H2-blokátory receptorov histamínu

H2-blokátory receptorov histamínu (angličtina H₂-receptorové antagonisty) - liečivá určené na liečbu ochorení gastrointestinálneho traktu súvisiacich s kyselinou. Mechanizmus účinku H2-blokátorov je založený na blokovaní N₂- Receptory (tiež nazývané histamín) buniek sliznice žalúdočnej sliznice a pokles z tohto dôvodu produkcie a prúdenia kyseliny chlorovodíkovej do lúmenu žalúdka. Pozrite si antikoncepčné lieky proti vredom.

Typy H2-blokátorov

A02BA Blokátory H₂-receptory histamínu
A02BA01 Cimetidín
A02BA02 Ranitidín
A02BA03 Famotidín
A02BA04 Nizatidín
A02BA05 Niperotidín
A02BA06 Roxatidín
A02BA07 Citrát ranitidínu bizmutu
A02BA08 Loughnutine
Cimetidín v kombinácii s inými liekmi
A02BA53 Famotidín v kombinácii s inými liekmi

Uznesením vlády Ruskej federácie z 30. decembra 2009 č. 2135-p sú nasledujúce Zoznamy blokátorov H2-histamínových receptorov zaradené do Zoznamu životne dôležitých a základných liekov:

• ranitidín - roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie; injekčný roztok; poťahované tablety; filmom obalené tablety
• famotidín, lyofilizát na prípravu roztoku na intravenózne podávanie; poťahované tablety; filmom obalené tablety.

Z histórie receptorov histamínu H2-blokátorov

História blokátorov H2-histamínových receptorov sa začala v roku 1972, keď sa pod vedením Jamesa Blacka syntetizovalo veľké množstvo zlúčenín podobných štruktúre ako histamín a skúmali sa vo francúzskom laboratóriu Smith Kline v Anglicku po prekonaní počiatočných ťažkostí. Účinné a bezpečné zlúčeniny identifikované v predklinickom štádiu boli prenesené do klinických štúdií. Prvý selektívny burimamid H2-blokátora nebol dostatočne účinný. Štruktúra burimamidu bola trochu modifikovaná a získal sa aktívnejší metiamid. Klinické štúdie tohto liečiva vykazovali dobrú účinnosť, ale neočakávane vysokú toxicitu, prejavujúcu sa vo forme granulocytopénie. Ďalšie úsilie viedlo k vytvoreniu cimetidínu. Cimetidín úspešne absolvoval klinické štúdie a bol schválený v roku 1974 ako prvý selektívny liek blokujúci H2 receptory. Hral revolučnú úlohu v gastroenterológii, čo výrazne znížilo počet vagotómií. Pre tento objav dostal James Black v roku 1988 Nobelovu cenu. H2-blokátory však nevykonávajú úplnú kontrolu nad blokovaním produkcie kyseliny chlorovodíkovej, pretože ovplyvňujú iba časť mechanizmu, ktorý sa podieľa na jeho výrobe. Znižujú sekréciu spôsobenú histamínom, ale neovplyvňujú sekrečné stimulanty, ako je gastrín a acetylcholín. Toto, ako aj vedľajšie účinky, účinok „spätného odrazu kyseliny“ v prípade zrušenia, zameral farmakológov na hľadanie nových liekov, ktoré znižujú kyslosť žalúdka (Khavkin AI, Zhikhareva NS).

Obrázok vpravo (AV Yakovenko) schematicky znázorňuje mechanizmy regulácie vylučovania kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku. Modrá ukazuje kryciu (parietálnu) bunku, G je receptor gastrínu, H₂ - receptor histamínu, M₃ - acetylcholínový receptor.

H2 blokátory - relatívne zastarané lieky

H2-blokátory vo všetkých farmakologických parametroch (supresia kyseliny, trvanie účinku, počet vedľajších účinkov, atď.) Sú horšie ako modernejšie triedy liekov - inhibítorov protónovej pumpy, ale u mnohých pacientov (v dôsledku genetických a iných znakov), ako aj z ekonomických dôvodov niektoré z nich (väčšinou famotidín a menej ranitidín) sa používajú v klinickej praxi.

Z antisekrečných činidiel, ktoré znižujú tvorbu kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku, sa v súčasnosti v klinickej praxi používajú dve triedy: H t₂-blokátorov histamínových receptorov a inhibítorov protónovej pumpy. H₂-blokátory majú účinok tachyfylaxie (zníženie terapeutického účinku lieku pri opakovanom podávaní), ale inhibítory protónovej pumpy nie. Preto sa môžu inhibítory protónovej pumpy odporúčať na dlhodobú liečbu a H₂-blokátory nie sú. V mechanizme vývoja tachyfylaxie H₂-blokátory hrajú úlohu pri zvyšovaní tvorby endogénneho histamínu, konkurujúceho H₂-receptory histamínu. Výskyt tohto javu sa pozoruje do 42 hodín po začiatku liečby H₂-blokátorov (Nikoda V.V., Khartukov N.E.).

Pri liečbe pacientov s ulceróznym gastroduodenálnym krvácaním používajte H₂-blokátorov protónovej pumpy je vhodnejšie (Ruská spoločnosť chirurgov).

H odpor₂-blokátory

Pri liečbe blokátorov histamínových H2 receptorov a inhibítorov protónovej pumpy má 1 - 5% pacientov úplnú rezistenciu na tento liek. U týchto pacientov sa pri sledovaní pH žalúdka nepozorovali žiadne signifikantné zmeny v hladine intragastrickej kyslosti. Existujú prípady rezistencie len na jednu skupinu liekov: blokátory histamínového receptora H2 2. (ranitidín) alebo 3. generácie (famotidín) alebo niektorá skupina inhibítorov protónovej pumpy. Zvýšenie dávky s liekovou rezistenciou je zvyčajne nejednoznačné a je potrebné ju nahradiť iným typom lieku (Rapoport IS atď.).

PH gramu žalúdka pacienta s rezistenciou na blokátory H2-histamínových receptorov (Storonova OA, Trukhmanov AS)

Porovnávacie charakteristiky H2-blokátorov

Niektoré farmakokinetické vlastnosti H2-blokátorov (S.V. Belmer a ďalší):

Blokátory histamínového receptora H2

H blokátory ₂ -receptory histamínu sú lieky, ktoré blokujú H ₂ -receptory histamínu parietálnych buniek žalúdočnej sliznice (ktorá je sprevádzaná znížením vylučovania žalúdočnej šťavy) a majú vredový účinok.

Lieky v tomto skupinovom bloku N ₂ -Histamínové receptory parietálnych buniek žalúdočnej sliznice majú protivredový účinok.

Stimulácia H ₂ -receptory histamínu sú sprevádzané zvýšenou sekréciou žalúdočnej šťavy, ktorá je spôsobená zvýšením intracelulárneho cAMP pod vplyvom histamínu.

Na pozadí použitia blokátorov H ₂ -Histamínové receptory znižujú sekréciu žalúdočnej kyseliny.

