APTEM.ru: blog pre perfekcionistov

Všetky lieky sú jedna akcia. Aktívne znižujú kyslosť žalúdka a liečia peptický vred. Rôzni výrobcovia a rôzne mená.

Zažil som Ultop, Omeprozol, Omez a Nexium, môžem povedať, že účinok je pociťovaný rýchlejšie z Nexia, v prvom týždni už dochádza k úľave od symptómov.

Esomeprazol (Nexium) je prvý inhibítor protónovej pumpy syntetizovaný ako optický izomér. Táto vlastnosť liečiva umožňuje eliminovať hlavnú nevýhodu IPP, významnú metabolickú variabilitu. V klinických štúdiách ezomeprazol (Nexium) prevýšil účinnosť omeprazolu a iných liekov skupiny IPP v liečbe hlavných chorôb závislých od kyseliny v hornej časti gastrointestinálneho traktu a bol pacientmi dobre tolerovaný (týždenný cyklus esomeprazolu umožnil dosiahnuť výsledky podobné 3-týždňovému cyklu liečby omeprazolom).
Esomeprazol má unikátny dávkovací systém pre účinnú látku MUPS (Multiple Unit Pellet System). Ide o novú formu, ktorá poskytuje maximálnu ochranu účinnej látky a zároveň jej rýchle dodanie do miesta absorpcie v dvanástniku. Tableta MAPS sa skladá z 1 000 mikrokapsúl s účinnou látkou, takže sa rýchlo rozpúšťa v žalúdku a IPP vstúpi do dvanástnika vstrebaním do krvi.

Nexium alebo omeprazol: čo je lepšie?

Patológie GI sú veľmi časté. Inhibítory protónovej pumpy sa stali najúčinnejšími liekmi na ich liečbu. Najvýraznejším príkladom tejto skupiny je omeprazol. Nová generácia lieku sa stala Nexium. Štúdie ukázali, že liek pôsobí na väčšinu pacientov dobre, neexistuje žiadny individuálny faktor a jeho účinok je predvídateľnejší. Omeprazol nie je rovnaký pre každého pacienta, dávka sa upravuje individuálne. Neexistuje jednoznačná odpoveď na otázku, či je Nexium alebo omeprazol lepší, pretože terapeutický účinok omeprazolu je tiež vysoký.

Charakteristické pre Nexium

Ide o liek novej generácie - inhibítor protónovej pumpy. Má farmakodynamickú aktivitu podobnú omeprazolu. Jeho činnosť je zameraná na zníženie kyslosti a zníženie vplyvu agresívneho prostredia na steny žalúdka. Nexium je čistý izomér, ktorý ho odlišuje od iných liekov v tejto skupine (omeprazol je zmes izomérov). Ak porovnáme Nexium a Omeprazol, účinok prvého lieku je výraznejší, podporuje kontrolu kyslého prostredia.

Existuje tiež rozdiel medzi biologickou dostupnosťou Nexia a Omeprazolu. Prvé činidlo je aktívne absorbované tenkým črevom, vstupuje do krvného obehu a rýchlo sa dostáva do miesta poranenia. To zaisťuje vysokú terapeutickú účinnosť ega. Zlepšený vzorec liečiva umožňuje pozorovať pozitívny účinok u väčšieho počtu pacientov, pričom individuálny faktor je menej výrazný.

Forma uvoľnenia a zloženie

Dostupné lieky vo forme tabliet, granúl a prášku na injekčný roztok. Najbežnejšie používaná tabletová forma. Sú oválne, ružovočervenej farby, po 20 a 40 mg, na priepasti bielej farby so žltými bodkami. Hlavná účinná zložka Nexium esomeprazolu.

Funkcie aplikácie

Pri užívaní tohto lieku sú jasne uvedené pokyny pre liek:

• hyperkyselinová gastritída;
• refluxná choroba;
• gastritída spôsobená H. pilori;
• poruchy trávenia po užívaní NSAID;
• Zollingerov-Ellisonov syndróm.

Použitie lieku len vnútri. Pilulka je opitý bez žuvania, umývanie s malým množstvom vody. Recepcia sa vykonáva pred jedlom. Ak je proces prehltnutia ťažký, potom sa môže Nexium rozpustiť vo vode a potom vypiť. Nepoužívajte mlieko, čaj, sódu.

Podľa návodu nie je použitie lieku žiaduce počas tehotenstva, dojčenia, ako aj detí mladších ako 12 rokov. Je to spôsobené nedostatkom informácií o bezpečnosti lieku pre tieto kategórie obyvateľstva. Neexistujú žiadne klinické štúdie potvrdzujúce jej bezpečnosť pri liečbe tehotných žien, detí a žien vykonávajúcich dojčenie. Ak je potrebné podstúpiť liečbu Nexiom, liečba sa vykonáva len pod dohľadom lekára.

analógy

Cena Nksium sa pohybuje od UAH 250-500, v závislosti na balení. Ak potrebujete lacnejšie zaobchádzanie, potom použite analógový - Omez. Jeho účinok je podobný omeprazolu, dávkovanie sa upravuje individuálne. Užívajte Nexium a omeprazol spolu. Ide o lieky jednej skupiny podobných akcií. Keď sa užívajú dve lieky súčasne, dochádza k predávkovaniu účinnou látkou, čo zvyšuje riziko nežiaducich reakcií.

