Myotropné antispazmodické lieky: mechanizmus účinku

Lieky zo skupiny antispasmodík zmierňujú kŕče hladkých svalov vnútorných orgánov, v dôsledku ktorých dochádza k bolesti. Na rozdiel od neurotrofných, pôsobia nie na nervy, ale na biochemické procesy v tkanivách a bunkách. Zoznam liekov zahŕňa aj bylinné prostriedky a lieky na báze umelých chemických zlúčenín.

Čo je myotropná antispasmodika

Takzvané drogy, ktorých hlavným účinkom je zmierniť kŕče hladkých svalov, ktoré sa vyskytujú takmer vo všetkých životne dôležitých orgánoch. Kvôli kŕčom je prietok krvi do zmenšených tkanív obmedzený, čo len zvyšuje syndróm bolesti. Z tohto dôvodu je dôležité uvoľniť tkanivo hladkého svalstva na zmiernenie bolesti. Na tento účel a na použitie myotropných antispasmodík.

Klasifikácia antispasmodík

Hlavným účinkom myotropných a iných antispazmodických liekov je zníženie intenzity a počtu kŕčov hladkého svalstva. To pomáha zmierniť bolesť, ale tento účinok možno dosiahnuť rôznymi spôsobmi v závislosti od typu antispazmodika. Základom ich klasifikácie je charakter spastickej reakcie, ktorá je týmito liekmi ovplyvnená. Sú rozdelené do nasledujúcich hlavných skupín:

• M-cholinolytiká alebo neurotropné liečivá. Ich činnosťou je blokovať prenos nervových impulzov do svalov, čo je dôvod, prečo sa svaly uvoľňujú. Okrem toho majú M-anticholinergiká antisekrečný účinok.
• Myotropné antispasmodiká. Pôsobia priamo na procesy vo vnútri sťahovaného svalu. Látky obsiahnuté v myotropných liekoch neumožňujú, aby sa svaly zmenšovali, zmierňovali záchvaty.
• Kombinovaná spazmoangetiki. Kombinujte niekoľko účinných látok naraz, preto nielen uvoľňujú vlákna hladkého svalstva, ale majú aj analgetický účinok.
• Rastlinný pôvod. Patrí medzi ne odvar a infúzie liečivých bylín. Niektoré z nich obsahujú látky, ktoré ovplyvňujú schopnosť hladkých svalov uzavrieť kontrakt.

neurotropic

Skupina neurotropných antispasmodických liečiv zahŕňa lieky, ktoré ovplyvňujú centrálny a periférny nervový systém. Prvým je mozog a miecha. Periférny nervový systém pozostáva z oddelených nervových reťazcov a skupín, ktoré prenikajú do všetkých častí ľudského tela. V závislosti od mechanizmu účinku sú neurotropné lieky rozdelené do nasledujúcich kategórií:

• Centrálna akcia: Aprofen, Difatsil. Blokujú vedenie impulzov receptormi typu 3, ktoré sú umiestnené v hladkých svaloch a typ 1, lokalizovaný vo vegetatívnych gangliách. Okrem toho majú sedatívny účinok.
• Periférny účinok: Buscopan, Neskopan, metocynia a prifinium bromid. Blokujú M-cholinergné receptory v ľudskom tele, vďaka čomu sa hladké svaly uvoľňujú.
• Centrálne a periférne akcie: Atropín, extrakt Belladonna. Majú účinky dvoch skupín uvedených vyššie.

myotropic

Keď sú vystavené myotropným liečivám, nie sú to nervové impulzy, ktoré idú do svalov, ktoré sú blokované, ale zmena toku vo svaloch biochemických procesov. Takéto lieky sú tiež rozdelené do niekoľkých skupín:

• Blokátory sodíkových kanálov: mebeverín, chinidín. Zabraňujú interakcii sodíka so svalovým tkanivom a receptormi, čím zabraňujú kŕčom.
• Nitráty: Nitroglycerín, Nitrong, Sustak, Erinit, Nitrospray. Takéto činidlá znižujú hladinu vápnika v dôsledku syntézy cyklického guazínmonofosfátu - látky, ktorá reaguje s rôznymi zlúčeninami vo vnútri tela.
• Analógy cholecystokinínu: cholecystokinín, gimecromón. Uvoľnením zvieračov močového mechúra a svalového tkaniva žlčníka zlepšujú tok žlče do dvanástnika a znižujú tlak v žlčových cestách.
• Inhibítory fosfodiesterázy: Drotaverin, No-spa, Bentsiklan, Papaverin. Ovplyvňujú enzým rovnakého mena, ktorý poskytuje dodávku sodných a vápenatých vlákien do svalových vlákien. Tieto nástroje teda znižujú hladinu týchto stopových prvkov a znižujú intenzitu svalových kontrakcií.
• Neselektívne a selektívne blokátory kalciových kanálov: Nifedipine, Ditsetel, Spasmomen, Bendazol. Draslík vyvoláva spastické svalové kontrakcie. Prípravky z tejto skupiny neumožňujú preniknúť do svalových buniek.

kombinovaný

Viac populárne sú lieky obsahujúce niekoľko účinných látok. Dôvodom je, že jedna tabletka takýchto činidiel nielen zmierňuje kŕče, ale tiež okamžite zmierňuje bolesť aj jej príčinu. Zloženie kombinovanej antispasmodík môže zahŕňať nasledujúce aktívne zložky:

• paracetamol;
• fenylefrín;
• guajfenezín;
• ibuprofen;
• propylfenazón;
• ditsikloverin;
• naproxén;
• metamizol sodný;
• pitofenón;
• fenpiviriniya bromid.

Centrálnou zložkou je paracetamol. Kombinuje sa s nesteroidnými protizápalovými látkami. Mnohé prípravky obsahujú kombinácie pitofenónu, sodnej soli metamizolu, fenpivirinium bromidu. Z dobre známych kombinovaných antispazmodických liekov vyniknúť:

prírodné

Niektoré rastliny sú schopné pôsobiť na vlákna hladkého svalstva. Patrí medzi ne belladonna, fenikel, mäta, tansy a harmančeka. Ich extrakty sú zahrnuté v rôznych tabletách. Dnes sú známe nasledujúce rastlinné prípravky:

• Plantex. Účinný pri črevných kŕčoch, môže byť použitý na liečbu detí.
• Zaspal. Zmierňuje kŕče hladkých svalov priedušiek, znižuje intenzitu kašľa.
• Azoulay. Používa sa na liečbu gastritídy, duodenitídy, kolitídy, nadúvania.
• Altaleks. Ukazuje antispasmodický účinok pri poruchách vylučovania žlče a zápalových ochoreniach dýchacích ciest.
• Iberogast. Odporúča sa pri ochoreniach gastrointestinálneho traktu.
• Tanatsehol. Účinné pri biliárnej dyskinéze, syndróme postcholecystektómie, chronickej nekalóznej cholecystitíde.

