Posledné leto pre moju strednú dcéru (9 rokov) bolo hrozné z hľadiska rotavírusových infekcií. Už dvakrát sa im podarilo ochorieť. A na konci leta bola diagnostikovaná aj zápal dvanástnika. Liečili sme zápal, ale liečba bola dosť slabá, alebo tieto vírusy mali zabíjací účinok na gastrointestinálny trakt, moja dcéra mala veľmi ťažké bolesti večer a v noci. Neustále bežala na záchod, čím sa snažila oslobodiť sa od bolesti, ale nič z toho neprišlo. Chudé dievča, ona trápila toľko a plakala, že zaspala hneď vedľa mňa priamo v kuchyni. Vo dne prešli bolesti a večer bolo všetko nové. Okamžite som ju vzal na gastroenterológa, ale nie na toho, kto liečil jej zápal, ale na môjho dobrého priateľa. Okamžite povedala, že liečba je nedostatočná, takže relaps začal. Boli nám predpísané obvyklé terapie pre žlčník, pankreatické enzýmy, baktérie pre črevá, na zmiernenie bolesti No-Spa, ale hlavnou drogou sa stala Nexium.
Už poznám Nexium osobne. Liek je vynikajúci, vysoko účinný s dlhým obdobím zachovania terapeutického účinku. Nevedel som však, že už vydali Nexium pre deti. Normálne Nexium má dávku 20 mg a 40 mg. Tablety s najnižšou dávkou sú určené pre deti mladšie ako 12 rokov. Nový liek, o ktorom píšem recenziu, má dávku 10 mg a nie je dostupný v tabletách, ale vo vrecúškach. V každom vrecku sú pelety a granule na prípravu suspenzií.
Ak sa nemýlim, toto je v súčasnosti jediným inhibítorom protónovej pumpy, ktorý je schválený na použitie u detí starších ako 1 rok!
Balenie obsahuje 28 sáčkov a návod.
Návod je dlhý obojstranný hárok,
preto vám ukážem iba dva obrázky so zložením a kontraindikáciou:
Predpísali sme liečbu 1 sáčku dvakrát denne počas 2 týždňov. Preto sme pre kurz mali dosť obalov.
Príjem obvyklý pre lieky gastrointestinálny trakt - 30-40 minút pred jedlom.
Upozorňujem na skutočnosť, že v sáčku sú dva druhy liekov - granule a pelety. Nerozpúšťajú sa vo vode, ale v žiadnom prípade ich nemôžu žuť. Preto sa pre podávanie Nexia stanovil nasledujúci postup: t
15 ml vody sa naleje do pohára a obsah jedného vrecka sa vyleje (ak potrebujete rozpustiť dve vrecúška, znamená to, že sa odoberie 30 ml vody). Opatrne sa všetko mieša a opije. Keďže je nemožné piť naraz a častice liečiva zostávajú na stenách a dne skla, nalejeme do pohára ďalších 15 ml vody. My umývame liek zo stien a pijeme všetko vyčistené.
Nie je to jednoduchý režim, ale nič, čo môžete urobiť, musíte upraviť.
Moja dcéra nemala rád liek, ale tu jej názor nič nerieši, hlavná vec je zdravie.
Počas celého priebehu liečby neboli identifikované žiadne vedľajšie účinky: ani gastrointestinálnym traktom, ani alergickými reakciami alebo inými prejavmi.
Momentálne uplynul takmer rok, odkedy sme pili Nexium. Po celú dobu, nikdy nemal bolesť. Žalúdok a črevá fungujú ako hodiny. Dcéra sa cíti dobre a jej chuť k jedlu. Neuskutočnili sme žiadne analýzy a diagnostické štúdie, boli sme vyšetrení len gastroenterológom.
Vyrobené Nexium vo Švédsku, pomerne známa farmaceutická spoločnosť Astra Zeneka.
Preto, milí čitatelia, prial by som si, aby vaše deti neboli choré. Ak však choroba napriek tomu príde a lekár vymenoval dieťa Nexium, nenechajte sa zastrašiť svojou cenou, ospravedlňuje sa o 200%. Po liečbe, dieťa zabudne na chorobu na dlhú dobu, a ak budete jesť správne a diétu, potom je to celkom možné a navždy! Zdravie pre vás a vaše deti!
Analóg nexia?
Tam je. Napríklad Emanera. 40 mg, 28 kapsúl (v podstate rovnaké balenie Nexia) - 600 rubľov v Zhiviku.
Rovnaký esomeprazol.
Ak si pozorne prečítajte návod na použitie Nexia - sú tu rovnaké kontraindikácie.
Len módny názov, ktorý vstúpil na trh pred 5-6 rokmi. Dokonca aj potom sa ho snažili zatlačiť do „práve toho“. Vzácny lekár čestne povedal, že "je to lacnejšie a rovnaké."
Kapsula 40 mg rozdelená do 4 častí. Naporúdzi.
To znamená, že ďalšia položka o veku 1-11 rokov - ste si nevšimli. : káva: Nezašta.
Recenzie lieku Nexium pacientov a gastroenterológov
Nexium (liečivo esomeprazol sodný) je liek, ktorý je dostupný vo forme tabliet alebo ampúl na injekciu. Tento nástroj je lekárom známy viac ako tucet rokov, veľa výskumov prešlo.
Recenzie lieku Nexium sú väčšinou pozitívne. V poslednom čase sa však objavuje stále viac negatívnych informácií, najmä tých, ktorí užívali tabletky dlhodobo.
Dôležité vedieť
Liek sa predpisuje na liečbu rôznych ochorení vyvolaných nadmernou produkciou kyseliny v žalúdku.
Tieto ochorenia zahŕňajú:
- gastroezofageálna refluxná choroba (GERD);
- erozívna ezofagitída;
- Zollingerov-Ellisonov syndróm;
- Infekcie Helicobacter pylori (gastritída, vredy).
Nexium sa tiež predpisuje na prevenciu žalúdočných vredov s použitím nesteroidných protizápalových liekov (NSAID). Liek znižuje množstvo produkovanej kyseliny. Esomeprazol blokuje protónovú pumpu.
Recenzia pacientov užívajúcich Nexium
„Podporujem pozitívnu spätnú väzbu od tých, ktorí užívali Nexium. Môžem sa pochváliť pozitívnymi výsledkami pri odstraňovaní pálenia záhy a iných príznakov spojených s GERD. Ale stále, čo ma znepokojuje, je to, že som používal tento liek niekoľko rokov, a nezdá sa, že by sa vyliečil, ale jednoducho eliminuje nepríjemné pocity. Ak náhodou vynechám aspoň jednu dávku, potom cítim pálenie záhy a trpím kyslým bruchom. Obávam sa, že v určitom bode budem vyvíjať závislosť na tomto lieku, preto hľadám analóg, ktorý vylieči a nezakryje symptómy. “
Korolenko Anna Dmitrievna, 52 rokov
„Keď som mal asi 30 rokov, začal som trpieť kyslým bruchom, pálením záhy. Okresný terapeut neurobil diagnózu, ale odporúčal piť Nexium raz denne po obede. Ani ma nenaviedol k profilovému špecialistovi. Čítanie na fóre o Nexium, som sa dozvedel, že dlhodobý pálenie záhy môže byť známkou GERD. A ak táto choroba nie je dlhodobo liečená, môže viesť k rakovine pažeráka.
