H2-blokátory receptorov histamínu (angličtina H2-receptorové antagonisty) - liečivá určené na liečbu ochorení gastrointestinálneho traktu súvisiacich s kyselinou. Mechanizmus účinku H2-blokátorov je založený na blokovaní N2- Receptory (tiež nazývané histamín) buniek sliznice žalúdočnej sliznice a pokles z tohto dôvodu produkcie a prúdenia kyseliny chlorovodíkovej do lúmenu žalúdka. Pozrite si antikoncepčné lieky proti vredom.
Typy H2-blokátorov
A02BA Blokátory H2-receptory histamínu
A02BA01 Cimetidín
A02BA02 Ranitidín
A02BA03 Famotidín
A02BA04 Nizatidín
A02BA05 Niperotidín
A02BA06 Roxatidín
A02BA07 Citrát ranitidínu bizmutu
A02BA08 Loughnutine
Cimetidín v kombinácii s inými liekmi
A02BA53 Famotidín v kombinácii s inými liekmi
Uznesením vlády Ruskej federácie z 30. decembra 2009 č. 2135-p sú nasledujúce Zoznamy blokátorov H2-histamínových receptorov zaradené do Zoznamu životne dôležitých a základných liekov:
- ranitidín - roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie; injekčný roztok; poťahované tablety; filmom obalené tablety
- famotidín, lyofilizát na prípravu roztoku na intravenózne podávanie; poťahované tablety; filmom obalené tablety.
Z histórie receptorov histamínu H2-blokátorov
História blokátorov H2-histamínových receptorov sa začala v roku 1972, keď sa pod vedením Jamesa Blacka syntetizovalo veľké množstvo zlúčenín podobných štruktúre ako histamín a skúmali sa vo francúzskom laboratóriu Smith Kline v Anglicku po prekonaní počiatočných ťažkostí. Účinné a bezpečné zlúčeniny identifikované v predklinickom štádiu boli prenesené do klinických štúdií. Prvý selektívny burimamid H2-blokátora nebol dostatočne účinný. Štruktúra burimamidu bola trochu modifikovaná a získal sa aktívnejší metiamid. Klinické štúdie tohto liečiva vykazovali dobrú účinnosť, ale neočakávane vysokú toxicitu, prejavujúcu sa vo forme granulocytopénie. Ďalšie úsilie viedlo k vytvoreniu cimetidínu. Cimetidín úspešne absolvoval klinické štúdie a bol schválený v roku 1974 ako prvý selektívny liek blokujúci H2 receptory. Hral revolučnú úlohu v gastroenterológii, čo výrazne znížilo počet vagotómií. Pre tento objav dostal James Black v roku 1988 Nobelovu cenu. H2-blokátory však nevykonávajú úplnú kontrolu nad blokovaním produkcie kyseliny chlorovodíkovej, pretože ovplyvňujú iba časť mechanizmu, ktorý sa podieľa na jeho výrobe. Znižujú sekréciu spôsobenú histamínom, ale neovplyvňujú sekrečné stimulanty, ako je gastrín a acetylcholín. Toto, ako aj vedľajšie účinky, účinok „spätného odrazu kyseliny“ v prípade zrušenia, zameral farmakológov na hľadanie nových liekov, ktoré znižujú kyslosť žalúdka (Khavkin AI, Zhikhareva NS).
Obrázok vpravo (AV Yakovenko) schematicky znázorňuje mechanizmy regulácie vylučovania kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku. Modrá ukazuje kryciu (parietálnu) bunku, G je receptor gastrínu, H2 - receptor histamínu, M3 - acetylcholínový receptor.
H2 blokátory - relatívne zastarané lieky
H2-blokátory vo všetkých farmakologických parametroch (supresia kyseliny, trvanie účinku, počet vedľajších účinkov, atď.) Sú horšie ako modernejšie triedy liekov - inhibítorov protónovej pumpy, ale u mnohých pacientov (v dôsledku genetických a iných znakov), ako aj z ekonomických dôvodov niektoré z nich (väčšinou famotidín a menej ranitidín) sa používajú v klinickej praxi.
Z antisekrečných činidiel, ktoré znižujú tvorbu kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku, sa v súčasnosti v klinickej praxi používajú dve triedy: H t2-blokátorov histamínových receptorov a inhibítorov protónovej pumpy. H2-blokátory majú účinok tachyfylaxie (zníženie terapeutického účinku lieku pri opakovanom podávaní), ale inhibítory protónovej pumpy nie. Preto sa môžu inhibítory protónovej pumpy odporúčať na dlhodobú liečbu a H2-blokátory nie sú. V mechanizme vývoja tachyfylaxie H2-blokátory hrajú úlohu pri zvyšovaní tvorby endogénneho histamínu, konkurujúceho H2-receptory histamínu. Výskyt tohto javu sa pozoruje do 42 hodín po začiatku liečby H2-blokátorov (Nikoda V.V., Khartukov N.E.).
Pri liečbe pacientov s ulceróznym gastroduodenálnym krvácaním používajte H2-blokátorov protónovej pumpy je vhodnejšie (Ruská spoločnosť chirurgov).
H odpor2-blokátory
Pri liečbe blokátorov histamínových H2 receptorov a inhibítorov protónovej pumpy má 1 - 5% pacientov úplnú rezistenciu na tento liek. U týchto pacientov sa pri sledovaní pH žalúdka nepozorovali žiadne signifikantné zmeny v hladine intragastrickej kyslosti. Existujú prípady rezistencie len na jednu skupinu liekov: blokátory histamínového receptora H2 2. (ranitidín) alebo 3. generácie (famotidín) alebo niektorá skupina inhibítorov protónovej pumpy. Zvýšenie dávky s liekovou rezistenciou je zvyčajne nejednoznačné a je potrebné ju nahradiť iným typom lieku (Rapoport IS atď.).
PH gramu žalúdka pacienta s rezistenciou na blokátory H2-histamínových receptorov (Storonova OA, Trukhmanov AS)
Porovnávacie charakteristiky H2-blokátorov
Niektoré farmakokinetické vlastnosti H2-blokátorov (S.V. Belmer a ďalší):
Pro-Gastro
Choroby tráviaceho systému... Povedzme všetko, čo o nich chcete vedieť.
Blokátory H2-histamínových receptorov: lieky, výhody a nevýhody
Sliznica žalúdka, alebo skôr oblasť jej dna a tela, pozostáva zo špeciálnych buniek - parietálnych alebo parietálnych. Ide o glandulárne bunky, ktorých hlavnou funkciou je tvorba kyseliny chlorovodíkovej. Ak fungujú normálne, kyselina chlorovodíková sa vyrába podľa potreby. Ak jeho množstvo prevyšuje potreby tráviaceho systému, sliznice žalúdka, a potom sa pažerák zapáli (gastritída, ezofagitída), erózie a vredy na ňom a pacient pociťuje pálenie záhy, bolesť žalúdka a množstvo ďalších nepríjemných príznakov.
Ak chcete odstrániť všetky tieto príznaky, mali by ste znížiť množstvo kyseliny chlorovodíkovej. Na tento účel sa môžu použiť lieky rôznych skupín, vrátane blokátorov H2-histamínových receptorov. Skutočnosť, že tieto receptory sú, ako lieky pôsobia, indikácie, kontraindikácie na použitie, ako aj hlavní predstavitelia tejto farmakologickej skupiny, sa bude diskutovať v našom článku.
Mechanizmus pôsobenia, účinky
H2-histamínové receptory sa nachádzajú v mnohých žľazách tráviaceho systému, vrátane buniek sliznice žalúdočnej sliznice. Ich vzrušenie vedie k stimulácii slinných žliaz, žliaz žalúdka a pankreasu, prispieva k vylučovaniu žlče. Liningové bunky žalúdka, tie, ktoré sú zodpovedné za produkciu kyseliny chlorovodíkovej, sú aktivované oveľa viac ako iné.
Blokátory receptora H2-histamínu zhoršujú ich funkciu a vedú k zníženiu tvorby kyseliny chlorovodíkovej parietálnymi bunkami, najmä v noci. Okrem toho:
- stimulovať prietok krvi v sliznici žalúdka;
- aktivovať syntézu buniek buniek sliznice;
- inhibovať syntézu pepsínu;
- stimulujú tvorbu hlienu a vylučovanie prostaglandínov.
Ako sa správať v tele
- Prípravky tejto skupiny sú spravidla dobre absorbované v počiatočnej časti tenkého čreva.
- Funkcia blokátorov H2-histamínu sa mierne znižuje pri súčasnom užívaní s antacidami a sukralfátom.
- Ciele v tele (to znamená, že skutočné bunky obloženia) nie sú dosiahnuté celou dávkou liečiva, ale len jeho časť (vo farmakológii sa tento indikátor nazýva biologická dostupnosť). V cimetidíne je biologická dostupnosť 60-80%, ranitidín - 55-60%, famotidín - 30-50%, roxatidín - viac ako 90%. Ak sa blokátor H2-histamínu podáva intravenózne, jeho biologická dostupnosť je zvyčajne 100%.
- Po požití sa maximálna koncentrácia liečiva v krvi stanoví po 1-3 hodinách.
- Prechádzajú cez pečeň, prechádzajú viacerými chemickými zmenami, vylučujú sa močom.
- Polčas ranitidínu, cimetidínu a nizatidínu je 2 hodiny, famotidín - 3,5 hodiny.