Ranitidín inhibuje bazálnu a stimulovanú histamín, gastrín a acetylcholín (v menšom rozsahu) vylučovanie kyseliny chlorovodíkovej. Pomáha zvyšovať pH obsahu žalúdka, znižuje aktivitu pepsínu. Trvanie liečiva v jednej dávke je asi 12 hodín.

Famotidín inhibuje bazálnu a stimulovanú produkciu kyseliny chlorovodíkovej histamínom, gastrínom, acetylcholínom. Znižuje aktivitu pepsínu.

Cimetidín inhibuje histamínom sprostredkovanú a bazálnu sekréciu kyseliny chlorovodíkovej a mierne ovplyvňuje produkciu karbacholínu. Inhibuje sekréciu pepsínu. Po požití sa terapeutický účinok vyvíja po 1 hodine a trvá 4-5 hodín.

Ranitidín sa po perorálnom podaní rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Maximálna koncentrácia sa dosiahne po 2 - 3 hodinách po dávke 150 mg. Biologická dostupnosť lieku - asi 50% v dôsledku účinku "prvého prechodu" pečeňou. Jedlo neovplyvňuje stupeň absorpcie. Väzba na plazmatické proteíny - 15%. Prechádza placentárnou bariérou. Objem distribúcie lieku - asi 1,4 l / kg. Polčas je 2-3 hodiny.

Famotidín sa dobre vstrebáva do tráviaceho traktu. Maximálna hladina liečiva v krvnej plazme sa stanoví po 2 hodinách po perorálnom podaní. Väzba na plazmatické proteíny je asi 20%. Malé množstvo liečiva sa metabolizuje v pečeni. Väčšina sa vylučovala v nezmenenej forme močom. Polčas od 2,5 do 4 hodín.

Po perorálnom podaní sa cimetidín rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Biologická dostupnosť je asi 60%. Polčas liečiva je asi 2 hodiny, väzba na plazmatické proteíny je asi 20-25%. V podstate sa vylučuje močom v nezmenenom stave (60-80%), čiastočne metabolizovaný v pečeni. Cimetidín prechádza placentárnou bariérou, preniká do materského mlieka.

• Prevencia a liečba žalúdočných vredov a / alebo dvanástnikových vredov.
• Zollingerov-Ellisonov syndróm.
• Erozívna refluxná ezofagitída.
• Prevencia pooperačných vredov.
• Ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu spojené s použitím nesteroidných protizápalových liekov.

• Precitlivenosť.
• Tehotenstvo.
• Dojčenie.

S opatrnosťou sú lieky tejto skupiny predpisované v nasledujúcich klinických situáciách:

• Hepatálna insuficiencia.
• Renálne zlyhanie.
• Vek detí.

• Zo strany centrálneho nervového systému:
  • Bolesti hlavy.
  • Závraty.
  • Pocit únavy
• Z tráviaceho traktu:
  • Sucho v ústach.
  • Strata chuti do jedla
  • Zvracanie.
  • Bolesť brucha.
  • Plynatosť.
  • Zápcha.
  • Hnačka.
  • Zvýšená aktivita pečeňových transamináz.
  • Akútna pankreatitída.
• Od kardiovaskulárneho systému:
  • Bradykardia.
  • Znížený krvný tlak.
  • Atrioventrikulárny blok.
• Z hemopoetického systému:
  • Trombocytopénia.
  • Leukopénia.
  • Pancytopénia.
• Alergické reakcie:
  • Kožná vyrážka.
  • Svrbenie.
  • Angioedém.
  • Anafylaktický šok.
• Zo zmyslov:
  • Paréza ubytovania.
  • Rozmazané vizuálne vnímanie.
• Z reprodukčného systému:
  • Gynekomastia.
  • Amenorea.
  • Znížené libido.
  • Impotencia.
• Ostatné:
  • Alopécia.

Pred použitím tejto skupiny liekov je potrebné vylúčiť prítomnosť malígnych nádorov v žalúdku a dvanástniku.

Na pozadí liečby drogami tejto skupiny sa treba zdržať praktizovania potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Riziko kardiotoxických účinkov blokátorov H ₂ -Histamínové receptory sú zvýšené u pacientov so srdcovým ochorením, zhoršenou funkciou pečene a / alebo obličiek, s rýchlym intravenóznym podávaním as použitím vysokých dávok.

Počas liečby sa vyvarujte užívať potraviny, nápoje alebo lieky, ktoré dráždia sliznicu žalúdka.

Ranitidín môže spôsobiť akútne ataky porfýrie.

Famotidín a cimetidín môžu viesť k falošne negatívnym výsledkom pri vykonávaní alergických kožných testov.

Pacienti starší ako 75 rokov majú upraviť dávku tejto skupiny liekov (najmä cimetidínu).

H2 blokátory histamínové receptory

Blokátory histamínového receptora H2 sú lieky, ktorých hlavný účinok je zameraný na liečbu ochorení gastrointestinálneho traktu závislých od kyseliny. Najčastejšie táto skupina liekov predpísaných na liečbu a prevenciu vredov.

Mechanizmus účinku H2-blokátorov a indikácie na použitie

Histamínové (H2) bunkové receptory sú umiestnené na membráne vo vnútri žalúdočnej steny. Ide o parietálne bunky, ktoré sa podieľajú na tvorbe kyseliny chlorovodíkovej v tele.

Jeho nadmerná koncentrácia spôsobuje poruchy vo fungovaní tráviaceho systému a vedie k vredom.

Látky, ktoré sú obsiahnuté v H2-blokátoroch, majú tendenciu znižovať úroveň produkcie žalúdočnej šťavy. Inhibujú tiež pripravenú kyselinu, ktorej produkcia je vyvolaná konzumáciou potravín.

Blokovanie receptorov histamínu znižuje produkciu žalúdočnej šťavy a pomáha vyrovnať sa s patológiami tráviaceho systému.

V súvislosti s činom sú pre tieto podmienky predpísané H2-blokátory:

• vred (žalúdka aj dvanástnika);
• stresový vred - spôsobený závažnými somatickými ochoreniami;

Dávkovanie a trvanie podávania H2-antihistaminík pre každú z uvedených diagnóz sa predpisuje individuálne.

Klasifikácia a zoznam blokátorov H2-receptorov

Prideľte 5 generácií liekov H2-blokátorov, v závislosti od aktívnej zložky v kompozícii:

• I generácia - účinná látka cimetidín;
• II generácia - účinná látka ranitidín;
• III. Generácia - účinná látka famotidín;

Existujú významné rozdiely medzi liekmi rôznych generácií, najmä v závažnosti a intenzite vedľajších účinkov.

H2 blokátory I generácie

Obchodné názvy bežných H2-antihistaminík prvej generácie:

Gistodil. Znižuje produkciu bazálnej a histamínom indukovanej kyseliny chlorovodíkovej. Hlavný účel: liečba akútnej fázy peptického vredu.

