Zoznam prokinetiky novej generácie

Prokinetiká sú liečivá komplexného spektra účinku, ktorých farmakologické vlastnosti sú nútené stimulovať črevnú motilitu. Je určený pre ľudí trpiacich zlou funkčnou aktivitou tráviaceho systému. Indikované pre použitie proti väčšine ľudí náchylných k poruche v práci orgánov gastrointestinálneho traktu. Pravidelný príjem liekov tejto skupiny vám umožňuje obnoviť stabilný proces trávenia potravy, jej rozdelenie na živiny s ďalšou asimiláciou v črevnej dutine s nasýtením tela energetickou hodnotou. Uvažujme podrobnejšie o účinnosti najobľúbenejšej prokinetiky, o poradí jej prijatia a forme prepustenia.

Čo sú to prokinetika a aké sú ich výhody?

V skutočnosti, prokinetika je druh stimulant pre tráviaci systém. Kvôli určitým okolnostiam alebo individuálnym charakteristikám práce brušných orgánov konkrétnej osoby dochádza k príliš pomalému vývoju konzumovaných potravín vo všetkých častiach gastrointestinálneho traktu.

To môže byť spôsobené prítomnosťou chorôb, patologickými poruchami v práci centrálneho nervového systému, ktorý je zodpovedný za podráždenie svalových vlákien, ktoré sa sťahujú a tým tlačia potravu do čreva.

Hlavnými výhodami prokinetiky je, že ich včasný príjem vám umožní vyhnúť sa vývoju veľkého počtu komplikácií spojených so stagnáciou potravy v jednej z častí gastrointestinálneho traktu. Podobné situácie sa vyskytujú u pacientov, ktorí sú vystavení intoxikácii tela chemickými látkami a jedmi, otravou jedlom, obštrukciou čriev v dôsledku nízkej reflexnej aktivity hladkých svalov nachádzajúcich sa v obvode tenkého čreva.

Promiskuitné a nevhodné používanie prokinetiky môže zároveň spôsobiť značné poškodenie ľudského zdravia. V prvom rade ide o tie klinické situácie, keď pacient začína užívať lieky nezávisle od kontroly ošetrujúceho lekára, pričom dávkovanie lieku sa vyberá výlučne podľa vlastného uváženia. V tomto prípade je vývoj zápalového procesu v tkanivách pankreasu, žlčníka, krátkodobých črevných porúch, prejavuje sa v kŕčoch, bolestiach v bruchu a vo voľnej stolici.

Princíp účinku prokinetiky

Zloženie každého liečiva patriaceho do tejto farmakologickej skupiny zahŕňa aktívne zložky blokátorov receptorov, ktoré sú citlivé na dopamín (hormón ľudského tela, ktorý je produkovaný medullou pod kôrou nadobličiek).

Vzhľadom na túto vlastnosť na tráviacom trakte pacienta je tento fyziologický účinok:

• stimuluje aktivitu zvierača nachádzajúceho sa v dolnej časti žalúdka;
• potraviny, ktoré prešli primárnym štádiom trávenia, sa pohybujú rýchlejšie zo žalúdka do vnútra dvanástnika, kde začína štádium rozpadu mastných kyselín;
• zvyšuje kontrakciu hladkých svalov čreva, čo urýchľuje prácu všetkých častí tráviaceho traktu;
• výkaly, ktoré sa hromadia v hrubom čreve, sa vylučujú mimo ľudského tela urýchlenejším tempom, čo vylučuje výskyt takých patologických stavov, ako je zápcha, fekálne blokády.

Prokinetika novej generácie jemne aktivuje pohyblivosť čreva a žalúdka, prináša tón svalových vlákien týchto orgánov do elastického a normálneho stavu, čo umožňuje stabilizáciu ľudského gastrointestinálneho traktu.

Zoznam prokinetických liekov novej generácie rastlinného pôvodu

Lieky tejto skupiny sú klasifikované podľa spektra ich účinkov na sliznicu a svaly orgánov tráviaceho systému. Každý typ lieku s novou generáciou rastlinného prípravku má nasledujúce vlastnosti a meno:

• Tegaserod, Cisaprid (nezvyšujú vnútrobrušný tlak, ale stimulujú proces výstupu potravy z dutiny žalúdka do dvanástnika);
• Reglan (neselektívny blokátor dofinamínu, prispieva k zmierneniu príznakov, ako sú nevoľnosť, ťažkosť v žalúdku, užívaný vo forme intramuskulárnych injekcií 2 ml. 1-2 krát denne počas 5-7 dní, alebo po stabilizácii procesu trávenia) t ;
• Motilium, Itoprid (prokinetiká selektívneho spektra účinku, ktoré sa prijímajú na 1 kapsule v čase nástupu patologických symptómov vo forme pocitu ťažkosti v žalúdku, nadúvania, nevoľnosti);
• Ondacetron, Silansetron (prokinetika novej generácie, ktoré sú zavedené do tela pacienta vo forme intramuskulárnych injekcií spôsobom prechodu terapeutického kurzu na 5-7 dní, je účinný pri spazme žalúdka a čriev, nutkaní na zvracanie, neznámom genéze alebo v dôsledku zníženej aktivity svalových vlákien orgánov) GIT).

Najpopulárnejší medzi pacientmi trpiacimi poruchami v práci zažívacieho systému, ako aj gastroenterológmi, je liek Ondasteron. Má minimálne vedľajšie účinky a je zároveň dobre tolerovaný pacientmi všetkých vekových skupín.

Kedy vziať prokinetics

Lekár, ktorému bol pacient objednaný s príznakmi abnormalít gastrointestinálneho traktu, vykonáva primárne vyšetrenie pacienta, stav jeho brušnej dutiny av prípade, že príčinou patologickej práce tráviaceho systému je slabosť svalového vlákna, predpisuje prokinetiku.

Lieky v tejto skupine sú indikované na použitie pri diagnostike nasledujúcich ochorení u pacienta:

• ochorenie peptického vredu v latentnom priebehu alebo v akútnom štádiu (hlavná vec je, že pacient nemá žiadne príznaky vnútorného krvácania, pretože s týmto symptómom môže zvýšená aktivita svalov žalúdočnej steny vyvolať uvoľnenie kapilárnej krvi do dutiny orgánu trávenia);
• syndróm neustále podráždenej črevnej sliznice, keď sa telo prakticky nezúčastňuje na asimilácii potravy, ju nestrávi a je vo svojej dutine dlhší ako obvykle;
• závažná atónia žalúdka, ktorá sa vyvinula v dôsledku rozvoja diabetes mellitus, udržania vysokej hladiny glukózy v krvi pacienta, keď neuskutočňuje žiadne terapeutické opatrenia zamerané na redukciu cukrov;
• nevoľnosť, nutkanie na zvracanie, nadmerná plynatosť, žalúdočný spazmus a reflux kyslej žalúdočnej šťavy do pažeráka gastrointestinálneho traktu, ktorý sa prejavuje vo forme silného pálenia v hrudníku a hrtane.

V závislosti od závažnosti zistenej choroby môže gastroenterológ predpísať pacientovi, aby dostával prokinetiká v prítomnosti iných bolestivých symptómov. V tomto prípade sú prezentované hlavné klinické prípady, kde je použitie liečiv z terapeutického hľadiska plne odôvodnené.

Nepriaznivé vlastnosti

Vzhľadom k tomu, že prevažná väčšina liekov v tejto skupine obsahuje rovnaké účinné látky, ktoré stabilizujú fungovanie tráviaceho systému, vedľajšie účinky po užívaní prokinetík sú navzájom veľmi podobné a prejavujú sa vo forme nasledujúcich reakcií tela:

• rozvoj záchvatov anginy pectoris, zvýšenie palpitácií, môže nastať mierna dýchavičnosť;
• zmätenosť a rozptýlenie pozornosti, znížená koncentrácia myšlienok;
• negatívne účinky na centrálny nervový systém a mozgové centrá zodpovedné za koordináciu pohybov;
• nevysvetliteľný smäd a pretrvávajúca suchosť v ústnej dutine, ku ktorej dochádza napriek skutočnosti, že osoba používa normálne množstvo pitnej vody;
• vylučovanie veľkého objemu žlče žlčníkom, aby sa zabezpečilo lepšie trávenie;
• ospalosť, fyzická slabosť počas dňa a nedostatok normálneho spánku v noci, keď telo potrebuje odpočinok;
• zvýšená chuť do jedla a častý pocit hladu.