Indikácie na použitie
Blokátory H2-histamínu sa používajú na liečbu takýchto ochorení:
- refluxná ezofagitída;
- GERD;
- erozívna gastritída;
- peptický vred žalúdka a dvanástnika (po 28 dňoch liečby je dvanástnikový vred zjazvený u 4 z 5 pacientov a po 6 týždňoch u 9 z 10 pacientov, žalúdočný vred je zjazvený v troch z piatich prípadov v priebehu 6 týždňov a 8 - 9 rokov). z 10 prípadov - po 8 týždňoch liečby);
- Zollingerov-Ellisonov syndróm;
- funkčná dyspepsia;
- krvácanie z gastrointestinálneho traktu.
Zriedkavo sa v rámci komplexnej liečby tieto lieky predpisujú pacientom s nedostatkom pankreatického enzýmu alebo urtikáriou.
Je potrebné poznamenať, že podľa klinických štúdií je 1-5% pacientov absolútne necitlivých na H2-blokátory. Pri monitorovaní pH nemajú žiadne zmeny v kyslosti žalúdka. Niekedy existuje taký odpor voči ktorémukoľvek zástupcovi skupiny a niekedy všetkým.
kontraindikácie
- vek detí;
- individuálnu neznášanlivosť zložiek liečiva;
- závažná porucha funkcie pečene a / alebo obličiek (dávka blokátora H2-histamínu sa má znížiť najmenej dvakrát);
- tehotenstva, dojčenia.
Vedľajšie účinky
Najväčší počet vedľajších účinkov má blokátory H2-histamínu prvej generácie, tj cimetidínu:
- zvýšenie koncentrácie prolaktínu a testosterónu v krvi a súvisiacej amenorey (absencia menštruácie), galaktorea (vypustenie mlieka z prsných žliaz), gynekomastia (zvýšenie prsných žliaz u mužov), impotencia; tieto účinky sa vyskytujú výlučne pri dlhodobom užívaní veľkých dávok lieku;
- zvýšené hladiny AST a ALT (maximálne 3-krát), veľmi zriedkavo - akútna hepatitída;
- bolesti hlavy, únava, sklon k depresii, zmätenosť, halucinácie; najmä u starších ľudí;
- zvýšená koncentrácia kreatinínu v krvi (maximálne 15%);
- zníženie hladiny neutrofilov a krvných doštičiek v krvi;
- poruchy srdcového rytmu.
Vzhľadom k tomu, že nebezpečenstvo užívania cimetidínu prevyšuje plánovaný prínos, tento liek sa vo všeobecnosti dnes nepoužíva. Bol nahradený inými blokátormi H2-histamínových receptorov s vyšším bezpečnostným profilom. Majú však aj vedľajšie účinky. Toto je:
- poruchy stolice (hnačka, zápcha);
- plynatosť;
- alergické reakcie;
- „Rebound fenomén“ - zvýšenie produkcie kyseliny chlorovodíkovej po vysadení lieku;
- s dlhodobým (viac ako 6-8 týždňovým) vstupom - hyperplázia ECL buniek žalúdočnej sliznice s rozvojom hypergastrinémie (zvýšenie hladiny gastrínu v krvi).
Drogy a ich stručný opis
Cimetidín (obchodné názvy - Histodil, Cimetidin)
Droga je prvá generácia. Má veľké množstvo vedľajších účinkov, preto sa dnes nepoužíva a prakticky chýba v sieti lekární. Predtým sa podávala perorálne v dávke 800-1000 mg v 4, 2 alebo 1 večernej dávke alebo intravenózne 300 mg 3-krát denne.
Ranitidín (Gistak, Zantak, Ranigast, Ranisan, Ranitidin a ďalšie)
Droga je II generácie.
Ranitidin... Z toho, čo tieto pilulky, každá babička vie. Podľa mojich skúseností je to najobľúbenejší liek na bolesť v žalúdku ľudí nad 70 rokov. Je to preto, že v dňoch ich mladosti ešte neboli žiadne lieky, ktoré by boli vhodnejšie na liečbu žalúdočných vredov a žalúdočných vredov (hovoria o inhibítoroch protónovej pumpy), ale to bol on. - ranitidín.
Podobne ako cimetidín sa môže podávať perorálne alebo intravenózne. Na perorálne podávanie používajte tablety s obsahom 150 mg alebo 300 mg. Denná dávka je 300 mg, pričom liek užívajte 1-2 krát denne. 50 mg (2 ml) sa vstrekne do žily 3-4 krát denne.
Ranitidín je oveľa lepšie tolerovaný ako cimetidín, boli však hlásené prípady vzniku akútnej hepatitídy počas užívania tohto lieku.
Famotidín (Quamel, Famotidin)
Liek je III generácie. Podľa výskumu je 7-20 krát účinnejší ako ranitidín. Jeho účinok sa predlžuje (po perorálnom podaní je famotidín platný 10-12 hodín).
Spravidla je dobre tolerovaný pacientmi tak pri liečbe exacerbácií, ako aj v prípade profylaktického podávania. Vedľajšie účinky - prinajmenšom medzi nimi - menšie príznaky tráviaceho traktu alebo alergické reakcie, ktoré nevyžadujú prerušenie liečby.
Môže sa používať u ľudí so závislosťou od alkoholu, nevyžaduje úplné ukončenie príjmu alkoholu počas liečby.
K dispozícii vo forme tabliet 0,02 a 0,04 g, ako aj v ampulkách obsahujúcich 0,01 g liečiva v 1 ml.
Famotidín sa zvyčajne užíva v dávke 0,04 g denne počas 1 (večer) alebo 2 (ráno a večer). Intravenózne sa injikovalo 0,02 g dvakrát denne.
Nizatidín a roxatidín
Prípravky IV a V generácie. Predtým používané, ale dnes v našej krajine nie sú registrované.
Ranitidín alebo Omez: čo je lepšie
Ako sa ukázalo, mnohí používatelia internetu sa veľmi zaujímajú o tento problém.
Ak hovoríme globálnejšie, porovnávajúc nie dve z týchto špecifických liekov, ale farmakologické skupiny, ku ktorým patria (H2-histamínové blokátory a inhibítory protónovej pumpy), môžeme povedať nasledovné...
Samozrejme, že tieto (vrátane Omezu) majú niekoľko výhod. Jedná sa o moderné lieky, ktoré účinne potláčajú produkciu kyseliny chlorovodíkovej, pôsobia dlho, sú dobre tolerované pacientmi, s prakticky žiadne vedľajšie účinky na ne, a tak ďalej.
Napriek tomu blokátory H2-histamínových receptorov majú svojich obdivovateľov, ktorí si nebudú vymieňať svojho obľúbeného Ranitidínu alebo Famotidínu za akýkoľvek Omez. Nespornou výhodou týchto liekov je ich cenová dostupnosť, veľmi nízka cena. Ale je tu veľký mínus - účinok tachyfylaxie. To znamená, že u niektorých pacientov opakovaný účinok blokátora H2-histamínu znižuje jeho účinok, ktorý nie je pozorovaný pri liečbe PPI.
A posledná chvíľa: pri liečbe ulcerózneho krvácania odborníci uprednostňujú IPP pred blokátormi H2.
záver
Blokátory receptora H2-histamínu sú skupinou liekov, ktoré inhibujú produkciu kyseliny chlorovodíkovej krycími bunkami žalúdočnej sliznice. Existuje 5 generácií týchto liekov, ale dnes sa používajú iba zástupcovia II a III generácií - ranitidín a famotidín. Je potrebné poznamenať, že existuje modernejšia farmaceutická skupina liekov, ktoré majú podobný účinok - inhibítory protónovej pumpy. S jeho výskytom, H2-histamín blokátory vybledli do pozadia a sú používané menej často, ale niektorí lekári a pacienti sú stále používané a miloval niektorí.
Napriek tomu, že ranitidín a famotidín sa prenášajú spravidla uspokojivo, človek by sa nemal zapájať do samoliečby, predpisovať ich pre seba alebo pre svojich príbuzných - najprv by sa mal poradiť s lekárom.
H2 blokátory histamínové receptory
Blokátory histamínového receptora H2 sú lieky, ktorých hlavný účinok je zameraný na liečbu ochorení gastrointestinálneho traktu závislých od kyseliny. Najčastejšie táto skupina liekov predpísaných na liečbu a prevenciu vredov.
Mechanizmus účinku H2-blokátorov a indikácie na použitie
Histamínové (H2) bunkové receptory sú umiestnené na membráne vo vnútri žalúdočnej steny. Ide o parietálne bunky, ktoré sa podieľajú na tvorbe kyseliny chlorovodíkovej v tele.
Jeho nadmerná koncentrácia spôsobuje poruchy vo fungovaní tráviaceho systému a vedie k vredom.
Látky, ktoré sú obsiahnuté v H2-blokátoroch, majú tendenciu znižovať úroveň produkcie žalúdočnej šťavy. Inhibujú tiež pripravenú kyselinu, ktorej produkcia je vyvolaná konzumáciou potravín.
Blokovanie receptorov histamínu znižuje produkciu žalúdočnej šťavy a pomáha vyrovnať sa s patológiami tráviaceho systému.
V súvislosti s činom sú pre tieto podmienky predpísané H2-blokátory:
- vred (žalúdka aj dvanástnika);
- stresový vred - spôsobený závažnými somatickými ochoreniami;
Dávkovanie a trvanie podávania H2-antihistaminík pre každú z uvedených diagnóz sa predpisuje individuálne.
