky skladovania

Skladovať v suchu, mimo dosahu detí a chrániť pred svetlom pri teplote do 25 ° C.

Čas použiteľnosti - 2 roky.

Našli ste v texte chybu? Vyberte ju a stlačte kláves Ctrl + Enter.

Omeprazol: návod na použitie

štruktúra

popis

Indikácie na použitie

- peptický vred a dvanástnikový vred (liečba a prevencia relapsu);

- Terapia eradikácie Helicobacterpylori u pacientov s vredom žalúdka a dvanástnikovým vredom (ako súčasť kombinovanej liečby);

- žalúdočný vred a dvanástnikový vred súvisiaci s užívaním nesteroidných protizápalových liekov (NSAID), stresových vredov (liečba a prevencia u pacientov s rizikom ich výskytu);

- gastroezofageálny reflux (vrátane symptomatického);

Deti staršie ako 1 rok s hmotnosťou najmenej 10 kg: liečba refluxnej ezofagitídy; Symptomatická liečba pálenia záhy a regurgitácie kyseliny pri refluxnej chorobe pažeráka.

Deti staršie ako 4 roky: duodenálny vred spôsobený Helicobacter pylori (v kombinovanej terapii).

kontraindikácie

Dávkovanie a podávanie

Odporúča sa užívať kapsuly ráno, najlepšie pred jedlom, prehltnúť celé a pol pohára vody, bez toho, aby sa kapsula žuvala alebo drvila. U pacientov s poškodením prehĺtania alebo u detí môžete kapsulu otvoriť a vziať obsah, po zmiešaní s malým množstvom nesýtenej vody alebo slabo kyslej tekutiny (ovocná šťava, jablkový šalát) vypite malé množstvo vody. Miešanie sa vykonáva bezprostredne pred použitím alebo nie viac ako 30 minút pred užitím lieku.

Dávkovanie pre dospelých

Liečba dvanástnikového vredu v akútnej fáze

Odporúčaná dávka je 20 mg / deň počas 2 týždňov. V prípade peptického vredu odolného voči terapii sa predpisuje dávka 40 mg / deň počas 4 týždňov.

Liečba žalúdočného vredu v akútnej fáze

Odporúčaná dávka je 20 mg / deň počas 4 týždňov. Pri peptickom vredovom ochorení odolnom voči terapii 40 mg / deň počas 8 týždňov.

Na prevenciu exacerbácií žalúdočných vredov a dvanástnikového vredu je odporúčaná dávka 20 mg / deň. Ak je to potrebné, dávku zvyšte na 40 mg / deň.

Eliminácia infekcie helicobacter žalúdočným vredom

Pod dohľadom lekára môžete používať rôzne režimy liečby s možnosťou výberu antibiotík. Pri vykonávaní "trojitej terapie": 20 mg omeprazolu spolu s antimikrobiálnymi látkami užíva 2-krát denne počas jedného týždňa. Po eliminácii infekcie sa má ďalšia liečba vykonávať podľa štandardného liečebného režimu.

Liečba žalúdočných a duodenálnych vredov súvisiacich s NSAID

Odporúčaná dávka je 20 mg / deň počas 4 týždňov (opakovaný 4-týždňový priebeh je možný). Na prevenciu vredov žalúdka a dvanástnika súvisiacich s NSAID u pacientov s rizikom (vek nad 60 rokov, vredy žalúdka a dvanástnika v anamnéze, gastrointestinálne krvácanie v anamnéze) je odporúčaná dávka 20 mg / deň.

Odporúčaná dávka je 20 mg / deň počas 4 týždňov (opakovaný 4-týždňový priebeh je možný). U pacientov s ťažkou formou sa odporúča dávka 40 mg / deň, liečba trvá 8 týždňov. Na dlhodobú liečbu pacientov s vyliečenou refluxnou ezofagitídou (v remisii), 10 mg / deň vo forme dlhých cyklov udržiavacej liečby. Ak je to potrebné, dávku zvyšte na 20-40 mg.