V niektorých klinických prípadoch, ak má osoba tendenciu prejavovať alergickú reakciu na jednu alebo inú zložku prokinetika predpísanú lekárom, nie sú vylúčené také vedľajšie účinky, ako je výskyt červenej malej vyrážky, urtikárie, svrbiace miesta neznámej etiológie.

recenzia

Väčšina pacientov, ktorí podstúpili komplexnú liečbu porúch pri práci orgánov zažívacieho ústrojenstva pomocou liekov tejto farmakologickej skupiny, sa vyznačuje vysokou účinnosťou prokinetík. Je to spôsobené tým, že liek stabilizuje prácu všetkých vnútorných orgánov brušnej dutiny, ktoré sú zodpovedné za trávenie, štiepenie a asimiláciu potravy, urýchľuje črevnú motilitu a podporu potravy vo všetkých častiach gastrointestinálneho traktu.

Okrem toho, jeden terapeutický priebeh liečiva pozostáva z 5 až 7 dní a v nekomplikovaných prípadoch je jediná dávka 1 kapsuly liečiva dostatočná na úplné odstránenie nepríjemných symptómov.

Prokinetics: Drug List

Mnohé ochorenia tráviaceho systému sú sprevádzané zníženou pohyblivosťou gastrointestinálneho traktu. Pre aktiváciu peristaltiky predpísané lieky - prokinetika. Zoznam takýchto liekov zahŕňa lieky, ktoré zlepšujú tón hladkých svalov rôznymi spôsobmi.

Ako prokinetika

Aktivovaná motorická funkcia cholinergných nervových vlákien. Na membráne buniek hladkého svalstva žalúdka a čriev sú receptory serotonínu a opioidov. Keď sú vystavené neurotransmiteru serotonínu, kontrakcie hladkých svalov. Pod vplyvom enkefalínov a endorfínov je peristaltika inhibovaná. Aktivátory motility gastrointestinálneho traktu rôznymi spôsobmi zvyšujú motorickú funkciu. Acetylcholínové prípravky ovplyvňujú cholinergné nervové vlákna, iné blokujú alebo aktivujú receptory zodpovedné za kontrakciu a relaxáciu vlákien hladkého svalstva.

Zvýšenie tonusu hladkých svalov, prokinetika:

• urýchliť priechod potravy cez pažerák;
• zabrániť uvoľneniu tela žalúdka;
• zvýšiť aktivitu antra žalúdka a hornej časti tenkého čreva;
• zabrániť duodenogastrickému refluxu;
• normalizovať motilitu žlčníka;
• uľahčiť prechod žlče;
• eliminovať zápchu spôsobenú intestinálnou hypokinéziou.

Prokinetika nielen stimuluje peristaltiku. Zabraňujú:

• pálenie záhy;
• čkanie;
• grganie;
• nevoľnosť a zvracanie;
• aerophagia;
• reflux (návrat chyme do hornej časti gastrointestinálneho traktu);
• regurgitácia.

Mnohé lieky používané na liečbu ochorení gastrointestinálneho traktu, žlčového systému prispievajú k zvýšenej motilite, ale nie všetky z nich sa odporúčajú ako prokinetiká.

Aké lieky majú prokinetický účinok?

Aktivátory motorickej funkcie sú lieky rôznych skupín. Posilniť tón hladkého svalstva gastrointestinálneho traktu:

• laxatíva;
• antiemetikum;
• choleretické lieky;
• prostaglandíny;
• niektoré antibiotiká (erytromycín, oleandomycín).

Antibiotiká sa nepoužívajú ako prokinetiká. Majú mnoho vedľajších účinkov, spôsobujú črevnú dysbiózu.

Prostaglandíny (misoprostol) sa odporúčajú na zlepšenie tónu hrubého čreva. Veľké dávky tohto lieku spôsobujú hnačku.

Najbežnejšie predpísané:

• metoklopramid (cerrucal; raglan);
• Domperidón (motilium, motilak);
• cisaprid (peristyle, koordinácia);
• Mosaprid (Mozax, Mosid).

Metoklopramid patrí k prokinetike 1. generácie. Má mnoho vedľajších účinkov, hoci má výrazný antiemetický účinok, ale namiesto toho je vhodnejšie používať modernejšie lieky. Efektívne prokinetické 4 generácie. Nemajú tak výrazné vedľajšie účinky, menej kontraindikácií. Patrí medzi ne:

Každý z týchto liekov svojím vlastným spôsobom ovplyvňuje peristaltiku gastrointestinálneho traktu. Preto sa pred použitím musíte poradiť s lekárom. Odborník predpíše potrebné lieky v závislosti od ochorenia a charakteristík užívania liekov.

Vlastnosti použitia prokinetiky

Lieky s prokinetickou akciou. V závislosti od základného ochorenia sú predpísané príčiny hypokinézy a atónie gastrointestinálneho traktu:

1. Metoklopramid a domperidón ovplyvňujú hlavne motorickú funkciu pažeráka, dvanástnikového žalúdka. Na odstránenie dyspepsie je lepšie používať jazykovú formu motilium. Liečivo začne pôsobiť do 15 minút po aplikácii a jeho vedľajšie účinky sú významne nižšie. A metoklopramid sa predpisuje na intenzívne zvracanie, ale nie je žiaduce ho užívať dlhú dobu.
2. Cisaprid zvyšuje kontrakcie žalúdka a čriev. Znižuje citlivosť baroreceptorov rektálnej ampulky, uľahčuje defekáciu. Užívajte liek 15 minút pred jedlom. Kardiotoksichen.
3. Mosaprid zvyšuje peristaltiku žalúdka a dvanástnika, zatiaľ čo dolné časti gastrointestinálneho traktu sú prakticky nedotknuté. Liek je účinný pri eliminácii vracania a pálenia záhy u pacientov s chronickou gastritídou.
4. Tegaserod (fraktál) je predpísaný na zvýšenie črevnej motility. Aktivuje tvorbu črevných sekrétov. Je kontraindikovaný pri črevnej obštrukcii, patológii obličiek, pečeni, gastrointestinálnom krvácaní.
5. Loksiglumid. Posilňuje peristaltiku, urýchľuje evakuačnú funkciu žalúdka a hrubého čreva.
6. Itoprid (ganaton, zirid, primer). Liek ovplyvňuje peristaltiku horného gastrointestinálneho traktu, eliminuje prejavy funkčnej dyspepsie.

Voľba najoptimálnejšieho závisí od cieľov liečby, príčiny vzniku príznakov. Ak je ochorenie sprevádzané spazmom hladkých svalov, aktivátory motility sú kontraindikované. Dávkovanie liekov a trvanie prijatia závisí od závažnosti ochorenia, stavu pacienta a je určené lekárom.

záver

Prokinetika podľa medzinárodnej klasifikácie nie je rozdelená na samostatnú skupinu. Existujú lieky, ktoré aktivujú motilitu gastrointestinálneho traktu. Patria k rôznym typom liekov, ktoré ovplyvňujú tón hladkých svalov. Odporúčajú sa ako monoterapia pri esofagogastroduodenálnom refluxe. Častejšie sa predpisujú ako súčasť komplexnej terapie iných patologických stavov zažívacieho systému, keď je na liečbu potrebné posilniť motilitu. Ktorý z liekov bude účinnejší, určí gastroenterológa po zistení príčiny hypokinézy gastrointestinálneho traktu.