Klasifikácia a zoznam blokátorov H2-receptorov
Prideľte 5 generácií liekov H2-blokátorov, v závislosti od aktívnej zložky v kompozícii:
- I generácia - účinná látka cimetidín;
- II generácia - účinná látka ranitidín;
- III. Generácia - účinná látka famotidín;
Existujú významné rozdiely medzi liekmi rôznych generácií, najmä v závažnosti a intenzite vedľajších účinkov.
H2 blokátory I generácie
Obchodné názvy bežných H2-antihistaminík prvej generácie:
- Gistodil. Znižuje produkciu bazálnej a histamínom indukovanej kyseliny chlorovodíkovej. Hlavný účel: liečba akútnej fázy peptického vredu.
Spolu s pozitívnym účinkom lieky tejto skupiny vyvolávajú takéto negatívne javy:
- anorexia, nadúvanie, zápcha a hnačka;
- inhibícia tvorby pečeňových enzýmov, ktoré sa podieľajú na metabolizme liekov;
- hepatitída;
- poruchy srdca: arytmia, hypotenzia;
- dočasné poruchy centrálneho nervového systému - vyskytujú sa najčastejšie u starších osôb a pacientov v obzvlášť závažnom stave;
Kvôli veľkému počtu závažných vedľajších účinkov sa blokátory H2 generácií prvej generácie prakticky nepoužívajú v klinickej praxi.
Častejšou možnosťou liečby je použitie H2 blokátorov histamínu II a III generácie.
H2-blokátory II
Zoznam liekov ranitidin:
- Gistak. Vymenovaný peptickým vredom môže byť použitý v kombinácii s inými liekmi proti vredom. Gistak zabraňuje refluxu. Trvanie účinku - 12 hodín po jednorazovej dávke.
Vedľajšie účinky ranitidínu:
- bolesti hlavy, záchvaty závratov, periodické zakalenie vedomia;
- zmeny v skóre pečeňových testov;
- bradykardia (zníženie frekvencie kontrakcií srdcového svalu);
V klinickej praxi sa poznamenáva, že tolerancia ranitidínu v tele je lepšia ako u cimetidínu (lieky prvej generácie).
III. Generátory H2 blokátorov
Názvy generácií H2-antihistaminík III:
- Ultseran. Má supresívny účinok na všetky fázy produkcie kyseliny chlorovodíkovej, vrátane stimulácie príjmu potravy, distenzie žalúdka, účinkov gastrínu, kofeínu a čiastočne acetylcholínu. Trvanie akcie - od 12 hodín do dní, pretože liek sa zvyčajne predpisuje najviac 2 alebo dokonca 1 krát denne.
Vedľajšie účinky famotidínu:
- strata chuti do jedla, poruchy príjmu potravy, zmeny chuti;
- únava a bolesti hlavy;
- alergia, svalová bolesť.
Medzi starostlivo študovanými blokátormi H-2 je famotidín považovaný za najúčinnejší a neškodný.
H2 blokátory IV generácie
Obchodný názov H2-blokátor histamín IV generácia (nizatidín): Axid. Okrem inhibície tvorby kyseliny chlorovodíkovej významne znižuje aktivitu pepsínu. Používa sa na liečbu akútnych črevných alebo žalúdočných vredov a je účinný pri prevencii relapsov. Posilňuje ochranný mechanizmus gastrointestinálneho traktu a urýchľuje hojenie ulcerovaných miest.
Vedľajšie účinky počas užívania Axidy sú nepravdepodobné. Z hľadiska účinnosti je nizatidín na rovnakej úrovni ako famotidín.
H2 blokátory V generácie
Obchodný názov Roxatidínu: Roxane. Vzhľadom na vysokú koncentráciu roxatidínu liek významne potláča produkciu kyseliny chlorovodíkovej. Účinná látka sa takmer úplne vstrebáva zo stien tráviaceho traktu. Pri súbežnom požití potravy a liekov proti antacidám sa účinnosť lieku Roxane neznižuje.
Liečivo je extrémne zriedkavé a minimálne vedľajšie účinky. Zároveň vykazuje v porovnaní s liečivami tretej generácie (famotidín) nižšiu aktivitu znižujúcu kyselinu.
Vlastnosti použitia a dávkovanie blokátorov H2-histamínu
Prípravky tejto skupiny sa predpisujú individuálne na základe diagnózy a stupňa vývoja ochorenia.
Dávkovanie a trvanie terapie sa určujú na základe ktorej skupiny H2-blokátorov sú optimálne na liečbu.
Akonáhle sa v tele za rovnakých podmienok, aktívne zložky liekov rôznych generácií sú absorbované z gastrointestinálneho traktu v rôznych množstvách.
Všetky komponenty sa okrem toho líšia vo výkone.
H2 blokátory histamínu: vlastnosti použitia a náklady
Blokátory histamínového receptora H2 sa nazývajú liečivá, ktoré sa používajú na liečbu zažívacích orgánov pri chorobách spojených so stavom závislým od kyseliny.
Mechanizmus účinku blokátorov h2 je založený na skutočnosti, že liek, ktorý sa dostáva do žalúdka, pozastavuje prácu sliznice, čím sa znižuje úroveň kyslosti žalúdočnej šťavy.
Všetky blokátory histamínových receptorov sú lieky proti vredom.
popis
V závislosti od ochorenia a formy ochorenia, lekár predpisuje liek, ktorý najlepšie pomôže pacientovi.
Farmakokinetické vlastnosti
Porovnávacie charakteristiky
Tsemitidin
Tento liek sa dobre vstrebáva z tráviacich orgánov. Činnosť začína 1-2 hodiny po požití. Užívajú liek perorálne alebo parenterálne, pričom trvanie a účinok sa nelíšia v závislosti od spôsobu podávania. Účinné látky prenikajú cez bariéru a môžu byť v mlieku alebo placente. Preto počas tehotenstva a dojčenia je užívanie lieku zakázané.
Zvyškové látky sa vylučujú obličkami do 24 hodín.
ranitidín
Biologická dostupnosť liečiva pri podávaní nie je menšia ako 50%. Pri použití tabliet sa maximálny účinok prejavuje po 2 hodinách; ak použijete šumivú tabletu, účinok sa prejaví do 1 hodiny. Polovica látok sa zobrazí po 2-3 hodinách po požití. Zvyšok - o niečo neskôr. Preniká do materského mlieka a placenty.
famotidín
Absorbované v žalúdku nie je úplne, len 40-45%, má spojenie s proteínmi asi 15%. Maximálny účinok nastáva 1-3 hodiny po podaní v závislosti od dávky a konkrétneho prípadu. Liek pôsobí na receptory histamínu počas 10-12 hodín. Vylučuje sa obličkami.
Nazatidin
Liek proti vredom, ktorý blokuje prácu receptorov a znižuje tvorbu kyseliny chlorovodíkovej. Rýchlo sa vstrebáva a začína svoju činnosť do 30 minút po požití. Približne 60% látok vylúčených v moči sa nezmenilo.
Indikácie a kontraindikácie
Ak pacient potrebuje liečbu nasledujúcich ochorení, lekár predpíše blokátory receptora h2.
- Gastrický a črevný vred.
- Silné lézie sliznice pažeráka.
- Gastroezofageálny reflux.
- Zollingerov-Ellisonov syndróm.
- Mendelssohnov syndróm.
- Na prevenciu vredov a pneumónie.
- Ak má pacient vnútorné krvácanie zažívacích orgánov.
- S pankreatitídou.
Odporúča sa užívať H2 blokátory raz denne pred spaním, ale podľa predpisu lekára možno dávku rozdeliť na 2 časti a vziať ráno a večer. Môžete užívať lieky 4 hodiny pred operáciou.
Kontraindikácie pre prijatie:
- Citlivosť na zložky obsiahnuté v kompozícii.
- Cirhóza pečene.
- Ochorenie obličiek.
- Tehotenstvo a dojčenie.
- Vek do 14 rokov.
Pred predpísaním liekov tejto skupiny sa musí lekár uistiť, že pacient nemá žiadne ochorenia, ktoré by mohli byť maskované užívaním blokátorov histamínového receptora h2. Medzi takéto ochorenia patrí rakovina žalúdka, preto musí byť vylúčená pravdepodobnosť jeho prítomnosti.
Keďže blokátory histamínu sú účinnými liekmi pri liečbe tráviaceho systému, majú svoje vlastné vedľajšie účinky a keď sa objavia, musia prestať užívať lieky.
- Bolesť hlavy a závraty.
- Ospalosť, ospalosť, halucinácie.
- Problémy so srdcom.
- Dysfunkcia pečene.
- Akútna alergická reakcia.
- Zvýšené hladiny kreatínu v krvi.
- Impotencia.
- Iné problémy.
Použitie Famotidínu môže spôsobiť problémy so stolicou: hnačka alebo zápcha.
Napriek kvalite a účinnosti tejto skupiny liekov sú horšie ako modernejšie lieky, ako sú inhibítory protónovej pumpy. Z ekonomických dôvodov však pokračuje pokračovanie menovania histamínových receptorov H2 blokátorov, ktorých lieky sú lacnejšie ako inhibítory.
Lieky blokujúce receptory histamínu H2 sa považujú za zastarané lieky. V medicíne existujú 2 typy liekov, ktoré znižujú produkciu receptorov histamínu:
- Inhibítory protónovej pumpy.
- H2 blokátory.
Užívanie prvých liekov nie je návykové a môžu sa užívať s dlhodobou liečbou. Druhý typ opätovného prijatia znižuje účinnosť akcie, takže lekári ich nepredpisujú na viac ako jeden krátky kurz.