Na symptomatickú liečbu gastroezofageálneho refluxu pri 10-20 mg / deň. Priebeh liečby je 4 týždne.

Liečba Zollingerovho-Ellisonovho syndrómu

Dávkovací režim bol zvolený samostatne. Odporúčaná úvodná dávka 60 mg / deň. Zvyčajná priemerná dávka je 20-120 mg / deň. V prípadoch, keď denná dávka presahuje 80 mg, má sa rozdeliť na dve dávky denne.

Dávkovanie u detí: klinické skúsenosti s omeprazolom u detí sú obmedzené. Liečba by mala byť pod dohľadom špecialistu.

V prípade závažnej refluxnej ezofagitídy, rezistentnej na iné typy liečby, deti staršie ako 2 roky s hmotnosťou vyššou ako 20 kg by mali byť predpísané 20 mg / deň počas 4-8 týždňov. Deti vo veku od 1 do 2 rokov sa majú podávať v dávke 10 mg / deň. Súčasne sa obsah kapsuly naleje do 50 ml pitnej vody, po zmiešaní sa zmeria polovica tohto objemu tekutiny a nechá sa piť dieťaťu. Ak je to potrebné, dávka sa môže zvýšiť na 40 mg raz denne.

Na liečbu dvanástnikovej vredovej choroby u detí a dospievajúcich je dĺžka liečby 7 dní, môže sa predĺžiť na 14 dní.

Deti s telesnou hmotnosťou 15 - 30 kg: omeprazol 10 mg spolu s antimikrobiálnymi liekmi 2 krát denne počas jedného týždňa. Deti s hmotnosťou 31 - 40 kg alebo viac: Omeprazol 20 mg, 2 krát denne počas jedného týždňa.

Špeciálne populácie: u pacientov s poškodenou funkciou obličiek a pacientov starších ako 65 rokov sa korekcia dávkovacieho režimu nevyžaduje. U pacientov s poškodenou funkciou pečene dávka nie vyššia ako 10-20 mg / deň.

Vedľajšie účinky

Najčastejšie nežiaduce reakcie (1-10% pacientov) sú bolesť hlavy, bolesť brucha, zápcha, hnačka, plynatosť, nevoľnosť, vracanie. V zriedkavých prípadoch sa môžu vyskytnúť nasledujúce reverzibilné vedľajšie účinky.

- Na strane zažívacieho systému: sucho v ústach, porušenie chuti, stomatitída, dočasné zvýšenie hladiny pečeňových enzýmov; s ochorením pečene v minulosti - hepatitída (vrátane žltačky), abnormálna funkcia pečene.

- Na strane nervového systému: závraty, nepokoj, ospalosť, nespavosť, parestézia, depresia, halucinácie; u pacientov so závažnými ochoreniami, vrátane pečene, encefalopatie.

- Na strane pohybového aparátu: svalová slabosť, myalgia, artralgia.

- Z hematopoetického systému: leukopénia, trombocytopénia; v niektorých prípadoch - agranulocytóza, pancytopénia.

- Na časti kože: svrbenie; zriedkavo, v niektorých prípadoch - fotosenzitivita, multiformný erytém, alopécia.

- Alergické reakcie: urtikária, angioedém, bronchospazmus, intersticiálna nefritída a anafylaktický šok.

- Iné: hypomagnezémia, poruchy videnia, periférny edém, zvýšené potenie, horúčka, gynekomastia; zriedkavo - tvorba žalúdočných cyst počas dlhodobej liečby. Pri dlhodobom používaní a / alebo vo vysokých dávkach kapsúl omeprazolu je možné zvýšené riziko zlomenín bedra, zápästia, chrbtice.

predávkovať

Interakcia s inými liekmi

Môže sa používať s antacidami. Spomaľuje absorpciu ampicilínu, itrakonazolu, ketokonazolu, doplnkov železa. Znižuje vylučovanie a zvyšuje účinok warfarínu, diazepamu, fenytoínu.