Spolu s pozitívnym účinkom lieky tejto skupiny vyvolávajú takéto negatívne javy:

• anorexia, nadúvanie, zápcha a hnačka;
• inhibícia tvorby pečeňových enzýmov, ktoré sa podieľajú na metabolizme liekov;
• hepatitída;
• poruchy srdca: arytmia, hypotenzia;
• dočasné poruchy centrálneho nervového systému - vyskytujú sa najčastejšie u starších osôb a pacientov v obzvlášť závažnom stave;

Kvôli veľkému počtu závažných vedľajších účinkov sa blokátory H2 generácií prvej generácie prakticky nepoužívajú v klinickej praxi.

Častejšou možnosťou liečby je použitie H2 blokátorov histamínu II a III generácie.

H2-blokátory II

Zoznam liekov ranitidin:

Gistak. Vymenovaný peptickým vredom môže byť použitý v kombinácii s inými liekmi proti vredom. Gistak zabraňuje refluxu. Trvanie účinku - 12 hodín po jednorazovej dávke.

Vedľajšie účinky ranitidínu:

• bolesti hlavy, záchvaty závratov, periodické zakalenie vedomia;
• zmeny v skóre pečeňových testov;
• bradykardia (zníženie frekvencie kontrakcií srdcového svalu);

V klinickej praxi sa poznamenáva, že tolerancia ranitidínu v tele je lepšia ako u cimetidínu (lieky prvej generácie).

III. Generátory H2 blokátorov

Názvy generácií H2-antihistaminík III:

Ultseran. Má supresívny účinok na všetky fázy produkcie kyseliny chlorovodíkovej, vrátane stimulácie príjmu potravy, distenzie žalúdka, účinkov gastrínu, kofeínu a čiastočne acetylcholínu. Trvanie akcie - od 12 hodín do dní, pretože liek sa zvyčajne predpisuje najviac 2 alebo dokonca 1 krát denne.

Vedľajšie účinky famotidínu:

• strata chuti do jedla, poruchy príjmu potravy, zmeny chuti;
• únava a bolesti hlavy;
• alergia, svalová bolesť.

Medzi starostlivo študovanými blokátormi H-2 je famotidín považovaný za najúčinnejší a neškodný.

H2 blokátory IV generácie

Obchodný názov H2-blokátor histamín IV generácia (nizatidín): Axid. Okrem inhibície tvorby kyseliny chlorovodíkovej významne znižuje aktivitu pepsínu. Používa sa na liečbu akútnych črevných alebo žalúdočných vredov a je účinný pri prevencii relapsov. Posilňuje ochranný mechanizmus gastrointestinálneho traktu a urýchľuje hojenie ulcerovaných miest.

Vedľajšie účinky počas užívania Axidy sú nepravdepodobné. Z hľadiska účinnosti je nizatidín na rovnakej úrovni ako famotidín.

H2 blokátory V generácie

Obchodný názov Roxatidínu: Roxane. Vzhľadom na vysokú koncentráciu roxatidínu liek významne potláča produkciu kyseliny chlorovodíkovej. Účinná látka sa takmer úplne vstrebáva zo stien tráviaceho traktu. Pri súbežnom požití potravy a liekov proti antacidám sa účinnosť lieku Roxane neznižuje.

Liečivo je extrémne zriedkavé a minimálne vedľajšie účinky. Zároveň vykazuje v porovnaní s liečivami tretej generácie (famotidín) nižšiu aktivitu znižujúcu kyselinu.

Vlastnosti použitia a dávkovanie blokátorov H2-histamínu

Prípravky tejto skupiny sa predpisujú individuálne na základe diagnózy a stupňa vývoja ochorenia.

Dávkovanie a trvanie terapie sa určujú na základe ktorej skupiny H2-blokátorov sú optimálne na liečbu.

Akonáhle sa v tele za rovnakých podmienok, aktívne zložky liekov rôznych generácií sú absorbované z gastrointestinálneho traktu v rôznych množstvách.

Všetky komponenty sa okrem toho líšia vo výkone.

Prečo potrebujeme lieky, ktoré blokujú receptory histamínu skupiny H2?

Histamín je jedným z hormónov dôležitých pre človeka. Vykonáva funkcie „strážneho“ a za určitých okolností prichádza do hry: ťažká fyzická námaha, zranenia, choroby, alergény vstupujúce do tela atď. Hormon prerozdeľuje prietok krvi takým spôsobom, aby sa minimalizovalo možné poškodenie. Na prvý pohľad by práca histamínu nemala poškodiť osobu, ale sú situácie, keď veľké množstvo tohto hormónu robí viac zla ako dobra. V takýchto prípadoch lekári predpisujú špeciálne lieky (blokátory), ktoré zabraňujú tomu, aby receptory histamínu jednej zo skupín (H1, H2, H3) začali pracovať.

Prečo potrebujete histamín?

Histamín je biologicky aktívna zlúčenina, ktorá sa podieľa na všetkých hlavných metabolických procesoch v tele. Je tvorený rozpadom aminokyseliny nazývanej histidín a je zodpovedný za prenos nervových impulzov medzi bunkami.

Normálne je histamín neaktívny, ale v nebezpečných časoch spojených s chorobami, zraneniami, popáleninami, príjmom toxínov alebo alergénov sa hladina voľného hormónu prudko zvyšuje. V neviazanom stave histamín spôsobuje:

• kŕče hladkých svalov;
• zníženie krvného tlaku;
• kapilárna dilatácia;
• búšenie srdca;
• zvýšená produkcia žalúdočnej šťavy.

Pri pôsobení hormónu sa zvyšuje vylučovanie žalúdočnej šťavy a adrenalínu, dochádza k edému tkaniva. Žalúdočná šťava je pomerne agresívne prostredie s vysokou kyslosťou. Kyselina a enzýmy nielenže pomáhajú stráviť jedlo, sú schopné vykonávať funkcie antiseptika - zabiť baktérie, ktoré vstúpili do tela v rovnakom čase ako jedlo.

"Manažment" procesu prebieha prostredníctvom centrálneho nervového systému a humorálnej regulácie (kontrola prostredníctvom hormónov). Jeden z mechanizmov tejto regulácie sa spúšťa prostredníctvom špeciálnych receptorov - špecializovaných buniek, ktoré sú tiež zodpovedné za koncentráciu kyseliny chlorovodíkovej v žalúdočnej šťave.

Prečítajte si: Čo zvracanie s krvou a čo robiť, keď sa objaví?

Histamínové receptory

Niektoré receptory nazývané histamín (H) reagujú na produkciu histamínu. Lekári rozdeľujú tieto receptory do troch skupín: H1, H2, H3. V dôsledku excitácie receptorov H2:

• je zlepšená funkcia žalúdočných žliaz;
• zvyšuje tón svalov čriev a ciev;
• vyskytujú sa alergie a imunitné reakcie;

Mechanizmus uvoľňovania blokátorov histamínového receptora kyseliny chlorovodíkovej pôsobí iba čiastočne. Znižujú produkciu spôsobenú hormónom, ale nezastavujú ho úplne.