Ak potrebujete zmeniť dávkovanie alebo nahradiť jeden liek iným (kvôli zlyhaniu liečby), potom by ste to nemali robiť sami. Lekár vykoná náhradu a úpravu, pričom zohľadní všetky faktory ochorenia a charakteristiky pacienta.

zdroj:

Vidal: https://www.vidal.ru/drugs/omeprazol__3120
GRLS: https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=83097c54-4fcd-4122-b96d-1b90b38d8823t=

Našli ste chybu? Vyberte ju a stlačte kláves Ctrl + Enter

Téma: Omeprazol-Nexium-Ult. Čo je lepšie?

Možnosti témy

Omeprazol- neksium- ultop. Čo je lepšie?

Čítal som rôzne názory. Cena liekov je niekedy odlišná. Existuje nejaký rozdiel vo vašom stanovisku a skúsenostiach s efektívnosťou?
Omeprazol zvyčajne kúpiť gedeonrich. To znamená, že známy výrobca nie je indium, ktoré sa neodporúča.

Plus otázka pre skúsených gastritchiki. Keď sa zhoršuje a ste na diéte, čo jete na peristaltiku? Ponuka potravín, to nejako neprispieva.

Pijem omemprazol alebo nolpazu.
20 mg 20 minút pred raňajkami (počas exacerbácie 4 týždne). Beriem to v rovnakej dávke situačne (mám nervové zhoršenie gastritídy, užívam 20 mg IPP pred stresujúcou udalosťou).

Na urýchlenie peristaltiky pijem ganaton 20 minút pred jedlom, 3p / deň po dobu 14 dní.

Nexium mi bolo predpísané, ale môj manžel kúpil za nesprávnu dávku (40 mg), škoda 2000 za liek, nepijem.
Rovnaká panzinorm 20 000 (enzým) s jedlom.
Pre pálenie záhy fosfhalugel alebo akýkoľvek iný antacidum, ale zriedka sa to stane.
Mám GERD, pálenie záhy z nej, takže sa neshneš hodinu a pol.
A nejedzte v neznámych miestach
Dobré reštaurácie sa neberú do úvahy)

Helik bol liečený, fgs s biopsiou raz ročne v exacerbácii (atrofia bola vykonaná naraz).

Omeprazol bol vynájdený v roku 1979.
Odvtedy sa vytvorilo 5 generácií IPP.

Omeprazol (Losek, Omez, atď.), *
lansoprazol (Lanzap), *
pantoprazol (Zipantola), *
Rabeprazol (Pariet), *
esomeprazol (nexium). *

Všeobecne platí, že každý si vyberie.

Patakh, vďaka. Tiež nervové exacerbácie. Aspoň to si myslím.

Pani, toto je to, čo som nazval gastritídou na zovšeobecnenie
Ďakujem.

Správne, bol som zmätený
Vyskúšajte a porovnajte všetko. kde vziať zdravie.
Pijem 10 dní omeprazol-niečo naozaj žiadny zmysel. Myslel som si niečo iné. Ale čo.
Tam bola myšlienka zvýšiť dávku, tiež piť 20 mg v noci. Alebo zmeniť liek. neviem

Nolpaz alebo Nexium - čo je lepšie?

Prípravky zo skupiny blokátorov protónovej pumpy (H + / K + -ATPázy), ktoré zahŕňajú Nolpase alebo Nexium, sa široko používajú na liečenie mnohých ochorení spôsobených nadmerným uvoľňovaním kyseliny chlorovodíkovej (žalúdočný alebo črevný vred, refluxná choroba atď.). Tieto liečivá otvorili nové možnosti v liečbe stavov závislých od kyseliny, inhibujú tvorbu kyseliny chlorovodíkovej na úrovni membrán výstelkových buniek v žalúdku v dôsledku inhibície transportu vodíkových iónov a prekonávajú všetky predtým používané lieky, ktoré z hľadiska bezpečnosti a účinnosti potláčajú vylučovanie kyseliny.

Aký je rozdiel medzi Nolpazom a Nexiom?

Účinná látka Nolpazy - pantoprazol (vo forme soli seskvihydrátu sodnej soli pantoprazolu). Jeho obsah v jednej dávke môže byť 20 alebo 40 mg.

Uvoľňovacia forma je podlhovastá, mierne vypuklá, tablety nažltnutej farby, potiahnuté. Balenie obsahuje 14, 28 alebo 56 tabliet. K dispozícii aj v 40 mg prášku na injekciu.

Liek vyrába spoločnosť „KRKA, dd, Novo mesto“ v Slovinsku.

Liek "Nolpaz" v tabletách 40 mg Nexium ako hlavná zložka obsahuje esomeprazol (vo forme trihydrátu horečnatého esomeprazolu).