Užívanie liekov, ktoré inhibujú CYP2C19 a CYP3A4 (napríklad klaritromycín a vorikonazol), môže viesť k zvýšeniu koncentrácie omeprazolu v krvnom sére a jeho užívanie u induktorov týchto enzýmov (napríklad rifampicín a lieky na ľubovník bodkovaný) ho môže znížiť.

Zvyšuje hematotoxický účinok prípravkov na báze chloramfenikolu, tiamazolu (merkazolu), lítia. Kombinované použitie omeprazolu a klopidogrelu vedie k zníženiu terapeutického účinku klopidogrelu. Kombinované použitie omeprazolu a digoxínu môže viesť k zvýšeniu účinku digoxínu o 10%. Opatrnosť je potrebná pri spoločnom menovaní liekov, najmä u starších pacientov.

Plazmatické hladiny nelfinaviru a atazanaviru sa znižujú pri súčasnom použití s ​​omeprazolom. Súbežné použitie omeprazolu a nelfinaviru je kontraindikované (pozri časť „Kontraindikácie“). Významne znižuje absorpciu posakonazolu a erlotinibu, má sa vyhnúť súčasnému podávaniu týchto liekov s omeprazolom. Pri súčasnom použití s ​​omeprazolom sa zvyšujú koncentrácie sachinaviru / ritonaviru, takrolimu v plazme v krvi. Sledovanie sérového takrolimu a funkcie obličiek (klírens kreatinínu) je nevyhnutné.

Funkcie aplikácie

Pred začatím používania omeprazolu sa má vylúčiť prítomnosť malígneho procesu.

Liek obsahuje laktózu, v tomto ohľade by pacienti s vrodenou intoleranciou na galaktózu, nedostatok laktázy alebo zhoršenú absorpciu glukózy a galaktózy nemali používať tento liek.

Pri dlhodobom používaní môže byť nedostatok horčíka. Keď arytmia, záchvaty, musíte prestať užívať lieky a vziať horečnaté soli. Pri dlhodobom používaní s digoxínom a diuretikami je potrebné stanoviť koncentráciu horčíka v krvnom sére pred použitím omeprazolu a pravidelne počas používania.

Pri dlhodobom používaní alebo používaní vysokých dávok omeprazolu môže byť zvýšené riziko zlomenín bedra, zápästia a chrbtice.

Tehotenstvo a dojčenie. Omeprazol neovplyvňuje nepriaznivo graviditu alebo zdravie plodu / novorodenca, takže sa môže použiť po zohľadnení pomeru rizika a prínosu lieku. Omeprazol sa vylučuje do materského mlieka, ale neovplyvňuje stav dieťaťa.

Vplyv na schopnosť riadiť motorovú dopravu a riadenie mechanizmov. Príjem omeprazolu neovplyvňuje schopnosť pacienta viesť vozidlo alebo inú činnosť operátora. V prípade vzniku závratov a porúch zraku by pacienti nemali viesť vozidlo alebo pracovať so zariadením.

Omeprazol: návod na použitie, indikácie, vedľajšie účinky a zloženie

Omeprazol - moderný liek používaný na liečbu ľudí trpiacich žalúdočným vredom a dvanástnikovým vredom, ako aj iných ochorení priamo alebo nepriamo spojených so zvýšenou kyslosťou žalúdočnej šťavy. Omeprazol sa osvedčil a má povesť spoľahlivého a účinného lieku pre gastroenterológov. Popularita lieku navyše prispieva k jeho dostupnosti.

Princíp činnosti

Princíp účinku lieku je založený na blokovaní produkcie kyseliny chlorovodíkovej bunkami žalúdočnej sliznice. Ako viete, hlavnou účinnou látkou v žalúdočnej šťave je kyselina chlorovodíková. Kyslosť žalúdka je udržovaná špeciálnymi proteínmi obsiahnutými v bunkách žalúdočnej sliznice - protónové pumpy, ktoré regulujú pohyb iónov vodíka (protónov) cez bunky.