Je to dôležité! Vysoký obsah kyselín v žalúdočnej šťave je ohrozujúcim faktorom pri niektorých ochoreniach gastrointestinálneho traktu.

Čo sú blokátory?

Tieto liečivá sú určené na liečbu gastrointestinálnych ochorení, pri ktorých je vysoká koncentrácia kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku nebezpečná. Sú to lieky proti vredom, ktoré znižujú sekréciu, to znamená, že sú určené na zníženie prietoku kyseliny do žalúdka.

Blokátory skupiny H2 majú rôzne aktívne zložky:

• Cimetidín (Histodil, Altamet, Cimetidin);
• nizatidín (axid);
• Roxatidín (Roxane);
• famotidín (Gastrosidin, Kvamatel, Ulfamid, Famotidin);
• ranitidín (Gistak, Zantak, Rinisan, Ranitiddin);
• citrát ranitidínu bizmutu (Pylorid).

Finančné prostriedky vo forme:

• hotové roztoky na intravenózne alebo intramuskulárne podávanie;
• prášok na roztok;
• tablety.

Doteraz sa cimetidín neodporúča používať kvôli veľkému počtu vedľajších účinkov, vrátane zníženej účinnosti a zvýšenia prsných žliaz u mužov, vzniku bolesti v kĺboch ​​a svaloch, zvýšených hladinách kreatinínu, zmenách v zložení krvi, poškodení CNS atď.

Ranitidín má omnoho menej vedľajších účinkov, ale je menej a menej používaný v lekárskej praxi, pretože ho nahrádza nová generácia liekov (famotidín), ktorých účinnosť je omnoho vyššia a trvanie účinku niekoľko hodín dlhšie (od 12 do 24 hodín).

Je to dôležité! V 1–1,5% prípadov sú pacienti pozorovaní na imunitu voči blokátorom.

Kedy sú blokátory predpísané?

Zvýšenie hladiny kyseliny v žalúdočnej šťave je nebezpečné, ak:

• žalúdočného alebo dvanástnikového vredu;
• zápal pažeráka pri hádzaní obsahu žalúdka do pažeráka;
• benígne nádory pankreasu v spojení so žalúdočným vredom;
• recepcia na prevenciu vzniku peptického vredu s dlhodobou liečbou iných ochorení.

Špecifické liečivo, dávka a trvanie priebehu sú vybrané individuálne. Zrušenie lieku by malo nastať postupne, pretože s ostrým koncom príjmu sú možné vedľajšie účinky.

Odporúčame vedieť, aké ochorenia pažeráka sa môžu vyskytnúť.

Prečítajte si: keď potrebujete urobiť esofagoskopiu pažeráka.

Nevýhody v práci blokátorov histamínu

H2 blokátory ovplyvňujú tvorbu voľného histamínu, čím znižujú kyslosť žalúdka. Ale tieto lieky neovplyvňujú iné stimulanty syntézy kyseliny - gastrínu a acetylcholínu, to znamená, že tieto lieky nedávajú plnú kontrolu nad hladinou kyseliny chlorovodíkovej. To je jeden z dôvodov, prečo ich lekári považujú za zastarané. Existujú však situácie, keď je vymenovanie blokátorov odôvodnené.

Je to dôležité! Odborníci neodporúčajú používať H2 blokátory na krvácanie v žalúdku alebo črevách.

Existuje pomerne závažný vedľajší účinok liečby s použitím H2 blokátorov receptorov histamínu - tzv. „Acid rebound“. Spočíva v tom, že po vysadení lieku alebo po ukončení jeho činnosti sa žalúdok snaží „dohnať“ a jeho bunky zvyšujú tvorbu kyseliny chlorovodíkovej. V dôsledku toho sa po určitom období po užití lieku začne zvyšovať kyslosť žalúdka, čo spôsobí exacerbáciu ochorenia.

Ďalším vedľajším účinkom je hnačka spôsobená patogénom Clostridium. Ak spolu s blokátorom pacient užíva antibiotiká, riziko hnačky sa zvyšuje desaťnásobne.

Moderné analógy blokátorov

Nové lieky, inhibítory protónovej pumpy, nahrádzajú blokátory, ale nemôžu byť vždy použité na liečbu kvôli genetickým alebo iným charakteristikám pacienta alebo z ekonomických dôvodov. Jednou z prekážok pri používaní inhibítorov je pomerne bežná rezistencia (rezistencia na lieky).

H2 blokátory sa líšia od inhibítorov protónovej pumpy tým horším, že ich účinnosť sa znižuje s opakovanou liečbou. Preto dlhodobá liečba zahŕňa použitie inhibítorov a blokátory H-2 sú dostatočné na krátkodobú liečbu.

Iba lekár má právo rozhodnúť o výbere liekov na základe histórie pacienta a výsledkov výskumu. Pacienti so žalúdočnými alebo dvanástnikovými vredmi, najmä pri chronických ochoreniach alebo pri prvom výskyte príznakov, musia individuálne voliť látky znižujúce kyselinu.

Farmakologická skupina - H₂-antihistaminiká

popis

H₂-antihistaminiká inhibujú produkciu kyseliny chlorovodíkovej parietálnymi bunkami, ako aj pepsínom. Excitácia histamínu H₂-Receptory sú sprevádzané stimuláciou všetkých tráviacich, slinných, žalúdočných a podzhedochnoyových žliaz, ako aj sekréciou žlče. Najúčinnejšie sú však parietálne bunky žalúdka, ktoré produkujú kyselinu chlorovodíkovú. Tento účinok je spôsobený hlavne zvýšením obsahu cAMP (H₂-receptory žalúdka sú spojené s adenylát cyklázou), čo zvyšuje aktivitu karboanhydrázy, ktorá sa podieľa na tvorbe voľných iónov chlóru a vodíka.

V súčasnosti je liečba žalúdočných vredov a dvanástnikových vredov široko používaná₂-antihistaminiká (ranitidín, famotidín, atď.), ktoré inhibujú sekréciu žalúdočnej šťavy (spontánnej aj stimulovanej histamínom), ako aj redukciu sekrécie pepsínu. Okrem toho majú vplyv na imunitné procesy (pretože blokujú pôsobenie histamínu), znižujú uvoľňovanie zápalových mediátorov a alergických reakcií zo žírnych buniek a bazofilov. Ďalší vývoj v tejto skupine zlúčenín je zameraný na nájdenie selektívnejšej pre histamín N₂-receptory s minimálnymi vedľajšími účinkami.

Pro-Gastro

Choroby tráviaceho systému... Povedzme všetko, čo o nich chcete vedieť.

Blokátory H2-histamínových receptorov: lieky, výhody a nevýhody

Sliznica žalúdka, alebo skôr oblasť jej dna a tela, pozostáva zo špeciálnych buniek - parietálnych alebo parietálnych. Ide o glandulárne bunky, ktorých hlavnou funkciou je tvorba kyseliny chlorovodíkovej. Ak fungujú normálne, kyselina chlorovodíková sa vyrába podľa potreby. Ak jeho množstvo prevyšuje potreby tráviaceho systému, sliznice žalúdka, a potom sa pažerák zapáli (gastritída, ezofagitída), erózie a vredy na ňom a pacient pociťuje pálenie záhy, bolesť žalúdka a množstvo ďalších nepríjemných príznakov.