Odolnosť voči H2-blokátorom
Nie všetci pacienti sú vhodnými liekmi tohto typu. U 1-5% pacientov v priebehu liečby a vyšetrenia neboli zistené žiadne zjavné zmeny v zdravotnom stave. To sa stáva veľmi zriedka, ale aj keď zvýšenie dávky lieku nefunguje, jediný spôsob, ako pokračovať v liečbe je úplne zmeniť liek.
Náklady na lieky
- Ranitidín 300 mg stojí od 30 do 100 rubľov na balenie.
- Famotidín - priebeh liečby po dobu 3 týždňov bude stáť pacienta od 60 do 140 rubľov.
- Cimetidín - náklady na lieky na celý priebeh liečby sú od 43 do 260 rubľov.
Všetky typy receptorov histamínu h2 blokátory sú lacné, každý si môže dovoliť, ale nemali by ste si vybrať liek sami. Ak chcete vybrať liek, musíte sa poradiť s lekárom. Účinok užívania správneho lieku je pozitívny. Vo väčšine prípadov je možné prísť, ak nie je na úplné vyliečenie, potom na zmiernenie útoku, ktorý pomáha pacientom začať úplnú liečbu.
História spoločnosti
Tvorba liekov tohto typu sa datuje do roku 1972, keď anglický vedec James Black syntetizoval a pokúsil sa študovať molekuly histamínu. Prvý liek, ktorý bol vytvorený, je Burimamid. Ukázalo sa, že je to zbytočné a výskum pokračoval.
Potom sa štruktúra mierne modifikovala a získala sa metyamid. Výskum účinnosti lieku prešiel, ale jeho toxicita prekročila prípustné hodnoty.
Ďalší liek bol Cimetidin, napriek tomu, že je to silný liek, má veľa vedľajších účinkov. Preto odborníci vyvinuli modernejšie lieky, ktoré v skutočnosti nemajú žiadne vedľajšie účinky.
Ranitidín možno pripísať druhej generácii H2 blokátorov. Ukázalo sa ešte efektívnejšie a bezpečnejšie pre chorých.
Ďalším nástrojom v tejto skupine bol famotidín. Existujú blokátory receptorov histamínu 4. a 5. generácie, ale lekári často predpisujú ranitidín a famotidín častejšie: najlepšie sa vyrovnávajú s kyslosťou v žalúdočnej šťave. Rinitidín môžete užívať raz denne, najlepšie pred spaním, liek pomáha veľa a má relatívne nízku cenu.
H2 blokátory - receptory histamínu
Blokátory H2-Histamínové receptory interferujú s pôsobením histamínu na parietálne bunky, čo znižuje ich sekrečnú aktivitu. Potláčajú sekréciu, urýchľujú hojenie vredov, odstraňujú dennú a nočnú bolesť, majú hemostatický účinok. Použite H2- blokátory histamínu pri vredoch žalúdka a dvanástnika, peptická ezofagitída, gastritída atď. Existujú 3 generácie blokátorov H2-receptory histamínu:
1 - cimetidín (histodil, tagamet) je liečivo prvej generácie tejto skupiny. Priraďte 3-4 krát denne alebo 2 krát denne (ráno a večer). Nežiaduce vedľajšie účinky: bolesť hlavy, únava, ospalosť, kožná vyrážka. Má antiandrogénnu aktivitu, v súvislosti s ktorou môže spôsobiť porušenie sexuálnych funkcií a gynekomastie u mužov (zväčšenie prsníkov). Inhibuje mikrozomálne pečeňové enzýmy, a preto môže potencovať účinok mnohých liekov metabolizovaných v pečeni. Pri dlhodobom používaní môže spôsobiť leukopéniu. Je potrebné ju postupne zrušiť. Kontraindikované počas gravidity, laktácie, detí mladších ako 14 rokov, výraznej poruchy funkcie obličiek a pečene.
24 Mechanizmus účinku činidiel, ktoré znižujú vylučovanie žalúdočnej šťavy kyselinou chlorovodíkovou
2 - ranitidín (gistak, zantak, ranisan, zantín) - reprezentant druhej generácie blokátorov H2-receptory histamínu. Má výraznejší inhibičný účinok na vylučovanie kyseliny chlorovodíkovej a takmer nespôsobuje vedľajšie účinky. Zriedkavo pozorované bolesti hlavy, únava, hnačka alebo zápcha. Priraďte 1-2 krát denne.
3 - famotidín (quamel, famocid, ulfamid, famo) je aktívnejší ako ranitidín a má dlhšie trvanie, je to liek tretej generácie. Prideľte to do noci. To takmer nespôsobuje vedľajšie účinky, nemá antiandrogénny účinok, neovplyvňuje mikrozomálne enzýmy.
Blokátory protónovej pumpy (H + K + - ATPáza)
Celková konečná dráha na stimuláciu sekrécie (histamín, gastrín, acetylcholín a ďalšie faktory) sa realizuje na úrovni vonkajšej membrány parietálnych buniek s použitím energeticky závislého mechanizmu (pumpy) výmeny iónov draslíka na ióny vodíka. Na tento účel má membrána špecifickú H + K + -ATPázu, ktorá poskytuje nielen produkciu HCl, ale aj vstup K + iónov do krvi (Obr. 25). Inhibítory H + K + -ATPázy ireverzibilne blokujú protónovú pumpu slizničných parietálnych buniek, čím inhibujú uvoľňovanie kyseliny chlorovodíkovej cez sekrečnú membránu.
Obr. 25 Inhibičný účinok metabolitov omeprazolu na protónovú pumpu (H + K + ATPáza) parietálnych buniek žalúdka
Pretože vzťah je ireverzibilný, regenerácia enzýmovej aktivity prebieha pomaly v dôsledku syntézy nových častí v priebehu 4-5 dní - teda stabilný a dlhodobý efekt blokády pumpy. Tieto prostriedky sa používajú na závažné úniky peptických vredov.
Táto skupina liekov zahŕňa omeprazol (omez, losk, zerocide, omegast, ometabol, omeprol), lansoprazol (lansocap, lancerol), rabeprazol (pariet) vykazuje výrazný antisekrečný účinok, vedie k zníženiu vylučovania kyseliny chlorovodíkovej, bez ohľadu na povahu stimulu. Je vysoko účinný pri vrede žalúdka a dvanástnikovom vrede. Je to proliečivo. Jeho metabolity sú aktívne spojené s enzýmom. Priraďte 1 krát denne, ráno alebo večer. Vedľajšie účinky sú zriedkavé: nevoľnosť, závraty, alergické reakcie.
Niekedy sa používajú na liečbu žalúdočného vredu so zvýšeným tonom nervu vagus. V priebehu liečby vykazujú liečivá tejto skupiny početné vedľajšie účinky (tachykardia, sucho v ústach, rozmazané videnie, problémy s močením, zápcha), takže sa v súčasnosti nepoužívajú neselektívne M-anticholinergiká, ako je atropín.
pirenzepin (gastrozepín, gastril) je selektívny blokátor M1- cholinergné receptory žalúdočných buniek. LS výraznejšie inhibuje vylučovanie kyseliny chlorovodíkovej a pepsínu, zlepšuje krvný obeh v sliznici. Nežiaduce vedľajšie účinky sú menej výrazné.
Prečo potrebujeme lieky, ktoré blokujú receptory histamínu skupiny H2?
Histamín je jedným z hormónov dôležitých pre človeka. Vykonáva funkcie „strážneho“ a za určitých okolností prichádza do hry: ťažká fyzická námaha, zranenia, choroby, alergény vstupujúce do tela atď. Hormon prerozdeľuje prietok krvi takým spôsobom, aby sa minimalizovalo možné poškodenie. Na prvý pohľad by práca histamínu nemala poškodiť osobu, ale sú situácie, keď veľké množstvo tohto hormónu robí viac zla ako dobra. V takýchto prípadoch lekári predpisujú špeciálne lieky (blokátory), ktoré zabraňujú tomu, aby receptory histamínu jednej zo skupín (H1, H2, H3) začali pracovať.
Prečo potrebujete histamín?
Histamín je biologicky aktívna zlúčenina, ktorá sa podieľa na všetkých hlavných metabolických procesoch v tele. Je tvorený rozpadom aminokyseliny nazývanej histidín a je zodpovedný za prenos nervových impulzov medzi bunkami.
Normálne je histamín neaktívny, ale v nebezpečných časoch spojených s chorobami, zraneniami, popáleninami, príjmom toxínov alebo alergénov sa hladina voľného hormónu prudko zvyšuje. V neviazanom stave histamín spôsobuje:
- kŕče hladkých svalov;
- zníženie krvného tlaku;
- kapilárna dilatácia;
- búšenie srdca;
- zvýšená produkcia žalúdočnej šťavy.
Pri pôsobení hormónu sa zvyšuje vylučovanie žalúdočnej šťavy a adrenalínu, dochádza k edému tkaniva. Žalúdočná šťava je pomerne agresívne prostredie s vysokou kyslosťou. Kyselina a enzýmy nielenže pomáhajú stráviť jedlo, sú schopné vykonávať funkcie antiseptika - zabiť baktérie, ktoré vstúpili do tela v rovnakom čase ako jedlo.
"Manažment" procesu prebieha prostredníctvom centrálneho nervového systému a humorálnej regulácie (kontrola prostredníctvom hormónov). Jeden z mechanizmov tejto regulácie sa spúšťa prostredníctvom špeciálnych receptorov - špecializovaných buniek, ktoré sú tiež zodpovedné za koncentráciu kyseliny chlorovodíkovej v žalúdočnej šťave.