Liek sa vyrába v niekoľkých formách:

• pretiahnuté ružovkasté tablety vo filmovom obale, balené po 7, 14 alebo 28 kusoch v kartónových krabiciach. Obsah esomeprazolu je 20 alebo 40 mg v každej dávke;
• kapsuly s predĺženým uvoľňovaním (pelety s enterickým povlakom) obsahujúce 10 mg aktívnej zložky. Táto forma sa používa u detí alebo pacientov, ktorí nie sú schopní prehltnúť pilulky. V tomto prípade sa kapsuly rozpúšťajú vo vode a používajú sa vo forme suspenzie;
• lyofilizát, aby sa získal roztok (na injekciu). Obsahuje 40 mg esomeprazolu v jednej injekčnej liekovke. Používa sa, keď nie je možné použiť liek cez ústa.

Výrobca "AstraZeneca AB" (Švédsko).

Existuje rozdiel v účinku Nolpázy a Nexia?

Nolpaz a Nexium majú podobný mechanizmus účinku a indikácie na podávanie: t

• gastroezofageálny reflux;
• liečba a prevencia žalúdočných a dvanástnikových vredov (v kombinovanej liečbe s antibakteriálnou terapiou);
• rôzne patologické stavy charakterizované nadmernou tvorbou kyseliny chlorovodíkovej (vrátane idiopatickej sekrécie).

Esomeprazol a pantoprazol (Nexium a Nolpaz) blokujú špecifický enzým H + -K + -ATPázu (aka protónovú pumpu), ktorá funguje v obladochnyh bunkách žalúdka. Jeho inhibícia vedie k tomu, že konečný stupeň selekcie kyseliny chlorovodíkovej je inhibovaný. Výsledkom je pokles bazálnej (hlavnej) a stimulovanej sekrécie (bez ohľadu na typ stimulu). Intenzita účinku je určená dávkou liečiva.

Rozdiel medzi Nexiom a Nolpázou spočíva v tom, že jeho biologická dostupnosť (stupeň absorpcie z čreva do krvného obehu) sa zvyšuje s opakovaným podávaním. Ak je v jednej aplikácii 50% pre dávku 20 mg, potom na pozadí denného jednorazového použitia dosahuje index biologickej dostupnosti 68%. Tento ukazovateľ u Nolpazy sa rovná 77% a pri dlhodobom užívaní sa nemení. Biologická dostupnosť pantoprazolu (Nolpaz) je teda vyššia ako u súpera.

Dôležitým indikátorom toho, ako sa Nolpaz odlišuje od Nexia, je možnosť interakcie s inými liekmi.

Nolpáza prakticky neprichádza do styku s rôznymi liekmi, čo je vysvetlené zvláštnym spôsobom jej metabolizmu. K jeho premene v tele dochádza bez účasti systému pečeňových izoenzýmov, prostredníctvom ktorého sa metabolizujú iné lieky. Nexium môže spôsobiť zmenu krvných koncentrácií antidepresív, antiepileptík a niektorých ďalších skupín liekov.

Pri výbere Nolpazu alebo Nexia - čo je lepšie, musíte zvážiť, ktoré choroby, okrem problémov s tráviacim traktom, sú pacienti a aké iné lieky užívajú na minimalizáciu rizika vzájomného pôsobenia liekov. Ak osoba vypije veľké množstvo liekov, potom by sa mala výhoda Nolpase, pretože reaguje s inými látkami v menšom rozsahu ako Nexium.

Recenzia: AstraZeneca AB Nexium Tablets - Sú ideálne pre mňa (porovnanie Omez a Nexium)

Pred niekoľkými rokmi som sa stal častým návštevníkom gastroenterológa. Tam bolo veľa sťažností, ako je hnačka, bolesť v pravej hypochondrium, nevoľnosť, atď Po vyšetrení, testovanie a robiť gastro-kolonoskopia, ukázalo sa. že okrem malej gastritídy a biliárnej dyskinézy nemám. Dlhodobá liečba začala, nie je jasné, čo, čo dávalo takmer žiadne výsledky, okrem toho, že choleretické lieky pomohli odstrániť bolesť v žlčníku. Ale potom som sa stal takmer profesionálom bez medu. vzdelávania v problémoch tráviaceho traktu. :)

Všetci lekári jedným hlasom povedali, že som mal buď syndróm dráždivého čreva alebo gastritídu. A liečené, ošetrené. Ale znova, ako som povedal, moja hnačka a nevoľnosť nezmizli. V budúcnosti som bol vyliečený psychiatrickým homeopatom, ktorému som veľmi vďačný.

Mnohé roky liečby u gastroenterológov ma naučili piť Nexium raz ročne, aby som tak povedal.

A potom bol so mnou jeden nepríjemný incident: Rozhodol som sa, že kanvicu vyčistím z váhy a pridám do nej kyselinu citrónovú. Spinning s deťmi som na to zabudol. Potom sa rozhodla piť čaj a. piť s kyselinou citrónovou. Ďakujem Bohu, že ma nikto iný neurobil! Nasledujúci deň bol stav hrozný, nie, nič nebolí (to je dobré), ale bolo to bolestné pre hrozné. Phosphalugel bol po ruke, ktorý som okamžite začal brať, ale jeho činy neboli dosť a za pár týždňov som sa rozhodol piť svoje obľúbené Nexium.

Tu je krabica, ktorú som si kúpil.