Zoznam prokinetiky a vlastností ich prijatia

Prokinetika je skupina liekov, ktoré regulujú pohyblivosť tráviaceho traktu. Prípravky s prokinetickým účinkom zlepšujú pohyb črevného obsahu v tráviacom trakte, prispievajú k lepšiemu fungovaniu zvierača medzi žalúdkom a pažerákom a zabraňujú strate potravy zo žalúdka do pažeráka.

V Rusku je trh lekární zastúpený tromi schválenými prokinetikami: metoklopramid, Domperidon, Itoprid. Iné lieky sú zakázané alebo sa vyvíjajú.

Druhy prokinetiky a názvy liekov

Existuje niekoľko farmakologických skupín prokinetík.

Blokátory dopaminergných receptorov D2

Sú najštudovanejšou a najpoužívanejšou skupinou prokinetík. Prípravky tejto skupiny blokovaním dopamínových D2 receptorov regulujú motorickú aktivitu tráviaceho traktu zvýšením tonusu buniek hladkého svalstva v čreve a žalúdku. Má antiemetický a anti-falošný účinok.

• Metoklopramid (Gastrosil, Tsirukal, Raglan). Znakom tohto liečiva je súčasne účinok na dopamínové D2 receptory a serotonínové H3 receptory. Stimuluje činnosť horného tráviaceho traktu (žalúdka, pažeráka, zvierača medzi týmito orgánmi). Znižuje excitabilitu emetického centra v centrálnom nervovom systéme, takže sa osvedčil ako antiemetikum. Prakticky žiadny vplyv na črevnú peristaltiku. Použitie je obmedzené na výskyt špecifických nežiaducich reakcií (extrapyramídové poruchy, hormonálne poruchy, závraty), ktoré sú spojené s prenikaním cez hematoencefalickú bariéru a účinky na centrálne štruktúry mozgu, ako aj účinky na kardiovaskulárny systém (spôsobuje arytmie).
• Domperidon (Domperon, Motilak, Motilium). Liek patrí k 1 generácii selektívnych blokátorov dopamínových D2 receptorov, ktoré neprenikajú cez hematoencefalickú bariéru a nemajú vedľajšie účinky z centrálneho nervového systému. Hlavný účinok na motilitu žalúdka a dvanástnika, pretože existuje najväčší počet periférnych receptorov D2. Netýka sa čriev. Antiemetický účinok je mierny. Domperidón je jedným z hlavných prokinetických liekov, ktoré sa používajú v lekárskej praxi. Nežiaduce reakcie kardiovaskulárneho systému sú menej časté ako u metoklopramidu.

Agonisty receptora serotonínu 5-HT4

Liečivá tejto skupiny pôsobiace na receptory serotonínu H4 v submukóznej vrstve tráviaceho traktu stimulujú uvoľňovanie acetylcholínu. Acetylcholín zvyšuje motorickú aktivitu žalúdka a čriev. V štúdiách sa zistila schopnosť týchto fondov znížiť nepohodlie v bruchu, normalizovať stolicu so syndrómom dráždivého čreva. V tomto štádiu prebieha aktívne testovanie liekov tejto skupiny ako sľubný smer liečby.

• Tegaserod. Prvý syntetizovaný agonista serotonínového H4 receptora, ktorý vykazoval vysokú účinnosť pri liečení črevnej neurózy so zápchou. Nevýhody liečiva zahŕňajú vysoké percento vedľajších účinkov kardiovaskulárneho systému. Teraz je zakázané používať.
• Cisaprid (Súradnice, Peristil). Má vplyv na celý gastrointestinálny trakt, stimuluje pohyblivosť. Zlepšuje priechod potravy cez črevá, ovplyvňuje funkčnosť zvierača pažeráka. Počas užívania Cisapridu boli zistené závažné nežiaduce reakcie kardiovaskulárneho systému, takže liek bol zakázaný.
• Mozaprid. Má podobné vlastnosti ako Tsisaprid. Schválené na použitie vo viacerých krajinách (Bielorusko, Kazachstan). Nie je registrovaná v Rusku. Nevýhody lieku zahŕňajú interakciu s inými prostriedkami, takže sa používa s opatrnosťou s nesteroidnými protizápalovými liekmi, cholinergnými liekmi atď.
• Prukaloprid (Resolor). Má najvyššiu afinitu k serotonínovým receptorom, a preto má výrazný vplyv na črevnú motilitu. Používa sa pri liečbe chronickej zápchy, keď hlavné skupiny preháňadiel nemajú žiadny účinok. Pri použití najčastejších vedľajších účinkov boli bolesti hlavy, nevoľnosť a bolesť brucha. Registrovaný v Rusku.

Antagonisty receptorov serotonínu H3

Štúdia tejto farmaceutickej skupiny začala po objavení vlastností metoklopramidu na inhibíciu práce serotonínových H3 receptorov a pokroky v teórii, že jej prokinetické vlastnosti sú čiastočne spojené so serotonínom a jeho receptormi. Začala sa syntéza liečiv, ktorá by selektívne pôsobila len na receptory H3.

• (Latran, Zofran). Liek urýchľuje pohyb potravy zo žalúdka do dvanástnika, normalizuje tón hrubého čreva. Používa sa na liečbu nevoľnosti a zvracania spôsobeného chemoterapiou u pacientov s rakovinou alebo pri anestézii. Nie je široko používaný v liečbe gastroezofageálneho refluxu a syndrómu dráždivého čreva.
• Tropindol (Tropisetron, Navoban). Prvý liek z tejto skupiny, ktorý môže dlhodobo normalizovať prácu dolného zvierača pažeráka, čím zabraňuje refluxu obsahu žalúdka. Má výrazný antiemetický účinok. Používa sa u pacientov s rakovinou po chemoterapii.

Prokinetika novej generácie s dvojitou činnosťou

• Itoprid (Ganaton, Itomed). Liek súčasne ovplyvňuje dopamínové D2-receptory a anticholínesterázu, ktorá rozširuje rozsah jej aplikácie. Má pozitívny vplyv na tón dolného zvierača pažeráka, čím bráni refluxu obsahu žalúdka do pažeráka. Zároveň stimuluje peristaltiku všetkých črevných rezov, zlepšuje vyprázdňovanie čriev pre zápchu. Má mierny antiemetický účinok. Nemá žiadny vplyv na sekrečnú aktivitu žalúdka. Nemá vplyv na štruktúru centrálneho nervového systému. Pri liečbe gastroezofageálnej refluxnej choroby sa v porovnaní s Domperidonom dokázal lepšie. Medzi výhody Itopridu patrí nedostatočná interakcia s inými liekmi.

Výber prokinetík je založený na klinickej účinnosti pri liečbe rôznych častí tráviaceho traktu, bezpečnosti a kontraindikácií.

Zo všetkých uvedených liekov spĺňajú podmienky účinnosti / bezpečnosti len 2 lieky - Itoprid a Domperidone. Pri liečení porúch motorickej aktivity horného gastrointestinálneho traktu (pažerák, žalúdok) je zvolený liek Itoprid.

Pro-Gastro

Choroby tráviaceho systému... Povedzme všetko, čo o nich chcete vedieť.