Prečítajte si: Čo zvracanie s krvou a čo robiť, keď sa objaví?
Histamínové receptory
Niektoré receptory nazývané histamín (H) reagujú na produkciu histamínu. Lekári rozdeľujú tieto receptory do troch skupín: H1, H2, H3. V dôsledku excitácie receptorov H2:
- je zlepšená funkcia žalúdočných žliaz;
- zvyšuje tón svalov čriev a ciev;
- vyskytujú sa alergie a imunitné reakcie;
Mechanizmus uvoľňovania blokátorov histamínového receptora kyseliny chlorovodíkovej pôsobí iba čiastočne. Znižujú produkciu spôsobenú hormónom, ale nezastavujú ho úplne.
Je to dôležité! Vysoký obsah kyselín v žalúdočnej šťave je ohrozujúcim faktorom pri niektorých ochoreniach gastrointestinálneho traktu.
Čo sú blokátory?
Tieto liečivá sú určené na liečbu gastrointestinálnych ochorení, pri ktorých je vysoká koncentrácia kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku nebezpečná. Sú to lieky proti vredom, ktoré znižujú sekréciu, to znamená, že sú určené na zníženie prietoku kyseliny do žalúdka.
Blokátory skupiny H2 majú rôzne aktívne zložky:
- Cimetidín (Histodil, Altamet, Cimetidin);
- nizatidín (axid);
- Roxatidín (Roxane);
- famotidín (Gastrosidin, Kvamatel, Ulfamid, Famotidin);
- ranitidín (Gistak, Zantak, Rinisan, Ranitiddin);
- citrát ranitidínu bizmutu (Pylorid).
Finančné prostriedky vo forme:
- hotové roztoky na intravenózne alebo intramuskulárne podávanie;
- prášok na roztok;
- tablety.
Doteraz sa cimetidín neodporúča používať kvôli veľkému počtu vedľajších účinkov, vrátane zníženej účinnosti a zvýšenia prsných žliaz u mužov, vzniku bolesti v kĺboch a svaloch, zvýšených hladinách kreatinínu, zmenách v zložení krvi, poškodení CNS atď.
Ranitidín má omnoho menej vedľajších účinkov, ale je menej a menej používaný v lekárskej praxi, pretože ho nahrádza nová generácia liekov (famotidín), ktorých účinnosť je omnoho vyššia a trvanie účinku niekoľko hodín dlhšie (od 12 do 24 hodín).
Je to dôležité! V 1–1,5% prípadov sú pacienti pozorovaní na imunitu voči blokátorom.
Kedy sú blokátory predpísané?
Zvýšenie hladiny kyseliny v žalúdočnej šťave je nebezpečné, ak:
- žalúdočného alebo dvanástnikového vredu;
- zápal pažeráka pri hádzaní obsahu žalúdka do pažeráka;
- benígne nádory pankreasu v spojení so žalúdočným vredom;
- recepcia na prevenciu vzniku peptického vredu s dlhodobou liečbou iných ochorení.
Špecifické liečivo, dávka a trvanie priebehu sú vybrané individuálne. Zrušenie lieku by malo nastať postupne, pretože s ostrým koncom príjmu sú možné vedľajšie účinky.
Odporúčame vedieť, aké ochorenia pažeráka sa môžu vyskytnúť.
Prečítajte si: keď potrebujete urobiť esofagoskopiu pažeráka.
Nevýhody v práci blokátorov histamínu
H2 blokátory ovplyvňujú tvorbu voľného histamínu, čím znižujú kyslosť žalúdka. Ale tieto lieky neovplyvňujú iné stimulanty syntézy kyseliny - gastrínu a acetylcholínu, to znamená, že tieto lieky nedávajú plnú kontrolu nad hladinou kyseliny chlorovodíkovej. To je jeden z dôvodov, prečo ich lekári považujú za zastarané. Existujú však situácie, keď je vymenovanie blokátorov odôvodnené.
Je to dôležité! Odborníci neodporúčajú používať H2 blokátory na krvácanie v žalúdku alebo črevách.
Existuje pomerne závažný vedľajší účinok liečby s použitím H2 blokátorov receptorov histamínu - tzv. „Acid rebound“. Spočíva v tom, že po vysadení lieku alebo po ukončení jeho činnosti sa žalúdok snaží „dohnať“ a jeho bunky zvyšujú tvorbu kyseliny chlorovodíkovej. V dôsledku toho sa po určitom období po užití lieku začne zvyšovať kyslosť žalúdka, čo spôsobí exacerbáciu ochorenia.
Ďalším vedľajším účinkom je hnačka spôsobená patogénom Clostridium. Ak spolu s blokátorom pacient užíva antibiotiká, riziko hnačky sa zvyšuje desaťnásobne.
Moderné analógy blokátorov
Nové lieky, inhibítory protónovej pumpy, nahrádzajú blokátory, ale nemôžu byť vždy použité na liečbu kvôli genetickým alebo iným charakteristikám pacienta alebo z ekonomických dôvodov. Jednou z prekážok pri používaní inhibítorov je pomerne bežná rezistencia (rezistencia na lieky).
H2 blokátory sa líšia od inhibítorov protónovej pumpy tým horším, že ich účinnosť sa znižuje s opakovanou liečbou. Preto dlhodobá liečba zahŕňa použitie inhibítorov a blokátory H-2 sú dostatočné na krátkodobú liečbu.
Iba lekár má právo rozhodnúť o výbere liekov na základe histórie pacienta a výsledkov výskumu. Pacienti so žalúdočnými alebo dvanástnikovými vredmi, najmä pri chronických ochoreniach alebo pri prvom výskyte príznakov, musia individuálne voliť látky znižujúce kyselinu.
H2 blokátory histamínových receptorov lieky
Doktor lekárskych vied, profesor EB Shustov, kandidát lekárskych vied A.A. Yhalainen
BLOKÁTORY H-2 HISTAMÍNOVÝCH RECEPTOROV V KLINICKEJ PRAXE
Histamínové (H) receptory boli objavené v roku 1937, nasledované prvými antihistaminikami. Mali antialergický účinok, ale neznížili sekréciu žalúdka. Až v roku 1972 boli identifikované dva typy H-receptorov - H-1 a H-2 a bol vytvorený prvý blokátor H-2, cimetidín.
Všeobecné charakteristiky skupiny: t
farmakodynamika
Protivredová aktivita týchto liečiv je spôsobená ich inhibičným účinkom na sekréciu kyseliny chlorovodíkovej v dôsledku blokády parietálnych buniek histamínových receptorov typu 2 paratálnych buniek žalúdka. Prípravky potláčajú bazálnu a stimulovanú sekréciu kyseliny chlorovodíkovej, znižujú objem a kyslosť žalúdočnej šťavy a znižujú vylučovanie pepsínu.
Okrem toho blokátory H-2 majú ďalšie mechanizmy účinku súvisiace s ich schopnosťou čiastočne zvýšiť syntézu prostaglandínov v sliznici žalúdka, čo môže viesť k:
- aktivácia prietoku krvi v sliznici žalúdka;
- zvýšiť syntézu bikarbonátov, neutralizovať kyselinu chlorovodíkovú žalúdočnej šťavy;
- prispievať k obnoveniu (regenerácii) buniek poškodeného epitelu v zóne erózie alebo ulcerácie;
- môže stimulovať tvorbu hlienu a zvýšiť tón dolného zvierača pažeráka (najmä ranitidínu), ktorý je obzvlášť dôležitý pre elimináciu pálenia záhy.
Farmakokinetické H2-blokátory sa líšia biologickou dostupnosťou, polčasom a trvaním účinku, stupňom pečeňového metabolizmu.
Cimetidín je najmenej hydrofilný, čo spôsobuje krátky polčas a významný metabolizmus v pečeni. Interaguje s mikrozomálnym enzýmom - cytochrómom P-450 a mení rýchlosť metabolizmu pečene xenobiotík. Cimetidín je univerzálny inhibítor metabolizmu pečene mnohých liečiv, v dôsledku čoho môže vstúpiť do farmakokinetickej interakcie s inými liekmi, čo zvyčajne vedie k ich kumulácii a zvýšenému riziku vedľajších účinkov.
Cimetidín je lepší ako iné blokátory H-2 schopné preniknúť do tkaniva, čo vedie k vzniku vedľajších účinkov. Je schopný vytesniť endogénny testosterón z jeho spojenia s receptormi, čím spôsobuje porušenie sexuálnej funkcie.
Ranitidín a najmä famotidín, nizatidín, roxatidín prenikajú menej do orgánov a tkanív, čo znižuje počet vedľajších účinkov. Tieto lieky neinteragujú s androgénmi a prakticky nespôsobujú sexuálne poruchy.
Porovnávacie charakteristiky liekov
Cimetidín patrí do prvej generácie, ranitidín patrí do druhej generácie, famotidín patrí do 3. generácie nizatidínu - do 4. roxatidínu. Existujú opisy použitia nového lieku tejto triedy - ebrotidínu. Ranitidín bismut citrát, ktorý je komplexnou zlúčeninou (a nie jednoduchou zmesou) ranitidínu (báza), trivalentného bizmutu a citrátu, je oddelený.
Ranitidín a famotidín sú selektívnejšie ako cimetidín. Pri použití vo vysokých dávkach môže cimetidín ovplyvniť receptory H-1, pretože selektivita je relatívny a závislý od dávky.