Nexium má dve dávky - 20 mg a 40 mg. Vždy som dostal 20 mg, aby som tak povedal, pre mierne prípady, pre dlhodobú udržiavaciu liečbu alebo profylaxiu. Preto som teraz kúpil dávku 20 mg.

Vyrobené lieky vo Švédsku, ale.

balené v moskovskej oblasti. Aké to je? Pilulky sa tu privážajú do vreciek av Podolsku na ne pľuzgiere a vložia ich do krabice?

Niečo predtým, ako som si nevšimol takéto nápisy na Nexiu. Nejako je pochybné, okamžite vzniká nedôvera a zrazu sa falošný pošmykne? A potom, prečo je potom cena lieku taká vysoká, ak sa dováža ako látka a len v Rusku získava tento liek?

Zameranie lieku je liečba gastrointestinálneho traktu.

A ako vždy len more možných vedľajších účinkov.
Nebudem vykladať všetky pokyny, pretože toto je veľký „hárok“, ukázal som vám najdôležitejšie body.

Liek je zabalený v fóliovaných blistroch po 7 tabliet.

Tablety sú malé, ľahko prehltnúť. Bohužiaľ, okamžite som zabudol vziať fotografiu piluliek, a teraz už liek bol opitý.

Príjem podľa inštrukcií nesúvisí s konzumáciou jedla, ale lekári vždy odporúčajú užívať ho ráno nalačno 30 minút pred jedlom, čo som robil 2 týždne.

Niekoľko dní po začiatku recepcie sa moja stolička okamžite normalizovala a bolesť a nevoľnosť. Žalúdok sa stal pokojným a pokojným. :)

Nikdy som si nevšimol žiadne negatívne vedľajšie účinky.

A teraz chcem urobiť malé porovnanie dvoch podobných liekov na akciu, ale nie celkom identické v zložení.

Tam je veľmi lacný liek s názvom Omez, ktorý je predpísaný v rovnakých prípadoch ako Nexium, a má podobnú účinnú látku. V Omezi je to omeprazol a v Nexiu je to esomeprazol.

Cena Omez 150 rub. pre 30 tabliet a v Nexium 1400 rubľov. pre 14 tabliet. Pocit rozdiel?

Nie je to len o výrobcovi:

Hlavným rozdielom je, že Omez je liek prvej generácie inhibítorov protónovej pumpy a Nexium je už piata generácia! Tu je rozdiel! Aj keď nie som lekár, varím v tomto neporiadku už mnoho rokov, takže to môžem vysvetliť takto: Nexium je v súčasnosti najpokrokovejším liekom, ktorý znižuje vylučovanie žalúdočných žliaz, má najvyššiu mieru vývoja terapeutického účinku a najdlhšiu dobu jeho uchovávania. Je to spôsobené skutočnosťou, že Nexium má veľmi vysokú biologickú dostupnosť, t.j. vďaka špeciálnemu chemickému vzorcu sa dostane do buniek žalúdka vo väčších množstvách ako ten istý Omez.

Ale nebudem volať na nákup lieku, len niekoľko príkladov.

Môj manžel má v minulosti vredy v pažeráku, plus reflux, a bol nedávno liečený Omez. Po dobu jedného mesiaca došlo k úplnému uzdraveniu (pri gastroskopii), ale. po niekoľkých mesiacoch sa objavili pálenie záhy a ťažkosti v žalúdku. Preto občas pije Omez. Myslím si, že je potrebné, aby manžel prešiel na Nexium, s ktorým bol liečený pred Omezom, pretože terapeutický účinok trval oveľa dlhšie.

Nemám takmer žiadne dojmy z Omezu. Snažil som sa ho piť niekoľkokrát, ale z nejakého dôvodu sa mi to nepáči. Burp a nevoľnosť okamžite objaví, to nie je na Nexium.

Samozrejme, každý liek musí byť vybraný, ale osobne si vyberiem Nexium. Teraz presvedčím svojho manžela, aby sa k nemu vrátil. A najlepšie zo všetkého - nenechajte sa zle! Čo chceš!

APTEM.ru: blog pre perfekcionistov

Venovaný tým, ktorí trpia chorobami tráviaceho traktu, a nechce / nemôže si dovoliť liečbu za cenu malého liatinového mosta.

Nexium (AstraZeneca, Švédsko) po veľmi dlhú dobu nemala k dispozícii priame analógy za cenu, a to najmä v Rusku. Samozrejme, v posledných rokoch, jeho analóg, droga Neo-sext (SANDOZ / Salutas Pharma, Nemecko) sa objavil v Rusku, ale je to len o niečo lacnejšie ako Nexium. Nemohol ponúknuť žiadne významné úspory. Preto tí, ktorí nemali peniaze, si zobrali omeprazol (názov účinnej látky, ktorá je základom prípravkov Omez, Romesek a iné podobné masové prípravky). Ale existuje veľký rozdiel medzi Omezom a Nexiom, alebo skôr mnohými malými rozdielmi!