Omeprazol patrí do triedy inhibítorov protónovej pumpy (supresorov). Tieto zlúčeniny znižujú aktivitu protónových púmp, čím znižujú kyslosť žalúdočnej šťavy a zvyšujú pH. Vznik inhibítorov protónovej pumpy umožnil lieku dosiahnuť novú úroveň v liečbe vredov a znížiť počet chirurgických operácií. Prvým takýmto liečivom bol omeprazol. Bola vyvinutá v roku 1988 švédskou farmaceutickou spoločnosťou Hässle a stále si zachováva svoju pozíciu. Ako ukazuje prax, liečivá tohto typu sú účinnejšie ako činidlá, ktoré znižujú kyslosť žalúdočnej šťavy v dôsledku neutralizačnej reakcie.

Okrem toho má omeprazol ďalšiu užitočnú vlastnosť. Jeho substancia inhibuje proliferáciu baktérií Helicobacter pylori, ktorých aktivita prispieva k rozvoju peptického vredu. V kombinácii s antibiotikami sa však odporúča antibiotická liečba liekmi.

Opis liečiva

Omeprazol vyzerá ako biely kryštalický prášok. Chemická štruktúra sa týka benzimidazolových derivátov. Má slabú alkalickú reakciu, je dobre rozpustný v alkoholoch a veľmi slabo vo vode. Omeprazol je proliečivo. To znamená, že látka, ktorá je v ňom obsiahnutá, nemá samo o sebe liečivé vlastnosti, ale tieto vlastnosti získava po uvoľnení do vnútorného prostredia tela.

Dávkové formy Omeprazolu - tablety, kapsuly, prášok na prípravu roztoku na intravenózne podanie.

Kapsuly môžu mať dávku 10 a 20 mg, tablety - 10, 20 a 40 mg. Prášok sa dodáva v 40 mg injekčných liekovkách.

štruktúra

Hlavnou zložkou lieku je látka rovnakého mena. Okrem toho kompozícia rôznych dávkových foriem zahŕňa excipienty. Pre tablety (pelety) je to: hydrogénfosforečnan sodný, laurylsulfát sodný, uhličitan vápenatý, cukor, manitol, hydroxypropylmetylcelulóza E5, kopolymér kyseliny metakrylovej, dietylftalát, mastenec, oxid titaničitý. Pre kapsuly: želatína, glycerín, nipagín, nipazol, laurylsulfát sodný, oxid titaničitý, čistená voda, farbivo E 129.

prihláška

Účinok liečiva prichádza dostatočne rýchlo - do 1 hodiny a trvá približne 23 hodín. Omeprazol 20 mg znižuje pH v žalúdku na hodnotu 3 a udržuje ho na tejto úrovni približne 17 hodín. Počas liečby dávkou 20 mg denne sa maximálny účinok dosahuje po dobu 3-4 dní. Po kurze trvá účinok ešte niekoľko dní. Liek sa môže podávať dospelým a deťom, počnúc 5 rokmi. Starší pacienti môžu užívať liek omeprazol bez úpravy dávky.

Indikácie na použitie

Počet ochorení, ktoré sa liečia užívaním lieku, zahŕňa:

• peptického vredu a dvanástnikového vredu spôsobeného bakteriálnou infekciou
• Zollingerov-Ellisonov syndróm
• pálenie záhy
• zápal pankreasu
• gastritída s vysokou kyslosťou
• gastroezofageálny reflux
• erozívna ezofagitída
• hypersekrečné poruchy horného GI traktu
• komplexná liečba polyendokrinnej adenomatózy
• gastropatia spôsobená nesteroidnými protizápalovými liekmi
• prevencia recidívy duodenálneho, aspirínového a stresového vredu

Kontraindikácie a vedľajšie účinky

Najdôležitejšou kontraindikáciou je intolerancia na liečivo. Okrem toho je liek kontraindikovaný u tehotných žien a dojčiacich matiek. Je dokázané, že užívanie liekov v prvom trimestri môže viesť k malformáciám plodu. Preto sa liek môže užívať v prípade tehotenstva len vtedy, ak neexistuje iná alternatívna liečba. Okrem toho, látka obsiahnutá v zložení lieku, preniká do materského mlieka. Neodporúča sa užívať liek v prípade podozrenia na rakovinu žalúdka a dvanástnika.