Ranitidín a famotidín pôsobia selektívnejšie na receptory H-2 parietálnych buniek. Famotidín je 40-krát účinnejší ako cimetidín a 8-krát väčší ako ranitidín. Na klinike sú rozdiely v potencii určené na základe údajov o ekvivalencii dávok rôznych blokátorov H-2, ktoré ovplyvňujú zníženie vylučovania kyseliny chlorovodíkovej.
Trvanie účinku je určené silou väzby na receptory. Liek, ktorý sa silne viaže na receptor, sa pomaly disociuje, čo spôsobuje dlhodobý účinok. Famotidín má najdlhší účinok na bazálnu sekréciu. Štúdie intragastrického pH ukazujú, že účinné zníženie bazálnej sekrécie sa udržiava po užívaní cimetidínu počas 2-5 hodín, ranitidínu - 7-8 hodín, famotidínu - 10 alebo dokonca 12 hodín.
Všetky blokátory H-2 sú hydrofilné liečivá. Medzi všetkými blokátormi H-2 je cimetidín najmenej hydrofilný a stredne lipofilný. To určuje jeho schopnosť prenikať do rôznych orgánov a pôsobením na H-2 receptory lokalizované v nich, spôsobovať vedľajšie účinky. Ranitidín a famotidín sú vysoko hydrofilné, zle prenikajú do tkanív, majú prevládajúci účinok na receptory H-2 parietálnych buniek.
Blokátory H-2 sa líšia v prenosnosti, najmä v prípadoch dlhodobého používania. Maximálne množstvo vedľajších účinkov spôsobených cimetidínom, ranitidínom a famotidínom v dôsledku zmenenej chemickej štruktúry (cimetidín obsahuje imidazolovú skupinu, ranitidín - furán, famotidín, nizatidín - tiazol, skupinu roxatidín - pipredidovuyu) poskytuje menej vedľajších účinkov a neovplyvňuje aktivitu metabolizátorov pečene, ktoré neovplyvňujú metabolity pečene.
Indikácie na použitie:
- ulcerózne lézie sliznice pažeráka;
- gastroezofageálny reflux s ezofagitídou a bez nej;
- žalúdočný vred a dvanástnikový vred;
- symptomatických a liečebných, akútnych a chronických vredov žalúdka a dvanástnika;
- chronická dyspepsia s bolesťami v epigastriu a hrudníku;
- Zollingerov-Ellisonov syndróm;
- systémová mastocytóza;
- Mendelssohnov syndróm;
- prevencia stresových vredov;
- prevencia aspiračnej pneumónie;
- krvácanie z horného gastrointestinálneho traktu;
- zápal slinivky brušnej.
Jednorazová denná dávka v noci je rovnako účinná ako dvojnásobná dávka (ráno a večer). Lieky sa môžu použiť aj 4 hodiny pred začiatkom operácie pred celkovou anestéziou.
Kontraindikácie:
- precitlivenosť na lieky tejto skupiny;
- cirhóza pečene s anamnézou portosystémovej encefalopatie;
- abnormálna funkcia pečene a obličiek;
- tehotenstva;
- dojčenia;
- vek detí (do 14 rokov).
Opatrne sa používa u pacientov s poškodenou funkciou obličiek.
Užívanie liekov môže maskovať príznaky rakoviny žalúdka (je potrebné starostlivé sledovanie starších pacientov a pacientov s nestabilnými symptómami).
Okamžité pilulky obsahujú sodík, ktorý je potrebné vziať do úvahy, ak je to potrebné na obmedzenie jeho príjmu a aspartámu, čo je nežiaduce pre pacientov s fenylketonúriou.
Vedľajšie účinky
Rôzne lieky v tejto skupine spôsobujú vedľajšie účinky s rôznou frekvenciou. Pri použití cimetidínu je to 3,2%, ranitidín - 2,7%, famotidín - 1,3%. Patrí medzi ne:
- bolesť hlavy, závraty, ospalosť, únava, úzkosť, nepokoj, depresia, halucinácie, zmätenosť, reverzibilná zraková ostrosť, mimovoľné pohyby;
- arytmie (tachykardia, bradykardia, asystólia, AV blokáda, extrasystol);
- zápcha alebo hnačka, nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha;
- akútnej pankreatitídy;
- zmenené testy funkcie pečene, hepatocelulárna, cholestatická alebo zmiešaná hepatitída so žltačkou alebo bez nej;
- reakcie z precitlivenosti (vyrážka, horúčka, artralgia, myalgia; multiformný erytém, angioedém, anafylaktický šok);
- zvýšený kreatinín v krvi;
- krvné a hematopoetické poruchy (pancytopénia, leukopénia, agranulocytóza, granulocytopénia, trombocytopénia, hypoplazia kostnej drene a aplastická anémia, imunitná hemolytická anémia);
- gynekomastia;
- impotencia;
- znížené libido;
- alopécia.
Hnačka je výsledkom antisekrečného účinku. Zníženie produkcie kyseliny chlorovodíkovej zvyšuje pH v žalúdku, čo zabraňuje premene pepsinogénu na pepsín, ktorý sa podieľa na rozklade potravinových proteínov. Okrem toho zníženie produkcie žalúdočnej šťavy, ako aj blokáda receptorov H-2 pankreasu, spôsobuje zníženie vylučovania tráviacich enzýmov pankreasom a žlčou. To všetko vedie k narušeniu tráviaceho procesu a vzniku hnačky. Frekvencia týchto komplikácií je však malá (pre famotidín - 0,03-0,4%) a zvyčajne nevyžaduje ukončenie liečby. Podobné účinky sú charakteristické pre všetky blokátory H-2. Sú závislé od dávky a môžu byť oslabené znížením dávky lieku.
Blokátory H-2 môžu spôsobiť hematologické vedľajšie účinky spojené s idiosynkróziou. Obvykle vznikajú v prvých 30 dňoch liečby, sú reverzibilné a najčastejšie sa prejavujú ako trombocytopénia a granulocytopénia. Pri použití famotidínu sú pozorované u 0,06-0,32% pacientov.
Poruchy endokrinného systému sú spôsobené schopnosťou N-2 blokátorov vytesniť endogénny testosterón a receptory obsahujúce tento hormón zo spojenia s receptormi, čo vedie k poruchám sexuálnej sféry (impotencia, gynekomastia). Tieto vedľajšie účinky sú tiež závislé od dávky. Famotidín ich spôsobuje oveľa menej často ako cimetidín a ranitidín.
Blokátory H-2 môžu narušiť funkciu kardiovaskulárneho systému blokovaním receptora myokardu H-2 a cievnej steny. U pacientov s kardiovaskulárnymi ochoreniami a staršími pacientmi môžu spôsobiť arytmie, zvýšiť srdcové zlyhanie a vyvolať koronárny spazmus.
Keď sa cimetidín podáva intravenózne, niekedy sa pozoruje hypotenzia.
Hepatotoxicita N-2 blokátorov, ktorá sa prejavuje hypertransamináziou, hepatitídou, zhoršenou aktivitou cytochrómu P-450, je spojená s metabolizmom H2-blokátorov v pečeni. To je najviac charakteristické pre cimetidín. Pri použití famotidínu kvôli jeho nevýznamnému metabolizmu je frekvencia takýchto komplikácií minimálna.
Porucha vedomia a psychiky je výsledkom prenikania blokátorov H-2 cez hematoencefalickú bariéru. Stupeň penetrácie cimetidínu do centrálneho nervového systému je 0,24, ranitidín - 0,17, famotidín - 0,12% liečiva v krvi. Neurotropné nežiaduce reakcie sa vyskytujú častejšie u starších pacientov a pri poruchách pečene a obličiek, ako aj pri porušovaní integrity hematoencefalickej bariéry. Ich frekvencia je 0,05 až 0,1%.
Blokátory H-2 môžu zhoršiť priebeh broncho-obštrukčných ochorení, čo vedie k bronchospazmu. Možné sú aj alergické reakcie typu urtikárie. Frekvencia kožnej vyrážky po užití famotidínu je 0,1-0,2%.
Vedľajší účinok spoločný pre všetky blokátory H-2, bez ohľadu na ich farmakokinetické vlastnosti, je rozvoj abstinenčného syndrómu. Preto sa odporúča postupne znižovať dávku.
Interakcie s inými farmakologickými liekmi: Farmakokinetické
Možné farmakokinetické hladiny liekových interakcií blokátorov H-2:
- absorpcie v žalúdku.
Absorpcia blokátorov H-2 sa môže znížiť až o 30%, keď sa užívajú spolu s antacidami obsahujúcimi hliník, ako aj sukralfátom. Antacidá sa majú používať 2 hodiny po blokátoroch H-2.
- metabolizmus pečene
- prietok krvi pečeňou
- tubulárnej exkrécie obličkami
Famotidín nemení vylučovanie týchto liekov, pravdepodobne kvôli použitiu iných transportných systémov na vylučovanie, na rozdiel od cimetidínu a ranitidínu. Okrem toho priemerná terapeutická dávka famotidínu poskytuje nízke plazmatické koncentrácie, ktoré nemôžu významne konkurovať iným liekom na úrovni tubulárnej sekrécie.
farmakodynamické
Farmakodynamické interakcie blokátorov H-2 s inými antisekrečnými liekmi (napríklad holinoblockery) môžu zvýšiť terapeutickú účinnosť.
Kombinácia N-2 blokátorov s liekmi pôsobiacimi na Helicobacter (bizmut, metronidazol, tetracyklín, amoxicilín, klaritromycín) urýchľuje hojenie peptických vredov.