Omeprazol je zakorenený v roku 1975 a je reprezentantom liekov blokujúcich vylučovanie kyseliny predchádzajúcej generácie. Omeprazol je historicky prvým liekom rodiny a je o 23 rokov mladší ako esomeprazol. Má iný vzorec - je to S-izomér omeprazolu. Terapeutický účinok omeprazolu je kratší a slabší. Okrem toho má omeprazol lepší účinok na ľudí vo veku 15 - 25 rokov ako na starších ľudí. Tiež som si osobne všimol, že po niekoľkých cykloch omeprazolu sa terapeutický účinok výrazne a rýchlo znižuje (to sa dá pozorovať aj po 2 - 3 cykloch počas 2 rokov). Nexium tiež pracovalo bezchybne mnoho rokov. Mimochodom, je dôležité vedieť, že Omez a Nexium nie sú to isté! Veriť ľuďom a webovým stránkam, ktorí hovoria a píšu, že je to „jeden diabol, len cena je iná“, „marketing“, „podvod“ atď., By nemalo byť. Takéto informácie spravidla šíria ľudia, ktorí nemajú hojnú prax v liečbe ochorení gastrointestinálneho traktu a sú príliš leniví, aby si dokonca prečítali niekoľko publikácií o príslušnej téme.

Takže: neexistoval žiadny lacný liek, ktorý bol založený na esomeprazole v Rusku. Ale v regióne roku 2015 spoločnosť KRKA (Slovinsko) propagovala a vyrábala liek Emanera. Jeho aktívna zložka je esomeprazol, a dávkovanie a balenie sú úplne exfoliované z Nexia :) KRKA preto uvoľnila priamy analóg 5-krát drahšieho lieku! Ak pre Nexium v ​​roku 2016 budete musieť zaplatiť od 1.300 do 7.000 rubľov, v závislosti na dávke a balení, potom Emanera stojí od 400 do 700 rubľov. So súčasným výmenným kurzom rubľa a krízou 2015-2016 (2017-2020?), To je veľmi dobrá správa.

V tomto článku skupina vedcov z Novosibirsku uvádza výsledky štúdie s Emanerom a jeho farmakologickú identitu s Nexiom. Samozrejme, nemôže byť 100% dôveryhodná, pretože súd môže byť zaujatý povahou článku, frekvenciou výskytu slova Emaner ?, časom vzhľadu, a tak ďalej. V našej dobe sa takéto články jednoducho neobjavujú. To však neznamená, že článok je nepravdivý. Je celkom možné, že všetky fakty koexistujú s realitou, a to znamená, že ľudia s chorým gastrointestinálnym traktom majú teraz možnosť liečiť sa rovnakým spôsobom, ale 5 krát lacnejšie. Emanera je teda náhradou Nexia! Tento predpoklad potvrdzuje rýchly prehľad recenzií na internete. Práve začínam brať tento liek po 6 rokoch skúseností s Nexiom.

Demianenko D. Nexium (esomeprazol) - nové slovo v liečbe ochorení gastrointestinálneho traktu súvisiacich s kyselinou // Lekárske noviny „Zdravie Ukrajiny“. - 2008. - № 6/1. - s. 36-37.

Nexium (esomeprazol) - nové slovo v liečbe ochorení gastrointestinálneho traktu súvisiacich s kyselinou

Napriek obrovskému množstvu publikácií venovaných inhibítorom protónovej pumpy (PPI), záujem o nich medzi lekármi a pacientmi sa neznižuje. Je to spôsobené vysokou relevanciou ochorení horného gastrointestinálneho traktu súvisiacich s kyselinou, ako aj vysokou účinnosťou tejto skupiny liekov v boji proti nim. Spomedzi liekov základnej terapie týchto ochorení, medzi ktoré patria M-cholinolytiká, blokátory H2-receptorov, ako aj IPP, tieto správne zaujímajú popredné miesto.

História IPP začína v roku 1979, keď omeprazol syntetizoval AstraZeneca. V súčasnosti existuje 5 generácií týchto liekov: okrem omeprazolu ide o lanzoprazol, pantoprazol, rabeprazol a esomeprazol. Esomeprazol, vyvinutý spoločnosťou AstraZeneca a prezentovaný na farmaceutickom trhu Ukrajiny s pôvodným liekom Nexium, je dnes obzvlášť zaujímavý. Jeho vlastnosťou a jedinečnosťou je, že ide o prvý čistý optický izomér medzi IPP (S-stereoizomér omeprazolu); všetky ostatné členy tejto skupiny sú zmesou S- a R-izomérov (racemátov). V dôsledku toho sa dosiahne zlepšenie farmakokinetického profilu a významné zvýšenie biologickej dostupnosti liečiva, ktoré poskytuje lepšie potlačenie tvorby kyseliny chlorovodíkovej parietálnymi bunkami žalúdka.

Po perorálnom podaní sa esomeprazol absorbuje v tenkom čreve a transportuje sa do parietálnych buniek žalúdočnej sliznice, kde sa difúzia akumuluje v lúmene sekrečných tubulov. Pri pôsobení kyslého prostredia dochádza k prechodu esomeprazolu na aktívnu formu sulfénamidu, čo zaisťuje jeho väzbu na tiolové skupiny cysteínu v protónovej pumpe a inhibuje tento enzým. Výsledkom je zníženie vylučovania kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku.