Charakteristika protispasmodických liekov

Farmaceutický priemysel ponúka rôzne formy liekov proti bolesti. Vďaka tomu je možné zvoliť typ lieku, ktorý bude účinný pre určitú lokalizáciu bolesti. Antispazmodiká sú dostupné vo forme liečiv na lokálne použitie a na orálne podávanie. Hlavné formy antispazmodík:

• Tablety. Určené na perorálne podávanie. Nevýhodou je, že majú vedľajšie účinky na tráviaci trakt a iné orgánové systémy. Najobľúbenejšie v tejto kategórii je papaverín.
• Sviečky. Používa sa rektálne, t.j. na zavedenie do konečníka cez konečník. Po použití sa sviečky roztavia a rýchlo sa vstrebávajú do sliznice vnútorných orgánov.
• Injekcie v ampulkách. Navrhnuté na intramuskulárne podanie. Výhodou takýchto fondov je absencia vedľajších účinkov z orgánov gastrointestinálneho traktu. Spasmalgon je rozšírený. Pri intramuskulárnom podaní dochádza k rýchlej absorpcii účinných zložiek, takže účinok anestézie sa dosahuje rýchlejšie.
• Grass. Používa sa na prípravu odvarov, tinktúr, infúzií.

svedectvo

Antispazmodiká majú široký zoznam indikácií. Sú určené na použitie s bolesťou a kŕčmi rôznych etiológií. Vzhľadom k dlhému a rýchlemu pôsobeniu možno použiť na liečbu:

• bolesť hlavy, migréna;
• cystitídy a urolitiázy;
• bolestivé obdobia;
• zubov;
• traumatické stavy;
• renálna a intestinálna kolika;
• gastritídu;
• zápal pankreasu;
• cholecystitída;
• ischemickej alebo chronickej kolitídy;
• zvýšený tlak fundusu;
• chronická cerebrovaskulárna insuficiencia;
• akútne ataky anginy pectoris;
• bronchiálna astma;
• vaskulárne kŕče pri hypertenzii;
• podmienky šoku;
• stavy po transplantácii vnútorných orgánov alebo tkanív;
• syndróm bolesti v pooperačnom období.

Vedľajšie účinky

Výskyt určitých vedľajších účinkov pri užívaní antispazmodických látok závisí od skupiny liekov, spôsobu ich použitia a individuálnych charakteristík ľudského zdravia. Časté nežiaduce reakcie, ktoré sa môžu vyskytnúť po použití antispazmodika, zahŕňajú nasledovné príznaky: t

• nespavosť;
• ataxia;
• nevoľnosť, zvracanie;
• suché sliznice;
• úzkosť;
• tachykardia;
• slabosť;
• pomalá činnosť;
• zmätenosť;
• alergie;
• búšenie srdca;
• bolesť hlavy;
• ospalosť;
• pomalá činnosť;
• znížená účinnosť;
• ataxia;
• rozmazané videnie;
• retencia moču;
• ubytovacích paréz;
• zápcha.

kontraindikácie

Pretože antispasmodiká majú komplexný mechanizmus účinku, pred ich použitím sa musia študovať kontraindikácie použitia takýchto liekov. Počas tehotenstva alebo dojčenia av detstve sa predpisujú opatrne, pretože mnohé antispazmodiká sú zakázané na liečbu týchto kategórií pacientov. Medzi absolútne kontraindikácie patria:

• hypertyreóza;
• megacolon;
• psevdomembranoz;
• akútne črevné infekcie;
• myasténia gravis;
• Downova choroba;
• adrenálna insuficiencia;
• hyperplázia prostaty;
• autonómna neuropatia;
• akútne štádium chronických zápalových ochorení;
• individuálna neznášanlivosť zložiek liečiv;
• značná skleróza mozgových ciev.

Účinné antispasmodikum

V gastroenterológii sa takéto lieky odporúčajú na liečbu syndrómu dráždivého čreva, funkčnej dyspepsie a exacerbácií vredov. Myotropné antispasmodiká pre IRR (vaskulárna dystónia) pomáhajú znižovať tlak, ale nevyliečia príčinu ochorenia. Niektoré antispasmodiká sú účinné pri patológiách priedušiek, iné - pomáhajú pri angíne pectoris a iné - majú pozitívny účinok na ochorenie žlčových kameňov. Pre každú skupinu chorôb sa rozlišuje niekoľko účinných antispasmodík.

S črevnými ochoreniami

Pri výbere antispazmodických liekov na liečbu bolesti v prípade problémov s črevami je dôležité podrobne preštudovať pokyny pre lieky. Mnohé antispazmodické lieky spôsobujú zápchu. Platí to najmä pre starších ľudí. Nasledujúce lieky sa považujú za účinnejšie pri črevných ochoreniach:

• Mebeverín. Pomenovaný pre tú istú aktívnu zložku v kompozícii. Patrí do kategórie myotropných antispasmodík. K dispozícii vo forme tabliet, ktoré sú požité bez žuvania. Dávkovanie určuje lekár.
• Pinaveri bromid. Toto je účinná látka liečiva. Má myotropný antispasmodický účinok: slabý M-anticholinergný a inhibujúci vápnikové kanály. Formulár release - pilulky. Musíte užívať 1-2 tablety 1-2 krát denne.

S cholecystitídou a pankreatitídou

V prípade takýchto patologických stavov antispazmodická pomoc pomáha znižovať bolesť - akútnu, strečingovú. V kombinácii s inými liekmi antispazmodiká uľahčujú priebeh ochorenia. Často sa uplatňujú pri cholecystitíde a pankreatitíde:

• Nie shpa. Obsahuje Drotaverinum - látka, ktorá má myotropný účinok v dôsledku inhibície fosfodiesterázy. No-shpa je dostupná vo forme tabliet a roztoku v ampulkách. Prvé sa odoberajú do 3 - 6 kusov. za deň. Priemerná denná dávka drotaverínu v ampulkách je 40 až 240 mg. Liečivo sa podáva intramuskulárne 1 až 3 krát.
• Platifillin. Látka s rovnakým názvom v zložení lieku má vazodilatačný, antispasmodický, sedatívny účinok. Platyphyllinum patrí do kategórie M-holinoblokatorov. Liek je reprezentovaný tabletami a ampulkami s roztokom. Injekcie sa uskutočňujú 3-krát denne počas 2-4 mg. Tablety sú určené na požitie 1 ks. 2-3 krát denne.

S bolesťou hlavy a zubami

Lieky proti spazmom vo forme tabliet sú účinnejšie proti bolestiam hlavy alebo zubom. Ich účinok sa zvyšuje v kombinácii s príjmom nesteroidných protizápalových liekov alebo liekov proti bolesti. Často sa používa:

• Bencyklan. Ide o myotropnú antispazmodikum na báze rovnakej účinnej látky. Má schopnosť blokovať vápnikové kanály, navyše vykazuje antiserotonínový účinok. Uvoľňovacia forma tabliet Bentsiklan. Užívajú sa 1-2 krát denne po dobu 1-2 kusov.
• Papaverín. Je vo forme rektálnych čapíkov, tabliet a injekčného roztoku. Všetky obsahujú papaverín hydrochlorid - látku, ktorá inhibuje fosfodiesterázu, čím poskytuje myotropný antispasmodický účinok. Tablety sa užívajú perorálne 3 až 4-krát denne. Dávkovanie závisí od veku pacienta. Sviečky Papaverín sa používa v dávke 0,02 g, postupne sa zvyšuje na 0,04 g. Viac ako 3 čapíky sa neodporúčajú denne. Roztok sa podáva intravenózne alebo intramuskulárne. Dávka závisí od veku pacienta.