Ak chcete odstrániť všetky tieto príznaky, mali by ste znížiť množstvo kyseliny chlorovodíkovej. Na tento účel sa môžu použiť lieky rôznych skupín, vrátane blokátorov H2-histamínových receptorov. Skutočnosť, že tieto receptory sú, ako lieky pôsobia, indikácie, kontraindikácie na použitie, ako aj hlavní predstavitelia tejto farmakologickej skupiny, sa bude diskutovať v našom článku.

Mechanizmus pôsobenia, účinky

H2-histamínové receptory sa nachádzajú v mnohých žľazách tráviaceho systému, vrátane buniek sliznice žalúdočnej sliznice. Ich vzrušenie vedie k stimulácii slinných žliaz, žliaz žalúdka a pankreasu, prispieva k vylučovaniu žlče. Liningové bunky žalúdka, tie, ktoré sú zodpovedné za produkciu kyseliny chlorovodíkovej, sú aktivované oveľa viac ako iné.

Blokátory receptora H2-histamínu zhoršujú ich funkciu a vedú k zníženiu tvorby kyseliny chlorovodíkovej parietálnymi bunkami, najmä v noci. Okrem toho:

• stimulovať prietok krvi v sliznici žalúdka;
• aktivovať syntézu buniek buniek sliznice;
• inhibovať syntézu pepsínu;
• stimulujú tvorbu hlienu a vylučovanie prostaglandínov.

Ako sa správať v tele

• Prípravky tejto skupiny sú spravidla dobre absorbované v počiatočnej časti tenkého čreva.
• Funkcia blokátorov H2-histamínu sa mierne znižuje pri súčasnom užívaní s antacidami a sukralfátom.
• Ciele v tele (to znamená, že skutočné bunky obloženia) nie sú dosiahnuté celou dávkou liečiva, ale len jeho časť (vo farmakológii sa tento indikátor nazýva biologická dostupnosť). V cimetidíne je biologická dostupnosť 60-80%, ranitidín - 55-60%, famotidín - 30-50%, roxatidín - viac ako 90%. Ak sa blokátor H2-histamínu podáva intravenózne, jeho biologická dostupnosť je zvyčajne 100%.
• Po požití sa maximálna koncentrácia liečiva v krvi stanoví po 1-3 hodinách.
• Prechádzajú cez pečeň, prechádzajú viacerými chemickými zmenami, vylučujú sa močom.
• Polčas ranitidínu, cimetidínu a nizatidínu je 2 hodiny, famotidín - 3,5 hodiny.

Indikácie na použitie

Blokátory H2-histamínu sa používajú na liečbu takýchto ochorení:

• refluxná ezofagitída;
• GERD;
• erozívna gastritída;
• peptický vred žalúdka a dvanástnika (po 28 dňoch liečby je dvanástnikový vred zjazvený u 4 z 5 pacientov a po 6 týždňoch u 9 z 10 pacientov, žalúdočný vred je zjazvený v troch z piatich prípadov v priebehu 6 týždňov a 8 - 9 rokov). z 10 prípadov - po 8 týždňoch liečby);
• Zollingerov-Ellisonov syndróm;
• funkčná dyspepsia;
• krvácanie z gastrointestinálneho traktu.

Zriedkavo sa v rámci komplexnej liečby tieto lieky predpisujú pacientom s nedostatkom pankreatického enzýmu alebo urtikáriou.

Je potrebné poznamenať, že podľa klinických štúdií je 1-5% pacientov absolútne necitlivých na H2-blokátory. Pri monitorovaní pH nemajú žiadne zmeny v kyslosti žalúdka. Niekedy existuje taký odpor voči ktorémukoľvek zástupcovi skupiny a niekedy všetkým.

kontraindikácie

• vek detí;
• individuálnu neznášanlivosť zložiek liečiva;
• závažná porucha funkcie pečene a / alebo obličiek (dávka blokátora H2-histamínu sa má znížiť najmenej dvakrát);
• tehotenstva, dojčenia.

Vedľajšie účinky

Najväčší počet vedľajších účinkov má blokátory H2-histamínu prvej generácie, tj cimetidínu:

• zvýšenie koncentrácie prolaktínu a testosterónu v krvi a súvisiacej amenorey (absencia menštruácie), galaktorea (vypustenie mlieka z prsných žliaz), gynekomastia (zvýšenie prsných žliaz u mužov), impotencia; tieto účinky sa vyskytujú výlučne pri dlhodobom užívaní veľkých dávok lieku;
• zvýšené hladiny AST a ALT (maximálne 3-krát), veľmi zriedkavo - akútna hepatitída;
• bolesti hlavy, únava, sklon k depresii, zmätenosť, halucinácie; najmä u starších ľudí;
• zvýšená koncentrácia kreatinínu v krvi (maximálne 15%);
• zníženie hladiny neutrofilov a krvných doštičiek v krvi;
• poruchy srdcového rytmu.

Vzhľadom k tomu, že nebezpečenstvo užívania cimetidínu prevyšuje plánovaný prínos, tento liek sa vo všeobecnosti dnes nepoužíva. Bol nahradený inými blokátormi H2-histamínových receptorov s vyšším bezpečnostným profilom. Majú však aj vedľajšie účinky. Toto je:

• poruchy stolice (hnačka, zápcha);
• plynatosť;
• alergické reakcie;
• „Rebound fenomén“ - zvýšenie produkcie kyseliny chlorovodíkovej po vysadení lieku;
• s dlhodobým (viac ako 6-8 týždňovým) vstupom - hyperplázia ECL buniek žalúdočnej sliznice s rozvojom hypergastrinémie (zvýšenie hladiny gastrínu v krvi).

Drogy a ich stručný opis

Cimetidín (obchodné názvy - Histodil, Cimetidin)

Droga je prvá generácia. Má veľké množstvo vedľajších účinkov, preto sa dnes nepoužíva a prakticky chýba v sieti lekární. Predtým sa podávala perorálne v dávke 800-1000 mg v 4, 2 alebo 1 večernej dávke alebo intravenózne 300 mg 3-krát denne.

Ranitidín (Gistak, Zantak, Ranigast, Ranisan, Ranitidin a ďalšie)

Droga je II generácie.

Ranitidin... Z toho, čo tieto pilulky, každá babička vie. Podľa mojich skúseností je to najobľúbenejší liek na bolesť v žalúdku ľudí nad 70 rokov. Je to preto, že v dňoch ich mladosti ešte neboli žiadne lieky, ktoré by boli vhodnejšie na liečbu žalúdočných vredov a žalúdočných vredov (hovoria o inhibítoroch protónovej pumpy), ale to bol on. - ranitidín.