Esomeprazol má unikátny systém na dodávanie účinných látok - MUPS (Multiple Unit Pellet System). Ide o novú formu, ktorá poskytuje maximálnu ochranu účinnej látky a zároveň jej rýchle dodanie do miesta absorpcie v dvanástniku. Tableta MAPS sa skladá z 1 000 mikrokapsúl s účinnou látkou, takže sa rýchlo rozpúšťa v žalúdku a IPP vstúpi do dvanástnika vstrebaním do krvi.

Pri porovnaní používania esomeprazolu a omeprazolu 20 mg počas 5 dní sa zistilo, že plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC) v prvom prípade bola o 70% vyššia [2]. Je to spôsobené tým, že S-stereoizomér omeprazolu je menej metabolizovaný systémom cytochrómu P450 (CYP2C19) v pečeni a má nižší klírens ako R-izomér [1]. Táto vlastnosť musí byť tiež braná do úvahy, pretože polymorfizmus génu CYP2C19 v populácii je pomerne významný, čo neumožňuje predpovedať účinnosť IPP metabolizovaných týmto enzýmom s veľkou presnosťou a spôsobuje prítomnosť jedincov rezistentných na tieto lieky. S príchodom Nexia sa tento problém vyriešil [7].

V dvojito zaslepenej štúdii na 36 pacientoch boli priemerné hodnoty AUC v piaty deň po užití esomeprazolu v dennej dávke 40 a 20 mg 5,2-krát vyššie ako pri užívaní omeprazolu v dávke 20 mg / deň a predstavovali 12,6; 4,2 a 2,3 μmol / l x h-1 (p 4,0 v skupine esomeprazolu sa udržiavalo dlhšie časové obdobie v porovnaní s inými IPPs ako v deň 1 (esomeprazol 40,6% oproti lanzoprazolu 33, 4%, p = 0,0182, esomeprazol 50,3% proti pantoprazolu 29,1%, str<0,001; эзомепразол 41,0% против рабепразола 29,4%, p=0,002), так и на 5-й день (эзомепразол 57,7% против ланзопразола 44,5%, p<0,0001; эзомепразол 69,8% против омепразола 43,7%, p<0,0001; эзомепразол 67,0% против пантопразола 44,8%, p<0,001; эзомепразол 59,4% против рабепразола 44,5%, p<0,0001) после начала применения [14].

Výsledky týchto štúdií poukazujú na vysokú účinnosť Nexia na kontrolu úrovne žalúdočnej kyslosti.

8-týždňová, multicentrická, randomizovaná štúdia porovnávala účinnosť Nexia 40 mg / deň a omeprazolu 20 mg / deň na liečbu GERD u 2425 pacientov s negatívnou sérologiou H. pylori. (J. Richter a kol., 2001). Po 4 týždňoch od začiatku liečby bola účinnosť liečby v skupine esomeprazolu významne vyššia v porovnaní so skupinou s omeprazolom (81,7%, resp. 68,7%). Po 8 týždňoch liečby týmito liekmi bol tiež vyšší počet vyliečených pacientov v skupine s Nexiom (93,7% oproti 84,2, p<0,001) [12].

Účinnosť liečby GERD s ezomeprazolom v dennej dávke 40 mg sa tiež porovnávala s lanzoprazolom v dávke 30 mg / deň (D. Castell a kol., 2002). Test sa uskutočnil u 5241 pacientov s endoskopicky potvrdenou erozívnou refluxnou ezofagitídou. Ukázalo sa, že účinnosť liečby Nexiom počas 4 a 8 týždňov bola vyššia v porovnaní s liečbou lanzoprazolom počas rovnakého obdobia [3].

V štúdii o použití Nexia v režime "on demand" počas 6 mesiacov, hlavnou úlohou bolo určiť účinnosť podpornej anti-relapsovej terapie GERD s esomeprazolom (N. Talley et al., 2002). 721 pacientov s endoskopicky negatívnym GERD bolo rozdelených do 3 skupín: esomeprazol 20 mg / deň (n = 282), 40 mg / deň (n = 293) a placebo (n = 146). V tomto prípade by pacienti mohli odmietnuť navrhovanú liečbu v prípade jej neúčinnosti. Obe dávky esomeprazolu boli signifikantne účinnejšie v porovnaní s placebom. Približne 90% pacientov ukončilo 6-mesačný priebeh liečby v skupinách Nexium, pričom zaznamenalo pozitívnu dynamiku a zlepšilo kvalitu života, zatiaľ čo v skupine s placebom frekvencia prerušenia liečby prekročila 40%. U väčšiny pacientov užívajúcich Nexium však neboli zaznamenané žiadne ďalšie sťažnosti z gastrointestinálneho traktu [16].

Dva pokusy s podobnými návrhmi (D. Johnson a kol., 2001; N. Vakil et al., 2001) sa tiež snažili stanoviť účinnosť podpornej antirepresívnej terapie GERD s esomeprazolom. Vysoká účinnosť Nexia pri polovičnej dennej dávke (20 mg) ukázala, že zabraňuje recidíve GERD po úspešnej počiatočnej liečbe [8, 18].