S mesačnou

Niektoré ženy pociťujú takú bolesť počas menštruácie, že sa nemôžu dostať z postele. Bolestivý syndróm je spojený so zvýšenou citlivosťou ženského tela na zmeny alebo emocionálnu vzrušivosť. Častou príčinou bolesti sú kŕče maternice. Môžu byť odstránené pomocou antispasmodika. Z nich sa častejšie používa:

• Drotaverinum. Pomenovaný na rovnakej látke v kompozícii. Drotaverín patrí do kategórie M-holinoblokatorov. Formy uvoľňovania prípravku: injekčný roztok, tablety. Posledne menované sa užívajú orálne v množstve 40 až 80 mg. Roztok sa podáva intravenózne alebo subkutánne. Dávkovanie je 40-80 mg 3-krát denne.
• Ditsikloverin. Takže je aktívna zložka v zložení lieku. Dicykloverín je antispazmodikum zo skupiny anticholinergík. Liek existuje len vo forme roztoku. Podáva sa intramuskulárne. Dávka sa nastavuje individuálne.
• Hyoscín butylbromid. Účinná látka s rovnakým názvom má schopnosť blokovať M-cholinergné receptory. Liek je reprezentovaný tabletami a čapíkmi. Prvé sa vezmú dovnútra, posledný sa podáva rektálne. Dávka závisí od veku pacienta. Dokonca aj Hyoscín butylbromid sa vyrába vo forme roztoku, ktorý sa podáva intramuskulárne alebo intravenózne. Dávka pre dospelých - 20-40 mg.

S vazospazmom

Na zmiernenie kŕčov krvných ciev sa používajú lieky, ktoré majú navyše vazodilatačný účinok. Vezmite ich na dlhú dobu nestojí za to, pretože takéto lieky môžu byť návykové. Nasledujúce lieky sú schopné zmierniť cievne kŕče:

• Nikoverin. Obsahuje papaverín a kyselinu nikotínovú. Ide o kombinovanú antispasmodikum, ktorá má protispasmodický a hypotenzívny účinok. Tiež klasifikované ako inhibítory fosfodiesterázy. Uvoľňovacia forma Nikovirina - tablety. Berú 1 ks. až 3-4 krát denne.
• Aminofylín. Obsahuje aminofylín - látka, ktorá má antispazmodický myotropný účinok a patrí do skupiny inhibítorov fosfodiesterázy. Tablety Eufillinu sa užívajú perorálne. Dávku určí lekár. Intravenózne injekcie sa podávajú v dávke 6 mg / kg. Liečivo sa zriedi 10 až 20 ml 0,9% roztoku chloridu sodného.

S astmou

Použitie antispazmodík na bronchiálnu astmu si vyžaduje špeciálnu starostlivosť. Dôvodom je, že dlhodobé užívanie takýchto liekov môže spôsobiť akumuláciu spúta v pľúcach v dôsledku konštantnej relaxácie priedušiek. V dôsledku toho v nich narastú dopravné zápchy, ktoré môžu len zhoršiť stav pacienta s astmou. Na základe súhlasu lekára sú povolené nasledujúce lieky:

• Teofylín. Pomenovaný pre rovnaký komponent. Patrí do skupiny myotropných antispasmodík a kategórie inhibítorov fosfodiesterázy. Okrem toho teofylín znižuje transport iónov vápnika cez bunkovú membránu. Priemerná denná dávka je 400 mg. S dobrou toleranciou môže byť dávka tabliet zvýšená o 25%.
• ATROVENT. Formy Atrovent: roztok a aerosól na inhaláciu. Obsahujú ipatropium bromid. Táto účinná látka je blokátorom M-cholinergných receptorov. Inhalácia sa vykonáva 4 krát denne. Na ich realizáciu sa do inhalátora umiestni 10 až 20 kvapiek roztoku. Aerosolová dávka - 2 injekcie až 4-krát denne.

S urolitiázou

Hlavným príznakom urolitiázy je renálna kolika. Vyskytuje sa v dôsledku zmien močových ciest a obličiek a tvorby kameňov v nich. Kolika je sprevádzaná boľavou, tupou bolesťou. Neustále trápi človeka, niekedy je veľmi ostrá. Z tohto dôvodu je použitie antispazmodík na urolitiázu jednou z povinných metód liečby. Ako sa vyrovnať s pomocou bolesti:

• Buscopan. Obsahuje hybcín butylbromid. Je to liek neurotropného pôsobenia zo skupiny M-cholinolytík. Formy uvoľnenia Buscopan: tablety, sviečky. Tieto sú určené na rektálne použitie v 1 - 2 kusoch. až 3 krát denne. Tablety sa prijímajú v 1 - 2 kusoch. až 3 krát denne.
• Spazmalgon. Obsahuje pitofenón, sodnú soľ metamizolu a fenpiverinium bromid. Vďaka týmto zložkám má spasmalgon protizápalové, analgetické a antipyretické účinky. Tablety Spasmalgon sa užívajú perorálne 1 - 2 ks. po jedle. Postup sa opakuje 2-3 krát denne. Vo forme roztoku sa liek podáva v 5 ml až 3-krát počas dňa.
• Atropín. Obsahuje účinnú látku atropín sulfát. Patrí do kategórie neurotropných M-cholinolytík. Hlavná forma uvoľňovania injekčného roztoku Atropinu. Ďalší liek existuje vo forme očných kvapiek. Roztok sa vstrekne do žily, svalu alebo subkutánne. Dávkovanie pre žalúdočný vred alebo dvanástnikový vred je 0,25 až 1 mg. Kvapky sa používajú na instiláciu do očí 2-3 krát denne.

Myotropné antispazmodické liečivá pri liečbe určitých ochorení tráviaceho systému

Jedným z hlavných problémov, s ktorými sa často stretávajú lekári, je potreba rýchlo a účinne eliminovať spastické poruchy, ktoré sa vyskytujú u mnohých pacientov s rôznymi ochoreniami tráviaceho systému, najmä ochorenia gastrointestinálneho traktu (GIT), žlčníka a žlčových ciest. Ako je známe, aby sa eliminovali spastické poruchy hladkých svalov vnútorných orgánov v rôznom čase, boli vytvorené rôzne liečivá, bežne nazývané myotropné antispazmodiká a široko používané pri liečbe pacientov.

Všeobecné informácie o myotropných antispasmodických liekoch. Myotropnými antispazmodickými liekmi sú zvyčajne liečivá (lieky), ktoré majú antispazmodické a vazodilatačné účinky, čo je spôsobené znížením tónu a relaxáciou hladkých svalov. Mechanizmus účinku týchto liečiv je redukovaný na akumuláciu cyklického adenozínmonofosfátu v bunke a zníženie koncentrácie iónov vápnika, čo inhibuje spojenie aktínu s myozínom. Tieto účinky môžu byť spojené s inhibíciou cytoplazmatického enzýmu fosfodiesterázy, aktivácie adenylátcyklázy a / alebo blokády receptorov adenozínu atď. [12]. Hlavnou úlohou antispazmodických myotropných liekov pri liečbe pacientov je zníženie syndrómu abdominálnej bolesti.