Podobne ako cimetidín sa môže podávať perorálne alebo intravenózne. Na perorálne podávanie používajte tablety s obsahom 150 mg alebo 300 mg. Denná dávka je 300 mg, pričom liek užívajte 1-2 krát denne. 50 mg (2 ml) sa vstrekne do žily 3-4 krát denne.

Ranitidín je oveľa lepšie tolerovaný ako cimetidín, boli však hlásené prípady vzniku akútnej hepatitídy počas užívania tohto lieku.

Famotidín (Quamel, Famotidin)

Liek je III generácie. Podľa výskumu je 7-20 krát účinnejší ako ranitidín. Jeho účinok sa predlžuje (po perorálnom podaní je famotidín platný 10-12 hodín).

Spravidla je dobre tolerovaný pacientmi tak pri liečbe exacerbácií, ako aj v prípade profylaktického podávania. Vedľajšie účinky - prinajmenšom medzi nimi - menšie príznaky tráviaceho traktu alebo alergické reakcie, ktoré nevyžadujú prerušenie liečby.

Môže sa používať u ľudí so závislosťou od alkoholu, nevyžaduje úplné ukončenie príjmu alkoholu počas liečby.

K dispozícii vo forme tabliet 0,02 a 0,04 g, ako aj v ampulkách obsahujúcich 0,01 g liečiva v 1 ml.

Famotidín sa zvyčajne užíva v dávke 0,04 g denne počas 1 (večer) alebo 2 (ráno a večer). Intravenózne sa injikovalo 0,02 g dvakrát denne.

Nizatidín a roxatidín

Prípravky IV a V generácie. Predtým používané, ale dnes v našej krajine nie sú registrované.

Ranitidín alebo Omez: čo je lepšie

Ako sa ukázalo, mnohí používatelia internetu sa veľmi zaujímajú o tento problém.

Ak hovoríme globálnejšie, porovnávajúc nie dve z týchto špecifických liekov, ale farmakologické skupiny, ku ktorým patria (H2-histamínové blokátory a inhibítory protónovej pumpy), môžeme povedať nasledovné...

Samozrejme, že tieto (vrátane Omezu) majú niekoľko výhod. Jedná sa o moderné lieky, ktoré účinne potláčajú produkciu kyseliny chlorovodíkovej, pôsobia dlho, sú dobre tolerované pacientmi, s prakticky žiadne vedľajšie účinky na ne, a tak ďalej.

Napriek tomu blokátory H2-histamínových receptorov majú svojich obdivovateľov, ktorí si nebudú vymieňať svojho obľúbeného Ranitidínu alebo Famotidínu za akýkoľvek Omez. Nespornou výhodou týchto liekov je ich cenová dostupnosť, veľmi nízka cena. Ale je tu veľký mínus - účinok tachyfylaxie. To znamená, že u niektorých pacientov opakovaný účinok blokátora H2-histamínu znižuje jeho účinok, ktorý nie je pozorovaný pri liečbe PPI.

A posledná chvíľa: pri liečbe ulcerózneho krvácania odborníci uprednostňujú IPP pred blokátormi H2.

záver

Blokátory receptora H2-histamínu sú skupinou liekov, ktoré inhibujú produkciu kyseliny chlorovodíkovej krycími bunkami žalúdočnej sliznice. Existuje 5 generácií týchto liekov, ale dnes sa používajú iba zástupcovia II a III generácií - ranitidín a famotidín. Je potrebné poznamenať, že existuje modernejšia farmaceutická skupina liekov, ktoré majú podobný účinok - inhibítory protónovej pumpy. S jeho výskytom, H2-histamín blokátory vybledli do pozadia a sú používané menej často, ale niektorí lekári a pacienti sú stále používané a miloval niektorí.

Napriek tomu, že ranitidín a famotidín sa prenášajú spravidla uspokojivo, človek by sa nemal zapájať do samoliečby, predpisovať ich pre seba alebo pre svojich príbuzných - najprv by sa mal poradiť s lekárom.

H2 blokátory - receptory histamínu

Blokátory H₂-Histamínové receptory interferujú s pôsobením histamínu na parietálne bunky, čo znižuje ich sekrečnú aktivitu. Potláčajú sekréciu, urýchľujú hojenie vredov, odstraňujú dennú a nočnú bolesť, majú hemostatický účinok. Použite H_2- blokátory histamínu pri vredoch žalúdka a dvanástnika, peptická ezofagitída, gastritída atď. Existujú 3 generácie blokátorov H₂-receptory histamínu:

1 - cimetidín (histodil, tagamet) je liečivo prvej generácie tejto skupiny. Priraďte 3-4 krát denne alebo 2 krát denne (ráno a večer). Nežiaduce vedľajšie účinky: bolesť hlavy, únava, ospalosť, kožná vyrážka. Má antiandrogénnu aktivitu, v súvislosti s ktorou môže spôsobiť porušenie sexuálnych funkcií a gynekomastie u mužov (zväčšenie prsníkov). Inhibuje mikrozomálne pečeňové enzýmy, a preto môže potencovať účinok mnohých liekov metabolizovaných v pečeni. Pri dlhodobom používaní môže spôsobiť leukopéniu. Je potrebné ju postupne zrušiť. Kontraindikované počas gravidity, laktácie, detí mladších ako 14 rokov, výraznej poruchy funkcie obličiek a pečene.

24 Mechanizmus účinku činidiel, ktoré znižujú vylučovanie žalúdočnej šťavy kyselinou chlorovodíkovou

2 - ranitidín (gistak, zantak, ranisan, zantín) - reprezentant druhej generácie blokátorov H₂-receptory histamínu. Má výraznejší inhibičný účinok na vylučovanie kyseliny chlorovodíkovej a takmer nespôsobuje vedľajšie účinky. Zriedkavo pozorované bolesti hlavy, únava, hnačka alebo zápcha. Priraďte 1-2 krát denne.

3 - famotidín (quamel, famocid, ulfamid, famo) je aktívnejší ako ranitidín a má dlhšie trvanie, je to liek tretej generácie. Prideľte to do noci. To takmer nespôsobuje vedľajšie účinky, nemá antiandrogénny účinok, neovplyvňuje mikrozomálne enzýmy.

Blokátory protónovej pumpy (H + K + - ATPáza)

Celková konečná dráha na stimuláciu sekrécie (histamín, gastrín, acetylcholín a ďalšie faktory) sa realizuje na úrovni vonkajšej membrány parietálnych buniek s použitím energeticky závislého mechanizmu (pumpy) výmeny iónov draslíka na ióny vodíka. Na tento účel má membrána špecifickú H + K + -ATPázu, ktorá poskytuje nielen produkciu HCl, ale aj vstup K + iónov do krvi (Obr. 25). Inhibítory H + K + -ATPázy ireverzibilne blokujú protónovú pumpu slizničných parietálnych buniek, čím inhibujú uvoľňovanie kyseliny chlorovodíkovej cez sekrečnú membránu.