Predpis predpísaný na užívanie tabletiek po dobu 4 týždňov, a ak príznaky nezmiznú, predĺžte priebeh o ďalší mesiac. Preto som úprimne vypil celý štvortýždňový kurz, po ktorom som sa s lekárom prihlásil na endoskopické vyšetrenie. Špecialista zistil, že nedošlo k poškodeniu pažeráka kyselinou a povedal, že pálenie záhy je spôsobené iným dôvodom. V každom prípade, potom, čo bol liek prerušený, pálenie záhy zmizlo, takže mi Nexium pomohol. “
Vasyukevich Roman Romanovič, 32 rokov
„Keď mal môj desaťročný syn zlý dych, plačúc, v prvom rade som sa snažil robiť zmeny v jeho strave. Nepriaznivé symptómy sú postupne preč. Len čo však syn začal v škole používať občerstvenie, pálenie záhy sa vrátilo s pomstou. Musel som ísť na pomoc lekára. Nexium bolo zaregistrované k nám, a pretože recenzie pre deti boli celkom dobré, rozhodol som sa kúpiť balíček pre vzorku.
V skutočnosti, droga pomohla, a v súčasnej dobe syn je pitie na dennej báze už 3 roky už! To však neznamená, že sa syn zbavil nepríjemných príznakov. Akonáhle je v jeho strave príliš veľa „nesprávneho“ jedla, pálenie záhy a popraskanie sa vyvíjajú s trojitou silou. Dúfam, že moje dieťa pochopí, že je potrebné dodržiavať správnu výživu, inak budete musieť piť tabletky celý život. Ak by bolo možné dať značku lieku, potom by som dal 3, pretože liek zmierňuje príznaky, ale nelieči.
Dementieva Irina Tarasovna, 39 rokov
„Bol som diagnostikovaný s Barrettovým syndrómom, ktorý sa vyvinul ako výsledok refluxu kyseliny. Nexium pomáha zadržať väčšinu symptómov. Počas posledných 3 rokov sa dávka zvýšila z 1 na 40 mg. Cena lieku v dávke 40 mg je 300 rubľov, čo nie je príliš rozpočet. Ale ampulky sú ešte drahšie: 2800 rubľov za 10 kusov.
Lekár však tvrdí, že injekcia sa začne registrovať ako posledná možnosť. Vzhľadom k relatívne vysokým nákladom na liek, denné použitie drogy zasiahne tvrdo na vrecku. Preto pijem pilulky podľa nasledujúcej schémy: 4 týždne liečby, 2 týždne prestávky. Pravidelne navštevujem lekára, dúfajúc, že budem môcť zastaviť svoju dennú terapiu, ale výsledky zatiaľ nie sú povzbudzujúce. “
Khorol Timofey Olegovich, 43 rokov
Lekári hodnotia liek Nexium
„Lieky proti páleniu záhy patria medzi najpredávanejšie lieky v miestnych lekárňach. Počet ľudí, ktorí užívajú Nexium a iné lieky, ktoré inhibujú kyselinu, je úžasný. Bohužiaľ, nie veľa pacientov vie, že zníženie produkcie kyseliny nie je liek. Nexium som stretol hneď po tom, ako liek vstúpil na trh.
Potom sa uskutočnili rôzne semináre pre lekárov, kde sa pozornosť sústredila na skutočnosť, že je povolené predpisovať tablety maximálne 8 týždňov. Takéto obmedzené trvanie liečby je spôsobené tým, že niektoré z vedľajších účinkov môžu spôsobiť rakovinu. Teraz, lekárnici v lekárni neváhajte povedať zákazníkom, že môžete piť tabletky na takmer celý život.
Chcem, aby pacienti vedeli, že tento liek nie je najlepšou voľbou na odstránenie symptómov. Existujú bezpečnejšie spôsoby liečby GERD a gastritídy. Existujú podozrenia, že Nexium môže dokonca vyvolať závislosť. “
Oleshnikov Timur Petrovich, gastroenterológ
„Spätná väzba od lekárov o Nexiu je pozitívna, ale len na základe krátkodobého a správneho užívania lieku. Injekcie liekov (prirodzene v nemocničnom prostredí) sa robia aj deťom trpiacim intenzívnou kolikou. Ak však Nexium zmeníte na „rutinnú“ drogu, prínosy rýchlo zmiznú. Dieťa sa stáva viac vyberavý na jedlo, chuť k jedlu zmizne, je zápcha, nafukovanie sa vyvíja.
Zlá poloha je zvýšenie dávky Nexia. Závislosť na nezrelých organizmoch sa vyvíja oveľa rýchlejšie ako závislosť dospelého človeka a počas niekoľkých mesiacov rodičia dostanú bláznivé dieťa, ktoré má záchvaty hnevu len z náznaku kŕmenia.
Antonova Maria Kirillovna, detský gastroenterológ
Nexium deti recenzia
Esomeprazol je S-izomér omeprazolu a znižuje vylučovanie kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku špecifickou inhibíciou protónovej pumpy v parietálnych bunkách žalúdka. S- a R-izomér omeprazolu má podobnú farmakodynamickú aktivitu.
Esomeprazol je slabá báza, ktorá sa stáva aktívnym vo vysoko kyslom prostredí sekrečných tubulov parietálnych buniek žalúdočnej sliznice a inhibuje protónovú pumpu, enzým H + / K + - ATPázu a dochádza k inhibícii bazálnej aj stimulovanej sekrécie kyseliny chlorovodíkovej.
Účinok na vylučovanie kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku
Účinok ezomeprazolu sa vyvíja do 1 hodiny po perorálnom podaní 20 mg alebo 40 mg. Pri dennom príjme lieku počas 5 dní v dávke 20 mg raz denne sa priemerná maximálna koncentrácia kyseliny chlorovodíkovej po stimulácii pentagastrínom zníži o 90% (pri meraní koncentrácie kyseliny 6-7 hodín po užití lieku na 5. deň liečby). U pacientov s gastroezofageálnym refluxným ochorením (GERD) a prítomnosťou klinických príznakov po 5 dňoch denného perorálneho podávania esomeprazolu v dávke 20 mg alebo 40 mg sa intragastrické pH nad 4 udržiavalo v priemere 13 a 17 hodín od 24 hodín. Pri podávaní esomeprazolu v dávke 20 mg denne sa hodnota pH intragastrického pH nad 4 udržiavala aspoň 8, 12 a 16 hodín u 76%, 54% a 24% pacientov. Pre 40 mg esomeprazolu je tento pomer 97%, 92% a 56%.
Zistila sa korelácia medzi koncentráciou liečiva v plazme a inhibíciou sekrécie kyseliny chlorovodíkovej (parameter AUC sa použil na odhad koncentrácie (plocha pod krivkou koncentrácia-čas)).
Terapeutický účinok dosiahnutý inhibíciou sekrécie kyseliny chlorovodíkovej. Keď sa Nexium užíva v dávke 40 mg, hojenie refluxnej ezofagitídy sa vyskytuje u približne 78% pacientov po 4 týždňoch liečby au 93% pacientov po 8 týždňoch liečby.
Liečba Nexiom v dávke 20 mg dvakrát denne v kombinácii s vhodnými antibiotikami počas jedného týždňa vedie k úspešnej eradikácii Helicobacter pylori u približne 90% pacientov.
Pacienti s nekomplikovanou peptickou vredovou chorobou po týždňovom eradikačnom kurze nevyžadujú následnú monoterapiu liekmi, ktoré znižujú vylučovanie žalúdočných žliaz, aby sa hojil vred a eliminovali symptómy.
Účinnosť Nexia pri krvácaní z peptických vredov bola preukázaná v štúdii u pacientov s krvácaním z peptických vredov, potvrdených endoskopicky.