Prokinetics: Drug List

Prokinetiká - lieky, ktoré stimulujú pohyblivosť gastrointestinálneho traktu. Urýchľujú pohyb potravinového bolusu cez tráviaci systém a prispievajú k pravidelnému vyprázdňovaniu čriev. Zaujímavé je, že neexistuje žiadna všeobecne uznávaná klasifikácia týchto liekov v medicíne. Gastroenterológovia poznamenávajú, že mnohé protihnačkové, antiemetické a dokonca antibakteriálne činidlá majú prokinetickú aktivitu. Lieky, ktoré sú tradične predpísané v Rusku na stimuláciu gastrointestinálnej motility, sú uvedené v prehľade nižšie.

klasifikácia

V závislosti od účinnej látky a účinku na telo sa prokinetiká delia na:

1. Agonisty serotonínu 5-HT₄-receptory (tiež nazývané intestinálna prokinetika). Nevyvolávajte zvýšenie intraabdominálneho tlaku. Prípravky z tejto skupiny urýchľujú evakuáciu potravy zo žalúdka a skracujú čas potrebný na to, aby obsah prešiel cez črevá. Rýchlo normalizujú stolicu a zmierňujú symptómy dráždivého čreva. Hlavnými predstaviteľmi tejto skupiny sú tegaserod (Fractal, Zelmak) a cisaprid (Propulsid, Coordinates). Vzhľadom na značný počet vedľajších účinkov (zvýšené riziko progresívnej angíny pectoris, mŕtvica, život ohrozujúce arytmie a iné) sa však v súčasnosti rieši otázka vhodnosti vymenovania týchto liekov.
2. Blokátory receptorov dopamínu - látky, ktoré viažu (blokujú) D₂-receptory dopamínu a majú prokinetické a antiemetické účinky:
   • neselektívne (neselektívne) - metoklopramid (Reglan); je to nástroj, ktorý je už dlho známy a úspešne používaný na zmiernenie nevoľnosti a zastavenie vracania; nevýhodami liečiva je častý rozvoj vedľajších účinkov (ospalosť, letargia) a účinok na extrapyramidálny nervový systém;
   • selektívna generácia I - domperidón (Motilium, Motinorm, Motorix);
   • Selektívna generácia II - Itoprid (Ganatom, Itomed).
3. Selektívne antagonisty 5-HT₃-receptory. Tieto lieky zlepšujú motorickú funkciu žalúdka a čriev blokovaním receptorov a uvoľňovaním mediátora acetylcholínu. Sú stále populárnejšie, pretože majú minimálne vedľajšie účinky a neovplyvňujú nervový systém:
   • Ondansetron (Osetron):
   • silansetron.

Mechanizmus účinku

Mechanizmus účinku je určený typom medikácie.

Blokátory receptorov dopamínu:

• stimulovať aktivitu dolného zvierača pažeráka žalúdka;
• urýchliť evakuáciu obsahu žalúdka do dvanástnika;
• stimulovať pohyb hladkého svalstva tenkého a hrubého čreva;
• prispievajú k rýchlemu pokroku a vylučovaniu výkalov z tela.

Je to spôsobené väzbou dopamínových receptorov v čreve.

Selektívne činidlá novej generácie nemajú prakticky žiadne vedľajšie účinky a úspešne sa používajú na liečbu chronických gastrointestinálnych ochorení, vrátane GERD. Prostriedky založené na zisapride a itopride zlepšujú motorické a evakuačné funkcie žalúdka, zvyšujú dynamiku žlčníka a tenkého čreva.

5-HT agonisty₄ a 5-HT antagonisty₃ majú podobné liečebné účinky: t

• skrátiť dobu pobytu jedla v žalúdku;
• zvýšiť rýchlosť tranzitu potravín;
• normalizovať tón hrubého čreva.

Indikácie na použitie

Hlavným indikátorom pre vymenovanie prokinetics - ochorenia tráviaceho systému, v ktorom je porušenie motorickej funkcie gastrointestinálneho traktu. Tieto ochorenia zahŕňajú:

• GERD, refluxná ezofagitída, sprevádzaná neustálym hádzaním kyslého obsahu žalúdka do pažeráka;
• ochorenie peptického vredu (akútne alebo chronické);
• syndróm dráždivého čreva;
• diabetická paréza žalúdka;
• biliárna dyskinéza;

Môžu byť tiež použité ako symptomatická liečba: t

• nevoľnosť spôsobená podvýživou, infekciou, chronickými ochoreniami žlčového systému, rádioterapiou a chemoterapiou;
• vracanie;
• flatulencia, vrátane pankreatitídy;
• zápcha;
• pocit ťažkosti v žalúdku.

kontraindikácie

Prokinetiká sa neodporúčajú u jedincov s:

• individuálnu neznášanlivosť alebo precitlivenosť na jednu zo zložiek nástroja;
• krvácanie z gastrointestinálneho traktu;
• perforovaný žalúdočný alebo črevný vred;
• intestinálna obštrukcia;
• závažné ochorenie obličiek, akútne zlyhanie obličiek.

Počas tehotenstva môže byť prokinetika predpísaná len v prípade naliehavej potreby, napríklad pri nekontrolovateľnom zvracaní v prvom trimestri, čo ohrozuje zdravie ženy a dieťaťa. Keďže lieky skupiny sú schopné preniknúť do materského mlieka, dojčenie sa má prerušiť počas liečby.

Použitie liekov, ktoré zlepšujú gastrointestinálnu motilitu u detí, je možné pod prísnym dohľadom lekára. Častejšie pediateri predpisujú finančné prostriedky pre bábätká na základe Domperidonu vo vhodnej forme suspenzie.

Prokinetika sa odporúča starším ľuďom s opatrnosťou, pretože môžu byť návykové.

Ďalšou dôležitou vlastnosťou týchto liekov je schopnosť ovplyvniť koncentráciu. Preto nie sú pridelené ľuďom, ktorých práca vyžaduje najvyššiu presnosť (vodiči, zamestnanci riadiacich systémov a iné).

Vedľajšie účinky

Pri liečbe liekov novej generácie sú vedľajšie účinky zriedkavé. V niektorých prípadoch pacienti čelia:

• bolesť hlavy;
• psycho-emocionálna vzrušivosť alebo naopak ospalosť, letargia;
• smäd, sucho v ústach;
• kŕče svalov tráviaceho traktu, prejavujúce sa kŕčovými bolesťami brucha.

Pretože prokinetiká urýchľujú pohyb potravy v gastrointestinálnom trakte, môžu znížiť účinnosť liekov užívaných súčasne, najmä dlhodobo pôsobiacich tabliet. Preto je žiaduce, aby interval medzi užitím týchto liekov bol aspoň 3-4 hodiny.

Moderná prokinetika je účinným spôsobom liečby funkčných porúch gastrointestinálneho traktu a eliminácie takých nepríjemných symptómov, ako je nevoľnosť, pocit plnosti v žalúdku, zápcha. Skôr ako začnete užívať lieky skupiny, mali by ste sa poradiť s lekárom alebo gastroenterológom, aby ste vybrali správnu dávku a určili dĺžku trvania liečby.

Zdravotný kanál, odborník hovorí o prokinetike GERD:

Prokinetika - zoznam liekov

Prokinetiká - lieky, ktoré patria do skupiny stimulátorov pohyblivosti gastrointestinálneho traktu. Súvisiace so zaujímavým faktom. Neexistuje zoznam prokinetík, ktoré by rozpoznali všetci gastroenterológovia. Rôzni odborníci definujú tento zoznam odlišne. Aké lieky patria k prokinetike?

Prokinetiká antagonistu dopamínového receptora

Pôsobenie prokinetických antagonistov je založené na skutočnosti, že sa rýchlo viažu na receptory D2-dopamínu a významne znižujú ich reakciu na prirodzené signály ľudského tela. Vďaka tomu pomáhajú aktivovať motorickú funkciu žalúdka, ako aj stimulujú antiemetický účinok. Zoznam takýchto prokinetických prípravkov zahŕňa: t

Najbežnejšie z nich sa používa na liečbu gastrointestinálneho traktu Domperidone, napriek skutočnosti, že ide o prokinetickú generáciu II. Je to spôsobené tým, že nemá významné vedľajšie účinky.

Niektorí odborníci sa odvolávajú na túto skupinu antagonistov a Itoprid. Ale to nie je oficiálne uznané, pretože má inhibičný účinok na acelinholín. Aj v tejto skupine prokinetík sú lieky I generácie Raglan a Zerukal. A to všetko kvôli tomu, že ich aktívnou zložkou je metoklopramid. Za určitých okolností môžu spôsobiť tachykardiu, tinitus, ospalosť a závraty.