Obr. 25 Inhibičný účinok metabolitov omeprazolu na protónovú pumpu (H + K + ATPáza) parietálnych buniek žalúdka

Pretože vzťah je ireverzibilný, regenerácia enzýmovej aktivity prebieha pomaly v dôsledku syntézy nových častí v priebehu 4-5 dní - teda stabilný a dlhodobý efekt blokády pumpy. Tieto prostriedky sa používajú na závažné úniky peptických vredov.

Táto skupina liekov zahŕňa omeprazol (omez, losk, zerocide, omegast, ometabol, omeprol), lansoprazol (lansocap, lancerol), rabeprazol (pariet) vykazuje výrazný antisekrečný účinok, vedie k zníženiu vylučovania kyseliny chlorovodíkovej, bez ohľadu na povahu stimulu. Je vysoko účinný pri vrede žalúdka a dvanástnikovom vrede. Je to proliečivo. Jeho metabolity sú aktívne spojené s enzýmom. Priraďte 1 krát denne, ráno alebo večer. Vedľajšie účinky sú zriedkavé: nevoľnosť, závraty, alergické reakcie.

Niekedy sa používajú na liečbu žalúdočného vredu so zvýšeným tonom nervu vagus. V priebehu liečby vykazujú liečivá tejto skupiny početné vedľajšie účinky (tachykardia, sucho v ústach, rozmazané videnie, problémy s močením, zápcha), takže sa v súčasnosti nepoužívajú neselektívne M-anticholinergiká, ako je atropín.

pirenzepin (gastrozepín, gastril) je selektívny blokátor M₁- cholinergné receptory žalúdočných buniek. LS výraznejšie inhibuje vylučovanie kyseliny chlorovodíkovej a pepsínu, zlepšuje krvný obeh v sliznici. Nežiaduce vedľajšie účinky sú menej výrazné.

Blokátory histamínového receptora H2

Blokátory H2-histamínového receptora (ako Zantac, Kvamatel, Famotidin.)

H2-blokátory receptorov histamínu (H2-receptorové antagonisty) - lieky určené na liečbu
ochorenia súvisiace s kyselinou gastrointestinálneho traktu. Mechanizmus účinku
na základe blokovania receptorov H2 (tiež nazývaných histamín)
výstelka buniek žalúdočnej sliznice a pokles z tohto dôvodu
a príjem kyseliny chlorovodíkovej v lúmene žalúdka. Pozri
protivredové protizápalové liečivá.
Medzi blokátory prvej generácie H2 patrí cimetidín, silný antisekrečný liek s množstvom závažných vedľajších účinkov.
Druhá generácia granitidínu je účinnejšia a bezpečnejšia.
Ďalšia modifikácia molekuly viedla k syntéze famotidínu, čo je ešte účinnejšie liečivo s minimálnymi vedľajšími účinkami.
Nizatidín iroxatidín - H2-blokátory 4. a 5. generácie - neboli široko používané: používajú sa hlavne na celom svete
lieky druhej a tretej generácie.
Tretia generácia H2-blokátorov môže byť považovaná za prostriedok s vysokou prijateľnosťou (1-krát denne v noci) a dobrým pomerom cena / výkon.

Indikácie na použitie:
liečbu a prevenciu exacerbácií žalúdočných vredov a dvanástnikových vredov, vredov žalúdka a dvanástnika spojených s užívaním NPVS, refluxnej ezofagitídy, erozívnej ezofagitídy, Zollingerovho-Ellisonovho syndrómu; Prevencia aspirácie žalúdočnej šťavy počas operácií (Mendelssohnov syndróm).

Cimetidín (Cimetidinum)
H2-antihistaminiká Horoshovsasyvaetsya z gastrointestinálneho traktu TCmax je 1-2 hodiny. Komunikácia s plazmatickými proteínmi - 20%. Perorálne a parenterálne spôsoby podávania poskytujú porovnateľné hladiny terapeutického účinku počas trvania účinku. Pri predĺženej infúzii závisí koncentrácia liečiva v plazme od rýchlosti infúzie a individuálneho klírensu liečiva. Preniká do hematoencefalickej bariéry, placenty a materského mlieka. Metabolizované v pečeni za vzniku hlavného metabolitu sulfoxidu. Je inhibítorom izoenzýmov CYP1A2, CYP2D6 a CYP3A4, CYP3A5 a CYP3A7 v pečeni T1 / 2 - 2 hodiny. Vylučuje sa obličkami: po perorálnom podaní v jednorazovej dávke sa 48% liečiva vylúči v nezmenenom stave 24 hodín po parenterálnom podaní - 75%.

Kontraindikácie a vedľajšie účinky:
Precitlivenosť.
Z tráviaceho systému
Nauzea, vracanie, hnačka, pankreatitída, hepatitída, žltačka, flatulencia, zvýšená aktivita „pečeňových“ transamináz, znížená absorpcia vitamínu B12; s náhlym zrušením - opakovaný výskyt peptického vredu.
Nervový systém
Zvýšená únava, ospalosť, závraty, depresia, halucinácie, emočná labilita, úzkosť, nepokoj, bolesť hlavy, nervozita, psychóza, zmätenosť (často u starších pacientov s poškodenou funkciou pečene a / alebo obličiek), znížené libido, hypertermia.
Od kardiovaskulárneho systému
Bradykardia, tachykardia, AV blok, s rýchlym intravenóznym podaním - arytmie (vo výnimočných prípadoch - asystolia), zníženie krvného tlaku, vaskulitída.
Zo strany orgánov na tvorbu krvi
Leukopénia, neutropénia, trombocytopénia, agranulocytóza, pancytopénia, eozinofília, aplastická a hemolytická anémia.
Z genitourinárneho systému
Intersticiálna nefritída (hypercreatininémia, zvýšená koncentrácia močoviny), retencia moču, znížená účinnosť.
Alergické reakcie
Kožná vyrážka, svrbenie, hyperémia, angioedém, polymorfný erytém, exfoliatívna dermatitída, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza.
ostatné
Alopécia, gynekomastia, polymyozitída, myalgia, artralgia.

lieky:
Belomet Hisodil Jenametidin Neutronorm Primamet Simezan Cimetidín

Pridané (03/10/2014 22:25)
---------------------------------------------
Ranitidín (ranitidín)
Pri požití je biologická dostupnosť ranitidínu 50%. Väzba na plazmatické proteíny nepresahuje 15%. Čiastočne sa metabolizuje v pečeni. Maximálne plazmatické koncentrácie ranitidínu sa dosahujú 2 hodiny po užití potiahnutých tabliet, 1 hodinu po užití šumivých tabliet v rozmedzí od 36 do 94 ng / ml. Polčas je 2-3 hodiny. Približne 30% odobratej dávky ranitidínu sa vylúči v moči bezo zmeny, malé množstvo sa vylúči. Prenikne cez placentu. Vylučuje sa do materského mlieka.