Iné účinky spojené s inhibíciou sekrécie kyseliny chlorovodíkovej. Počas liečby liekmi, ktoré znižujú vylučovanie žalúdočných žliaz, sa zvyšuje koncentrácia gastrínu v plazme v dôsledku zníženia sekrécie kyseliny. Kvôli zníženiu vylučovania kyseliny chlorovodíkovej sa zvyšuje koncentrácia chromogranínu A (CgA). Zvýšenie koncentrácie CgA môže ovplyvniť výsledky vyšetrení na identifikáciu neuroendokrinných nádorov. Aby sa zabránilo tomuto účinku, liečba inhibítormi protónovej pumpy by sa mala prerušiť 5-14 dní pred štúdiou koncentrácie CgA. Ak sa počas tejto doby koncentrácia CgA nevráti do normálu, štúdia sa má zopakovať.
U detí a dospelých pacientov, ktorí dlhodobo užívali esomeprazol, sa pozoroval nárast počtu enterochromafínových buniek, pravdepodobne v dôsledku zvýšenia plazmatickej koncentrácie gastrínu. Tento jav nemá klinický význam.
U pacientov užívajúcich lieky, ktoré znižujú sekréciu žalúdočných žliaz po dlhú dobu, je častejšie pozorovaná tvorba glandulárnych cyst v žalúdku. Tieto javy sú spôsobené fyziologickými zmenami v dôsledku výraznej inhibície sekrécie kyseliny chlorovodíkovej. Cysty sú benígne a reverzne vyvinuté.
Použitie liečiv, ktoré potláčajú vylučovanie kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku, vrátane inhibítorov protónovej pumpy, je sprevádzané zvýšením obsahu mikrobiálnej flóry v žalúdku, ktorá je normálne prítomná v gastrointestinálnom trakte. Použitie inhibítorov protónovej pumpy môže viesť k miernemu zvýšeniu rizika infekčných ochorení gastrointestinálneho traktu spôsobených baktériami rodu Salmonella spp. a Campylobacter spp. a u hospitalizovaných pacientov pravdepodobne Clostridium difficile.
V dvoch komparatívnych štúdiách s ranitidínom Nexium vykazovalo lepšiu účinnosť pri hojení žalúdočných vredov u pacientov, ktorí dostávali nesteroidné protizápalové lieky (NSAID), vrátane selektívnych inhibítorov cyklooxygenázy-2 (COX-2). V dvoch štúdiách Nexium vykazovalo vysokú účinnosť pri prevencii žalúdočných a duodenálnych vredov u pacientov, ktorí dostávali NSAID (veková skupina nad 60 rokov a / alebo s peptickým vredom v anamnéze), vrátane selektívnych inhibítorov COX-2.
farmakokinetika
Absorpcia a distribúcia
Esomeprazol je nestabilný v kyslom prostredí, preto sa na orálne použitie používajú tablety obsahujúce granule liečiva, ktorých obal je odolný voči pôsobeniu žalúdočnej šťavy. In vivo sa len malá frakcia esomeprazolu konvertuje na R-izomér. Liek sa rýchlo vstrebáva: maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne po 1-2 hodinách po podaní. Absolútna biologická dostupnosť esomeprazolu po jednorazovej dávke 40 mg je 64% a na pozadí denného príjmu sa zvyšuje na 89% raz denne. Pri dávke 20 mg esomeprazolu sú tieto hodnoty 50% a 68%. Distribučný objem v rovnovážnej koncentrácii u zdravých ľudí je približne 0,22 l / kg telesnej hmotnosti. Esomeprazol sa z 97% viaže na plazmatické proteíny.
Jesť spomaľuje a znižuje absorpciu ezomeprazolu v žalúdku, ale to nemá významný vplyv na účinnosť inhibície vylučovania kyseliny chlorovodíkovej.
Metabolizmus a vylučovanie
Esomeprazol je metabolizovaný systémom cytochrómu P450. Hlavná časť je metabolizovaná za účasti špecifického polymorfného izoenzýmu SUR2C19, s tvorbou hydroxylovaných a desmetylovaných metabolitov esomeprazolu. Metabolizmus zvyšku sa uskutočňuje izoenzýmom CYP3A4; toto vytvára sulfózový derivát esomeprazolu, ktorý je hlavným metabolitom, ktorý sa stanovuje v plazme.
Nižšie uvedené parametre odrážajú najmä charakter farmakokinetiky u pacientov so zvýšenou aktivitou izoenzýmu CYP2C19. Celkový klírens je približne 17 l / h po jednorazovej dávke lieku a 9 l / h - po viacnásobných dávkach. Polčas je 1,3 hodiny so systematickým príjmom raz denne. Plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC) sa zvyšuje s opakovaným podávaním esomeprazolu. Zvýšenie AUC závislé od dávky po opakovanom podávaní ezomeprazolu je nelineárne, čo je dôsledok zníženia metabolizmu počas „prvého prechodu“ pečeňou, ako aj zníženia systémového klírensu, pravdepodobne spôsobeného inhibíciou izoenzýmu CYP2C19 esomeprazolom a / alebo jeho sulfonáciou. Pri dennom príjme raz denne sa esomeprazol úplne vylučuje z krvnej plazmy v intervale medzi dávkami a neakumuluje sa.
Hlavné metabolity esomeprazolu neovplyvňujú sekréciu žalúdočnej kyseliny. Pri perorálnom podaní sa až 80% dávky vylučuje močom vo forme metabolitov, zvyšok sa vylučuje do stolice. Menej ako 1% nezmeneného esomeprazolu sa nachádza v moči.
Charakteristiky farmakokinetiky u niektorých skupín pacientov.
Približne 2,9 ± 1,5% populácie má zníženú aktivitu izoenzýmu CYP2C19. U takýchto pacientov sa metabolizmus esomeprazolu vykonáva hlavne ako výsledok účinku CYP3A4. Pri systematickom užívaní 40 mg esomeprazolu raz denne je priemerná hodnota AUC o 100% vyššia ako hodnota tohto parametra u pacientov so zvýšenou aktivitou izoenzýmu CYP2C19. Priemerné hodnoty maximálnych plazmatických koncentrácií u pacientov so zníženou aktivitou izoenzýmu sa zvyšujú približne o 60%. Tieto vlastnosti neovplyvňujú dávku a spôsob aplikácie ezomeprazolu. U starších pacientov (71 - 80 rokov) metabolizmus esomeprazolu nepodlieha významným zmenám.
Po jednorazovej dávke 40 mg esomeprazolu je priemerná hodnota AUC u žien o 30% vyššia ako u mužov. Pri dennom príjme lieku raz denne nie sú pozorované rozdiely vo farmakokinetike u mužov a žien. Tieto vlastnosti neovplyvňujú dávku a spôsob aplikácie ezomeprazolu. U pacientov s miernym a stredne ťažkým zlyhaním pečene môže byť metabolizmus esomeprazolu narušený. U pacientov s ťažkou hepatálnou insuficienciou sa rýchlosť metabolizmu znižuje, čo vedie k zvýšeniu hodnoty AUC pre ezomeprazol dvakrát.
Štúdia farmakokinetiky u pacientov s renálnou insuficienciou sa neuskutočnila. Keďže samotný esomeprazol, ale jeho metabolity sa vylučujú obličkami, možno predpokladať, že metabolizmus esomeprazolu sa u pacientov s renálnou insuficienciou nemení.
U detí vo veku 12-18 rokov po opakovanom podávaní 20 mg a 40 mg esomeprazolu bola hodnota AUC a TC tmax krvná plazma bola podobná hodnotám AUC a TCmax u dospelých.