Prokinetické antagonisty sa používajú na:

• achalázia pažeráka;
• žalúdočného alebo dvanástnikového vredu;
• rezy čriev, ku ktorým dochádza po operácii;
• plynatosť;
• liečenie gastroezofageálneho refluxu;
• funkčná dyspepsia;
• závažná dyssénia žlčových ciest.

V zriedkavých prípadoch sa lieky, ktoré sú súčasťou tejto skupiny, môžu predpisovať na ochorenia obličiek a pečene, zvracanie a nevoľnosť spôsobenú infekčnými chorobami alebo počas rádioterapie. Často sa používajú na prevenciu zvracania pred endoskopiou alebo rôznymi RTG kontrastnými štúdiami.

Prokinetiká-stimulanty črevnej motility

Najznámejšou prokinetikou tejto skupiny sú drogy zvané Coordinates a Mozaprid. Sú veľmi podobné v spôsobe účinku. Líšia sa iba tým, že Mozaprid prakticky neovplyvňuje aktivitu draslíkových kanálov, čo významne znižuje riziko porúch srdcového rytmu.

Táto skupina zahŕňa aj lieky, ako napríklad:

• aceclidine;
• Tseruletid;
• Fiziostigmin;
• Bromid bromidostigmínu;
• galantamínu;
• Monosulfát neostigmínu.

Prokinetiká agonisti motilínových receptorov

Liečivá prokinetickej skupiny zahŕňajú lieky, ktoré sa viažu na receptory motilínu (hormón, ktorý pomáha zvyšovať tlak v dolnom zvierači pažeráka, ktorý podporuje vyprázdňovanie). Patrí medzi ne:

• azitromycín;
• klaritromycín;
• Atilmotin;
• Erytromycín.

Tieto lieky vedú k silným peristaltickým kontrakciám. V dôsledku toho sa žalúdok zbaví tekutých alebo pevných potravín. Čas potrebný na to, aby obsah prešiel v hrubom čreve, je tiež významne znížený, dokonca aj v niektorých patológiách, napríklad diabetickej gastroparéze alebo progresívnej systémovej sklerodermii.

Ak Vám predpíše prokinetiku receptora motilínového receptora, buďte opatrní, pretože majú vedľajšie účinky. Napríklad erytromycín užívaný dlhšie ako jeden mesiac môže zvýšiť riziko smrti v dôsledku závažného porušenia srdcového vedenia.

Čo je to prokinetika, v ktorých prípadoch predpisujú, čo sa lieči

Medzi mnohými farmakologickými pojmami existuje kategória liekov nazývaných prokinetiká. Aké sú prokinetiká, v ktorých prípadoch môžu byť užívané, sú predávané bez lekárskeho predpisu a môžu im byť podávané prokinetické lieky bez odporúčania lekára?

Prokinetika - čo to je a čo patrí do tejto skupiny

Na prvý pohľad je všetko jednoduché: prípravky na stimuláciu práce čreva sa nazývajú prokinetika. Lekári v tomto ohľade však nie sú natoľko jednomyseľní, pretože niektoré lieky majú tiež antiemetický, antibakteriálny, protihnačkový účinok a môžu byť zahrnuté do iných skupín.

Moderné drogy sú klasifikované v závislosti od látky, na základe ktorej sú vyrobené, a mechanizmu účinku.

Ďalej bude zoznam finančných prostriedkov na aktívnu prácu žalúdka rozdelený do skupín podľa akceptovanej klasifikácie.

Klasifikácia účinnej látky

Prípravky na báze Domperidonu

Rýchlo sa vstrebáva v gastrointestinálnom trakte, hodinu po podaní sa dosiahne maximálna koncentrácia v krvi.

Lieky patria k prokinetike druhej generácie, nie sú schopné prekonať hematoencefalickú bariéru a neovplyvňujú nervový systém. To eliminuje pravdepodobnosť závažných vedľajších účinkov svalových svalov.

Drogy nespôsobujú ospalosť, letargiu, bolesť hlavy, nevyvolávajú tinnitus a absentenciu pozornosti. Okrem toho má antiemetický účinok.

Táto skupina zahŕňa:

• Motilium sania pilulky. Uvoľňujú stav prejedania, nadúvania, nevoľnosti a zvracania;
• Tablety Motilak, indikované na problémy s vyprázdňovaním žalúdka, gastroezofageálnym refluxom, nadúvaním a bolesťou v hornej časti brucha, popraskaním, zvýšenou tvorbou plynu, pálením záhy, nevoľnosťou.

Selektívny liek na báze itopridu

Pomáha zvyšovať množstvo acetylcholínu, stimuluje muskarínové receptory. Výsledkom je, že črevná peristaltika a zvýšenie žalúdka sa zvyšuje rýchlejšie, črevá sa ľahšie vyprázdňujú.

Lieky v tejto skupine sa môžu užívať v dlhých kurzoch bez strachu z vývoja vedľajších účinkov.

Lieky predpísané na chronickú gastritídu, funkčnú dyspepsiu, príznaky ezofagitídy.

Táto skupina zahŕňa:

• Tablety potiahnuté filmom. Liek zvyšuje peristaltiku pažeráka, žalúdka, dvanástnika, tenkého a hrubého čreva. Má vysokú biologickú dostupnosť, nezávisle od príjmu potravy. Nevyvoláva vedľajšie účinky z nervového systému, nereaguje s inými liekmi. Vymenované na odstránenie príznakov spojených s nízkou peristaltikou, ktoré nesúvisia s gastritídou a žalúdočným vredom (črevným), nemožno užívať súčasne s antacidami.
• Tablety Ganaton zvyšuje pohyblivosť žalúdka, podporuje rýchle vyprázdňovanie čriev, má silný antiemetický účinok.

Prostriedky, účinná látka, v ktorej je metokloramid

Na rozdiel od skôr opísaných liečiv majú činidlá v tejto skupine nerozlišujúci účinok a majú veľký počet vedľajších účinkov. Z týchto dôvodov sú považované za zastarané av medicíne úspešne nahradené liekmi novej generácie.

Táto skupina zahŕňa:

• Reglan - tablety na zlepšenie motility orgánov gastrointestinálneho traktu, ktoré majú tiež antiemetický účinok. Silne ovplyvňuje reakciu, pozornosť, pamäť.
• Raglan je dostupný vo forme tabliet a injekčného roztoku. Ukazuje sa na zvracanie, znížená črevná motilita, atónia žalúdka, biliárna dyskinéza, ezofagitída, flatulencia. Vedľajšie účinky centrálneho nervového systému po podaní sa prejavujú.

1. Lieky na báze mosapridu sú stimulátormi žalúdočnej a črevnej motility s antiemetickým účinkom. Vykazuje sa pri dyspepsii a gastroezofageálnom ochorení.

• Mozax (ochranná známka pre Bieloruskú republiku, Kazachstan). Zlepšuje črevnú motilitu, zvyšuje tón gastrointestinálneho traktu a dolného zvierača pažeráka, zabraňuje refluxu. Ako vedľajšie účinky - suché sliznice, závraty, bolesti hlavy, bolesť brucha, poruchy pečene.
• Mosid (vyrába Ukrajina) je predpísaný pre gastroezofageálny reflux, gastroduodenitída. Tablety sa prehĺtajú alebo čakajú na rozpustenie v ústnej dutine. Pacienti dobre znášajú, majú minimálne kontraindikácie a vedľajšie účinky.

Fondy na báze cisapridu, bromopridu, betaneholu sú povolené na výrobu v Spojených štátoch a Japonsku.

Klasifikácia podľa mechanizmu pôsobenia

1. Hlavná skupina - blokátory dopamínových receptorov:

• Neselektívna činnosť (neselektívna)
• Selektívne akcie (selektívne) - 1 a 2 generácie.

1. Intestinálne 5-HT antagonisty₃ receptory na báze tegaserodu. Vzhľadom na veľký počet vedľajších účinkov z rôznych systémov tela sú prerušené.
2. Steroidné peptidy, makrolidové antibiotiká, majú určité vlastnosti prokinetiky.