Medzi myotropnými antispasmodikami používanými pri liečbe rôznych, hlavne funkčných ochorení gastrointestinálneho traktu, možno nazvať papaverín (hydrochlorid papaverínu), drotaverín (hydrochlorid drotaverínu, no-shpa, no-shpa forte, spazmol), mebeverín (duspatalin), bendazol (dibazol), benciclan (halidor), bromid otylonium (antispazmodikum), oxybutynín (oxybutín), pinaverium bromid (diacell), platifilín, trimebutín, fenikarber, flavoxát.

Jednou z významných výhod niektorých myotropných antispasmodík, ako je hydrochlorid papaverínu, hydrochlorid drotaverínu, ktorý sa používa pri liečbe gastrointestinálnych ochorení, je možnosť použitia týchto liečiv v terapeutických dávkach (pre vek a hmotnosť pacientov) bez vekových obmedzení.

Hlavnými indikáciami pre predpísanie myotropných antispasmodík sú použitie týchto liečiv pri liečbe primárne funkčných ochorení gastrointestinálneho traktu a žlčových ciest, aby sa z rôznych dôvodov odstránili kŕče hladkých svalov rôznej lokalizácie. Takéto poruchy sú možné pri hypermotorovej dyskinéze žlčníka a žlčových ciest, vrátane funkčných porúch Oddiho zvierača, ktoré sa môžu vyskytnúť ako dôsledok porúch tónu spoločného žlčovodu a / alebo pankreatického duktusového sfinktera, čo vedie k porušeniu pankreatickej šťavy a / alebo žlče v dvanástnikovom vrede čreva. Spastické poruchy gastrointestinálneho traktu môžu byť spôsobené dyskinéziou spastického čreva, črevnou kolikou spôsobenou oneskoreným plynom, syndrómom dráždivého čreva (IBS) a v niektorých prípadoch sa môžu vyskytnúť počas chronickej gastroduodenitídy, vredu žalúdka a dvanástnikového vredu, ochorenia žlčových kameňov (ICD), chronickej cholecystitídy.

Nižšie sú uvedené niektoré informácie o myotropných antispazmodických liekoch používaných pri liečbe pacientov s rôznymi chorobami tráviaceho systému.

Papaverín (injekcia 2% hydrochloridu papaverínu, 0,04 g tablety hydrochloridu papaverínu, čapíky s hydrochloridom papaverínu 0,02 g) má antispasmodický a mierny hypotenzívny účinok znížením tonusu a uvoľnením hladkých svalov vnútorných orgánov. Pri liečbe gastroenterologických ochorení sa tento liek používa na elimináciu pylorospazmu, v hyper-motorickej dyskinéze Oddiho zvierača, pri liečbe pacientov s chronickou cholecystitídou, spastickou kolitídou.

Bendazol (Dibazol) má vazodilatačný a spazmolytický účinok. Účinok tohto lieku sa prejavuje relaxáciou hladkých svalov vnútorných orgánov a krvných ciev, čo vedie k zlepšeniu stavu pacientov Hlavné indikácie pre použitie bendazolu pri liečbe gastrointestinálnych ochorení: peptický vred, pylorické a črevné kŕče.

Drotaverín (no-shpa, no-shpa forte, spazmol) pri liečbe gastroenterologických pacientov sa používa kvôli schopnosti lieku mať antispazmodický, vazodilatačný účinok a určitý hypotenzívny účinok. Mechanizmus účinku tohto lieku je zníženie príjmu ionizovaného aktívneho vápnika v bunkách hladkého svalstva inhibíciou fosfodiesterázy a intracelulárnej akumulácie cyklického adenozínmonofosfátu, ktorý pomáha uvoľniť hladké svaly vnútorných orgánov (kardio a pylorospazmus). V prípade potreby sa liek môže použiť aj na liečbu chronickej gastroduodenitídy, peptického vredu, gastrointestinálneho ochorenia (pečeňovej koliky), chronickej cholecystitídy, dysfunkcie Oddiho sfinkteru, hypermotorickej biliárnej dyskinézy a dyskinézy spastického čreva, ako aj eliminácie (zníženia intenzity) črevnej koliky v dôsledku oneskorenia. plynov, pri liečbe proktitídy a odstraňovaní tenesmu. Zvyčajná dávka lieku pri liečbe pacientov v dospelom veku: 1) vo vnútri - 0,04-0,08 g 2-3 krát denne; 2) intramuskulárne alebo subkutánne - 2-4 ml (40-80 mg) 1-3 krát denne, na elimináciu koliky - pomaly intravenózne v dávke 2-4 (40-80 mg) ml.

Bentsiklan (halidor) má antispasmodický a vazodilatačný účinok. Mechanizmus účinku - zníženie tonusu a motorickej aktivity hladkých svalov vnútorných orgánov, ako aj lokálna anestetická aktivita. Hlavnými indikáciami na použitie liečiva je liečba pacientov s ochoreniami vnútorných orgánov: peptickým vredom, ako aj inými chorobami sprevádzanými výskytom spastických a / alebo hypermotorových dyskinéz pažeráka, žalúdka, dvanástnika a / alebo žlčových ciest. Liek sa zvyčajne predpisuje 100-200 mg 1-2 krát denne po dobu 3-4 týždňov, potom 100 mg raz denne (podporná liečba); Maximálna denná dávka je 400 mg.

Pinaveria bromid (Ditsetel) má antispazmodický účinok, selektívne blokuje vápnikové kanály nachádzajúce sa v bunkách hladkého svalstva zažívacích orgánov (hlavne čreva a žlčových ciest). Hlavné indikácie použitia tohto lieku pri gastroenterologických ochoreniach: eliminácia spazmu hladkých svalov brušných orgánov (črevná dyskinéza a žlčník), príprava pacientov na röntgenové vyšetrenie brušných orgánov. Pri liečbe dospelých pacientov sa tento liek zvyčajne predpisuje 1 tableta (50 mg) 3 - 4-krát denne (až 6 tabliet, ak je to potrebné) s jedlom (vypiť veľké množstvo vody).

Platifilín má antispazmodický účinok, blokuje M-cholinergné receptory, má priamy relaxačný účinok na hladké svalstvo; dilatuje krvné cievy, znižuje tón hladkých svalov žlčových ciest, žlčníka a priedušiek. Hlavné indikácie použitia platifilínu pri liečbe gastroenterologických ochorení: eliminácia spazmu hladkého svalstva pri vredovej chorobe, črevnej a pečeňovej kolike, dysfunkcii zvierača Oddi a syndrómu bolesti pri chronickej pankreatitíde, hypermotorovej biliárnej dyskinéze. Spôsoby použitia: na spazmy hladkého svalstva (zmiernenie bolesti) - subkutánne 1-2 ml 0,2% roztoku; počas liečby ústami, pred jedlom, 0,003-0,005 g (pre deti 0,0002-0,003 g) 2-3 krát denne počas 15-20 dní; vyššie dávky: jednorazové - 0,01 g, denne - 0,03 g

Oxybutynín (oxybutín) má anticholinergikum (M-holinoblokiruyuschim) a priamy antispazmodický účinok na hladké svaly vnútorných orgánov, vďaka tomuto účinku eliminuje kŕče a znižuje tón hladkých svalov gastrointestinálneho traktu, žlče a močových ciest. Menovaný vnútri, pred jedlom; dávky sa vyberajú individuálne, u dospelých zvyčajne 5 mg nie viac ako 2-3 krát denne.