Forma uvoľňovania, zloženie a balenie
Ružovo potiahnuté tablety, podlhovasté, bikonvexné, s vyrytým 40 mG na jednej strane a A / EI vo forme frakcie na druhej strane; na prestávke - biela farba so žltými impregnáciami (ako záď).
Pomocné látky: glyceryl monostearát 40-55 - 2,3 mg, hyprolosis - 11 mg, hypromelóza - 26 mg, oxid železitý červený (E172) - 450 µg, stearát horečnatý - 1,7 mg, kopolymér kyseliny metakrylovej a kyseliny etakrylovej (1: 1) - 46 mg, mikrokryštalická celulóza - 389 mg, parafín - 300 µg, makrogol - 4,3 mg, polysorbát 80 - 1,1 mg, krospovidón - 8,1 mg, fumarát sodný - 810 µg, sférické granule sacharózy (cukor, guľaté granule) (veľkosť 0,250-0,355 - 30 mg, oxid titaničitý (E171) - 3,8 mg, mastenec - 20 mg, trietylcitrát - 14 mg.
7 kusov - hliníkové blistre (1) - kartónové obaly.
7 kusov - hliníkové blistre (2) - kartónové obaly.
7 kusov - hliníkové blistre (4) - kartónové obaly.
Dávkovací režim
Dovnútra. Tableta sa má prehltnúť celá a zapiť tekutinou. Tablety sa nemôžu žuvať ani drviť.
U pacientov s ťažkosťami prehĺtania sa tablety môžu rozpustiť v polovici pohára vody nesýtenej oxidom uhličitým (iné tekutiny by sa nemali používať, pretože ochranný plášť mikrogranulátov sa môže rozpustiť) za miešania, kým sa tableta nerozpadne, po čom by sa mikrogranuly mali ihneď vypiť alebo do 30 minút, potom znova naplňte pohár v polovici vodou, zvyšok premiešajte a vypite. Mikrogranuly nekokajte ani nedrvte.
U pacientov, ktorí nemôžu prehltnúť, sa tablety majú rozpustiť v nesýtenej vode a podávať cez nazogastrickú trubicu. Je dôležité, aby zvolená striekačka a sonda boli vhodné pre tento postup. Pokyny na prípravu a podávanie lieku cez nazogastrickú sondu sú uvedené v časti „Nasogastrické podávanie skúmaviek“.
Dospelí a deti od 12 rokov
Gastroezofageálna refluxná choroba
Liečba erozívnej refluxnej ezofagitídy: 40 mg raz denne počas 4 týždňov.
Odporúča sa ďalší 4-týždňový cyklus liečby v prípadoch, keď sa hojenie ezofagitídy nevyskytne po prvom priebehu alebo príznakoch pretrváva.
Dlhodobá udržiavacia liečba po hojení erozívnej refluxnej ezofagitídy na prevenciu relapsu: 20 mg raz denne.
Symptomatická liečba ochorenia gastroezofageálneho refluxu: 20 mg raz denne - pacientom bez ezofagitídy. Ak po 4 týždňoch liečby príznaky nezmiznú, treba vykonať ďalšie vyšetrenie pacienta. Po odstránení symptómov je možné prejsť na režim užívania lieku „v prípade potreby“, t. Užívajte Nexium v dávke 20 mg raz denne, keď sa príznaky opakujú. U pacientov, ktorí užívajú NSAIDs a sú vystavení riziku vzniku žalúdočného vredu alebo dvanástnikového vredu, sa neodporúča liečba v prípade potreby.
Peptický vred a dvanástnikový vred
Ako súčasť kombinovanej terapie na eradikáciu Helicobacter pylori:
- liečenie vredov dvanástnika spojených s Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, amoxicilín 1 g a klaritromycín 500 mg. Všetky lieky sa užívajú dvakrát denne počas 1 týždňa.
- prevencia recidívy peptických vredov spojených s Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, amoxicilín 1 g klaritromycínu 500 mg. Všetky lieky sa užívajú dvakrát denne počas 1 týždňa.
Liečba dlhodobej supresie kyseliny u pacientov, ktorí podstúpili krvácanie z peptických vredov (po intravenóznom podaní liekov, ktoré znižujú vylučovanie žalúdočných žliaz, aby sa zabránilo relapsu) t
Nexium 40 mg 1 krát denne počas 4 týždňov po ukončení intravenóznej liečby liekmi, ktoré znižujú vylučovanie žalúdočných žliaz.
Pacienti dlhodobo užívajúci NSAID: t
- hojenie žalúdočných vredov spojených s užívaním NSAID: Nexium 20 mg alebo 40 mg raz denne. Trvanie liečby je 4 až 8 týždňov.
- prevencia žalúdočných a duodenálnych vredov spojených s užívaním NSAID: Nexium 20 mg alebo 40 mg raz denne.
Stavy spojené s patologickou hypersekréciou žalúdočných žliaz vrátane Zollingerovho-Ellisonovho syndrómu a idiopatickej hypersekrécie:
Odporúčaná začiatočná dávka je Nexium 40 mg dvakrát denne. V budúcnosti sa dávka zvolí individuálne, trvanie liečby je určené klinickým obrazom ochorenia. Existujú skúsenosti s užívaním lieku v dávkach do 120 mg 2-krát denne.
Renálne zlyhanie: úprava dávky sa nevyžaduje. Skúsenosti s Nexiom u pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou sú však obmedzené; preto je pri predpisovaní takýchto pacientov potrebná opatrnosť (pozri časť Farmakokinetika).
Hepatálna insuficiencia: pri miernej a stredne ťažkej hepatálnej insuficiencii nie je potrebná úprava dávky. U pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene nesmie maximálna denná dávka prekročiť 20 mg.
Starší pacienti: úprava dávky sa nevyžaduje.
Podávanie nazogastrickej trubice
Pri predpisovaní lieku cez nazogastrickú trubicu
1. Vložte injekčnú striekačku do injekčnej striekačky a naplňte injekčnú striekačku 25 ml vody a približne 5 ml vzduchu. Niektoré sondy môžu vyžadovať riedenie liečiva v 50 ml pitnej vody, aby sa zabránilo upchaniu peliet peletami tabletami.
2. Injekčnú striekačku okamžite pretrepávajte približne dve minúty, aby sa tableta rozpustila.
3. Držte hrot striekačky hore a uistite sa, že špička nie je upchatá.
4. Zasuňte špičku striekačky do sondy a pridržte ju.
5. Striekačku pretrepte a prevráťte ju nahor. Do sondy okamžite vložte 5 až 10 ml rozpusteného liečiva. Po zasunutí injekčnej striekačky vráťte injekčnú striekačku do pôvodnej polohy a pretrepte (injekčná striekačka sa musí držať v špičke, aby sa zabránilo upchaniu hrotu).
6. Otočte hrot striekačky nadol a vložte ďalších 5 - 10 ml lieku do sondy. Túto operáciu opakujte, kým nie je striekačka prázdna.
7. V prípade zvyšku časti prípravku vo forme zrazeniny v injekčnej striekačke naplňte injekčnú striekačku 25 ml vody a 5 ml vzduchu a zopakujte operácie opísané v bode 5.6. Niektoré sondy môžu na tento účel vyžadovať 50 ml pitnej vody.
predávkovať
Doteraz boli popísané extrémne zriedkavé prípady úmyselného predávkovania. Perorálne podávanie esomeprazolu v dávke 280 mg bolo sprevádzané celkovou slabosťou a symptómami gastrointestinálneho traktu. Jednorazová dávka 80 mg Nexium nespôsobila žiadne negatívne účinky.
Antideotický esomeprazol nie je známy. Esomeprazol sa dobre viaže na plazmatické proteíny, takže dialýza je neúčinná. V prípade predávkovania sa má vykonať symptomatická a všeobecná podporná liečba.