Prírodná prokinetická liečba

Rastlinné lieky nemajú prakticky žiadne kontraindikácie, používajú sa nielen na liečbu dospelých, ale aj v pediatrii.

• Čerstvo vylisované zemiakovej šťavy vziať 1 polievková lyžica. l. trikrát denne nalačno 30-40 minút pred jedlom;
• Liečivý čaj s harmančekom (varíme 1 polievkovú lyžicu. Kvety 0,2 litra vriacej vody, trváme na 5-10 minútach);
• Odvar z divokej ruže bobúľ (1 polievková lyžica sušených bobúľ naliať 0,3 litra vriacej vody, trvajú na tom, napätie, piť ½ polievkovej lyžice. Ráno a večer;
• Rakytníkový olej trvať 1 polievková lyžica. l. hodinu pred jedlom;
• Ľanové semená (2 polievkové lyžice.) Nalejte 0,2 litra vriacej vody cez noc. V rannom kmeni sa výsledný hlien mieša a rozdelí sa do dvoch dávok (ráno a večer). Pite na prázdny žalúdok v malých dúškoch.

Dúfam, že teraz máte predstavu o tom, čo je to prokinetika, aké účinné látky sú základom, aký je rozdiel medzi mechanizmom pôsobenia na gastrointestinálny trakt, aké vedľajšie účinky a kontraindikácie má liečba liekmi a bylinkami. Požehnaj ťa!

Prokinetika: zoznam dostupných liekov a ich mechanizmus účinku

Prakticky akékoľvek ochorenie gastrointestinálneho traktu je sprevádzané porušením motoricko-evakuačnej funkcie jednotlivých oddelení. Jednoducho povedané, ochorenia spomaľujú priechod potravinového kómu cez orgány a spôsobujú množstvo nepríjemných príznakov - od pálenia záhy a vracania po zápchu a nadúvanie. Na stimuláciu práce žalúdka a čriev je obvyklé predpisovať lieky zo zoznamu prokinetických prípravkov, ktoré zlepšujú tón ich hladkých svalov.

Ako by mali veci fungovať

Príroda vytvorila komplexný mechanizmus na trávenie potravy u ľudí. Vďaka nemu nezostáva jedlo, ktoré jeme, kusom v hrdle, ale postupne sa pohybuje pozdĺž orgánov gastrointestinálneho traktu, kde sa spracováva žalúdočnou šťavou a enzýmami. To je spôsobené tým, že hladké svaly, ktoré začínajú "pracovať" v okamihu, keď sa jedlo alebo nápoj dostane z hrdla do pažeráka obloženia stien žalúdka a čriev.

Zodpovednosť za reflexnú prácu svalov spočíva na dopamíne (D2) a serotoníne (5-HT₃, 5-HT₄) receptory. Prvé ich núti k odpočinku, aby sa steny tela mohli natiahnuť a vziať si určité množstvo jedla. Druhá - spôsobiť zníženie, aby sa jesť ďalej pohyboval ďalej. Na druhej strane sú signalizované neurotransmitermi - biologicky aktívnymi látkami, ktoré sú syntetizované v ľudskej krvi.

Z jedného alebo iného dôvodu (najčastejšie v dôsledku chronických alebo infekčných ochorení gastrointestinálneho traktu) v tomto zjednodušenom systéme zlyhá. V tomto prípade sa prokinetiká predpisujú ako symptomatická alebo adjuvantná liečba.

Klasifikácia prokinetiky podľa typu účinku

Nie je ťažké odhadnúť, že mechanizmus účinku väčšiny prokinetík je založený na blokovaní alebo stimulácii jedného alebo iného receptora. Obvykle sa dajú rozdeliť do troch skupín:

• agonisty serotonínového receptorového podtypu 5-HT₄;
• blokátory dopamínových receptorov (rozdelené na neselektívnu a selektívnu prvú a druhú generáciu);
• antagonisty serotonínového receptorového podtypu 5-HT₃.

Takáto klasifikácia prokinetiky nám umožňuje podrobne zvážiť rozdiely medzi liekmi kombinovanými v rôznych skupinách.

Agonisty 5-HT receptora₄

Najjednoduchší spôsob, ako zlepšiť peristaltiku žalúdka a čriev, je aktivácia receptorov serotonínu. Vďaka ich činnosti potravina rýchlo prechádza zažívacím kanálom - resp. Problémy s pálením záhy, zápchou, nadúvaním a syndrómom dráždivého čreva. Táto skupina prokinetík zahŕňa:

• cisaprid (Peristil, Coordinix);
• tegaserod (Fractal, Zelmak).

Odporúčame, aby ste sa naučili o účinných opatreniach na prevenciu dyzentérie.

Napriek tomu, že sa tieto prokinetiká na stimuláciu práce čreva ukázali ako účinné v praxi, je ich realizovateľnosť veľmi pochybná. Faktom je, že účinné látky v zložení týchto liečiv ovplyvňujú receptory serotonínu nielen v gastrointestinálnom trakte, ale aj v iných orgánoch, takže ich použitie často vedie k narušeniu kardiovaskulárneho systému.

Dôležité: predaj propulcidu (výrobky na báze cisapridu) bol v Spojených štátoch zakázaný už v roku 2000 a lehota na registráciu súradníc v Rusku uplynula v roku 2001.

Blokátory receptorov dopamínu

Podstatou účinku týchto liečiv je receptor D₂ nemohol dať svalom signál na relaxáciu. Finančné prostriedky z tejto skupiny spravidla nielen zlepšujú gastrointestinálnu motilitu, ale majú aj antiemetický účinok. Sú zase rozdelené do nasledujúcich podskupín:

• neselektívne - líšia sa v neselektívnych účinkoch, a preto postihujú nielen gastrointestinálny trakt, ale aj nervový systém (spôsobujú ospalosť, letargiu, depresívne stavy), najznámejším zástupcom je hydrochlorid metoklopramidu (Circul, Metoclopramide, Reglan);
• selektívne generácie I - prípravky založené na účinnej látke domperidón pôsobia selektívne a donedávna boli považované za najlepšiu prokinetiku na neutralizáciu pálenia záhy a nauzey (Motilium, Gastropus, Motinorm, Motorix);
• selektívne II generácie - napriek relatívne nedávnej prítomnosti na trhu, prokinetiká na báze hydrochloridu itopridu sa ukázali byť účinné, narkomanické (Itomed, Primer, Ganaton).

Antagonisty 5-HT receptora₃

Prípravy tejto skupiny selektívnej prokinetiky podporujú uvoľňovanie jedného z neurotransmiterov - acetylcholínu. Stimuluje cholínové receptory a naopak zvyšuje motilitu zažívacieho traktu. Drogy patria do novej generácie a vzhľadom na malý počet vedľajších účinkov (zápcha, bolesť hlavy), veľmi rýchlo získavajú uznanie od lekárov a pacientov.

Tento typ prokinetík zahŕňa lieky s takýmito aktívnymi zložkami:

• ondansetrón hydrochlorid (Ondansetron, Ondanset, Osetron, Zofran);
• silansetron a tropisetron (lieky s podobnými názvami), alosetron (Lotronex).

Indikácie na použitie prokinetík

Všetky prípravky prokinetického pôsobenia je možné kúpiť bez lekárskeho predpisu. Často sa prijímajú bez vymenovania lekárov - aby sa zbavili nepríjemných príznakov:

• Nevoľnosť a zvracanie spôsobené nutričnými chybami, infekčnými ochoreniami gastrointestinálneho traktu, chemoterapiou a rádioterapiou, ochoreniami žlčových ciest;
• zápcha a plynatosť;
• pocit ťažkosti v žalúdku po ťažkom jedle.

Okrem toho existuje celý rad chorôb, na liečbu ktorých sa moderná prokinetika používa v komplexnej terapii:

• peptický vred žalúdka alebo dvanástnika v akútnej alebo chronickej forme;
• diabetická gastroparéza;
• refluxná ezofagitída;
• syndróm dráždivého čreva;
• biliárna dyskinéza.