Na základe výsledkov týchto štúdií môžeme hovoriť o vysokej účinnosti Nexia nielen pri liečbe GERD, ale aj pri prevencii jeho recidívy. Symptomatická liečba Nexiom „na požiadanie“ môže pôsobiť ako efektívnejšia a bezpečnejšia alternatíva k štandardnému dlhodobému podávaniu predchádzajúcich generácií PPI.

V randomizovanej multicentrickej štúdii sa porovnávala účinnosť liečby Nexiom a omeprazolom u 374 pacientov s klinicky aktívnym dvanástnikovým vredom, ktorého infekčná povaha bola potvrdená respiračným testom (I.M. Subei et al., 2007). Pacienti dostávali 20 mg esomeprazolu dvakrát denne alebo omeprazol v rovnakej dávke, ako aj amoxicilín 1000 mg 2-krát denne a klaritromycín 500 mg dvakrát denne počas 1 týždňa. Súčasne v skupine s omeprazolom po 7 dňoch monoterapia týmto liekom pokračovala 3 týždne a pacienti užívajúci esomeprazol dostávali placebo v rovnakom období. Endoskopické monitorovanie stavu ulcerózneho defektu sa uskutočnilo 4 a 8 týždňov po začiatku liečby. Súčasne bola frekvencia hojenia vredov porovnateľná v oboch skupinách a po 4 týždňoch bola 74 a 76%, a po 8 týždňoch - 87 a 88% v prvej a druhej skupine, čo indikuje vysokú účinnosť Nexia v komplexnej terapii vredovej choroby spojenej s helikobaktermi. Týždenný kurz esomeprazolu umožnil dosiahnuť výsledky podobné 3-týždňovému cyklu liečby omeprazolom [15].

Účinnosť esomeprazolu v liečebných režimoch proti helikobakterom bola študovaná v dvoch ďalších štúdiách (Z. Tulassay a kol., 2001; S. Veldhuyzen van Zanten a kol., 2000). V prvej štúdii sa zúčastnili pacienti s exacerbáciou peptického vredu av druhej fáze s remisiou. Liečebné režimy boli podobné ako v predchádzajúcej štúdii. 4 týždne po vysadení liečby bola frekvencia eradikácie H. pylori u pacientov s exacerbáciou peptického vredu liečeného Nexiom počas 7 dní a omeprazolom počas 28 dní podľa respiračného testu a histologického vyšetrenia 86 a 88%, a zjazvenie vredu malo v 91 a 92% prípadov. U pacientov s peptickým vredom v remisnej fáze bola frekvencia eradikácie H. pylori 89,7% a 87,8% v skupinách esomeprazolu a omeprazolu [17, 19].

Účinnosť Nexia v liečbe pacientov so sťažnosťami na ťažkosti, bolesť v epigastriu a pálenie záhy po dlhodobom užívaní NSAID sa skúmala v klinických štúdiách NASA2 (Nexium Anti-Inflammatory Symelio Amelioration) a SPACE2 (Prevencia príznakov kontrolou kyseliny s esomeprazolom) (C. Hawkey et al., 2007). V štúdiách sa zúčastnilo 604 pacientov, ktorí zo zdravotných dôvodov dlhodobo užívali NSAID. Boli rozdelené do skupín esomeprazolu 20 a 40 mg / deň, ako aj placeba. Po 6 mesiacoch v skupinách Nexium zostali počiatočné symptómy len v 29 (p = 0,006) a 26% (p = 0,001) prípadoch, zatiaľ čo v skupine s placebom - v 39%. Tieto výsledky demonštrujú účinnosť esomeprazolu pri liečbe komplikácií dlhodobej liečby NSAID. Použitie Nexia môže významne zlepšiť kvalitu života pacientov, ktorí sú nútení užívať NSAID [6].

Esomeprazol (Nexium) je prvý inhibítor protónovej pumpy syntetizovaný ako optický izomér. Táto vlastnosť liečiva umožňuje eliminovať hlavnú nevýhodu PPI - významnú metabolickú variabilitu. V klinických štúdiách bol esomeprazol (Nexium) v porovnaní s omeprazolom a inými liekmi skupiny IPP účinnejší pri liečbe hlavných ochorení súvisiacich s hornou časťou gastrointestinálneho traktu súvisiacich s kyselinou a bol pacientmi dobre tolerovaný. Použitie Nexia umožnilo pacientom ponúknuť nový účinný režim prevencie recidívy GERD („liečba na požiadanie“). To všetko robí liek Nexium drogou spomedzi IPP.

1. Andersson, T., Bredberg, E., Sunzel, M. Farmakokinetika (PK) a 2 optické izoméry, S-omeprazol / esomeprazol a R-omeprazol // Gastroenterológia. - 2000 - № 118. - P. 1210.

2. Andersson T., Rohss K., Hassan-Alin M. Farmakokinetika (PK) a vzťah dávka-odozva esomeprazolu (E) // Gastroenterológia. - 2000 - № 118. - R. A1210.

3. Castell D., Kahrilas P. et al. U pacientov s GERD s erozívnou ezofagitídou / Gutom poskytuje esomeprazol účinnejšie hojenie ako lansoprazol. - 2001. - Zv. 49 (suppl. Ill). - P. A3363.