Liekové interakcie
Účinok ezomeprazolu na farmakokinetiku iných liekov.
Zníženie vylučovania kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku počas liečby esomeprazolom a inými inhibítormi protónovej pumpy môže viesť k zníženiu alebo zvýšeniu absorpcie liekov, ktorých absorpcia závisí od kyslosti média. Podobne ako iné lieky, ktoré znižujú kyslosť žalúdočnej šťavy, liečba esomeprazolom môže viesť k zníženiu absorpcie ketokonazolu, itrakonazolu a erlotinibu a zvýšeniu absorpcie liekov, ako je digoxín. Spoločné podávanie omeprazolu v dávke 20 mg raz denne a digoxínu zvyšuje biologickú dostupnosť digoxínu o 10% (biologická dostupnosť digoxínu sa zvýšila až o 30% u dvoch z desiatich pacientov).
Ukázalo sa, že omeprazol interaguje s niektorými antiretrovírusovými liekmi. Mechanizmy a klinický význam týchto interakcií nie sú vždy známe. Zvýšenie hodnoty pH počas liečby omeprazolom môže ovplyvniť absorpciu antiretrovírusových liekov. Interakcia na úrovni izoenzýmu CYP2C19 je tiež možná. Pri spoločnom užívaní omeprazolu a niektorých antiretrovírusových liekov, ako je atazanavir a nelfinavir, sa počas liečby omeprazolom zaznamenalo zníženie ich koncentrácie v sére. Preto sa ich súčasné použitie neodporúča. Kombinované použitie omeprazolu (40 mg jedenkrát denne) s atazanavirom 300 mg / ritonavir 100 mg u zdravých dobrovoľníkov malo za následok signifikantné zníženie biologickej dostupnosti atazanaviru (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času, C tmax a Cmin približne o 75%). Zvýšenie dávky atazanaviru na 400 mg nevyvážilo účinky omeprazolu na biologickú dostupnosť atazanaviru.
Pri súčasnom použití omeprazolu a saquinaviru sa pozorovalo zvýšenie sérovej koncentrácie sachinaviru, keď sa používa s niektorými inými antiretrovírusovými liekmi, ich koncentrácia sa nezmenila. Vzhľadom na podobné farmakokinetické a farmakodynamické vlastnosti omeprazolu a esomeprazolu sa kombinované použitie esomeprazolu s antiretrovírusovými liekmi, ako je atazanavir a nelfinavir, neodporúča.
Esomeprazol inhibuje CYP2C19 - hlavný izoenzým, ktorý sa podieľa na jeho metabolizme. Kombinované použitie esomeprazolu s inými liekmi, ktorých metabolizmus zahŕňa izoenzým CYP2C19, ako je diazepam, citalopram, imipramín, klomipramín, fenytoín atď., Môže viesť k zvýšeniu plazmatických koncentrácií týchto liekov, čo môže následne vyžadovať zníženie dávky. Táto interakcia je obzvlášť dôležitá na pamäti pri používaní Nexia v režime „podľa potreby“. Pri spoločnom príjme 30 mg esomeprazolu a diazepamu, ktorý je substrátom izoenzýmu CYP2C19, je zaznamenaný pokles klírensu diazepamu o 45%.
Použitie ezomeprazolu v dávke 40 mg viedlo k zvýšeniu reziduálnej koncentrácie fenytoínu u pacientov s epilepsiou o 13%. V tomto ohľade sa odporúča monitorovať koncentráciu fenytoínu v plazme na začiatku liečby esomeprazolom a jeho zrušením.
Použitie omeprazolu v dávke 40 mg raz denne viedlo k zvýšeniu plochy pod krivkou závislosti koncentrácia-čas a Cmax vorikonazolu (izoenzýmový substrát CYP2C19) o 15% a 41%.
Kombinované použitie warfarínu so 40 mg ezomeprazolu nespôsobuje zmenu času koagulácie u pacientov, ktorí dlhodobo užívajú warfarín. Pri kombinovanom užívaní warfarínu a esomeprazolu však bolo hlásených niekoľko prípadov klinicky významného zvýšenia INR indexu (medzinárodný normalizovaný pomer). Odporúča sa kontrolovať INR na začiatku a na konci kombinovaného používania esomeprazolu a warfarínu alebo iných derivátov kumarínu.
Podľa výsledkov výskumu sa pozorovala farmakokinetická / farmakodynamická interakcia medzi klopidogrelom (dávka 300 mg a udržiavacou dávkou 75 mg / deň) a ezomeprazolom (40 mg / deň perorálne), čo vedie k zníženiu aktívneho metabolitu klopidogrelu v priemere o 40% a zníženiu jeho metabolizmu. maximálnu inhibíciu ADP-indukovanej agregácie trombocytov v priemere o 14%.
Klinický význam tejto interakcie nie je jasný. V prospektívnej štúdii u pacientov užívajúcich placebo alebo omeprazol v dávke 20 mg / deň. Súčasne s liečbou klopidogrelom a kyselinou acetylsalicylovou (ACK) a analýzou klinických výsledkov rozsiahlych randomizovaných štúdií nebolo pozorované zvýšenie rizika kardiovaskulárnych komplikácií pri kombinovanom užívaní inhibítorov klopidogrelu a protónovej pumpy, vrátane esomeprazolu.
Výsledky viacerých pozorovacích štúdií sú protichodné a neposkytujú jednoznačnú odpoveď na prítomnosť alebo neprítomnosť zvýšeného rizika tromboembolických kardiovaskulárnych komplikácií na pozadí kombinovaného použitia inhibítorov klopidogrelu a protónovej pumpy.
Keď sa klopidogrel používal spolu s fixnou kombináciou 20 mg esomeprazolu a 81 mg ASK, aktívny metabolit klopidogrelu sa znížil takmer o 40% v porovnaní s monoterapiou klopidogrelom a maximálne hladiny inhibície agregácie trombocytov indukovanej ADP boli rovnaké, čo bolo pravdepodobne spôsobené súčasným podávaním. ASC v nízkej dávke.
Použitie omeprazolu v dávke 40 mg viedlo k zvýšeniu Cmax a AUC (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času) cilostazolu o 18%, resp. 26%; pre jeden z aktívnych metabolitov cilostazolu, zvýšenie bolo o 29% a 69%.
Spoločné podávanie cisapridu so 40 mg ezomeprazolu vedie k zvýšeniu hodnôt farmakokinetických parametrov cisapridu u zdravých dobrovoľníkov: AUC - o 32% a polčas o 31%, avšak maximálna koncentrácia cisapridu v plazme sa významne nemení. Mierne predĺženie QT intervalu, ktoré sa pozorovalo pri monoterapii cisapridom, sa s pridaním Nexia nezvýšilo (pozri časť „Špeciálne pokyny“).
Pri súčasnom užívaní ezomeprazolu a takrolimu sa pozorovalo zvýšenie koncentrácie takrolimu v sére.
Niektorí pacienti zaznamenali zvýšenie koncentrácie metotrexátu na pozadí spoločného užívania s inhibítormi protónovej pumpy. Pri používaní vysokých dávok metotrexátu sa má zvážiť možnosť dočasného vysadenia ezomeprazolu.
Nexium nespôsobuje klinicky významné zmeny vo farmakokinetike amoxicilínu a chinidínu.
Štúdie hodnotiace krátkodobé súčasné podávanie esomeprazolu a naproxénu alebo rofekoxibu neodhalili žiadnu klinicky významnú farmakokinetickú interakciu.
Účinok liekov na farmakokinetiku esomeprazolu.