Medzi myotropnými antispasmodikami, vytvorenými na normalizáciu funkcie gastrointestinálneho traktu a žlčových ciest, sa mebeverín (duspatalin) v poslednom čase stal častejším v liečbe pacientov, čo je primárne kvôli jeho pomerne vysokej terapeutickej účinnosti. Zdá sa, že je to kvôli zvláštnostiam mechanizmu jeho účinku na telo pacientov s funkčnými poruchami gastrointestinálneho traktu. Mechanizmus účinku duspatalínu je na jednej strane spojený s blokádou sodíkových kanálov bunkovej membrány, čo vedie k oneskoreniu vstupu sodíkových a draselných iónov do bunky, čo následne vedie k zníženiu účinnosti svalovej kontrakcie hladkých svalov; na druhej strane s blokádou doplňovania draslíka z extracelulárneho priestoru, čo vedie k obmedzeniu uvoľňovania draslíka z bunky, a tým k prevencii vzniku hypotenzie. Účinok duspatalínu je spôsobený antispasmodickým účinkom, ktorý umožňuje eliminovať symptómy hypertenzných porúch žlčových ciest, čo vedie k eliminácii bolesti v pravej hypochondrii u významnej časti pacientov a k eliminácii nauzey a flatulencie. Podľa autorov niektorých publikácií [4, 8] je mebeverín, ktorý má selektívny účinok na zvierač Oddiho, 20 - 40-krát účinnejší ako papaverín, čo sa týka jeho schopnosti uvoľniť Oddiho zvierač a 30-krát vyšší ako spazmolytický účinok platifilínu [6, 7]. Schopnosť duspatalínu [1] normalizovať motorickú evakuačnú funkciu žalúdka a dvanástnika umožňuje, aby sa používala nielen pri liečbe funkčných porúch gastrointestinálneho traktu, IBS alebo dysfunkcie sfinkteru, ale aj pri komplexnej terapii pacientov s peptickým vredom a jeho komplikáciami, ako aj pri liečbe gastrointestinálnych ochorení ( pred chirurgickým zákrokom a v rôznych časoch po ňom), počas exacerbácie chronickej pankreatitídy. Pri liečbe pacientov sa duspatalin zvyčajne podáva perorálne, 20 minút pred jedlom, 1 kapsula (bez žuvania) dvakrát denne (ráno a večer).

Jedným z liekov, ktoré majú selektívny antispasmodický účinok na zviera žlčníka a Oddiho sfinkter, ako aj choleretický účinok, je gimecromón (Odeston). Súčasné antispasmodické a choleretické pôsobenie tohto liečiva prispieva k vyprázdňovaniu intrahepatických a intrahepatických žlčových ciest zo žlče a jeho prechodu do lúmenu dvanástnika. Okrem iných charakteristík pôsobenia tohto lieku na telo pacientov sa tiež často uvádza, že neovplyvňuje sekrečnú funkciu tráviacich žliaz a proces črevnej absorpcie, znižovanie gastrointestinálnej motility a krvného tlaku [5]. Hlavné indikácie použitia lieku Odeston pri liečbe pacientov: dysfunkcia Oddiho zvierača biliárneho a pankreatického typu, chronická cholecystitída, cholangitída; v prípade potreby po chirurgickej liečbe pacientov na ochorenia žlčníka a / alebo žlčových ciest. Odeston sa zvyčajne predpisuje 200-400 mg denne 30 minút pred jedlom 3 krát denne počas 2-4 týždňov. Myotropné antispazmodické liečivá sa pomerne často používajú pri liečbe pacientov s funkčnými poruchami žlčových ciest, medzi ktorými boli nedávno rozlišované (rímske kritériá II, 1999) dysfunkcia žlčníka a Oddiho dysfunkcia sfinktera, z ktorých niektoré sú uvedené nižšie.

Dysfunkcia žlčníka. Narušenie funkčného stavu žlčníka sa prejavuje zhoršenou motorickou funkciou, predovšetkým vyprázdňovaním, ako aj zvýšenou citlivosťou na strečing. Existujú primárne biliárne dysfunkcie, ktoré sú založené na vývoji funkčných porúch žlčového systému, porúch neurohumorálnych regulačných mechanizmov vyplývajúcich z porúch prietoku žlčových a / alebo pankreatických sekrétov do dvanástnika pri absencii organických prekážok a sekundárnej dyskinéze žlčových ciest a kombinácií zmeny v žlčníku, Oddiho zvierača alebo pri rôznych chorobách brušných orgánov [9].

Postcholecystektomický syndróm. Často sa v lekárskej praxi zdôrazňuje tzv. Postcholecystektomický syndróm, zvyčajne zahŕňajúci rôzne patologické stavy, ktoré sa vyskytujú u niektorých pacientov v rôznych časoch po cholecystektómii. Pokusy autorov niektorých publikácií o redukciu postcholecystektomického syndrómu len na sfinkter Oddi dysfunkciu, ku ktorej došlo po operácii, nie sú jednoznačne odôvodnené. Diagnózu syndrómu postcholecystektómie možno považovať len za indikatívnu (predbežnú) diagnózu pre všeobecných lekárov pracujúcich v ambulantnom prostredí, kde nie je vždy možné pacientov plne vyšetriť. Vývoj tohto syndrómu je založený na rôznych poruchách, ktoré je potrebné zistiť počas vyšetrenia pacientov: súhrny spoločného žlčovodu, ktoré neboli predtým zistené počas chirurgickej alebo endoskopickej liečby; pooperačné striktúry žlčových ciest, ochorenia susedných orgánov, výskyt alebo progresia Oddiho zvierača, ktorý sa vyskytol pred operáciou a prípadne nerozpoznaná dvanástniková hypertenzia alebo dysfunkcia a ktoré môžu tiež ovplyvniť tón spoločného zvierača a iba zvierača pankreatického kanála alebo zvierača spoločného žlčovodu. Počas vyšetrenia je potrebné pripomenúť, že po vykonaní cholecystektómie sa zvyšuje pravdepodobnosť dysfunkcie zvierača Oddiho, čo je vo veľkej miere spôsobené zvýšeným tlakom v žlčovom systéme.