Medzi vedľajšie účinky treba poznamenať, že liek prispieva k vylúhovaniu vápnika z kostí. Preto nie je predpísaný pre osteoporózu. Alebo by mala byť liečba doplnená o doplnky vápnika. Ďalšou kontraindikáciou sú infekcie Salmonella, pretože omeprozol môže zvýšiť ich reprodukciu. Tiež liek je predpísaný opatrne pri zlyhaní pečene a obličiek.

Ako môžete vidieť, omeprazol má mnoho kontraindikácií, takže iba lekár môže predpísať liečbu liekmi. Lieky na predpis lekární.

Vedľajšie účinky

Omeprazol má niekoľko vedľajších účinkov. Zvyčajne sú spôsobené dlhodobým užívaním lieku (viac ako 2 mesiace). Medzi ne patrí nevoľnosť, hnačka, zápcha, nadúvanie alebo bolesti brucha, bolesti hlavy a závraty.

Zriedkavé účinky lieku:

• alergické reakcie
• poruchy chuti
• sucho v ústach
• zmeny zloženia krvi
• bolesť kĺbov a svalov
• depresia, podráždenosť, letargia
• abnormálna funkcia pečene

Návod na použitie

Odporúča sa užívať pred jedlom alebo počas jedla, najlepšie ráno. Liek sa zapije malým množstvom vody. Pri použití omeprazolu vo forme kapsúl sa nemôžu žuvať. Zvyčajná dávka je 20 mg denne na 1 príjem. Avšak v niektorých prípadoch, napríklad s rezistenciou na lieky proti vredom, sa môže zvýšiť na 40 mg. Trvanie liečby a spôsob aplikácie závisia od ochorenia. V prípade peptického vredu trvá liečba zvyčajne 4 týždne, v prípade gastritídy, pálenia záhy - 2 týždne. Nepoužívajte liek dlhšie ako 2 mesiace. Pri dlhom priebehu liečby by mala trvať niekoľko mesiacov. Pri predpisovaní lieku Omeprazol môže lekár v závislosti od okolností upraviť návod na použitie.

Analógy lieku

Analógy omeprazolu sú zvyčajne lieky s rovnakou účinnou látkou. V skutočnosti je to rovnaký liek, ale s iným názvom. Patrí medzi ne:

• Losek (originálny liek vyvinutý Hassle)
• obmedz
• Gášek
• Tserol
• Gastrozol
• Zerotsid
• Omekaps
• Omeprus
• Omefez
• Omizak
• Omipiks
• Omitoks
• hľadáte niečo
• Pleo-20
• Promez
• Romesek
• soprán
• Ulkozol
• ultop
• Helitsid
• Helol

Existujú aj iné látky zo skupiny inhibítorov protónovej pumpy s podobným účinkom, napríklad:

• pantoprazol
• lansoprazol
• rabeprazol
• ezomeprazol

Lieky tejto triedy sa navzájom líšia dĺžkou trvania a aktivitou účinku, interakciou s inými liekmi, počtom kontraindikácií a niektorými ďalšími parametrami.

Interakcia s inými liekmi

Omeprazol mení kyslosť žalúdočného prostredia, a preto jeho použitie môže ovplyvniť účinok iných liekov v závislosti od určitej úrovne kyslosti. Tieto liečivá zahŕňajú ketokonazol, itrakonazol, ampicilín. Okrem toho omeprazol stimuluje zvýšenie koncentrácie niektorých liekov v krvi (warfarín, diazepam, fenytoín) a spomaľuje odstraňovanie sedatív z tela. Zvyšuje pôsobenie antikoagulancií a antikonvulzív. Kompatibilný s iným typom liekov proti vredom - anatacidy.