Izoenzýmy CYP2C19 a CYP3A4 sa podieľajú na metabolizme esomeprazolu. Kombinované užívanie esomeprazolu s klaritromycínom (500 mg dvakrát denne), ktoré inhibuje izoenzým CYP3A4, vedie k dvojnásobnému zvýšeniu hodnoty AUC esomeprazolu. Kombinované užívanie esomeprazolu a kombinovaného inhibítora izoenzýmov CYP3A4 a CYP2C19, napríklad vorikonazolu, môže viesť k viac ako dvojnásobnému zvýšeniu hodnoty AUC pre esomeprazol. V takýchto prípadoch sa spravidla nevyžaduje úprava dávky ezomeprazolu. Úprava dávky ezomeprazolu sa môže vyžadovať u pacientov so závažným poškodením funkcie pečene a pri dlhodobom užívaní.
Lieky, ktoré indukujú izoenzýmy CYP2C19 a CYP3A4, ako sú rifampicín a lieky Hypericum perforatum, ak sa používajú spolu s esomeprazolom, môžu viesť k zníženiu koncentrácie ezomeprazolu v krvnej plazme v dôsledku urýchlenia metabolizmu ezomeprazolu.
Vedľajšie účinky
Nižšie sú uvedené vedľajšie účinky, ktoré nezávisia od dávkovacieho režimu lieku, zaznamenaného počas používania Nexia, a to tak v klinických štúdiách, ako aj v postmarketingových štúdiách. Frekvencia vedľajších účinkov sa udáva vo forme nasledujúcej gradácie: veľmi často (≥1 / 10); často (≥1 / 100, 2 ďalšie vyšetrenia lekára
Nexium
Svetlo ružové tablety, podlhovasté, bikonvexné, s vyrytým nápisom „20 mG“ na jednej strane a „A / EH“ vo forme frakcie na druhej strane; na prestávke - biela farba so žltými impregnáciami (ako záď).
Pomocné látky: glyceryl monostearát 40-55 - 1,7 mg, hyprolosis - 8,1 mg, hypromelóza - 17 mg, oxid železitý červený (E172) - 0,06 mg, oxid železitý žltý oxid (E172) - 0,02 mg, stearát horečnatý - 1,2 mg, kopolymér kyseliny metakrylovej a etakrylovej (1: 1) - 35 mg, mikrokryštalická celulóza - 273 mg, parafín - 0,2 mg, makrogol - 3 mg, polysorbát 80 - 0,62 mg, krospovidón - 5,7 mg, stearylfumarát sodný - 0,57 mg, sférické granule sacharózy (cukor, sférické granule) (veľkosť 0,25-0,355 mm) - 28 mg, oxid titaničitý (E171) - 2,9 mg, mastenec - 14 mg, trietylcitrát - 10 mg.
7 kusov - hliníkové blistre (1) - kartónové obaly s kontrolou prvého otvoru.
7 kusov - hliníkové blistre (2) - kartónové obaly s kontrolou prvého otvoru.
7 kusov - hliníkové blistre (4) - kartónové obaly s kontrolou prvého otvoru.
Ružovo potiahnuté tablety, podlhovasté, bikonvexné, s vyrytým 40 mG na jednej strane a A / EI vo forme frakcie na druhej strane; na prestávke - biela farba so žltými impregnáciami (ako záď).
Pomocné látky: glyceryl monostearát 40-55 - 2,3 mg, hyprolosis - 11 mg, hypromelóza - 26 mg, oxid železitý červený (E172) - 0,45 mg, stearát horečnatý - 1,7 mg, kopolymér kyseliny metakrylovej a kyseliny etakrylovej (1: 1) - 46 mg, mikrokryštalická celulóza - 389 mg, parafín - 0,3 mg, makrogol - 4,3 mg, polysorbát 80 - 1,1 mg, krospovidón - 8,1 mg, stearylfumarát sodný - 0,81 mg, sférické granule sacharózy (cukor, guľovité granule) (veľkosť 0,25-0,355 - 30 mg, oxid titaničitý (E171) - 3,8 mg, mastenec - 20 mg, trietylcitrát - 14 mg.
7 kusov - hliníkové blistre (1) - kartónové obaly s kontrolou prvého otvoru.
7 kusov - hliníkové blistre (2) - kartónové obaly s kontrolou prvého otvoru.
7 kusov - hliníkové blistre (4) - kartónové obaly s kontrolou prvého otvoru.
Esomeprazol je S-izomér omeprazolu a znižuje vylučovanie kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku špecifickou inhibíciou protónovej pumpy v parietálnych bunkách žalúdka. S- a R-izomér omeprazolu má podobnú farmakodynamickú aktivitu.
Esomeprazol je slabá báza, ktorá sa stáva aktívnym vo vysoko kyslom prostredí sekrečných tubulov parietálnych buniek žalúdočnej sliznice a inhibuje protónovú pumpu, enzým H + / K + - ATPázu a dochádza k inhibícii bazálnej aj stimulovanej sekrécie kyseliny chlorovodíkovej.
Účinok na vylučovanie kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku
Účinok ezomeprazolu sa vyvíja do 1 hodiny po perorálnom podaní 20 mg alebo 40 mg. Pri dennom príjme lieku počas 5 dní v dávke 20 mg raz denne sa priemerná maximálna koncentrácia kyseliny chlorovodíkovej po stimulácii pentagastrínom zníži o 90% (pri meraní koncentrácie kyseliny 6-7 hodín po užití lieku na 5. deň liečby). U pacientov s gastroezofageálnym refluxným ochorením (GERD) a prítomnosťou klinických príznakov po 5 dňoch denného perorálneho podávania esomeprazolu v dávke 20 mg alebo 40 mg sa intragastrické pH nad 4 udržiavalo v priemere 13 a 17 hodín od 24 hodín. Pri podávaní esomeprazolu v dávke 20 mg denne sa hodnota pH intragastrického pH nad 4 udržiavala aspoň 8, 12 a 16 hodín u 76%, 54% a 24% pacientov. Pre 40 mg esomeprazolu je tento pomer 97%, 92% a 56%.
Zistila sa korelácia medzi koncentráciou liečiva v plazme a inhibíciou sekrécie kyseliny chlorovodíkovej (parameter AUC sa použil na odhad koncentrácie (plocha pod krivkou koncentrácia-čas)).
Terapeutický účinok dosiahnutý inhibíciou sekrécie kyseliny chlorovodíkovej. Keď sa Nexium užíva v dávke 40 mg, hojenie refluxnej ezofagitídy sa vyskytuje u približne 78% pacientov po 4 týždňoch liečby au 93% pacientov po 8 týždňoch liečby.
Liečba Nexiom v dávke 20 mg dvakrát denne v kombinácii s vhodnými antibiotikami počas jedného týždňa vedie k úspešnej eradikácii Helicobacter pylori u približne 90% pacientov.
Pacienti s nekomplikovanou peptickou vredovou chorobou po týždňovom eradikačnom kurze nevyžadujú následnú monoterapiu liekmi, ktoré znižujú vylučovanie žalúdočných žliaz, aby sa hojil vred a eliminovali symptómy.
Účinnosť Nexia pri krvácaní z peptických vredov bola preukázaná v štúdii u pacientov s krvácaním z peptických vredov, potvrdených endoskopicky.