Dysfunkcia Oddiho zvierača. Pri dysfunkcii Oddiho zvierača je benígny klinický stav neporušenej etiológie častejšie označovaný ako porušenie prechodu žlče a pankreatickej sekrécie na úrovni spoločného žlčovodu a Wirsungovho kanála. Je dobre známe, že za normálnych podmienok je kontrakcia a relaxácia žlčníka spojená s tónom a pohyblivosťou Oddiho zvierača - kontrakcia žlčníka sa objavuje paralelne so znížením tónu zvierača Oddiho a jeho otvorením. Funkčné poruchy žlčových ciest sú jedným z možných dôvodov vzniku dysfunkcie zvierača Oddiho a / alebo akútnej a chronickej pankreatitídy, a teda klinických prejavov, často spojených s léziami rôznych orgánov pankreatoduodenálnej zóny. Dysfunkcia zvierača Oddi (primárny alebo sekundárny) je najčastejšou príčinou tzv. Biliárnej pankreatitídy.

Chronická pankreatitída. Toto ochorenie je charakterizované chronickým progresívnym priebehom s rozvojom fokálnej nekrózy pankreasu na pozadí segmentovej fibrózy a funkčnej nedostatočnosti pankreasu rôznej závažnosti [2, 3]. Progresia chronickej pankreatitídy vedie k vzniku a rozvoju atrofie glandulárneho tkaniva, fibrózy a nahradeniu bunkových elementov parenchýmu pankreasu spojivovým tkanivom. V klasifikáciách chronickej pankreatitídy, vytvorenej z etiologických dôvodov, spolu s ďalšími variantmi tohto ochorenia sa rozlišuje chronická alkoholická a chronická biliárna pankreatitída. Jedným z dôvodov vzniku chronickej biliárnej pankreatitídy je dysfunkcia Oddiho zvierača, ktorá sa musí brať do úvahy pri skúmaní pacientov a predpisovaní liečby.

Antispazmodické liečivá v liečbe pancreatoduodenálnej zóny. Sú známe princípy a možnosti konzervatívnej liečby pacientov s rôznymi ochoreniami žlčových ciest a gastrointestinálneho traktu, s použitím antispazmodických myotropných liekov a použitia iných liekov. Najmä prokinetiká (domperidón, metoklopramid) sa bežne používajú na obnovenie motorickej funkcie žlčníka (v neprítomnosti kamienkov), spazmolytických myotropných liekov (drotaverín, mebeverín, hymekromón [11] na dyskinézu žlčníka). kyselina ursodeoxycholová (Ursosan) [14] na zníženie viscerálnych porúch a zápalových zmien - nesteroidné protizápalové lieky a tricyklické antidepresíva v nízkych dávkach [13].

Pri liečbe pacientov s dysfunkciou Oddiho zvierača, najmä v súvislosti so zvýšením jeho tonusu, sa často vyskytujú problémy s výberom najoptimálnejšieho variantu liekovej liečby pacientov, vrátane pacientov, ktorí predtým podstúpili cholecystektómiu. Izolácia dvoch variantov klinických prejavov v prípadoch dysfunkcie Oddiho zvierača - pri žlčovej bolesti a pankreatickej bolesti - umožňuje zmysluplnejší prístup k výberu terapie. V poslednej dobe sa pri liečbe pacientov s dysfunkciou Oddiho zvierača, aby sa znížila pohyblivosť a tón zvierača, stále viac používa mebeverín (duspatalin).

Liečba pacientov s chronickou pankreatitídou je primárne zameraná na elimináciu hlavných prejavov ochorenia, ktoré najčastejšie zahŕňajú viac alebo menej pretrvávajúcu bolesť brucha a neskôr sa objavujú a potom neustále zvyšujú frekvenciu a intenzitu ochorenia v priebehu progresie ochorenia a poškodenia funkcie. pankreasu, ako aj na prevenciu komplikácií. Okrem toho voľba možností liečby pre konkrétnych pacientov do značnej miery závisí od štádia patologického procesu, vrátane prítomnosti alebo neprítomnosti funkčnej nedostatočnosti pankreasu, ako aj tých, ktoré sú spojené s inými komplikáciami. Aby sa dosiahol terapeutický účinok zameraný na elimináciu bolesti pri chronickej pankreatitíde, pri komplexnej liečbe použitím tabletových foriem papaverínu, drotaverínu (drotaverín hydrochlorid, no-shpa, no-spa forte, spazmol), mebeverín (duspatplín), ako aj použitie (parenterálne). metamycín sodný (baralgin) alebo 2% roztok papaverínu.

Hlavným cieľom liečby pacientov s IBS je eliminácia bolesti brucha, flatulencie, porúch stolice, psycho-emocionálnych a neurologických porúch, pri ktorých je nevyhnutné dlhodobé funkčné narušenie stolice (hnačka alebo zápcha). Pri liečení pacientov s IBS s prevahou zápchy sa ukázalo, že podávanie hydrochloridu drotaverínu je 0,04 g 3-4 krát denne, buscopan 0,01 g 3 - 4 krát denne, spazmeno 0,04 g 3-krát denne, 0,05 g 3-krát denne alebo dusatalin 0,2 g 3-krát denne počas 2-6 týždňov [10]. Významnou výhodou mebeverínu (duspatalin), ktorý sa používa pri liečbe pacientov s IBS, je schopnosť eliminovať abdominálnu bolesť a flatulenciu, normalizáciu stoličky (v prítomnosti zápchy alebo hnačky), absenciu pravdepodobnosti črevnej atónie. Viac informácií. Spolu s myotropnými antispasmodikami sa relaxačné (zmiernenie spazmov hladkého svalstva) liekov gastrointestinálneho traktu tradične označuje ako M-cholinolytické lieky, ktoré sa často používajú pri komplexnej liečbe pacientov na odstránenie (zníženie intenzity) bolesti a symptómov dyspepsie, ktorých hlavným účinkom je neurotropný účinok. (blokuje proces prenosu nervových impulzov vo vegetatívnych gangliách a nervových zakončeniach). Medzi neselektívnymi spazmolytikami s myotropným účinkom na hladké svalstvo sa používa hyoscínbutylbromid (Buscopan) 10 mg 2-krát denne na odstránenie žalúdočných spazmov, čriev a žlčových ciest; so symptomatickou terapiou dyskinézy gastrointestinálneho traktu, IBS - pinavería bromid (ditsetel) 50 mg 3-krát denne alebo v terapeutických dávkach platifilín, bromid metocynium (metakín), lieky proti odcudzeniu atď. (gastrotsepin). Bohužiaľ, pravdepodobnosť vedľajších účinkov vyžaduje obmedzenie časovania týchto liekov.

Schopnosť dosiahnuť antispazmodický účinok umožňuje použitie nitroglycerínu na rýchle odstránenie spazmu hladkých svalov Oddiho zvierača a tým na náhle vzniknutú akútnu bolesť. Pomalší nástup analgetického účinku, ale dlhší účinok je charakterizovaný nitrosorbidom. To všetko dáva možnosť použiť tieto lieky v počiatočnom štádiu komplexnej krátkodobej terapie dyskinézy Oddiho zvierača (pravdepodobnosť vedľajších účinkov obmedzuje trvanie užívania týchto liekov).

Je teda možné poznamenať, že vývoj funkčných porúch žlčových ciest a gastrointestinálneho traktu je založený na rôznych patogenetických mechanizmoch. Na zlepšenie účinnosti liečby pacientov, ak je to potrebné, sa odporúča použiť myotropné antispazmodiká ako súčasť komplexnej liečby, vrátane eliminácie výrazného syndrómu abdominálnej bolesti.