Nežiaduca farmakodynamická interakcia sa pozoruje pri liekoch obsahujúcich testosterón. Cimetidín vytesňuje hormón zo svojho spojenia s receptormi a zvyšuje jeho plazmatickú koncentráciu o 20%. Ranitidín a famotidín nemajú tento účinok.
Aplikačné náklady
ranitidín
Cena 21-dňového orálneho cyklu užívania ranitidínu (300 mg denne) sa pohybuje od 30 (Ranitidin, Hemofarm) do 100 (Zantak, Glaxo-Wellcome) rubľov. Použitie rozpustných tabliet Zantak je ešte drahšie. Nižšie cenové rozpätie (30-50 rubľov) predstavujú prípravy firiem: Hemofarm, Health (Ukrajina), Moskhimpharmpreparaty, Akrikhin, Olaine HFZ; médium (50-70) - Jaka-80, Ranbaxy Labs, Torrent, Unique, KRKA, Zdravle; viac ako 70 rubľov v priebehu príprav firiem: Glaxo-Wellcome, Vector, Pharmachim.
Jedna dávka parenterálneho ranitidínu stojí od 4 (Ranitidin, Unique) do 23 (Zantak, Glaxo-Wellcome) rubľov, denne od 11 do 68 rubľov, v danom poradí.
famotidín Trojtýždňový cyklus liečby s famotidínom stojí od 60 (Apo-Famotidin, Apotex) do 140 (Quamatel, Gedeon Richter) rubľov. Nižšie cenové rozpätie (od 60 do 70 rubľov) predstavujú drogy: Apo-Famotidin, Apotex; Gastrosidin, Eczacibasi; Famotidín, Vektor; Famotidín, Hemofarm; Famotidin, Norton Healthcare; Ulfamid, KRKA; Famotidin-Acre, Akrikhin; Famocide, Sun Pharm., Medium (70-80 rubles): Famosan, Pro.Med.CS. Podstatne drahšie (viac ako 90 rubľov) sú kurzy Ulceran, Medochemie a Kvamatela, Gedeon Richter. Jedna dávka Kvamatel pre parenterálne použitie stojí od 22 do 35 rubľov, denne 45-70 rubľov.
cimetidín
Priebeh liečby s nákladmi Cimetidinum od 43 (Cimetidín, Pharmacia AD) do 260 (Primamet, Lek) rubľov.
Cimetidín na parenterálne použitie je dostupný na trhu s liekmi: Histodil, Gedeon Richter (cena jednorazovej dávky 7,5 rubľov, denne 30 rubľov); Tagamet, SmithKline Beecham (jednorazová dávka 15 rubľov, denne 60 rubľov)
V súčasnosti je na perorálnu liečbu v skutočnosti možnosť voľby medzi ranitidínom (mierne lacnejším) a famotidínom (menej pravdepodobné, že sa u nich objavia vedľajšie účinky). Cena kurzu do značnej miery závisí od politiky výrobcu. Použitie liekov cimetidín s možnosťou predpisovania liekov starším generáciám sa neodporúča.
Z parenterálnych liekov stojí za to venovať pozornosť prípravkom ranitidínu. Krátkodobé užívanie systémových vedľajších účinkov je nepravdepodobné a famotidín má viac lokálnych účinkov.
ranitidín
ranitidín
N- [2 - [[[5 - [(Dimetylamino) metyl] -2-furanyl] metyl] tio] etyl] -N'-metyl-2-nitro-l, l-etenteediamín (vo forme hydrochloridu)
Tabuľka 1. Ranitidínové prípravky na orálne podávanie
(nie je k dispozícii online)
Tabuľka 2. Ranitidínové prípravky na parenterálne použitie
(nie je k dispozícii online)
Farmakologické vlastnosti
Selektívne blokuje receptory histamínu 2. typu.
Trvanie dávky 150 mg perorálne - 12 hodín.
Rýchlo sa vstrebáva v zažívacom trakte: maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne po 2 hodinách. Biologická dostupnosť približne 50% dávky v dôsledku účinku prvej pasáže pečeňou. Spojený s plazmatickými proteínmi o 15%. Preniká cez histohematogénne bariéry, vrátane placenty, slabo - cez hematoencefaliku. Čiastočne biotransformovaný v pečeni. Polčas je 2-3 hodiny. Po 24 hodinách sa približne 30% perorálne a 70% intravenózne podanej dávky vylúči v nezmenenej forme močom. Významné koncentrácie sa určujú v materskom mlieku. Rýchlosť a stupeň eliminácie závisia len málo od stavu pečene a súvisia hlavne s funkciou obličiek.
kontraindikácie
Spoločné pre skupinu, ako aj:
- porfýria.
Dávky a režimy
Vnútri: 300 mg raz denne (v 19-20 hodinách) alebo 150 mg 2-krát denne; s erozívnou ezofagitídou - 150 mg 4-krát denne; Maximálna povolená dávka pre dospelých je 6 g denne.
Intramuskulárne: v dennej dávke 200 mg, 50 mg každých 6 hodín;
Intravenózne pomaly: v dennej dávke 200 mg, 50 mg, zriedenej v 20 ml 0,9% roztoku chloridu sodného (podávaného najmenej 2 minúty) každých 6 hodín.
Pre deti: vo vnútri 2-4 mg / kg 2-krát denne s žalúdočným vredom a dvanástnikovým vredom (maximálne 300 mg denne), s refluxnou ezofagitídou 2 - 8 mg / kg 3-krát denne.
predávkovať
Liečba: odstránenie liečiva z gastrointestinálneho traktu; s kŕčmi - diazepam intravenózne; pri bradykardii atropín; s ventrikulárnymi arytmiami - lidokaínom.
famotidín
famotidín
3 - [[[2 - [(Aminoiminometyl) amino] -4-tiazolyl] metyl] tio] -N- (aminosulfonyl) propanimidamid
Tabuľka 3. Famotidínové prípravky na orálne podávanie
(nie je k dispozícii online)
Tabuľka 4. Famotidínové prípravky na parenterálne použitie
(nie je k dispozícii online)
Farmakologické vlastnosti
Selektívne blokuje receptory H-2, liek troch generácií.
Napriek vysokej antisekrečnej aktivite famotidín významne nemení hladinu gastrínu v sére, čo mu dáva významné výhody oproti blokátorom protónovej pumpy.
Z gastrointestinálneho traktu sa úplne neabsorbuje, biologická dostupnosť je 40-45%, zvyšuje sa pod vplyvom jedla a znižuje sa pri použití antacíd. Väzba na plazmatické proteíny - 15-20%. Maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne po 1-3 hodinách. 30-35% sa metabolizuje v pečeni a vylučuje sa obličkami glomerulárnou filtráciou a tubulárnou sekréciou. 25 až 30% dávky podanej ústami a 65 až 70% podaných intravenózne sa v moči nezmenilo. Polčas je 2,5-3 hodiny, u pacientov s renálnou insuficienciou sa zvyšuje.
Po požití začne činnosť po 1 hodine, dosiahne maximum do 3 hodín a trvá 10-12 hodín. Za intravenóznych podmienok sa maximálny účinok vyvíja po 30 minútach. Jednorazová dávka (10 a 20 mg) potláča sekréciu o 10-12 hodín.
Vedľajšie účinky
Spoločné pre skupinu, ako aj:
- sucho v ústach;
- hučanie v ušiach;
- zápal spojiviek,
- bronchospazmus;
- podráždenie v mieste vpichu injekcie.
Dávkovanie a podávanie
Vnútri: 40 mg 1 krát denne (v 19-20 hodinách) alebo 20 mg 2-krát denne, trvanie 4 - 8 týždňov. Aby sa zabránilo exacerbáciám, 20 mg raz denne počas noci počas 6 mesiacov. S refluxnou ezofagitídou - 6-12 týždňov. V prípade ochorení sprevádzaných výrazným hypersekretórnym stavom žalúdka (Zollingerov-Ellisonov syndróm, systémová mastocytóza, polyendokrinná adenomatóza) sa denná dávka môže zvýšiť na 160 mg alebo viac, rýchlosť príjmu - 4-krát. Na prevenciu aspirácie obsahu žalúdka pred celkovou anestéziou 20 mg v deň operácie, nie menej ako 2 hodiny pred jej začiatkom.
Intravenózne pomaly: prášok (20 mg) sa zriedi v 20 ml 0,9% roztoku chloridu sodného, injikuje sa každých 8 hodín. Intravenózne kvapkanie: prášok (20 mg) zriedený v 100 ml 5% roztoku glukózy, injikovaný každých 8 hodín.
Špeciálne pokyny
Injekčný roztok sa pripraví bezprostredne pred použitím.
nizatidin
nizatidin
N- [2 - [[[[2 - [(Dimetylamino) metyl] -4-tiadazolyl] metyl] tio] etyl] -N'-metyl-2-nitro-1, 1-etentamín
Vydáva sa pod názvom Axid spoločnosťou Eli Lilly, Švajčiarsko. Uvoľňovanie formy: kapsuly 150 a 300 mg nizatidínu, ampulky obsahujúce 25 mg nizatidínu v 1 ml.
Farmakologické vlastnosti
H-2 blokátor 4. generácie.
Pri požití rýchlo a primerane vstrebáva. Biologická dostupnosť je približne 70%. Maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne za 0,5-3 hodiny. 35% liečiva obsiahnutého v plazme sa viaže na plazmatické proteíny. Polčas je 1-2 hodiny. Približne 60% dávky sa vylúči v nezmenenej forme močom, menej ako 6% sa vylúči v stolici.