Iné účinky spojené s inhibíciou sekrécie kyseliny chlorovodíkovej. Počas liečby liekmi, ktoré znižujú vylučovanie žalúdočných žliaz, sa zvyšuje koncentrácia gastrínu v plazme v dôsledku zníženia sekrécie kyseliny. Kvôli zníženiu vylučovania kyseliny chlorovodíkovej sa zvyšuje koncentrácia chromogranínu A (CgA). Zvýšenie koncentrácie CgA môže ovplyvniť výsledky vyšetrení na identifikáciu neuroendokrinných nádorov. Aby sa zabránilo tomuto účinku, liečba inhibítormi protónovej pumpy by sa mala prerušiť 5-14 dní pred štúdiou koncentrácie CgA. Ak sa počas tejto doby koncentrácia CgA nevráti do normálu, štúdia sa má zopakovať.
U detí a dospelých pacientov, ktorí dlhodobo užívali esomeprazol, sa pozoroval nárast počtu enterochromafínových buniek, pravdepodobne v dôsledku zvýšenia plazmatickej koncentrácie gastrínu. Tento jav nemá klinický význam.
U pacientov užívajúcich lieky, ktoré znižujú sekréciu žalúdočných žliaz po dlhú dobu, je častejšie pozorovaná tvorba glandulárnych cyst v žalúdku. Tieto javy sú spôsobené fyziologickými zmenami v dôsledku výraznej inhibície sekrécie kyseliny chlorovodíkovej. Cysty sú benígne a reverzne vyvinuté.
Použitie liečiv, ktoré potláčajú vylučovanie kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku, vrátane inhibítorov protónovej pumpy, je sprevádzané zvýšením obsahu mikrobiálnej flóry v žalúdku, ktorá je normálne prítomná v gastrointestinálnom trakte. Použitie inhibítorov protónovej pumpy môže viesť k miernemu zvýšeniu rizika infekčných ochorení gastrointestinálneho traktu spôsobených baktériami rodu Salmonella spp. a Campylobacter spp. a u hospitalizovaných pacientov pravdepodobne Clostridium difficile.
V dvoch komparatívnych štúdiách s ranitidínom Nexium vykazovalo lepšiu účinnosť pri hojení žalúdočných vredov u pacientov, ktorí dostávali nesteroidné protizápalové lieky (NSAID), vrátane selektívnych inhibítorov cyklooxygenázy-2 (COX-2). V dvoch štúdiách Nexium vykazovalo vysokú účinnosť pri prevencii žalúdočných a duodenálnych vredov u pacientov, ktorí dostávali NSAID (veková skupina nad 60 rokov a / alebo s peptickým vredom v anamnéze), vrátane selektívnych inhibítorov COX-2.
Absorpcia a distribúcia
Esomeprazol je nestabilný v kyslom prostredí, preto sa na orálne použitie používajú tablety obsahujúce granule liečiva, ktorých obal je odolný voči pôsobeniu žalúdočnej šťavy. In vivo sa len malá frakcia esomeprazolu konvertuje na R-izomér. Liek sa rýchlo vstrebáva: maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne po 1-2 hodinách po podaní. Absolútna biologická dostupnosť esomeprazolu po jednorazovej dávke 40 mg je 64% a na pozadí denného príjmu sa zvyšuje na 89% raz denne. Pri dávke 20 mg esomeprazolu sú tieto hodnoty 50% a 68%. Distribučný objem v rovnovážnej koncentrácii u zdravých ľudí je približne 0,22 l / kg telesnej hmotnosti. Esomeprazol sa z 97% viaže na plazmatické proteíny.
Jesť spomaľuje a znižuje absorpciu ezomeprazolu v žalúdku, ale to nemá významný vplyv na účinnosť inhibície vylučovania kyseliny chlorovodíkovej.
Metabolizmus a vylučovanie
Esomeprazol je metabolizovaný systémom cytochrómu P450. Hlavná časť je metabolizovaná za účasti špecifického polymorfného izoenzýmu SUR2C19, s tvorbou hydroxylovaných a desmetylovaných metabolitov esomeprazolu. Metabolizmus zvyšku sa uskutočňuje izoenzýmom CYP3A4; toto vytvára sulfózový derivát esomeprazolu, ktorý je hlavným metabolitom, ktorý sa stanovuje v plazme.
Nižšie uvedené parametre odrážajú najmä charakter farmakokinetiky u pacientov so zvýšenou aktivitou izoenzýmu CYP2C19. Celkový klírens je približne 17 l / h po jednorazovej dávke lieku a 9 l / h - po viacnásobných dávkach. Polčas je 1,3 hodiny so systematickým príjmom raz denne. Plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC) sa zvyšuje s opakovaným podávaním esomeprazolu. Zvýšenie AUC závislé od dávky po opakovanom podávaní ezomeprazolu je nelineárne, čo je dôsledok zníženia metabolizmu počas „prvého prechodu“ pečeňou, ako aj zníženia systémového klírensu, pravdepodobne spôsobeného inhibíciou izoenzýmu CYP2C19 esomeprazolom a / alebo jeho sulfonáciou. Pri dennom príjme raz denne sa esomeprazol úplne vylučuje z krvnej plazmy v intervale medzi dávkami a neakumuluje sa.
Hlavné metabolity esomeprazolu neovplyvňujú sekréciu žalúdočnej kyseliny. Pri perorálnom podaní sa až 80% dávky vylučuje močom vo forme metabolitov, zvyšok sa vylučuje do stolice. Menej ako 1% nezmeneného esomeprazolu sa nachádza v moči.
Charakteristiky farmakokinetiky u niektorých skupín pacientov.
Približne 2,9 ± 1,5% populácie má zníženú aktivitu izoenzýmu CYP2C19. U takýchto pacientov sa metabolizmus esomeprazolu vykonáva hlavne ako výsledok účinku CYP3A4. Pri systematickom užívaní 40 mg esomeprazolu raz denne je priemerná hodnota AUC o 100% vyššia ako hodnota tohto parametra u pacientov so zvýšenou aktivitou izoenzýmu CYP2C19. Priemerné hodnoty maximálnych plazmatických koncentrácií u pacientov so zníženou aktivitou izoenzýmu sa zvyšujú približne o 60%. Tieto vlastnosti neovplyvňujú dávku a spôsob aplikácie ezomeprazolu. U starších pacientov (71 - 80 rokov) metabolizmus esomeprazolu nepodlieha významným zmenám.
Po jednorazovej dávke 40 mg esomeprazolu je priemerná hodnota AUC u žien o 30% vyššia ako u mužov. Pri dennom príjme lieku raz denne nie sú pozorované rozdiely vo farmakokinetike u mužov a žien. Tieto vlastnosti neovplyvňujú dávku a spôsob aplikácie ezomeprazolu. U pacientov s miernym a stredne ťažkým zlyhaním pečene môže byť metabolizmus esomeprazolu narušený. U pacientov s ťažkou hepatálnou insuficienciou sa rýchlosť metabolizmu znižuje, čo vedie k zvýšeniu hodnoty AUC pre ezomeprazol dvakrát.
Štúdia farmakokinetiky u pacientov s renálnou insuficienciou sa neuskutočnila. Keďže samotný esomeprazol, ale jeho metabolity sa vylučujú obličkami, možno predpokladať, že metabolizmus esomeprazolu sa u pacientov s renálnou insuficienciou nemení.
U detí vo veku 12-18 rokov po opakovanom podávaní 20 mg a 40 mg esomeprazolu bola hodnota AUC a TC tmax krvná plazma bola podobná hodnotám AUC a TCmax u dospelých.
Gastroezofageálny reflux:
- liečba erozívnej refluxnej ezofagitídy;
- dlhodobá udržiavacia liečba po hojení erozívnej refluxnej ezofagitídy na prevenciu relapsu;
- symptomatická liečba ochorenia gastroezofageálneho refluxu;
Peptický vred a dvanástnikový vred
Ako súčasť kombinovanej terapie:
- liečbu dvanástnikového vredu spojeného s Helicobacter pylori;
- prevencia recidívy peptických vredov spojených s Helicobacter pylori.