Odporúčame zistiť, ako je osoba infikovaná Giardiou.

Ak nie je možné použiť prokinetiku?

Dokonca aj pre prokinetiku poslednej generácie existujú kontraindikácie použitia, kvôli ich stimulačnému účinku na takmer všetky časti gastrointestinálneho traktu:

• perforovaná peptická vredová choroba;
• žalúdočné a črevné krvácanie;
• rakovina týchto oddelení tráviaceho traktu;
• intestinálna obštrukcia;
• chronické a infekčné ochorenia obličiek.

Dôležité: kvôli vedľajším účinkom vo forme ospalosti a inhibície reakcií nie sú takéto lieky predpisované ľuďom, ktorých práca vyžaduje zvýšenú koncentráciu pozornosti (napríklad pre vodičov verejnej dopravy alebo prevádzkovateľov elektronických ovládacích panelov). Okrem toho, prokinetika nemôže byť braná, ak existuje neznášanlivosť jednej z ich zložiek.

Prokinetika v pediatrii a pôrodníctve

V detstve je prokinetická liečba prípustná len pod dohľadom špecialistu. Ak je takáto potreba potrebná, deti od jedného roka majú predpísané lieky s účinnou látkou domperidón. Tieto lieky sú pre nich dostupné vo forme suspenzií, ktorých dávka sa vypočíta v závislosti od hmotnosti dieťaťa.

Od zvracania spôsobeného akútnou toxémiou v prvom trimestri, nastávajúce matky majú povolené užívať prokinetiká len v extrémnych prípadoch - ak je nevoľnosť neschopná a môže ohroziť zdravie. V ďalších obdobiach tehotenstva a počas dojčenia podobných liekov je potrebné sa vyhnúť.

Prečo nie je prokinetika vždy dobrá?

Prijatie prokinetík, najmä prvej generácie, môže spôsobiť takéto vedľajšie účinky u pacientov:

• bolesti hlavy;
• kŕče hladkých svalov žalúdka a čriev;
• hyperexcitabilita alebo naopak inhibícia nervového systému;
• zníženie účinnosti liekov, ktoré sa užívajú súbežne s prokinetikami (kvôli rýchlemu prechodu tráviacim traktom);
• závislosť (najčastejšie u starších ľudí).

Prírodné zdravie

Neochota čeliť podobným účinkom liekov spôsobuje, že človek hľadá pomoc od prírody. Ukazuje sa, že existuje aj prirodzená prokinetika. Naši predkovia dlho varili alebo trvali na rôznych častiach rastlín a upravovali prácu čriev a žalúdkov bez poškodenia zdravia. Prokinetická činnosť má:

• fenikel obyčajný a iné rastliny čeľade slnečníkov (rasca, koriander, kôpor);
• staršie čierne;
• oregáno;
• olšina;
• harmanček;
• plantain large.

Pre prirodzenú prokinetiku nie je potrebné chodiť do lekárne alebo do prírody. Nie je nič horšie ako akýkoľvek liek, čerstvo pripravené tekvicové a kapustové šťavy, mrkva a repa, hrozno a melóny môžu stimulovať črevá a žalúdok. To neznamená, že lieky predpísané lekárom by mali byť nahradené šťavami, odvarmi a tinktúrami, najmä v prípade komplexnej liečby chronických ochorení. V každom prípade je potrebný odborný konzultant.

prokinetiká

... V súčasnosti majú lekári dostatok arzenálu moderných prokinetických liekov na racionálnu liečbu dyskinézií rôznych častí gastrointestinálneho traktu.

Prokinetiká sú farmakologické činidlá, ktoré na rôznych úrovniach a prostredníctvom rôznych mechanizmov menia hnaciu aktivitu gastrointestinálneho traktu a urýchľujú tranzit potravinového bolusu cez neho.

Indikácie, pri ktorých sa získal dôkaz o účinnosti používania prokinetík: t

1. ochorenia zažívacieho traktu, pri ktorých významnú úlohu zohráva zhoršená motorická aktivita zažívacieho traktu (gastroezofageálna refluxná choroba, syndróm postprandiálneho distresu ako variant funkčnej dyspepsie, peptický vred s poruchou antroduodenálnej koordinácie, idiopatická gastroparéza, funkčná nevoľnosť, funkčná zápcha a tiež syndróm podráždenie čriev - možnosť so zápchou);

2. použitie prokinetík ako antiemetických činidiel (napríklad v prípade nevoľnosti a zvracania spojených s cytotoxickými liečivami);

3. diabetická gastroparéza, pri ktorej oneskorené vyprázdňovanie žalúdka ovplyvňuje variabilitu absorpcie glukózy, čo sťažuje kontrolu glukózy v krvi a môže viesť k chronickým symptómom gastroparézy a nízkej kontrole glykémie; toto zahŕňa aj vymenovanie prokinetík s gastroparézou inej etiológie.

Podľa mechanizmu účinku sa môže existujúca prokinetika rozdeliť do nasledujúcich skupín:

1. blokátory dopamínových receptorov:
1.1. neselektívne (metoklopramid);
1.2. selektívna 1. generácia (domperidón);
1.3. selektívna 2. generácia (itoprid [Primer]);

2. agonisty 5-HT4 receptora (tegaserod);

3. Antagonisty 5-HT3 receptora (ondansetron, tropisetron, alosetron, silansetron);

Makrolidové antibiotiká, hormonálne peptidy (sandostatín, oktreotid), antagonisty opiátových receptorov majú tiež prokinetické vlastnosti.

Niektoré z týchto liekov sa už niekoľko desaťročí používajú, iné sa objavili na farmaceutickom trhu. Existuje množstvo liekov, ktorých farmakologické schopnosti sa len študujú. Najrozšírenejšie a široko používané prokinetiká sú dnes neselektívne a selektívne blokátory dopamínových receptorov, ktoré môžu v rôznej miere zvýšiť pohyblivosť celého gastrointestinálneho traktu. Makrolidové antibiotikum erytromycín má prokinetickú aktivitu ako agonista receptorov motilínu. Je však nepravdepodobné, že by erytromycín, ako prokinetiká, našiel svoje terapeutické miesto a tu nejde len o antibakteriálny účinok liečiva. Erytromycín s dlhodobým užívaním (mesačne alebo viac) 2-násobne zvyšuje riziko mortality spojenej so zhoršeným vedením srdca. Agonisty receptorov motilínu. Polypeptidový hormón motilín sa produkuje v distálnom žalúdku a dvanástniku, zvyšuje tlak dolného zvierača pažeráka a zvyšuje amplitúdu peristaltických kontrakcií antra, stimulujúcich vyprázdňovanie žalúdka. Pokračuje štúdia účinnosti a bezpečnosti dlhodobého používania atilmotínu, ako aj výskum tvorby nových agens agonistov motilínu. Účinky ghrelínu, neurohumorálneho neurotransmiteru vylučovaného žalúdočnou sliznicou, sa teda študujú ako jeden zo sľubných prostriedkov tejto prokinetickej podskupiny. Ghrelín je fyziologický stimulátor pohyblivosti tráviaceho traktu a je štruktúrne príbuzný motilínu, má prokinetický účinok s normalizáciou evakuácie obsahu žalúdka u pacientov s diabetickou aj idiopatickou gastroparézou.