4. Hassan-Alin M., Andersson T., Bredberg E. a kol. Farmakokinetika esomeprazolu po perorálnom a intravenóznom podaní. J. Clin. Pharmacol. - 2000 - č. 56. - s. 665-670.

5. Hasselgren, G., Hassan-Alin, M., Andersson, T. a kol. Farmakokinetická štúdia esomeprazolu u starších pacientov / Clin. Pharmacokinet. - 2001. - № 40. - P. 145-150.

6. Hawkey C.J., Talley N.J., Scheiman J.M. et al. Udržiavacia liečba ezomeprazolom po počiatočnom ústupe nesteroidných protizápalových protizápalových príznakov horného gastrointestinálneho traktu: štúdie NASA2 a SPACE2 / Arthritis Res. Ther. - 2007. - № 9. - P. R17.

7. Horai Y., Kimura M., Furuie H. a kol. Farmakodynamické účinky a kinetická dispozícia genotypov rabeprazolu // Aliment. Pharmacol. Ther. - 2001. - № 15. - s. 805-812.

8. Johnson D., Benjamin S., Vakil N. a kol. Erozívna eozofagitída a na kontrolu symptómov ochorenia gastroezofageálneho refluxu: randomizovaná, dvojito zaslepená, placebom kontrolovaná štúdia účinnosti; J. Gastroenterol. - 2001. - № 96. - P. 27-34.

9. Junghard O., Hassan-Alin M., Hasselgren G. Účinok AUC a Cmax esomeprazolu na sekréciu kyseliny a intragastrické pH // Gastroenterológia. - 2000 - č. 118. - P. A17.

10. Lind T., Rydberg L., Kyleback A. a kol. Esomeprazol poskytuje zlepšenú kontrolu kyseliny oproti omeprazol u pacientov so symptómami gastroezofageálneho refluxu // Aliment. Pharmacol. Ther. - 2000 - № 14. - P. 861-867.

11. Metz D.C., Sostek M.B., Ruszniewski P. et al. Zollingerov-Ellisonov syndróm alebo idiopatická hypersekrécia žalúdočnej kyseliny // Am. J. Gastroenterol. - 2007; v tlači.

12. Richter, J., Kahrilas, P., Johanson, J. a kol. Účinnosť a bezpečnosť ezomeprazolu v porovnaní s omeprazolom u pacientov s GERD s erozívnou ezofagitídou: randomizovaná kontrolovaná štúdia // Am. J. Gastroenterol. - 2001. - № 96. - s. 656-665.

13. Rohss K., Claar-Nilsson C., Rydholm H. 40 mg esomeprazolu poskytuje účinnejšiu kontrolu kyseliny než lansoprazol 30 mg / Gastroenterológia. - 2000 - č. 118. - P. A20.

14. Rohss K., Lind T., Wilder-Smith C. Esomeprazol 40 mg poskytuje viac ako 30 mg, omeprazol 20 mg, pantoprazol 40 mg a rabeprazol 20 mg u pacientov so symptómami gastroezofageálneho refluxu // eur. J. Clin. Pharmacol. - 2004 - č. 60. - s. 531-539.

15. Subei I.M., Cardona, H.J., Bachelet E. a kol. Jeden týždeň trojkombinovanej liečby esomeprazolu vs. Trojtýždenná terapia omeprazolom plus 3 týždne omeprazolu na hojenie dvanástnikového vredu u pacientov s pozitívnym nálezom Helicobacter pylori // Dig. Dis. Sci. - 2007 - č. 52 (6). - P. 1505-1512.

16. Talley N., Venables T., Green J. Esomeprazol 40 mg a 20 mg je účinný GERD: placebom kontrolovaná štúdia počas 6 mesiacov // gastroenterológia. - 2000 - č. 118. - P. A658.

17. Tulassay Z., Kryszewski A., Dite P. a kol. Jeden týždeň liečby trojkombináciou založenou na esomeprazole eradikuje pacientov s dvanástnikovou vredovou chorobou // Eur. J. Gastroenterol. Hepatol. - 2001. - № 3. - P.1457-1465.

18. Vakil N., Shaker R., Johnson D. a kol. Je to účinná liečba pre pacientov s vyliečenou erozívnou eozofagitídou: 6-mesačná, randomizovaná, dvojito zaslepená, placebom kontrolovaná štúdia účinnosti a bezpečnosti. Pharmacol. Ther. - 2001. - № 15. - s. 927-935.

19. Veldhuyzen van Zanten, S., Lauritsen, K., Delchier, J.-C. et al. Helicobacter pylori pri dvanástnikovej vredovej chorobe týždenná trojnásobná liečba esomeprazolom. Pharmacol. Ther. - 2000 - № 14. - P.1605-1611.

20. Wilder-Smith C., Rohss K., Lundin C. Esomeprazol (E) 40 mg poskytuje účinnejšiu kontrolu kyselín ako pantoprazol (P) 40 mg / Gastroenterológia. - 2000 - č. 118. - P. A22.

Nexium (esomeprazol) je nové slovo v liečbe ochorení gastrointestinálneho traktu súvisiacich s kyselinou.