Pri výbere niektorých liekov je potrebné v každom prípade zvážiť nielen indikácie ich použitia, ale aj možnosť použitia rôznych dávok týchto liekov (ich terapeutická účinnosť). Okrem toho je potrebné vziať do úvahy možnosť kombinácie týchto liekov navzájom (pri predpisovaní dvoch alebo viacerých liekov), existujúcich kontraindikácií, pravdepodobnosti komplikácií a vedľajších účinkov, individuálnej znášanlivosti určitých liekov, ako aj ich nákladov, najmä v týchto prípadoch. keď sa predpokladá, že liečba pacientov sa má vykonávať v ambulantných poliklinických podmienkach.

Myotropné antispasmodiká

Myotropné antispasmodiká sú lieky, ktoré eliminujú kŕče hladkých svalov orgánov. Najčastejšie sa tento druh nepohodlia vyskytuje počas menštruácie, zlej stravy, niektorých chronických ochorení GTC. Lieky podporujú svalovú relaxáciu, ktorá vedie k eliminácii bolesti.

Účinok myotropných antispasmodík

Tento typ liekov ovplyvňuje bunky hladkého svalstva a mení biochemické procesy, ktoré sa vyskytujú vo vnútri. Ako základ sa použilo niekoľko liekov: Drotaverinum, papaverín, nitroglycerín a niektoré ďalšie.

Myotropné antispasmodiká v rektálnych čapíkoch

Najpoužívanejším liekom tohto typu je papaverín - antispazmodikum. Je schopný v krátkom čase znížiť tón a relaxovať hladké svaly orgánov. Pri konštantnom príjme spomaľuje intrakardiálne vedenie. To sa dosahuje znížením vzrušivosti srdca.

Liek sa používa na kŕče orgánov v brušnej dutine, krvných cievach hlavy a priedušiek.

Myotropná antispazmodika na liečbu bronchiálnej astmy

Na liečbu bronchiálnej astmy mnohí odborníci predpisujú Teminal - kombinovaný liek, ktorého aktívny účinok je spôsobený jeho zložkami. Má bronchodilatačný, diuretický, protizápalový, hypnotický a analgetický účinok. Liek môže byť použitý na rôzne ochorenia, ale je to najlepší spôsob, ako bojovať s bronchiálnou astmou.

Použitie myotropných antispasmodík pri osteochondróze

Pri osteochondróze sa môže použiť iba jeden myotropný antispasmodik - Mydocalm. Je prepustený vo forme injekcií. Liek odstraňuje svalové kŕče, čo znižuje celkovú bolesť. Stav pacienta sa dočasne zlepšuje a v tomto bode môže telo začať bojovať proti chorobe samostatne.

Myotropné antihypertenzíva

Na znižovanie a liečenie stavov pri vysokom tlaku sa používajú antihypertenzíva myotropného účinku. Ich cieľom je dlhodobo normalizovať krvný tlak. Takéto lieky uvoľňujú hladké svaly krvných ciev. Výsledkom tohto pôsobenia je rozšírenie ciev a zníženie tlaku, zvyšuje sa práca draslíkových kanálov.

Ako konať?

Pôsobením myotropných antihypertenzív je zaistenie správnej výmeny iónov v hladkom svalstve ciev. Účasť na regulácii svalového tonusu v krvných cievach klesá. To zvyšuje aktivitu draslíkových tubulov. Draslík opúšťa bunky, čím sa uvoľňuje hladký sval alebo skôr vaskulárna rezistencia. Výsledkom je pokles krvného tlaku. Niektoré lieky ovplyvňujú arterioly s malými artériami („Apressin“, „Minoxidil“) a zvyšok, ako je nitroprusid sodný, pracuje relatívne s venóznymi arteriolami. Ale liek môže vyvolať reflexnú tachykardiu s uvoľnením renínu do krvi, čo spôsobuje, že telo zadržiava sodík a vodu, čo spôsobuje edém. Preto sa vazodilatátory užívajú súčasne s diuretikami, betablokátormi alebo rezerpínom.

Prípravky myotropného pôsobenia, znižujúce tlak, nemôžu byť aplikované na deti do 12 rokov, tehotné ženy a počas laktácie.

Pro-Gastro

Choroby tráviaceho systému... Povedzme všetko, čo o nich chcete vedieť.

Antispasmodiká: mechanizmus účinku, indikácie, kontraindikácie

Pri liečbe takmer každého ochorenia zažívacieho traktu existuje miesto pre antispasmodiká - skupinu liekov, ktoré znižujú lokomotorickú aktivitu hladkých svalov a uvoľňujú tieto bunky. Popíšeme typy, mechanizmy pôsobenia týchto liečiv, ako aj indikácie, kontraindikácie a aplikačné vlastnosti v našom článku av druhej časti uvádzame antispasmodiká, ktoré sa v súčasnosti najviac používajú.

klasifikácia

V závislosti od mechanizmu účinku sú všetky antispasmodiká postihujúce hladké svalstvo gastrointestinálneho traktu rozdelené do dvoch veľkých skupín: neurotropných a myotropných.

Neurotropné antispasmodiká inhibujú prenos nervových impulzov do buniek hladkého svalstva. Patrí medzi ne:

• m-holinoblokatory centrálne a periférne akcie (nazývajú sa aj atropinopodobnymi) - atropín, platifilín, prípravky belladonna (belladonna);
• periférny účinok m-holinoblokátor - prifinium bromid, hyoscín butylbromid, metocynium bromid;
• centrálne pôsobiace holinoblokátory (difacil, aprofen, gaglefen a iné).

Myotropné antispasmodiká pôsobia na samotné bunky hladkého svalstva bez ovplyvnenia nervových synapsií a vedenia impulzov. Tieto lieky zahŕňajú:

• neselektívne antagonisty Ca2 + -kanál - pinaveri a otylonium bromid;
• blokátory spojené s Na + kanálmi acetylcholínového receptora - mebeverín;
• analógy cholecystokinínu - gimekromón;
• donory oxidu dusnatého (nitráty) - izosorbid dinitrát a nitroglycerín;
• inhibítory fosfodiesterázy - drotaverín, papaverín, benciklan.

Mechanizmus redukcie buniek hladkého svalstva: základy fyziológie

Tieto a nasledujúce časti sú určené pre zvedavých čitateľov, ktorí sa zaujímajú nielen o meno a dávku lieku pri konkrétnom ochorení, ale aj o mechanizmy, ktoré sa vyskytujú v našom tele v rámci jeho pôsobenia. Zvyšok, v zásade môžete preskočiť a okamžite prejsť na "Indikácie" oddiel.

Akýkoľvek proces v našom tele je spôsobený radom po sebe nasledujúcich fyziologických reakcií. To isté platí pre proces redukcie MMC.