Metoklopramid vo svojej chemickej štruktúre patrí k podtypom benzamidov s niekoľkými prokinetickými mechanizmami: agonizmus 5-hydroxytryptamínových (NT) 4 receptorov, antagonizmus centrálnych a periférnych dopamínových receptorov (D) druhého typu, ako aj priama stimulácia kontrakcií hladkého svalstva tráviacej trubice. Metoklopramid sa už dlhšiu dobu používa v gastroenterológii. Skúsenosti s jeho používaním ukázali, že prokinetické vlastnosti metoklopramidu (zvýšený tón dolného zvierača pažeráka, zvýšená motorická aktivita, zrýchlené vyprázdňovanie žalúdka a prechod obsahu cez tenké a hrubé črevo) sú bohužiaľ kombinované s jeho nepriaznivým centrálnym vedľajším účinkom. Je to spôsobené tým, že metoklopramid preniká do hematoencefalickej bariéry a spôsobuje také závažné vedľajšie účinky, ako sú extrapyramídové poruchy, závraty, ospalosť a letargia, ako aj galaktorea, hyperprolaktinémia, gynekomastia, menštruačné poruchy. Metoklopramid sa obyčajne predpisuje pre dospelých 5 - 10 mg trikrát denne pred jedlom; V / m alebo / v / 10 mg; maximálna jednotlivá dávka je 20 mg, maximálna denná dávka je 60 mg (pre všetky spôsoby podávania). V súvislosti s vyššie uvedenými nedostatkami sa vyvinuli lieky súvisiace s novou generáciou liekov, ktoré blokujú receptory dopamínu - selektívne blokátory dopamínových receptorov.

Domperidón je selektívny liek prvej generácie. Je to periférne pôsobiaci selektívny dopamínový antagonista, ktorý blokuje receptory D2 v centrálnom a periférnom nervovom systéme. Na rozdiel od metoklopramidu však takmer nepreniká cez hematoencefalickú bariéru, a preto nemá nežiaduce vedľajšie účinky z centrálneho nervového systému. Farmakodynamický účinok domperidónu je spojený s jeho blokujúcim účinkom na periférne dopamínové receptory lokalizované v stene žalúdka a dvanástnika. Domperidón zvyšuje spontánnu aktivitu žalúdka, zvyšuje tlak dolného zvierača pažeráka a aktivuje motilitu pažeráka a antra. Liek tiež zvyšuje frekvenciu, amplitúdu a trvanie duodenálnych kontrakcií a znižuje priechod potravy v tenkom čreve. Liečivo neovplyvňuje iné časti gastrointestinálneho traktu kvôli absencii špecifických receptorov v nich. Okrem toho sa liek môže použiť na liečbu pacientov so sekundárnou gastroparézou, ktorá vznikla na pozadí diabetes mellitus, systémovej sklerodermie a po operáciách žalúdka. Domperidón sa zvyčajne podáva v dávke 10 mg 3-4 krát denne 20 minút pred jedlom. Vedľajšie účinky počas užívania (zvyčajne bolesť hlavy, celková slabosť) sú zriedkavé a extrapyramídové poruchy a endokrinné účinky sa vyskytujú len v ojedinelých prípadoch, čo umožňuje ich použitie dlhšiu dobu (28 - 48 dní). Domperidón je široko používaný v klinickej praxi ako účinný a bezpečný prokinetik. Aj v krajinách s prísnymi požiadavkami na predaj voľne predajných liekov sa tento liek zvyčajne predáva bez lekárskeho predpisu,

Itoprid hydrochlorid je antagonista dopamínových receptorov a blokátor acetylcholínesterázy. V súvislosti s duálnym mechanizmom účinku má itoprid pozitívny vplyv na tón dolného zvierača pažeráka, zvyšuje motorickú evakuačnú funkciu žalúdka, pomáha eliminovať duodenogastrický reflux, zvyšuje tón žlčníka. Okrem toho liek zvyšuje motorickú aktivitu a svalový tonus tenkého a hrubého čreva, čo robí jeho použitie potenciálne možným so syndrómom dráždivého čreva (IBS) s prevahou zápchy, najmä v kombinácii s IBS s funkčnou dyspepsiou. Účinnosť itopridu pri dyspepsii a IBS sa preukázala v klinických štúdiách. Duálny mechanizmus účinku vysvetľuje pozitívny účinok itopridu (Primer) na tón dolného zvierača pažeráka. Tak, spolu s antisekrečnými liečivami, itotrid, na rozdiel od domperidonu, môže byť predpísaný pre GERD ako prostriedok priamo ovplyvňujúci motilitu pažeráka. V porovnaní s domperidónom má ittoprid výraznejší účinok na motoricko-evakuačnú funkciu žalúdka vo vzťahu k pevnej aj tekutej potravine, zlepšuje kontraktilnú funkciu antra žalúdka, a tým aktívnejšie prispieva k eliminácii duodenogastrického refluxu. Okrem toho má liečivo antiemetický účinok, ktorý sa realizuje prostredníctvom interakcie s chemoreceptormi D2-dopamínu spúšťacej zóny. V prípade IBS s prevahou zápchy môže byť itiprid použitý spolu s laxatívami, pretože zvyšuje tón čreva, urýchľuje jemný a koloniálny tranzit. U dospelých a detí vo veku od 12 rokov sa itoprid (Primer) podáva 1 tableta (50 mg) 3-krát denne 15–30 minút pred jedlom. Priemerná denná dávka je 150 mg. Maximálna denná dávka nemá prekročiť 1200 mg. Odporúčaný priebeh liečby je 2-3 týždne.

Tegaserod je čiastočný 5-HT4 agonista, ktorý aj v experimentálnych štúdiách ukázal svoju schopnosť zvyšovať gastrointestinálnu motilitu a znižovať viscerálnu citlivosť. V kontrolovaných štúdiách u pacientov s IBS s prevahou zápchy tegaserod preukázal významnú klinickú výhodu v porovnaní s placebom. U pacientov s IBS s prevahou zápchy tegaserod zvyšuje motilitu tenkého čreva a proximálneho hrubého čreva, znižuje abdominálne nepohodlie a normalizuje frekvenciu a konzistenciu stolice. Aplikujte 2 - 6 mg 2-krát denne. Akákoľvek kardiotoxicita, účinky na krvný tlak, pulz, QT interval tegaserod nemá ani pri zvýšení dávky na 100 mg. V súčasnosti sa tegaserod považuje za jeden z najúčinnejších liekov na liečbu IBS so zápchou.

Antagonisty 5-HT3 receptorov. Potom, čo sa zistilo, že metoklopramid (a cisaprid) majú schopnosť inhibovať aktivitu 5 HT3 receptorov a stimulujú 5 HT4 receptory, bolo navrhnuté, že ich prokinetický účinok je aspoň čiastočne spojený s týmito účinkami. Tento koncept bol vyvinutý, a čoskoro rozsiahly výskum začal na štúdiu ďalších 5-HT3 receptorových antagonistov, ktoré by neboli antagonistami dopamínových receptorov a zároveň mali prokinetickú aktivitu. Biologické účinky serotonínu (5-hydroxytryptamínu, 5-HT) sú spôsobené jeho interakciou so špecifickými receptormi: 5-HT, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4. Jedným z prvých modulátorov serotonínových receptorov je liek tropisetron, ktorý po dlhú dobu zvyšuje tlak fosfonusu nižšieho ako pažerák. Antagonisti 5-HT3 receptorov (ondsetron, granisetron, tropisetron, alosetron, silansetron) urýchľujú evakuáciu potravy zo žalúdka. V hrubom čreve 5-HT3 receptoroví antagonisti zvyšujú čas prechodu obsahu, znižujú tonickú zložku gastro-glytickej reakcie na príjem potravy a normalizujú tonus hrubého čreva u pacientov s karcinoidnou hnačkou. Klinicky sú antagonisty 5-HT3 receptorov účinné pri liečbe pacientov so syndrómom dráždivého čreva s dominantnou hnačkou. Receptory 5-HT4 sa nachádzajú v nervových zakončeniach cholinergných interneurónov a motorických neurónov. Ich stimulácia je tiež sprevádzaná zvýšeným uvoľňovaním acetylcholínu a prokinetickým účinkom. Možné mechanizmy pôsobenia liekov interagujúcich s receptormi 5-HT teda zahŕňajú blokádu 5-HT3 receptorov alebo kombinovaný účinok. Ako príklad kombinovaného účinku je možné uviesť cisaprid (koordinácia), ktorý je na jednej strane agonistom receptorov 5-ÍN4 a na druhej strane antagonistom receptorov 5NT3.