Dávky a režimy
Vnútri: s dvanástnikovým vredom v akútnej fáze a žalúdočným vredom 150 mg 2-krát denne alebo 300 mg 1-krát denne, večer; na prevenciu exacerbácií - 150 mg 1 krát denne, večer.
Intravenózne: 300 mg sa zriedi v 150 ml kompatibilného roztoku na intravenózne podanie, rýchlosť injekcie je 10 mg za hodinu alebo bolus, bez zriedenia, 100 mg (4 ml) 3-krát denne. Denná dávka nemá prekročiť 480 mg.
Pacienti so zhoršeným dávkovacím režimom funkcie obličiek sa majú upraviť tak, aby zohľadňovali klírens kreatinínu.
interakcie
Na pozadí veľkých dávok aspirínu sa zvyšuje hladina kyseliny salicylovej v krvi.
Antacidy znižujú absorpciu nizatidínu.
predávkovať
Príznaky: slzenie, zvýšené slinenie, zvracanie, hnačka, mióza.
roxatidin
roxatidin
2-Hydroxy-N- [3- [3- (1-piperidinylmetyl) fenoxy] propyl] acetamid
(a vo forme acetátu acetátu alebo hydrochloridu hydrochloridu)
K dispozícii pod obchodným názvom Roxane (Roxane) od Hoechst Marion Roussel (Nemecko).
Forma lieku: obalená tableta s predĺženým uvoľňovaním, obsahuje roxatidín 75 alebo 150 mg; v balení po 100 alebo 14 kusoch.
Farmakologické vlastnosti
Blokátor receptora histamínu H-2. Exprimovaná inhibovala produkciu kyseliny chlorovodíkovej parietálnymi bunkami žalúdka. Potlačenie rannej sekrécie žalúdočnej kyseliny je 75% roxatidínu 88% pre večerný príjem a takmer 100% pre príjem 150 mg Roxatidínu. Denná sekrécia sa redukuje pri večernom prijímaní rovnakých dávok o 35% a 44%.
Roxatidín sa rýchlo metabolizuje na aktívny deacetyl-roxatidín. Väzba na plazmatické proteíny hlavných metabolitov je 6-7%. Dve tretiny účinnej látky sa vylučujú obličkami a zvyšná tretina sa biotransformuje v pečeni na iné metabolity, ktoré sa vylučujú aj obličkami. Polčas je približne 5 hodín.
Dávky a režimy
Na liečbu žalúdočného vredu a dvanástnikového vredu sa predpisuje 75 mg ráno a večer, alebo 150 mg večer.
Pacienti s poškodeným režimom dávkovania obličiek sa zakladajú na hodnotách klírensu kreatinínu (QC). Keď je CC od 20 do 50 ml / min, 75 mg liečiva je predpísané 1 krát denne, večer. Keď je CC menej ako 20 ml / min, 75 mg lieku sa predpisuje raz za 2 dni, večer. Na prevenciu žalúdočného vredu a dvanástnikového vredu predpísaného v dávke 75 mg večer.
Trvanie liečby sa stanoví individuálne. S exacerbáciou peptického vredového ochorenia je dĺžka užívania lieku v priemere 4 týždne, s ezofagitídou - 6 týždňov.
Tablety sa majú prehltnúť celé, nie tekuté, stlačené veľkým množstvom vody.
interakcie
Súbežné požitie potravy alebo antacidových látok neovplyvňuje absorpciu Roxanu.
Keďže Roxane potláča vylučovanie kyseliny v žalúdku, absorpcia iných liekov sa môže meniť a ich účinky môžu byť oslabené (napríklad ketokonazol) alebo zosilnené (napríklad midazolam).
cimetidín
Ruská oficiálna referenčná kniha (Federálny sprievodca pre lekárov) nie je zahrnutá.
cimetidín
N-kyano-N'-metyl-N''- [2 - [[(5-metyl-1 H-imidazol-4-yl) metyl] tio] etyl] guanidín (a vo forme hydrochloridu)
Tabuľka 5. Prípravky na perorálne podávanie cimetidínu
(nie je k dispozícii online)
Tabuľka 6. Prípravky cimetidínu na parenterálne použitie
(nie je k dispozícii online)
Dávky a režimy
Vnútri: po jedle 0,8-1,0 g denne počas 4 dávok, počas 4 - 8 týždňov, podporná liečba - 0,4 g za noc počas niekoľkých mesiacov; zrušenie liečby - postupne.
Intravenózne: 0,2 g každých 4 - 6 hodín, 0,2 g kvapkať v priebehu 2 hodín, maximálna rýchlosť infúzie je 0,15 g / h, je možný rozvoj srdcového rytmu a hypotenzia.
interakcie
Všeobecné pre skupinu, ako aj:
- Antacidá a metoklopramid znižujú absorpciu;
- Zvyšuje riziko vzniku neutropénie v kombinácii s cytostatikami;
- Znižuje účinok androgénov, barbiturátov (vzájomne);
- Zvyšuje závažnosť vedľajších účinkov narkotických analgetík;
- Znižuje absorpciu aminazínu.
Ranitidín bismut citrát
Ranitidín bismut citrát
N- [2 - [[[5 - [(Dimetylamino) metyl] -2-furanyl] metyl] tio] etyl] -N'-metyl-2-nitro-1, 1-etentamín bismut citrát
Pod obchodným názvom Pylorid (Pylorid) vyrába Glaxo-Wellcome (UK).
Forma lieku: obalená tableta obsahuje citrát bizmutitý ranitidínu 400 mg; Balenie po 14 a 28 tabliet.
Farmakologické vlastnosti
Komplex pozostáva z ranitidínu (báza), trivalentného bizmutu a citrátu v hmotnostnom pomere 81:64:55.
V žalúdku sa liek disociuje na jednotlivé zložky.
Vykazuje kombinovaný vredový účinok: ranitidín blokuje receptory H-2 výstelkových buniek žalúdka; Citrát bizmutitý má ochranný (adstringentný) účinok na sliznicu žalúdka a baktericídne proti Helicobacter pylori. Rovnako ako iné preparáty bizmutu, Pylorid počas liečby zabraňuje vzniku kmeňov rezistentných na antibiotiká.
Rýchlosť a rozsah absorpcie ranitidínu je úmerný dávke (v rozsahu do 1600 mg). Maximálna koncentrácia ranitidínu v plazme sa dosiahne za 0,5-5 hodín. Absorpcia bizmutu je variabilná (menej ako 1% podanej dávky) - znižuje sa o 50% (rýchlosť) a 25% (plnosť), keď sa užíva 30 minút pred jedlom a zvyšuje sa so zvyšujúcim sa (nad 6) intragastrickým pH. Maximálna koncentrácia sa stanoví v 15-60 minútach, nemení sa v rozsahu dávok 400-800 mg a proporcionálne sa nezvyšuje pri dávkach nad 800 mg. Bizmut sa akumuluje v plazme, rovnovážna koncentrácia sa dosiahne po 4 týždňoch liečby. Polčas bismutu je 11 - 28 dní, spojenie s proteínmi je 98%, menej ako 1% dávky sa vylučuje močom a 28% vo výkaloch za 6 dní. Eliminácia oboch zložiek závisí od funkcie obličiek a nezávisí od stavu pečene.
Ekvivalentná inhibícia hladiny sekrécie žalúdka bola preukázaná pri použití hydrochloridu ranitidínu v dávke 150 mg a Pyloridu v dávke 391 mg. Tieto dávky obsahujú ekvivalentné množstvo ranitidínu.
Pri liečbe peptického vredu spojeného s Helicobacter pylori kombinácia Pyloridu s antibiotikami spôsobuje maximálnu eradikáciu infekcie, ktorá prispieva k rýchlemu hojeniu vredového defektu, predlžuje remisiu ochorenia.
indikácie:
- žalúdočný vred a dvanástnikový vred;
- eradikáciu Helicobacter pylori;
- prevencia recidívy peptického vredu spôsobeného Helicobacter pylori (v kombinácii s klaritromycínom alebo amoxicilínom).
Dávkovací režim
Počas prvých 2 týždňov - 400 mg 2-krát denne v kombinácii s klaritromycínom (500 mg 2-krát denne), ďalšie 2 týždne - citrát bizmutu ranitidínu 400 mg 2-krát denne, bez ohľadu na jedlo.interakcie
Penicilíny (amoxicilín) a makrolidy (klaritromycín) zvyšujú (vzájomne) baktericídny účinok bizmutu (pre Helicobacter pylori). Klaritromycín zvyšuje absorpciu ranitidínu. Použitie pyloridu môže zvýšiť baktericídnu aktivitu klaritromycínu v porovnaní s kmeňmi Helicobacter pylori, ktoré sú už rezistentné na antibiotiká.
Jedlo spôsobuje pokles absorpcie bizmutu, ktorý nemá vplyv na kliniku, a Pylorid sa môže užívať ako s jedlom, tak nezávisle od jedla.predávkovať
Príznaky: prejavy bismutu alebo neurotoxicity.
Liečba: odstránenie neabsorbovaných množstiev z gastrointestinálneho traktu, symptomatická liečba. Ranitidín a bizmut sa z krvi odstránia hemodialýzou.Špeciálne pokyny
Pod vplyvom bizmutu dochádza k dočasnému stmavnutiu jazyka a začerneniu výkalov.Tabuľka 7. Blokátory histamínového receptora H-2 prezentované na farmaceutickom trhu, berúc do úvahy náklady v maloobchodných cenách
(nie je k dispozícii online)