Hlavnú úlohu pri stimulácii kontrakcie buniek hladkého svalstva hrá látka nazývaná acetylcholín. Na povrchu buniek hladkého svalstva je niekoľko typov receptorov, z ktorých každý plní dobre definovanú funkciu. Acetylcholín teda interaguje s muskarínovými receptormi typu 3, čo vedie k objaveniu vápnikových kanálov nachádzajúcich sa v bunkovej membráne a prietoku iónov Ca2 + vnútri bunky do cytoplazmy. Tieto ióny interagujú so špeciálnym proteínom, ktorý je tiež prítomný v cytoplazme - kalmodulíne (jeho funkciou je viazanie vápnika) a aktivujú enzým - kinázu ľahkých reťazcov myozínu (proteín, ktorý tvorí základ buniek hladkého svalstva). Tento aktivuje myozín, čo umožňuje interakciu s aktínovým proteínom (nachádza sa tiež v bunke hladkého svalstva). Tieto 2 proteíny tvoria vzájomné spojenia a údajne sa pohybujú, približujú sa k sebe - bunka sa zmenšuje.

Takto je proces redukcie MMC normálny.

Mechanizmus účinku a účinky antispasmodík

Hlavným účinkom liekov tejto skupiny je antispazmodikum - založené na intervencii ich zložiek v mechanizmoch kontrakcie buniek hladkého svalstva, ktoré sú zvyčajne strednou vrstvou stien orgánov tráviaceho traktu.

• M-holinoblokátorové blokujúce muskarínové receptory typu 3, ktoré sú lokalizované na povrchu buniek hladkého svalstva a typu 1, nachádzajúcich sa v uzloch autonómneho nervu. Vedenie nervového impulzu cez tieto receptory je blokované, akčný potenciál sa nevyskytuje, bunky hladkého svalstva sa uvoľňujú. Vplyv na m₁-cholinergné receptory sú tiež sprevádzané antisekrečným účinkom.
• Holinoblokátorové centrálne pôsobenie okrem hlavného vyššie uvedeného má tiež sedatívny účinok.
• Na redukciu buniek hladkého svalstva je potrebné, aby sa v dostatočnom množstve dostali ióny sodíka a vápnika. Blokáda sodíkových kanálov, ktoré mebeverín vykonáva, vedie k tomu, že interakcia acetylcholínu s muskarínovým cholinergným receptorom typu 3 nie je sprevádzaná vstupom sodíkových iónov do bunky a potom je narušený proces vápnika - kontrakcie.
• Blokátory kalciových kanálov narušujú vstup iónov vápnika do cytoplazmy MMC, čo narušuje reťaz reakcií potrebných na jeho zníženie.
• Inhibítory fosfodiesterázy pôsobia na enzým rovnakého mena, čo opäť vedie k zníženiu hladiny iónov vápnika v cytoplazme a zníženiu kontraktility tejto bunky. Okrem toho tieto liečivá ovplyvňujú kalmodulín, čo znižuje jeho aktivitu.
• Nitráty (donory oxidu dusnatého) interagujú so špeciálnymi receptormi za vzniku látok, ktoré syntetizujú cyklický guanozínmonofosfát (cGMP) vo vnútri MMC. Toto vedie k zníženiu hladiny iónov vápnika v cytoplazme bunky a v dôsledku toho k jeho relaxácii.
• Analógy cholecystokinínu pôsobia selektívne na zvierače žlčníka a Oddiho, relaxujú ich a tým zaisťujú tok žlče z močového mechúra do dvanástnika, čo znižuje tlak v žlčových cestách. Tieto prípravky nemajú žiadny vplyv na iné časti tráviaceho traktu.

svedectvo

Hlavným účelom užívania liekov tejto skupiny je eliminácia viscerálnej abdominálnej bolesti, ktorá je spôsobená spazmom (ostrá kontrakcia) buniek hladkého svalstva dutých orgánov tráviaceho traktu.

S mechanickým upchatím lúmenu dutého orgánu (napríklad žlčového kanála) sa vyskytuje intenzívna bolesť brucha, ktorej môže pomôcť antispasmodiká.

Tento veľmi spazmus sa považuje za univerzálnu reakciu, ktorá vzniká v reakcii na patologický proces (často - zápalové) v orgáne. Okrem toho sa vyvíja, keď je blokovaný orgánový lúmen, čo je mechanická prekážka.

Uvoľnenie buniek hladkého svalstva vedie k zníženiu tónu steny postihnutého orgánu a tlaku v jeho lúmene, ktorý je sprevádzaný znížením bolesti, normalizáciou odtoku z obsahu orgánov (napr. Žlčou z žlčových ciest) a zlepšením zásobovania krvi krvou.

Prakticky pre akýkoľvek druh bolesti brucha sa antispasmodiká používajú ako liečivá prvej línie liečby (samozrejme nie nezávisle, ale v kombinácii s inými liekmi, najmä s obálkami).

Ak je použitie liekov zo skupiny NSAID (aspirín, diklofenak) spojené s takzvaným „vymazávaním“ príznakov akútnej chirurgickej patológie (nemôžu byť brané so symptómami akútneho brucha), potom antispazmodiká nemajú takúto hrozbu, preto sa v týchto situáciách používajú.

Neurotropné antispasmodiká ovplyvňujú nielen m₃-, ale aj na m₁- cholinergné receptory, ktoré vedú k zníženiu sekrécie buniek tráviacich enzýmov. Ich použitie je výhodné v klinických situáciách, v ktorých je antisekrečný účinok nevyhnutný na zlepšenie stavu pacienta (napríklad pri akútnej pankreatitíde).

Okrem gastroenterológie sú antispasmodiká široko používané v iných odboroch medicíny, najmä v urológii a gynekológii - úspešne sa používajú na elimináciu spazmov hladkého svalstva močového mechúra a ďalších častí močového traktu, ako aj maternice.

kontraindikácie

V niektorých prípadoch je použitie antispasmodík nežiaduce a dokonca ohrozuje zhoršenie stavu človeka. Kontraindikácie sú:

• individuálnu precitlivenosť na liek;
• megacolon akejkoľvek povahy;
• závažné akútne črevné infekcie, s ťažkým syndrómom intoxikácie;
• chronické zápalové ochorenia čriev (najmä NUC a Crohnova choroba) v aktívnom štádiu;
• pseudomembranózna kolitída.

Posledné 3 ochorenia sú nebezpečné, pretože s miernym a ťažkým priebehom, horúčkou, závažným syndrómom intoxikácie a tak ďalej, použitie antispasmodík významne zvyšuje riziko hypertrofie hrubého čreva - patológie nazývanej "megacolon". Toto je závažná komplikácia, ktorá drasticky znižuje kvalitu života pacienta av niektorých prípadoch ju ohrozuje a vyžaduje si chirurgický zákrok.

záver

Antispasmodiká sú skupinou liekov, ktoré sa široko používajú v gastroenterológii ako lieky prvej línie na liečbu bolesti brucha (bolesti brucha). Existujú 2 skupiny týchto liekov - neurotropné a myotropné antispasmodiká, z ktorých každá obsahuje podskupiny, ktoré sú odlišné v mechanizme účinku, ale vedú k jednému výsledku - relaxácii buniek hladkého svalstva a úľave od bolesti. V tomto článku sme stručne zhodnotili tieto mechanizmy a diskutovali sme aj o všeobecných indikáciách a kontraindikáciách pri používaní antispasmodík av druhej časti stručne zhodnotíme hlavných predstaviteľov tejto farmakologickej skupiny.