Kontraindikácie a vedľajšie účinky:
Z nervového systému a zmyslových orgánov: bolesť hlavy, únava, závraty, ospalosť, nespavosť, závrat, úzkosť, depresia; zriedkavo - zmätenosť, halucinácie (najmä u starších a oslabených pacientov), ​​reverzibilné rozmazané videnie, zhoršené umiestnenie oka. Keďže kardiovaskulárny systém a krv (hematopoéza, hemostáza): arytmia, tachykardia, bradykardia, AV blokáda, pokles krvného tlaku; reverzibilná leukopénia, trombocytopénia, granulocytopénia; zriedkavo - agranulocytóza, pancytopénia, niekedy s hypoplaziou kostnej drene, aplastickou anémiou; niekedy imunitnú hemolytickú anémiu. Na strane zažívacieho traktu: nevoľnosť, zvracanie, zápcha, hnačka, abdominálny diskomfort, bolesť; zriedkavo - pankreatitída. Niekedy - hepatocelulárna, cholestatická alebo zmiešaná hepatitída s / bez žltačky (v takýchto prípadoch sa má okamžite prerušiť príjem ranitidínu). Tieto účinky sú zvyčajne reverzibilné, ale v zriedkavých prípadoch je možná smrť. Vyskytli sa tiež zriedkavé prípady zlyhania pečene. U zdravých dobrovoľníkov sa koncentrácia AST zvýšila najmenej 2-násobne v porovnaní s hladinou pred liečbou u 6 z 12 ľudí, ktorí dostávali 100 mg 4-krát IV počas 7 dní, au 4 z 24 ľudí, ktorí dostávali 50 mg. 4-krát IV počas 5 dní. Na strane pohybového aparátu: zriedkavo - artralgia, myalgia Alergické reakcie: kožná vyrážka, bronchospazmus, horúčka, eozinofília; zriedkavo - multiformný erytém, anafylaktický šok, angioedém.
lieky:
Apo-Ranitidín; Asitek; Atsideks; Atsilok; Vero ranitidín; Gén ranitidín; Gertokalm; Ki-car; Gistak; Duoran; Zantac; Zantino; Zoran; Neoseptin; Novo Ranidin; Peptoran; Raniberl; Ranigast; Ranisan; Ranison; Ranitab; RANITAL; Ranitard; ranitidín; Ranitidín Vramed; Ranitidin Sedico; Ranitidín Akos; Ranitidín Acre; Apo-Ranitidín; Ranitidín-BMS; Ranitidín Vero; Ranitidín-ratiopharm; Hydrochlorid ranitidínu; Ranitin; Rantag; Rantak; Rintid; Renks; Ulkodin; Ulkosan; Ulkuran; Ulran; Ulsereks; Yazitin

Famotidín nie je úplne absorbovaný z gastrointestinálneho traktu, biologická dostupnosť je 40–45%, zvyšuje sa pod vplyvom jedla a znižuje sa pri použití antacíd. Väzba na plazmatické bielkoviny je 15–20%. Cmax sa dosahuje za 1-3 hodiny, 30 - 35% sa metabolizuje v pečeni na S-oxid a vylučuje sa obličkami glomerulárnou filtráciou a tubulárnou sekréciou. 25 až 30% perorálne podanej dávky a 65–70% podanej injekcie sa môže zistiť v nezmenenej forme v moči. T½ - 2,5 - 3 hodiny. U pacientov so závažnou renálnou insuficienciou (kreatinín Cl pod 10 ml / min) sa zvyšuje na 20 hodín (vyžaduje sa úprava dávky).
Po požití začne činnosť po 1 hodine, dosiahne maximum do 3 hodín a trvá 10 - 12 hodín. Pokiaľ ide o in / v zavedení maximálneho účinku sa vyvinie po 30 minútach. Jednorazová dávka (10 a 20 mg) potláča sekréciu o 10-12 hodín.

Kontraindikácie a vedľajšie účinky:
Sucho v ústach, strata chuti do jedla, nevoľnosť, vracanie, abdominálny diskomfort, zvýšené hladiny transamináz v sére, cholestatická žltačka, únava, tinitus, bolesť hlavy, zriedkavo halucinácie, horúčka, arytmie, bolesť svalov, artralgia, suchá koža, alergia reakcie: angioedém, svrbenie, žihľavka, konjunktivitída, bronchospazmus; podráždenie v mieste vpichu injekcie.
Pacienti s poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu pod 30 ml / min) znižujú dennú dávku na 20 mg. Deti sa neodporúčajú predpisovať liek.
Pri liečbe žalúdočného vredu a dvanástnikového vredu je potrebné vylúčiť prítomnosť malígneho nádoru u pacienta (štúdia biopsie z vredu). Opatrne sa používa na abnormálnu funkciu pečene.

lieky:
gastrosidin; kvamatel; Kvamatel mini; ULFAMID; Famosan; Famotidín.

Farmakologický účinok - vred. Blokuje H2 receptory parietálnych buniek a tým inhibuje tvorbu kyseliny chlorovodíkovej, bazálnu a stimulovanú (s jedlom, kofeínom, betazolom, pentagastrínom, histamínom, acetylcholínom).
Pri požití rýchlo a primerane vstrebáva. Biologická dostupnosť je približne 70%. Cmax sa dosiahne za 0,5 až 3 hodiny. Čiastočne cirkuluje v krvnom riečišti (35% vo forme proteínu viazaného na proteín (najmä s alfa-1-kyslým glykoproteínom), preniká do tkanív a orgánov: zažívacieho traktu, obličiek, pečene, pankreasu atď.) T½ je 1–2 hodiny. Väčšina vylučovaných močom v nezmenenej forme - približne 60%, menej ako 6% sa vylučuje vo výkaloch a stupeň renálneho vylučovania priamo závisí od veľkosti glomerulárnej filtrácie a tubulárnej sekrécie.
Kontraindikácie a vedľajšie účinky:
Precitlivenosť na nizatidín, tehotenstvo, dojčenie (v čase ukončenia liečby), vek detí.
Porucha funkcie pečene (zvýšené hladiny transamináz v krvi, alkalická fosfatáza), ospalosť, zmätenosť, tachykardia alebo bradykardia, anémia, gynekomastia, trombocytopénia, potenie, žihľavka, vyrážka.
Denná dávka nemá prekročiť 480 mg. Pacienti so zhoršeným dávkovacím režimom funkcie obličiek sa majú upraviť tak, aby zohľadňovali klírens kreatinínu. Pred začatím liečby je potrebné vylúčiť prítomnosť malígneho ochorenia v žalúdku.

Pridané (10. marca 2014 22:54)
---------------------------------------------
Liek Kvamatel - účinné antisekrečné činidlo na liečbu pacientov s GERD v kombinácii s PD. U pacientov s GERD a PD sa môže liečba s znižovaním kyseliny začať užívaním lieku Kvamatel, najmä u mužov s ťažkou bolesťou.

Pri liečbe GERD a funkčnej dyspepsie bol Kvamatel pre mňa lepší ako Omez. Pri tvorbe tejto témy som sa teda nezaoberal tým, že staršia generácia liekov, ktoré potláčajú kyslosť, bola blokátormi, a to tým, že so všetkými vedľajšími účinkami, ktoré má aj IPP veľa, tento liek spôsobil minimálne nepríjemnosti a vedľajšie účinky.