Liečba dlhodobej supresie kyseliny u pacientov, ktorí podstúpili krvácanie z peptických vredov (po intravenóznom podaní liekov, ktoré znižujú vylučovanie žalúdočných žliaz, aby sa zabránilo relapsu).
Pacienti dlhodobo užívajúci NSAID: t
- hojenie žalúdočných vredov spojených s užívaním NSAID;
- prevencia žalúdočných a dvanástnikových vredov spojených s užívaním NSAID u rizikových pacientov.
Zollingerov-Ellisonov syndróm alebo iné stavy charakterizované patologickou hypersekréciou žalúdočných žliaz, vrátane idiopatickej hypersekrécie.
- precitlivenosť na esomeprazol, substituované benzimidazoly alebo iné zložky tvoriace liek;
- dedičná neznášanlivosť fruktózy, glukózo-galaktózovej malabsorpcie alebo nedostatku sacharázy-izomaltázy;
- vek detí do 12 rokov (z dôvodu nedostatku údajov o účinnosti a bezpečnosti používania lieku v tejto skupine pacientov) a detí vo veku nad 12 rokov podľa iných indikácií okrem ochorenia gastroezofageálneho refluxu;
- esomeprazol sa nemá užívať spolu s atazanavirom a nelfinavirom (pozri časť „Interakcie s inými liekmi a inými typmi liekových interakcií“).
S opatrnosťou: ťažké zlyhanie obličiek (skúsenosti s používaním sú obmedzené).
Dovnútra. Tableta sa má prehltnúť celá a zapiť tekutinou. Tablety sa nemôžu žuvať ani drviť.
U pacientov s ťažkosťami prehĺtania sa tablety môžu rozpustiť v polovici pohára vody nesýtenej oxidom uhličitým (iné tekutiny by sa nemali používať, pretože ochranný plášť mikrogranulátov sa môže rozpustiť) za miešania, kým sa tableta nerozpadne, po čom by sa mikrogranuly mali ihneď vypiť alebo do 30 minút, potom znova naplňte pohár v polovici vodou, zvyšok premiešajte a vypite. Mikrogranuly nekokajte ani nedrvte.
U pacientov, ktorí nemôžu prehltnúť, sa tablety majú rozpustiť v nesýtenej vode a podávať cez nazogastrickú trubicu. Je dôležité, aby zvolená striekačka a sonda boli vhodné pre tento postup. Pokyny na prípravu a podávanie lieku cez nazogastrickú sondu sú uvedené v časti „Nasogastrické podávanie skúmaviek“.
Dospelí a deti od 12 rokov
Gastroezofageálna refluxná choroba
Liečba erozívnej refluxnej ezofagitídy: 40 mg raz denne počas 4 týždňov.
Odporúča sa ďalší 4-týždňový cyklus liečby v prípadoch, keď sa hojenie ezofagitídy nevyskytne po prvom priebehu alebo príznakoch pretrváva.
Dlhodobá udržiavacia liečba po hojení erozívnej refluxnej ezofagitídy na prevenciu relapsu: 20 mg raz denne.
Symptomatická liečba ochorenia gastroezofageálneho refluxu: 20 mg raz denne - pacientom bez ezofagitídy. Ak po 4 týždňoch liečby príznaky nezmiznú, treba vykonať ďalšie vyšetrenie pacienta. Po odstránení symptómov je možné prejsť na režim užívania lieku „v prípade potreby“, t. Užívajte Nexium v dávke 20 mg raz denne, keď sa príznaky opakujú. U pacientov, ktorí užívajú NSAIDs a sú vystavení riziku vzniku žalúdočného vredu alebo dvanástnikového vredu, sa neodporúča liečba v prípade potreby.
Peptický vred a dvanástnikový vred
Ako súčasť kombinovanej terapie na eradikáciu Helicobacter pylori:
- liečenie vredov dvanástnika spojených s Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, amoxicilín 1 g a klaritromycín 500 mg. Všetky lieky sa užívajú dvakrát denne počas 1 týždňa.
- prevencia recidívy peptických vredov spojených s Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, amoxicilín 1 g klaritromycínu 500 mg. Všetky lieky sa užívajú dvakrát denne počas 1 týždňa.
Liečba dlhodobej supresie kyseliny u pacientov, ktorí podstúpili krvácanie z peptických vredov (po intravenóznom podaní liekov, ktoré znižujú vylučovanie žalúdočných žliaz, aby sa zabránilo relapsu) t
Nexium 40 mg 1 krát denne počas 4 týždňov po ukončení intravenóznej liečby liekmi, ktoré znižujú vylučovanie žalúdočných žliaz.
Pacienti dlhodobo užívajúci NSAID: t
- hojenie žalúdočných vredov spojených s užívaním NSAID: Nexium 20 mg alebo 40 mg raz denne. Trvanie liečby je 4 až 8 týždňov.
- prevencia žalúdočných a duodenálnych vredov spojených s užívaním NSAID: Nexium 20 mg alebo 40 mg raz denne.
Stavy spojené s patologickou hypersekréciou žalúdočných žliaz vrátane Zollingerovho-Ellisonovho syndrómu a idiopatickej hypersekrécie:
Odporúčaná začiatočná dávka je Nexium 40 mg dvakrát denne. V budúcnosti sa dávka zvolí individuálne, trvanie liečby je určené klinickým obrazom ochorenia. Existujú skúsenosti s užívaním lieku v dávkach do 120 mg 2-krát denne.
Renálne zlyhanie: úprava dávky sa nevyžaduje. Skúsenosti s Nexiom u pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou sú však obmedzené; preto je pri predpisovaní takýchto pacientov potrebná opatrnosť (pozri časť Farmakokinetika).
Hepatálna insuficiencia: pri miernej a stredne ťažkej hepatálnej insuficiencii nie je potrebná úprava dávky. U pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene nesmie maximálna denná dávka prekročiť 20 mg.
Starší pacienti: úprava dávky sa nevyžaduje.
Podávanie nazogastrickej trubice
Pri predpisovaní lieku cez nazogastrickú trubicu
1. Vložte injekčnú striekačku do injekčnej striekačky a naplňte injekčnú striekačku 25 ml vody a približne 5 ml vzduchu. Niektoré sondy môžu vyžadovať riedenie liečiva v 50 ml pitnej vody, aby sa zabránilo upchaniu peliet peletami tabletami.
2. Injekčnú striekačku okamžite pretrepávajte približne dve minúty, aby sa tableta rozpustila.
3. Držte hrot striekačky hore a uistite sa, že špička nie je upchatá.
4. Zasuňte špičku striekačky do sondy a pridržte ju.
5. Striekačku pretrepte a prevráťte ju nahor. Do sondy okamžite vložte 5 až 10 ml rozpusteného liečiva. Po zasunutí injekčnej striekačky vráťte injekčnú striekačku do pôvodnej polohy a pretrepte (injekčná striekačka sa musí držať v špičke, aby sa zabránilo upchaniu hrotu).
6. Otočte hrot striekačky nadol a vložte ďalších 5 - 10 ml lieku do sondy. Túto operáciu opakujte, kým nie je striekačka prázdna.
7. V prípade zvyšku časti prípravku vo forme zrazeniny v injekčnej striekačke naplňte injekčnú striekačku 25 ml vody a 5 ml vzduchu a zopakujte operácie opísané v bode 5.6. Niektoré sondy môžu na tento účel vyžadovať 50 ml pitnej vody.
